Bibloc
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BIBLOCK (BIBLOCK)
Composición:
Principio activo: clorhidrato de esmolol;
1 ml contiene clorhidrato de esmolol 10 mg;
Sustancias auxiliares: acetato de sodio, trihidrato; ácido acético glacial; cloruro de sodio; hidróxido de sodio; ácido clorhídrico concentrado; agua para preparaciones inyectables.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento.
Grupo farmacoterapéutico.
Bloqueadores selectivos de los receptores beta-adrenérgicos.
Código ATC C07A B09.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
El clorhidrato de esmolol es un bloqueador selectivo de los receptores adrenérgicos beta (cardioprotector) sin actividad simpaticomimética intrínseca ni actividad estabilizadora de membrana significativa cuando se utiliza en dosis terapéuticas.
El clorhidrato de esmolol está químicamente relacionado con la clase de fármacos conocida como fenoxipropanolaminas beta-bloqueantes. El medicamento BIBLOK tiene un inicio rápido de acción y una duración muy corta, lo que permite un ajuste rápido de la dosis.
Cuando se administra una dosis de carga adecuada, se alcanzan concentraciones de equilibrio en sangre en 5 minutos. Sin embargo, el efecto terapéutico se logra antes de alcanzar concentraciones plasmáticas estables. La velocidad de infusión puede ajustarse para obtener el efecto farmacológico deseado.
El medicamento BIBLOK posee propiedades hemodinámicas y electrofisiológicas típicas de los beta-bloqueantes:
- disminución de la frecuencia cardíaca en reposo y durante el ejercicio;
- reducción de la frecuencia cardíaca elevada inducida por isoproterenol;
- aumento del tiempo de recuperación del nódulo sinoauricular;
- retardo en la conducción auriculoventricular (AV);
- prolongación del intervalo AV con ritmo sinusal normal y durante la estimulación auricular, sin retardo en el tejido de His-Purkinje;
- prolongación del intervalo PQ, inducción de bloqueo AV de segundo grado;
- prolongación del período refractario funcional de aurículas y ventrículos;
- efecto inotrópico negativo con reducción de la fracción de eyección;
- disminución de la presión arterial.
Farmacocinética.
Absorción
Los parámetros cinéticos del esmolol en adultos sanos son lineales, y la concentración plasmática es proporcional a la dosis. Si no se administra una dosis de carga, se alcanza la concentración de equilibrio en sangre en aproximadamente 30 minutos con dosis entre 50 y 300 mcg/kg/min.
Distribución
El período de semivida de distribución del clorhidrato de esmolol es muy corto —aproximadamente 2 minutos. El volumen de distribución es de 3,4 L/kg.
BIBLOK se une a las proteínas plasmáticas humanas en un 55 %, mientras que su metabolito ácido solo se une en un 10 %.
Metabolismo
El metabolismo del clorhidrato de esmolol es independiente de la dosis en el rango de 50 a 300 mcg/kg/min. El clorhidrato de esmolol se metaboliza en los eritrocitos mediante hidrólisis del grupo éster por acción de las esterasas, produciendo un metabolito ácido (ASL-8123) y metanol.
Eliminación
El tiempo de semivida de eliminación tras administración intravenosa es de aproximadamente 9 minutos. El aclaramiento total es de 285 ml/kg/min; no depende del flujo sanguíneo hepático ni de ningún otro órgano. El clorhidrato de esmolol se elimina por vía renal: parcialmente en forma inalterada (menos del 2 % de la cantidad administrada) y parcialmente como metabolito ácido, que posee una actividad beta-bloqueante débil (menos del 0,1 % de la del esmolol). El metabolito ácido se excreta en la orina, con un tiempo de semivida de eliminación de aproximadamente 3,7 horas.
Características clínicas.
Indicaciones.
Taquicardia supraventricular (excepto síndromes de preexcitación ventricular) o taquicardia sinusal no compensatoria
BIBLOK está indicado para el control rápido de la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación auricular o aleteo auricular en el período perioperatorio, postoperatorio o en otras circunstancias en las que se desee un control de corta duración de la frecuencia ventricular mediante un fármaco de acción breve. BIBLOK también está indicado en taquicardia sinusal no compensatoria cuando, según el criterio del médico, el grado de taquicardia requiere una intervención específica.
Taquicardia e hipertensión arterial en el período perioperatorio
Tratamiento de la taquicardia e hipertensión que aparecen durante la inducción de la anestesia y la intubación traqueal, durante la intervención quirúrgica, en la emergencia de la anestesia y en el período postoperatorio, cuando según el criterio del médico dicha intervención específica se considere indicada.
