Amoxil® DT

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMOXIL® DT (AMOXIL® DT)

Composición:

Principio activo: amoxicilina;

Cada tableta contiene 500 mg de amoxicilina (equivalente a amoxicilina trihidrato);

Excipientes: celulosa microcristalina; celulosa dispersable; crospovidona; vainillina; saborizante de mandarina; saborizante de limón; sacarina; estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas dispersables.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco a amarillo claro, forma ovalada, con superficie biconvexa, con una ranura en un lado de la tableta. Se permite una ligera rugosidad y aspecto marmóreo de la superficie.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antimicrobianos para uso sistémico.

Antibióticos beta-lactámicos. Penicilinas de amplio espectro. Amoxicilina.

Código ATC J01C A04.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica. Amoxil® DT es un antibiótico bactericida de amplio espectro del grupo de las penicilinas semisintéticas.

Datos in vitro sobre la sensibilidad a la amoxicilina de algunos microorganismos clínicamente relevantes.

La amoxicilina es inactiva frente a microorganismos que producen β-lactamasas, tales como Pseudomonas, Klebsiella, cepas indol-positivas de Proteus y cepas de Enterobacter. El nivel de resistencia de microorganismos sensibles a la amoxicilina puede ser variable en diferentes regiones.

Farmacocinética.

Absorción. Tras la administración oral, la amoxicilina se absorbe rápida y casi completamente (85-90 %); el fármaco es resistente al ácido. La ingestión de alimentos apenas influye en la absorción del fármaco. La concentración máxima del principio activo en plasma sanguíneo se alcanza a las 1-2 horas. Tras la administración oral de 375 mg de amoxicilina, la concentración máxima del principio activo en plasma sanguíneo es de 6 µg/l. Al duplicar (o reducir a la mitad) la dosis del fármaco, la concentración máxima en plasma sanguíneo también varía (aumenta o disminuye) en un factor de dos.

Disribución. Aproximadamente el 20 % de la amoxicilina se une a las proteínas del plasma sanguíneo. La amoxicilina penetra en las membranas mucosas, tejido óseo y líquido intraocular, así como en el esputo, alcanzando concentraciones terapéuticamente efectivas. La concentración de amoxicilina en la bilis supera de 2 a 4 veces su concentración en sangre. En el líquido amniótico y en los vasos del cordón umbilical, la concentración de amoxicilina representa entre el 25-30 % de su nivel en el plasma sanguíneo de la mujer embarazada. La amoxicilina difunde mal en el líquido cefalorraquídeo, sin embargo, en caso de inflamación de las meninges (por ejemplo, en meningitis), la concentración en el líquido cefalorraquídeo representa aproximadamente el 20 % de la concentración en plasma sanguíneo.

Metabolismo. La amoxicilina se metaboliza parcialmente; la mayoría de sus metabolitos son inactivos frente a microorganismos.

Excreción. La amoxicilina se elimina principalmente por vía renal, aproximadamente el 80 % mediante excreción tubular y el 20 % mediante filtración glomerular. Aproximadamente el 90 % de la amoxicilina se elimina en 8 horas, y entre el 60-70 % se excreta sin cambios por los riñones. En ausencia de alteraciones de la función renal, el período de semivida de eliminación de la amoxicilina es de 1-1,5 horas. En recién nacidos prematuros, recién nacidos y lactantes menores de 6 meses, el período de semivida de eliminación de la amoxicilina es de 3-4 horas.

En caso de alteración de la función renal (depuración de creatinina igual o inferior a 15 ml/min), el período de semivida de eliminación de la amoxicilina aumenta y puede alcanzar hasta 8,5 horas en caso de anuria.

El período de semivida de eliminación de la amoxicilina no se modifica en caso de alteración de la función hepática.

Características clínicas.

Indicaciones.

Infecciones causadas por microorganismos sensibles al medicamento:

• del aparato respiratorio;
• del aparato urinario y genital;
• del tracto gastrointestinal (TGI);
• de la piel y tejidos blandos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa, a otros antibióticos del grupo de las penicilinas o a cualquiera de los excipientes.