BIBLOK no está indicado para uso en niños (menores de 18 años) (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»). BIBLOK no está indicado para el tratamiento de estados crónicos.
Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad a los componentes del medicamento o a otros betabloqueantes (puede existir sensibilidad cruzada entre betabloqueantes);
- bradicardia sinusal grave (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos por minuto);
- shock cardiogénico;
- hipotensión grave;
- insuficiencia cardíaca descompensada;
- síndrome de disfunción del nódulo sinusal;
- alteraciones de la conducción auriculoventricular y sinoauricular; bloqueo AV de grado II o III;
- administración intravenosa simultánea o reciente de verapamilo (el medicamento BIBLOK no debe administrarse dentro de las 48 horas posteriores a la interrupción del tratamiento con verapamilo);
- feocromocitoma, en ausencia de tratamiento específico;
- hipertensión pulmonar;
- crisis aguda de asma;
- acidosis metabólica.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Debe tenerse precaución cada vez que BIBLOK se administre junto con otros agentes antihipertensivos o fármacos que puedan causar hipotensión o bradicardia: pueden potenciarse los efectos terapéuticos del medicamento BIBLOK o los efectos adversos de hipotensión o bradicardia.
Los antagonistas del calcio, como el verapamilo y, en menor grado, el diltiazem, pueden tener un efecto negativo sobre la contractilidad y la conducción AV. No se debe administrar esta combinación a pacientes con alteraciones de la conducción, y BIBLOK no debe administrarse dentro de las 48 horas posteriores a la interrupción del tratamiento con verapamilo.
Los antagonistas del calcio, como los derivados de dihidropiridina (por ejemplo, nifedipino), aumentan el riesgo de hipotensión. En pacientes con insuficiencia cardíaca, el tratamiento con betabloqueantes puede provocar paro cardíaco. Se recomienda una titulación cuidadosa de BIBLOK y un adecuado monitoreo hemodinámico.
La administración concomitante del medicamento BIBLOK, antiarrítmicos de clase I (como disopiramida, quinidina) y amiodarona puede potenciar la conducción intraauricular e inducir un efecto inotrópico negativo.
La administración concomitante del medicamento BIBLOK con insulina o fármacos hipoglucemiantes orales puede potenciar el efecto de reducción de la glucosa en sangre (especialmente en el caso de betabloqueantes no selectivos). La bloqueo beta-adrenérgico puede enmascarar la aparición de taquicardia como signo de hipoglucemia, aunque otros síntomas como mareo y sudoración no se verán afectados.
Anestésicos. Si el estado volumétrico del paciente no está definido o se administran simultáneamente fármacos antihipertensivos, puede ocurrir una disminución de la taquicardia refleja y un aumento del riesgo de hipotensión. La continuación del bloqueo beta reduce el riesgo de arritmias durante la inducción y la intubación. Si el paciente recibe además un betabloqueante junto con BIBLOK, debe informarse al anestesiólogo. La dosis de cada fármaco puede ajustarse según sea necesario para mantener la hemodinámica deseada.
La combinación del medicamento BIBLOK con gangliobloqueantes puede aumentar el efecto hipotensor.
Los antiinflamatorios no esteroideos pueden reducir el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.
Debe tenerse especial precaución al administrar floctafenina o amisulprida simultáneamente con betabloqueantes.
La administración concomitante de antidepresivos tricíclicos (como imipramina y amitriptilina), barbitúricos o fenotiazinas (como clorpromacina), así como otros fármacos antipsicóticos (como clozapina), puede potenciar el efecto de reducción de la presión arterial. Para evitar una hipotensión inesperada, la dosis del medicamento BIBLOK debe ajustarse hacia abajo.
Los pacientes que reciben betabloqueantes y que tienen riesgo de reacciones anafilácticas pueden ser más reactivos frente a la exposición a alérgenos (accidental, diagnóstico o terapéutico). Los pacientes que reciben betabloqueantes pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina utilizadas para tratar reacciones anafilácticas.
Los fármacos simpaticomiméticos pueden neutralizar el efecto de los betabloqueadores cuando se administran simultáneamente. La dosis de cada fármaco puede requerir ajuste según la respuesta del paciente. Puede ser conveniente considerar el uso de fármacos alternativos.
Los fármacos que estimulan la liberación de catecolaminas, como la reserpina, pueden tener un efecto aditivo cuando se administran junto con betabloqueantes. Los pacientes que reciben simultáneamente BIBLOK y fármacos que estimulan la liberación de catecolaminas deben ser examinados cuidadosamente en busca de signos de hipotensión o bradicardia marcada, que podrían provocar mareo, pérdida de conciencia o hipotensión ortostática.