Antecedentes de reacción alérgica inmediata grave (por ejemplo, anafilaxia) a otro antibiótico beta-lactámico (por ejemplo, cefalosporina, carbapenémico o monobactámico).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se administra simultáneamente alopurinol y amoxicilina, puede aumentar el riesgo de reacciones alérgicas cutáneas.

Se han descrito casos aislados de aumento del valor de la razón normalizada internacional (RNI) en pacientes que recibieron simultáneamente amoxicilina y acenocumarol o warfarina. Si es necesario este tratamiento combinado, se debe controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina o la RNI al iniciar o suspender el tratamiento con amoxicilina. Además, puede ser necesario ajustar la dosis de los anticoagulantes orales.

Metotrexato.

Las penicilinas pueden reducir la excreción del metotrexato, lo que podría provocar un aumento de la toxicidad de este último.

Durante el tratamiento con amoxicilina, para la determinación de glucosa en orina se deben utilizar reacciones enzimáticas con glucosa-oxidasa, ya que los métodos no enzimáticos pueden dar resultados falsos positivos.

Probenecid.

No se recomienda la administración concomitante de probenecid. El probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. La administración conjunta de probenecid puede provocar un aumento y prolongación de los niveles plasmáticos de amoxicilina.

Fenilbutazona, oxifenbutazona, y en menor grado ácido acetilsalicílico y sulfipiridona, inhiben la secreción tubular de los compuestos del grupo de las penicilinas, lo que conduce a un aumento del período de semivida y de la concentración plasmática de amoxicilina.

Como otros antibióticos, la amoxicilina puede afectar la flora intestinal, lo que puede provocar una reducción de la reabsorción de estrógenos y disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

Los medicamentos con acción bacteriostática (antibióticos tetraciclínicos, macrólidos, cloranfenicol) pueden neutralizar el efecto bactericida de la amoxicilina. La administración simultánea de aminoglucósidos es posible (efecto sinérgico).

Características de uso.

Hipersensibilidad.

Antes de iniciar el tratamiento con amoxicilina, es necesario determinar con precisión la presencia en la historia clínica de reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros alérgenos.

Se han descrito casos graves, y en ocasiones incluso fatales, de hipersensibilidad (reacciones anafilactoides y reacciones adversas cutáneas graves) durante el tratamiento con penicilinas. Las reacciones de hipersensibilidad también pueden progresar al síndrome de DRESS (síndrome de hipersensibilidad inducido por medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos) – una reacción alérgica grave que puede provocar infarto de miocardio (ver sección «Reacciones adversas»). Estas reacciones son más probables en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas o con hipersensibilidad a diversos alérgenos. En caso de presentarse una reacción alérgica, se debe interrumpir el tratamiento con amoxicilina y administrar el tratamiento adecuado.

Síndrome coronario agudo asociado a reacción de hipersensibilidad (síndrome de DRESS)

Durante el tratamiento con amoxicilina, en casos raros se han notificado reacciones de hipersensibilidad (síndrome coronario agudo asociado a reacción de hipersensibilidad, ver sección «Reacciones adversas»); en caso de presentarse tales reacciones, se debe aplicar el tratamiento adecuado.

Microorganismos resistentes

La amoxicilina no es adecuada para el tratamiento de ciertas infecciones si los patógenos causantes son resistentes o probablemente resistentes a la amoxicilina; antes de iniciar el tratamiento con amoxicilina, se debe considerar la sensibilidad del microorganismo probable (ver sección «Propiedades farmacológicas»). Esto se aplica especialmente al tratamiento de pacientes con infecciones del tracto urinario e infecciones graves de oído, garganta y nariz.

Mononucleosis infecciosa

En pacientes con mononucleosis infecciosa o reacciones linfoides de tipo leucémico, frecuentemente (en el 60-100% de los casos) se ha observado exantema, que no es consecuencia de hipersensibilidad a las penicilinas. Por lo tanto, los antibióticos del grupo de la ampicilina no deben usarse en pacientes con mononucleosis.