La administración conjunta de betabloqueantes con moxonidina o agonistas alfa-2 (por ejemplo, clonidina) aumenta el riesgo de hipertensión rebote. Si se administra clonidina o moxonidina en combinación con un betabloqueante y es necesario interrumpir el tratamiento con ambos fármacos, primero debe suspenderse el betabloqueante y luego la clonidina o moxonidina varios días después.
La administración de betabloqueantes con derivados del cornezuelo puede provocar una marcada vasoconstricción periférica e hipertensión arterial.
Los datos de estudios sobre la interacción entre el medicamento BIBLOK y la warfarina demuestran que su administración concomitante no altera los niveles plasmáticos de warfarina. Sin embargo, las concentraciones del medicamento BIBLOK fueron más altas cuando se administró conjuntamente con warfarina.
En voluntarios sanos, la administración intravenosa simultánea de digoxina y el medicamento BIBLOK produjo ocasionalmente un aumento del 10-20 % en los niveles sanguíneos de digoxina. La administración concomitante de glucósidos cardíacos y el medicamento BIBLOK puede prolongar el tiempo de conducción AV. La digoxina no influyó en la farmacocinética del medicamento BIBLOK.
En estudios sobre la interacción entre morfina y el medicamento BIBLOK, administrados por vía intravenosa a voluntarios sanos, no se observó efecto del medicamento BIBLOK sobre los niveles sanguíneos de morfina. El nivel plasmático en estado de equilibrio del medicamento BIBLOK aumentó un 46 % en presencia de morfina, pero no se modificaron otros parámetros farmacocinéticos.
El efecto del medicamento BIBLOK sobre la duración del bloqueo neuromuscular inducido por cloruro de succinilcolina o mivacurio fue evaluado en pacientes durante intervenciones quirúrgicas. BIBLOK no afectó la velocidad de inicio del bloqueo neuromuscular inducido por cloruro de succinilcolina, pero prolongó su duración entre 5 y 8 minutos. BIBLOK aumentó moderadamente la duración clínica (en un 18,6 %) del mivacurio y el índice de recuperación tras su administración (en un 6,7 %).
Aunque las interacciones observadas en estudios con warfarina, digoxina, morfina, cloruro de succinilcolina o mivacurio no tienen relevancia clínica significativa, la dosis del medicamento BIBLOK debe ajustarse con precaución en pacientes que reciben tratamiento concomitante con estos fármacos.
Características de uso.
Se recomienda un control constante de la presión arterial y la función cardíaca mediante ECG en todos los pacientes que reciben BIBLOK.
El uso del medicamento BIBLOK para el control de la respuesta ventricular en pacientes con arritmia supraventricular debe realizarse con precaución si el paciente presenta alteraciones hemodinámicas o está tomando otros medicamentos que reduzcan las siguientes funciones: resistencia periférica, llenado miocárdico, contractilidad miocárdica o conducción del impulso eléctrico en el miocardio. A pesar del inicio rápido y la corta duración de acción de BIBLOK, pueden presentarse reacciones graves, incluyendo pérdida de conciencia, shock cardiogénico y paro cardíaco. Se han notificado varios casos fatales en situaciones clínicas complejas en los que BIBLOK probablemente se utilizó para el control del ritmo ventricular.
El efecto adverso más frecuente es la hipotensión, dependiente de la dosis, aunque puede presentarse con cualquier dosis. La hipotensión puede ser grave. En caso de desarrollarse hipotensión, se debe reducir la velocidad de infusión o, si es necesario, interrumpir la administración. La hipotensión generalmente es reversible (en un plazo de 30 minutos tras la interrupción de la infusión de BIBLOK). En algunos casos pueden requerirse medidas adicionales para restablecer la presión arterial. Debe tenerse especial precaución en la selección de la dosis y durante la infusión de mantenimiento si el paciente presenta presión sistólica baja.
Durante el uso de BIBLOK se han observado casos de bradicardia, incluyendo bradicardia grave y paro cardíaco. BIBLOK debe administrarse con extrema precaución a pacientes con frecuencia cardíaca baja antes del tratamiento, y únicamente cuando el beneficio potencial esperado supere el riesgo.
El medicamento BIBLOK está contraindicado en pacientes con bradicardia sinusal grave preexistente. Si la frecuencia del pulso disminuye por debajo de 50–55 latidos por minuto en reposo y el paciente presenta síntomas relacionados con la bradicardia, se debe reducir la dosis o interrumpir la administración.
La estimulación simpática es necesaria para mantener la circulación en la insuficiencia cardíaca congestiva. La bloqueo beta conlleva un riesgo potencial de mayor depresión de la contractilidad miocárdica y aceleración del desarrollo de insuficiencia grave. La depresión miocárdica prolongada debida al uso de betabloqueadores durante un período determinado puede, en algunos casos, conducir al desarrollo de insuficiencia cardíaca.
Debe tenerse precaución al administrar BIBLOK a pacientes con alteraciones de la función cardíaca. En caso de presentarse los primeros síntomas de riesgo de insuficiencia cardíaca, se debe suspender BIBLOK (clorhidrato de esmolol). Aunque, dada la corta vida media de eliminación, puede ser suficiente con suspender el medicamento, también puede considerarse un tratamiento específico. BIBLOK está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca descompensada.
Debido al efecto negativo sobre el tiempo de excitación, los betabloqueadores deben usarse con precaución en pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado u otras alteraciones de la conducción cardíaca.
BIBLOK debe administrarse con precaución y únicamente tras el uso previo de bloqueadores de receptores alfa en pacientes con feocromocitoma.
Se requiere precaución al usar BIBLOK para el tratamiento de la hipertensión arterial tras la hipotermia inducida.
En general, no se deben administrar betabloqueadores a pacientes con enfermedad broncoespástica. Debido a la selectividad beta1 relativa y a la posibilidad de titulación, BIBLOK puede usarse con precaución en pacientes con enfermedad broncoespástica. Sin embargo, dado que la selectividad beta1 no es absoluta, la dosis de BIBLOK debe ajustarse cuidadosamente hasta determinar la dosis efectiva más baja. En caso de broncoespasmo, la infusión debe interrumpirse inmediatamente y, si es necesario, administrar un agonista beta2.
Si el paciente ya está recibiendo un agente estimulante de los receptores beta2, puede ser necesario revisar la dosis de dicho agente.
BIBLOK debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de sibilancias o asma.
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus o en caso de hipoglucemia sospechada o confirmada. Los betabloqueadores pueden enmascarar los síntomas prodromales de hipoglucemia, como la taquicardia. Sin embargo, síntomas como mareo y sudoración no se ven afectados. La administración concomitante de betabloqueadores y agentes antidiabéticos puede potenciar el efecto de estos últimos (disminución de la glucosa en sangre).
Se han observado reacciones en el sitio de infusión con el uso de BIBLOK tanto en concentraciones de 10 mg/ml como de 20 mg/ml. Estas reacciones incluyen irritación e inflamación en el sitio de infusión, así como reacciones más graves como tromboflebitis, necrosis y formación de ampollas, especialmente en caso de extravasación. Se debe evitar la infusión en venas de pequeño calibre o mediante el uso de catéter tipo "mariposa". En caso de desarrollarse una reacción en el sitio de infusión, debe usarse un sitio alternativo para la infusión.
Los betabloqueadores pueden aumentar la frecuencia y duración de los episodios de angina en pacientes con angina de Prinzmetal debido al espasmo coronario mediado por receptores alfa no contrarrestado. A estos pacientes no deben administrarse betabloqueadores no selectivos, y los betabloqueadores selectivos beta1 solo deben administrarse con extrema precaución.
En pacientes hipovolémicos, BIBLOK puede suprimir la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de insuficiencia vascular. Por lo tanto, este medicamento debe administrarse con precaución en tales pacientes.
Los betabloqueadores deben usarse con gran precaución en pacientes con trastornos circulatorios periféricos (enfermedad o síndrome de Raynaud, claudicación intermitente) debido al riesgo de empeoramiento de estas afecciones.
El uso de algunos betabloqueadores, especialmente por vía intravenosa, incluyendo BIBLOK, se ha asociado con aumento de los niveles séricos de potasio e hiperkalemia. Este riesgo aumenta en pacientes con factores de riesgo como alteración de la función renal o en aquellos sometidos a hemodiálisis.
Los betabloqueadores pueden aumentar la sensibilidad a alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas. Los pacientes que reciben betabloqueadores pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina utilizadas para tratar reacciones anafilácticas o anafilactoides.
Se ha relacionado el uso de betabloqueadores con el desarrollo de psoriasis o erupciones tipo psoriasis, así como con el empeoramiento de la psoriasis existente. Los betabloqueadores deben administrarse a pacientes con antecedentes personales o familiares de psoriasis solo tras una evaluación cuidadosa del beneficio esperado frente al riesgo.