La amoxicilina no se recomienda para el tratamiento de pacientes con leucemia linfoblástica aguda debido al mayor riesgo de erupciones eritematosas cutáneas.

Resistencia cruzada. Puede existir hipersensibilidad cruzada y resistencia cruzada entre las penicilinas y las cefalosporinas.

Resistencia

La administración prolongada del medicamento puede provocar ocasionalmente el crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles al fármaco. Como ocurre con otros antibióticos de amplio espectro, pueden desarrollarse superinfecciones.

Colitis pseudomembranosa

Con el uso de casi todos los antibióticos, incluida la amoxicilina, se han notificado casos de colitis asociada a antibióticos, desde leve hasta con riesgo vital. En caso de presentarse colitis asociada a antibióticos, se deben tomar las medidas adecuadas. También se deben adoptar las medidas necesarias ante la aparición de colitis hemorrágicas o reacciones de hipersensibilidad.

Los medicamentos que inhiben la peristalsis están contraindicados en este caso.

Se han notificado casos de síndrome de enterocolitis inducida por medicamentos (drug-induced enterocolitis syndrome – DIES), principalmente en niños que recibieron amoxicilina (ver sección «Reacciones adversas»). El síndrome de enterocolitis inducida por medicamentos es una reacción alérgica cuyo síntoma principal es vómitos prolongados (1-4 horas después de la <aplicación> del medicamento), en ausencia de síntomas cutáneos o respiratorios alérgicos. Los síntomas adicionales pueden incluir dolor abdominal, diarrea, hipotensión o leucocitosis con neutrofilia. Se han descrito casos graves, incluyendo progresión hasta el shock.

Insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal, la eliminación de amoxicilina puede reducirse en función del grado de insuficiencia renal. En caso de insuficiencia renal grave, es necesario reducir la dosis de amoxicilina.

Convulsiones

En pacientes con alteración de la función renal, pueden presentarse convulsiones en casos aislados. Esto es especialmente relevante en pacientes que reciben dosis altas y/o con factores de riesgo (por ejemplo, antecedentes de epilepsia, predisposición a crisis convulsivas, tratamiento concomitante de epilepsia o enfermedades del sistema nervioso central) (ver sección «Reacciones adversas»).

Cristaluria

En pacientes con diuresis reducida, muy raramente se ha observado cristaluria (incluyendo daño agudo renal), principalmente durante la terapia parenteral. Al administrar dosis altas del medicamento, se debe ingerir una cantidad suficiente de líquidos para prevenir la cristaluria, que puede ser provocada por la amoxicilina. La presencia de una alta concentración de amoxicilina en la orina puede provocar la formación de sedimento en el catéter urinario, por lo que debe examinarse visualmente periódicamente (ver secciones «Reacciones adversas» y «Sobredosis»).

Reacciones cutáneas

La aparición, al inicio del tratamiento, de una erupción generalizada con fiebre asociada a pústulas puede ser un síntoma de exantema pustuloso agudo generalizado (EPAG). En tal caso, se debe interrumpir el tratamiento y está contraindicado el uso posterior de amoxicilina.

La amoxicilina puede provocar reacciones cutáneas graves, tales como necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson y reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). Ante la aparición de reacciones cutáneas graves, se debe interrumpir el uso de amoxicilina, iniciar el tratamiento adecuado y/o tomar las medidas pertinentes.

Reacción de Jarisch-Herxheimer

Durante el tratamiento con amoxicilina de la enfermedad de Lyme, se ha observado la reacción de Jarisch-Herxheimer (ver sección «Reacciones adversas»). Esta reacción está directamente relacionada con el efecto bactericida de la amoxicilina sobre Borrelia burgdorferi, la espiroqueta que causa la enfermedad de Lyme. Los pacientes deben ser informados de que esta es una consecuencia común del tratamiento antibiótico de la enfermedad de Lyme; normalmente, los síntomas desaparecen con la recuperación.