Betabloqueadores como el propranolol y el metoprolol pueden enmascarar ciertos signos clínicos de hipertiroidismo (por ejemplo, taquicardia). La interrupción brusca del tratamiento con betabloqueadores en pacientes con riesgo o sospecha de tirotoxicosis puede provocar una crisis tirotoxica, por lo que tales pacientes requieren una observación cuidadosa.
Este medicamento contiene aproximadamente 1,22 mmol (o 28 mg) de sodio por frasco. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes que siguen una dieta con control del contenido de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Los datos sobre el uso de clorhidrato de esmolol en mujeres embarazadas son limitados. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva.
No se recomienda el uso de clorhidrato de esmolol durante el embarazo.
Al considerar la posibilidad de usar el medicamento durante el período tardío del embarazo, debe tenerse en cuenta el efecto adverso sobre el feto y el recién nacido (especialmente hipoglucemia, hipotensión y bradicardia).
Si se considera necesario el tratamiento con BIBLOK, debe controlarse la circulación uteroplacentaria y el crecimiento fetal.
Lactancia
BIBLOK no debe usarse durante la lactancia.
No se sabe si BIBLOK se excreta en la leche materna. No puede descartarse la posibilidad de riesgo para el recién nacido/lactante.
Fertilidad
No existen datos sobre el efecto del esmolol sobre la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Se utiliza en condiciones hospitalarias.
Vía de administración y dosis.
El medicamento BIBLOK es una solución lista para usar con una concentración de 10 mg/ml, recomendada para administración intravenosa. Puede administrarse en dosis de carga o en bolo mediante jeringa manual.
Taquiarritmia supraventricular (excepto síndromes de excitación ventricular precoz) o taquicardia sinusal no compensatoria
La dosis de BIBLOK en taquiarritmias supraventriculares debe ajustarse individualmente según el esquema indicado a continuación.
Esquema de inicio del tratamiento y terapia de mantenimiento
Administración de una dosis de carga de 500 µg/kg/min durante 1 minuto, seguida de una dosis de mantenimiento de 50 µg/kg/min durante 4 minutos.*
Respuesta positiva
Administración de dosis de mantenimiento de 50 µg/kg/min.
Respuesta insuficiente en 5 minutos
Repetir la administración de una dosis de 500 µg/kg/min durante 1 minuto.
Aumentar la dosis de mantenimiento a 100 µg/kg/min durante 4 minutos.
Respuesta positiva
Administración de dosis de mantenimiento de 100 µg/kg/min.
Respuesta insuficiente en 5 minutos
Repetir la administración de una dosis de 500 µg/kg/min durante 1 minuto.
Aumentar la dosis de mantenimiento a 150 µg/kg/min durante 4 minutos.
Respuesta positiva
Administración de dosis de mantenimiento de 150 µg/kg/min.
Respuesta insuficiente en 5 minutos
Repetir la administración de una dosis de 500 µg/kg/min durante 1 minuto.
Aumentar la dosis de mantenimiento a 200 µg/kg/min durante 4 minutos.
Dosis de carga
Dependiendo de la respuesta hemodinámica (frecuencia cardíaca, presión arterial), puede ser necesario ajustar la dosis de carga.
Dosis de mantenimiento
La dosis de mantenimiento eficaz para dosis continua y progresiva oscila entre 50 y 200 µg/kg/min. Pueden utilizarse también dosis de 25 µg/kg/min.
Según la respuesta hemodinámica deseada, puede ser necesario ajustar la dosis de mantenimiento.
La administración de dosis superiores a 200 µg/kg/min produce un efecto mínimo adicional en la reducción de la frecuencia cardíaca, mientras que la frecuencia de reacciones adversas aumenta.
Las dosis de carga y de mantenimiento del medicamento BIBLOK administradas a pacientes con diferentes pesos corporales se indican en la tabla 1 y tabla 2, respectivamente.
Tabla 1
Volumen del medicamento BIBLOK 10 mg/ml necesario como dosis inicial de carga de 500 µg/kg/min
| Volumen (ml) |
Masa corporal del paciente (kg) |
||||||||
| 40 |
50 |
60 |
70 |
80 |
90 |
100 |
110 |
120 |
|
| 2 |
2,5 |
3 |
3,5 |
4 |
4,5 |
5 |
5,5 |
6 |
|
Tabla 2
Volumen del medicamento BIBLOK 10 mg/ml necesario para las dosis de mantenimiento con una velocidad de infusión de 12,5 a 300 mcg/kg/min
| Masa corporal del paciente (kg) |
Velocidad de infusión |
||||||
| 12,5 mcg/kg/min |
25 mcg/kg/min |
50 mcg/kg/min |
100 mcg/kg/min |
150 mcg/kg/min |
200 mcg/kg/min |
300 mcg/kg/min |
|
| Cantidad administrada en 1 hora para alcanzar la dosis |
|||||||
| 40 |
3 ml/h |
6 ml/h |
12 ml/h |
24 ml/h |
36 ml/h |
48 ml/h |
72 ml/h |
| 50 |
3,75 ml/h |
7,5 ml/h |
15 ml/h |
30 ml/h |
45 ml/h |
60 ml/h |
90 ml/h |
| 60 |
4,5 ml/h |
9 ml/h |
18 ml/h |
36 ml/h |
54 ml/h |
72 ml/h |
108 ml/h |
| 70 |
5,25 ml/h |
10,5 ml/h |
21 ml/h |
42 ml/h |
63 ml/h |
84 ml/h |
126 ml/h |
| 80 |
6 ml/h |
12 ml/h |
24 ml/h |
48 ml/h |
72 ml/h |
96 ml/h |
144 ml/h |
| 90 |
6,75 ml/h |
13,5 ml/h |
27 ml/h |
54 ml/h |
81 ml/h |
108 ml/h |
162 ml/h |
| 100 |
7,5 ml/h |
15 ml/h |
30 ml/h |
60 ml/h |
90 ml/h |
120 ml/h |
180 ml/h |
| 110 |
8,25 ml/h |
16,5 ml/h |
33 ml/h |
66 ml/h |
99 ml/h |
132 ml/h |
198 ml/h |
| 120 |
9 ml/h |
18 ml/h |
36 ml/h |
72 ml/h |
108 ml/h |
144 ml/h |
216 ml/h |
1 ml de BIBLOC equivale a 10 mg de esmolol.
Al acercarse a la frecuencia cardíaca deseada o al punto final de seguridad (por ejemplo, disminución de la presión arterial), SUSPENDA la dosis de carga y reduzca la dosis adicional en la infusión de mantenimiento de 50 mcg/kg/min a 25 mcq/kg/min o menos. Si es necesario, el intervalo entre los pasos de titulación puede aumentarse de 5 a 10 minutos.
Regímenes de dosificación en el uso perioperatorio para taquicardia e hipertensión arterial
En taquicardia e hipertensión arterial perioperatoria, el régimen de dosificación puede variar de la siguiente manera:
- En el tratamiento intraoperatorio: durante la anestesia, cuando se requiere un control inmediato, se administra una dosis en bolo de 80 mg durante 15-30 segundos, seguida de una infusión de 150 mcg/kg/min. La velocidad de infusión se titula como se indicó anteriormente, hasta 300 mcg/kg/min. El volumen de infusión necesario para pacientes con diferentes pesos corporales se muestra en la tabla 2.
- Tras la recuperación del paciente de la anestesia, se administra BIBLOC a una dosis de 500 mcg/kg/min durante 4 minutos, seguido de 300 mcg/kg/min. El volumen de infusión necesario para pacientes con diferentes pesos corporales se muestra en la tabla 2.
- En situaciones posoperatorias, cuando hay tiempo suficiente para la titulación, se administra una dosis de carga de 500 mcg/kg/min durante 1 minuto antes de cada paso de titulación para obtener un efecto rápido. Se utilizan pasos de titulación de 50, 100, 150, 200, 250 y 300 mcg/kg/min durante 4 minutos, deteniéndose tras alcanzar el efecto terapéutico deseado. El volumen de infusión necesario para pacientes con diferentes pesos corporales se muestra en la tabla 2.
Dosis máxima recomendada:
Pueden requerirse dosis más altas (250-300 mcg/kg/min) para un adecuado control de la presión arterial. La seguridad del uso de dosis superiores a 300 mcg/kg/min no ha sido suficientemente estudiada.
Efectos potenciales que deben considerarse durante la administración de BIBLOC.
En caso de reacciones adversas, la dosis de BIBLOC puede reducirse o suspenderse el tratamiento. Los efectos adversos farmacológicos desaparecen en aproximadamente 30 minutos.
Si se desarrolla una reacción local en el sitio de administración, debe cambiarse a un sitio alternativo y tenerse precaución para prevenir hematomas.
La administración de BIBLOC durante más de 24 horas no ha sido completamente estudiada. Por lo tanto, las infusiones de más de 24 horas deben administrarse con precaución.