Durante tratamientos prolongados, se recomienda evaluar periódicamente la función de los sistemas orgánicos, incluyendo los renales, hepáticos y hematopoyéticos. Durante el tratamiento con dosis altas, se debe controlar regularmente el perfil sanguíneo. Se han notificado aumentos en los niveles de enzimas hepáticas y alteraciones en el recuento celular sanguíneo (ver sección «Reacciones adversas»).

Advertencias para recién nacidos prematuros y en el período neonatal: se debe controlar la función renal, hepática y sanguínea.

Anticoagulantes

En raras ocasiones, en pacientes que recibieron amoxicilina se ha registrado un alargamiento del tiempo de protrombina.

Durante la administración concomitante de anticoagulantes, se requiere un monitoreo adecuado.

Puede ser necesario ajustar la dosis de anticoagulantes orales para mantener el nivel deseado de coagulación sanguínea (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Reacciones adversas»).

Terapia combinada para la erradicación de Helicobacter pylori: al utilizar amoxicilina como parte de una terapia combinada para la erradicación de Helicobacter pylori, se debe consultar la información de uso médico de los otros medicamentos utilizados en dicha terapia combinada.

Efecto sobre los resultados de pruebas diagnósticas

El aumento de la concentración de amoxicilina en suero y orina puede influir en los resultados de ciertos análisis de laboratorio. Debido a la alta concentración de amoxicilina en la orina, los métodos químicos suelen dar resultados falsos positivos.

Durante el tratamiento con amoxicilina, se recomienda el uso de métodos enzimáticos glucosa-oxidasa para la determinación de glucosa en orina.

La presencia de amoxicilina puede afectar los resultados de las pruebas de estradiol en mujeres embarazadas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Los estudios en animales no indican toxicidad reproductiva directa ni indirecta. Los datos limitados sobre el uso de amoxicilina durante el embarazo en humanos no indican un riesgo aumentado de malformaciones congénitas. La amoxicilina puede usarse durante el embarazo si el beneficio potencial supera los riesgos del tratamiento.

Lactancia

La amoxicilina se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, lo que representa un riesgo potencial de sensibilización. Esto puede provocar diarrea o infección fúngica de las mucosas en los lactantes y puede requerir la interrupción de la lactancia. La amoxicilina puede usarse durante la lactancia solo tras una evaluación médica del balance entre riesgo y beneficio.

Fertilidad

No existen datos sobre el efecto de la amoxicilina en la fertilidad humana. Los estudios de reproducción en animales no han demostrado ningún efecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto de la amoxicilina en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, pueden ocurrir reacciones adversas (por ejemplo, reacciones alérgicas, mareos, convulsiones) que podrían afectar la capacidad para conducir o manejar maquinaria (ver sección «Efectos adversos»).

Vía de administración y dosis.

En infecciones de intensidad moderada o media, se recomiendan las siguientes dosis:

Adultos (incluidos pacientes de edad avanzada): vía oral, 500-750 mg dos veces al día o 500 mg tres veces al día.

Niños con peso corporal <40 kg:

La dosis diaria para niños es de 40-90 mg/kg/día, dividida en 2-3 tomas (sin exceder la dosis de 3 g/día), dependiendo de las indicaciones, la gravedad de la enfermedad y la sensibilidad de los microorganismos (véase las secciones «Precauciones de uso», «Propiedades farmacológicas»).

Los datos de farmacocinética y farmacodinámica indican que la administración tres veces al día presenta una mejor eficacia que la administración dos veces al día (se recomienda cuando las dosis alcanzan el límite superior de las dosis recomendadas).

A los niños con peso corporal superior a 40 kg se les debe administrar la dosis recomendada para adultos.

Recomendaciones especiales.

Amigdalitis: 50 mg/kg/día, divididos en dos tomas.

Otitis media aguda: en zonas con alta prevalencia de neumococo con sensibilidad reducida a las penicilinas, el régimen posológico debe ajustarse a las recomendaciones nacionales o locales.

Estadio inicial de la enfermedad de Lyme (eritema migrans aislado): 50 mg/kg/día, divididos en tres tomas, durante 14-21 días.