Se recomienda suspender la infusión gradualmente debido al riesgo de taquicardia de rebote e hipertensión de rebote. Como con otros betabloqueantes, y considerando la imposibilidad de excluir efectos de retirada, debe tenerse precaución al suspender bruscamente la administración de BIBLOC en pacientes con enfermedad coronaria isquémica (ECI).
Sustitución de BIBLOC por agentes alternativos
Tras alcanzar el control deseado de la frecuencia cardíaca y la estabilidad clínica del paciente, puede considerarse el cambio a otros fármacos antiarrítmicos o antagonistas del calcio.
Reducción de la dosis
Cuando BIBLOC se sustituye por agentes alternativos, el médico debe revisar cuidadosamente las instrucciones para el uso médico del fármaco alternativo seleccionado y reducir la dosis de BIBLOC:
- Durante la primera hora tras la administración de la primera dosis del fármaco alternativo, la velocidad de infusión de BIBLOC se reduce a la mitad (50 %).
- Tras la segunda dosis del fármaco alternativo, se evalúa la respuesta del paciente y, si se logra un control satisfactorio dentro de la primera hora, se suspende la infusión de BIBLOC.
Información adicional sobre la dosificación
Una vez alcanzado el efecto terapéutico deseado o el punto final seguro (por ejemplo, disminución de la presión arterial), se suspende la dosis de carga y se reduce la dosis basal a 12,5-25 mcg/kg/min. También puede aumentarse el intervalo entre los pasos de titulación de 5 a 10 minutos.
Si la frecuencia cardíaca o la presión arterial alcanzan rápidamente o superan el límite seguro, debe suspenderse BIBLOC y reiniciarse posteriormente sin infusión de carga, a una dosis menor, una vez que la frecuencia cardíaca o la presión arterial hayan regresado a niveles aceptables.
Grupos de pacientes especiales
Pacientes de edad avanzada
El tratamiento de pacientes de edad avanzada debe realizarse con precaución, iniciando con una dosis más baja.
No se han realizado estudios específicos en personas de edad avanzada. Sin embargo, el análisis de datos de 252 pacientes de 65 años o más no mostró diferencias en los efectos farmacodinámicos en comparación con pacientes menores de 65 años.
Pacientes con insuficiencia renal
Debe tenerse precaución al administrar BIBLOC por infusión a pacientes con insuficiencia renal, ya que el metabolito ácido del fármaco se excreta inalterado por los riñones. La eliminación del metabolito ácido se reduce significativamente en pacientes con insuficiencia renal en estadio terminal, con un aumento aproximado de diez veces en el período de semivida en comparación con valores normales, así como un aumento significativo en los niveles plasmáticos.
Pacientes con insuficiencia hepática
No se requieren precauciones especiales en caso de insuficiencia hepática, ya que las esterasas eritrocitarias desempeñan el papel principal en el metabolismo de BIBLOC.
Niños
La seguridad y eficacia del uso de BIBLOC en niños (menores de 18 años) no han sido establecidas, por lo que no es posible proporcionar recomendaciones de dosificación para esta población (ver sección «Indicaciones»).
Sobredosificación
Se han reportado casos de sobredosificación accidental significativa con soluciones concentradas de BIBLOC. En algunos casos, la sobredosificación fue letal o condujo a discapacidad permanente. Dosis de carga de entre 625 mg y 2,5 g (12,5-50 mg/kg) fueron letales.
Síntomas
En caso de sobredosificación, pueden presentarse los siguientes síntomas: hipotensión grave, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, paro cardíaco, broncoespasmo, insuficiencia respiratoria, pérdida de conciencia con desarrollo de coma, convulsiones, náuseas, vómitos, hipoglucemia e hiperkalemia.
Tratamiento
Debido a que el tiempo de semivida es aproximadamente corto (9 minutos), el primer paso en el tratamiento de la toxicidad debe ser la suspensión de la infusión de BIBLOC. El tiempo que tardan en desaparecer los síntomas de sobredosificación depende de la cantidad administrada de BIBLOC (más de 30 minutos con dosis terapéuticas). Puede ser necesario el soporte respiratorio. Posteriormente, según los efectos clínicos, pueden tomarse las siguientes medidas generales.
Bradicardia: administración intravenosa de atropina u otro fármaco anticolinérgico. Si las medidas terapéuticas no son suficientes para corregir la bradicardia, puede ser necesaria la implantación de un marcapasos.
Broncoespasmo: administración inhalada de betamiméticos beta2. Si esto no es suficiente, se requiere administración intravenosa de betamiméticos beta2 o aminofilina.