Profilaxis del endocarditis: 50 mg de amoxicilina/kg de peso corporal, como dosis única administrada una hora antes del procedimiento quirúrgico planificado.

Gonorrea (aguda, no complicada): administración de una dosis única de 3 g.

En el tratamiento de infecciones con focos de difícil acceso, por ejemplo, otitis media bacteriana aguda, se prefiere la administración tres veces al día.

En el tratamiento de enfermedades crónicas, recaídas o infecciones graves, se recomienda administrar el medicamento tres veces al día en dosis de 750-1000 mg; en niños, hasta 60 mg/kg/día (divididos en tres tomas).

Duración del tratamiento.

En caso de infecciones de intensidad leve a moderada, el medicamento debe administrarse durante 5-7 días. Sin embargo, en infecciones causadas por estreptococo, la duración del tratamiento debe ser de al menos 10 días.

En el tratamiento de enfermedades crónicas, lesiones infecciosas localizadas o infecciones graves, las dosis deben determinarse según la presentación clínica de la enfermedad.

La administración del medicamento debe continuar durante 48 horas tras la desaparición de los síntomas de la enfermedad.

Pacientes con alteraciones de la función renal.

Debe reducirse la dosis del medicamento en pacientes con insuficiencia renal grave.

En pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min, se recomienda aumentar el intervalo entre las dosis y reducir la dosis diaria del medicamento (véase las secciones «Precauciones de uso», «Propiedades farmacológicas»).

Insuficiencia renal en adultos (incluidos pacientes de edad avanzada)

Hemodiálisis: al final del procedimiento de hemodiálisis, es necesario tomar 500 mg de amoxicilina.

Insuficiencia renal en niños con peso corporal inferior a 40 kg

Pacientes con alteraciones de la función hepática.

Las alteraciones de la función hepática no influyen en el período de semivida del medicamento.

Vía de administración. El medicamento puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos (antes, durante o después de las comidas). Amoxil DT puede tragarse con un vaso de agua; también puede disolverse en agua (20 ml – ½ vaso), formando una suspensión dulzona con agradable sabor a limón y mandarina.

Niños.

En niños con peso corporal <40 kg, la dosis diaria es de 40-90 mg/kg/día, dividida en 2-3 tomas (sin superar la dosis de 3 g/día), dependiendo de la indicación, gravedad de la enfermedad y sensibilidad de los microorganismos.

Los datos farmacocinéticos/farmacodinámicos indican que la eficacia es mayor con una administración tres veces al día; por ello, la administración dos veces al día solo se recomienda si se utiliza la dosis correspondiente al límite superior recomendado.

En niños con peso corporal superior a 40 kg, deben aplicarse las dosis recomendadas para adultos.

Sobredosificación.

Síntomas: en caso de sobredosificación pueden presentarse alteraciones del tracto gastrointestinal, tales como náuseas, vómitos y diarrea, lo que podría provocar trastornos del equilibrio hídrico y electrolítico. Se han notificado casos de cristaluria, que en ocasiones han conducido a insuficiencia renal.

Tratamiento: debe provocarse el vómito o realizarse un lavado gástrico, seguido del consumo de carbón activado y un laxante osmótico (sulfato de sodio). Se debe mantener el equilibrio hídrico y electrolítico. La amoxicilina puede eliminarse de la circulación sanguínea mediante hemodiálisis. No se conoce un antídoto específico.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas fueron: diarrea, náusea y vómito.

Las reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos y la vigilancia poscomercialización de amoxicilina se presentan a continuación, clasificadas según la clasificación MEdDRA.

Las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia de aparición:

muy frecuentes (≥1/10),
frecuentes (≥1/100 y <1/10),
infrecuentes (≥1/1000 y <1/100),
raras (≥1/10 000 y <1/1000),
muy raras (<1/10 000),
frecuencia desconocida (no puede estimarse con los datos disponibles).

Plazo de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Kiyvmedpreparat».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 01032, ciudad de Kiev, calle Saksaganskogo, 139.