Hipotensión sintomática: administración intravenosa de líquidos y/o fármacos vasoactivos (presores).
Depresión cardiovascular o shock cardiogénico: puede ser necesario el uso de diuréticos o simpaticomiméticos. La dosis de simpaticomiméticos (según los síntomas: dobutamina, dopamina, noradrenalina, isoproterenol, etc.) dependerá del efecto terapéutico alcanzado.
Si es necesario un tratamiento adicional, puede requerirse la administración intravenosa de los siguientes fármacos (según la situación clínica y la evaluación del médico):
- atropina;
- agentes inotrópicos;
- iones de calcio.
Reacciones adversas.
Si se presentan efectos no deseados, se debe reducir la dosis del medicamento BIBLOK o interrumpir su uso.
La mayoría de los efectos adversos fueron leves y reversibles. El efecto adverso principal fue hipotensión arterial. Los efectos no deseados indicados a continuación se presentan según los sistemas de órganos según MedDRA y sus frecuencias.
La frecuencia de aparición de eventos adversos se clasifica de la siguiente manera:
muy frecuente (≥ 1/10);
frecuente (≥ 1/100 a < 1/10);
poco frecuente (≥ 1/1000 a < 1/100);
muy raro (< 1/10000);
desconocido (no puede evaluarse a partir de los datos disponibles).
Alteraciones del metabolismo: frecuente: anorexia; desconocido: hiperkalemia, acidosis metabólica.
Alteraciones psiquiátricas: frecuente: depresión, ansiedad; poco frecuente: pensamiento anómalo.
Del sistema nervioso central: frecuente: mareo (en combinación con hipotensión sintomática), somnolencia, cefalea, parestesia, confusión, alteración de la atención, excitación; poco frecuente: síncope, convulsiones, trastornos del habla.
Alteraciones oculares: poco frecuente: trastornos visuales.
Del corazón: poco frecuente: bradicardia, bloqueo auriculoventricular, aumento de la presión en la arteria pulmonar, insuficiencia cardíaca, extrasístoles ventriculares, ritmo nodal, angina de pecho; muy raro: pausa sinusal, asistolia; desconocido: ritmo idioventricular acelerado, espasmo de las arterias coronarias, paro cardíaco.
Del sistema vascular: muy frecuente: hipotensión; poco frecuente: isquemia periférica, palidez, sofocos; muy raro: tromboflebitis (en combinación con reacciones en el sitio de inyección e infusión).
Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastínicas: poco frecuente: disnea, edema pulmonar, broncoespasmo, sibilancias, congestión nasal, crepitaciones.
Del tubo digestivo: frecuente: náuseas, vómitos; poco frecuente: alteraciones del gusto, dispepsia, estreñimiento, sequedad bucal y dolor abdominal.
De la piel y del tejido subcutáneo: muy frecuente: sudoración (en combinación con hipotensión sintomática); poco frecuente: decoloración de la piel y eritema (en combinación con reacciones en el sitio de inyección e infusión); muy raro: necrosis de la piel por extravasación (en combinación con reacciones en el sitio de inyección e infusión); desconocido: psoriasis (los betabloqueantes como clase de medicamentos pueden provocar el desarrollo de psoriasis en algunos casos o empeorarla), angioedema, urticaria.
Del sistema musculoesquelético: poco frecuente: dolor óseo y muscular (incluyendo dolor interscapular y condritis).
Del sistema urinario: poco frecuente: retención urinaria.
Alteraciones generales y en el sitio de administración: frecuente: astenia, fatiga, reacciones en el sitio de inyección e infusión, inflamación y endurecimiento en el sitio de infusión; poco frecuente: escalofríos, hipertermia, edema y dolor (en combinación con reacciones en el sitio de inyección e infusión), escozor, equimosis en el sitio de administración; desconocido: flebitis, tromboflebitis y ampollas en el sitio de infusión, ampollas (en combinación con reacciones en el sitio de inyección e infusión).
Período de validez.
1,5 años.
No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.
No congelar.
No utilizar si en la solución aparece un sedimento.
Destruir la solución no utilizada.
Incompatibilidades.
En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos o con soluciones de bicarbonato sódico.
Envase.
10 ml en frascos. 5 frascos por envase blíster; 1 envase blíster por caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a receta médica.
Fabricante/solicitante. S.A. «Yuria-Farm».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 18030, región de Cherkasy, ciudad de Cherkasy, calle Kobzarska, 108.
Tel. (044)-281-01-01.