Наноліпо

ХАРАКТЕРИСТИКА ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ

1. НАЗВА ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ

Наноліпо, 40 мг/г, крем

2. ЯКІСНИЙ ТА КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

1 г крему містить 40 мг лідокаїну.
Допоміжна речовина з відомою дією:
1 г крему містить 75 мг пропіленгліколю.
1 г крему містить 73,2 мг гідрогенізованого соєвого лецитину.
1 г крему містить 15 мг бензилового спирту.
Повний перелік допоміжних речовин див. у розділі 6.1.

3. ФОРМА ФАРМАЦЕВТИЧНОГО ЗАСОБУ

Крем
Білий, майже білий або жовтуватий крем.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Показання до застосування
Лікарський засіб місцевоанестезуючої дії, призначений для знеболювання поверхневих шарів шкіри перед:

• катетеризацією та пункцією вен у дорослих, підлітків та дітей віком від 1 місяця життя
• болючим місцевим втручанням на більших ділянках неушкодженої шкіри, у випадках, коли застосування лікарського засобу місцевоанестезуючої дії є доцільним лише у дорослих.

4.2 Дозування та спосіб застосування

Нанесення на шкіру.
Катетеризація або пункція вени:
Дозування:
Дорослі, включаючи людей похилого віку, та діти від 1 місяця життя:
Діти та підлітки:
Застосування лікарського засобу Наноліпо за цим показанням не рекомендоване у немовлят
віком до 1 місяця.
Спосіб застосування:
Нанести 1 г до 2,5 г крему на шкіру для покриття ділянки розміром 2,5 см × 2,5 см (6,25 см²) у місці проведення катетеризації або пункції вени. У немовлят віком до 1 року не слід наносити більше ніж 1 г крему. 1 г крему відповідає приблизно 5 см смужки крему, вичавленої з туби 5 г, або 3,5 см смужки крему, вичавленої з туби 30 г.
Після вичавлення крему не втирати його в шкіру. Місце нанесення крему можна накрити оклюзійною пов’язкою для запобігання порушенню дії лікарського засобу пацієнтом або іншими зовнішніми чинниками. Належне знеболювання має настати протягом 30 хвилин, проте лікарський засіб Наноліпо може застосовуватися до 5 годин під оклюзійною пов’язкою. Перед початком процедури лікарський засіб Наноліпо слід видалити за допомогою ватного тампона, а місце для катетеризації або пункції вени підготувати звичайним чином. Процедуру слід розпочинати негайно після видалення крему.
Максимальний час застосування крему у немовлят віком від 1 до 3 місяців не повинен перевищувати 60 хвилин. Максимальний час застосування крему у немовлят віком від 3 до 12 місяців не повинен перевищувати 4 години. Максимальний час застосування крему у немовлят віком від 12 місяців, дітей, підлітків та дорослих не повинен перевищувати 5 годин.
Болючі місцеві процедури на більших ділянках неушкодженої шкіри:
Дозування:
Дорослі, включаючи людей похилого віку
Діти та підлітки:
Застосування лікарського засобу Наноліпо за цим показанням не рекомендоване у пацієнтів віком до 18 років.
Спосіб застосування:
Нанести крем у дозі приблизно 1,5 г до 2 г лікарського засобу Наноліпо на 10 см² площі шкіри або кратно цій площі, аж до максимальної площі 300 см². Лікарський засіб слід застосовувати до досягнення відповідної реакції; у клінічних дослідженнях відповідь на лікарський засіб наступала протягом 30–60 хвилин.
Типові великі дози становлять 30 г–40 г / 200 см² (приблизно 10 см × 20 см, що відповідає площі обличчя), 45 г–60 г / 300 см² (приблизно 10 см × 30 см, що відповідає площі плеча).
Непрямі докази свідчать, що багаторазове застосування місцевих знеболювальних засобів, що містять лідокаїн, може призводити до системної акумуляції лідокаїну. У зв’язку з цим лікарський засіб Наноліпо не слід повторно застосовувати раніше ніж через 12 годин після його видалення, максимально — 2 дози протягом 24 годин.
Лікарський засіб Наноліпо слід наносити рівномірно в зазначеній дозі шаром однакової товщини на ділянку, яка підлягає місцевій процедурі. Місце нанесення крему можна захистити від пошкодження до досягнення належного знеболювального ефекту.
Перед початком процедури лікарський засіб Наноліпо слід видалити за допомогою ватного тампона, а місце для місцевої процедури підготувати звичайним чином. Процедуру слід розпочинати негайно після видалення крему.

4.3 Протипокази

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших лікарських засобів місцевої анестезії з амідною структурою чи до будь-якої допоміжної речовини, зазначеної в розділі 6.1.
Підвищена чутливість до сої або арахісу.

4.4 Спеціальні попередження та заходи обережності щодо застосування

Виключно для зовнішнього застосування.
Потрібно уникати контакту лікарського засобу з очима.
Не застосовувати на подразнену шкіру або у разі виникнення надмірного подразнення.
У разі загострення симптомів, збереження незмінених симптомів протягом більше ніж сім днів або зникнення симптомів та їх повторного виникнення всього за кілька днів слід припинити застосування лікарського засобу та проконсультуватися з лікарем.
Не застосовувати у великих кількостях на подразнену або опечінену шкіру.
Лікарський засіб Наноліпо містить пропіленгліколь, який може викликати подразнення.
Лікарський засіб Наноліпо не слід застосовувати на рани, слизові оболонки або у пацієнтів з атопічним дерматитом через відсутність клінічних даних щодо цього.
Лікарський засіб Наноліпо містить гідрогенізовану соєву лецитину. Не застосовувати цей лікарський засіб у разі наявності алергії на арахіс або сою.
Нанесення лідокаїну на велику поверхню або застосування довше, ніж це рекомендовано, може призвести до всмоктування лідокаїну, що спричиняє виникнення серйозних небажаних явищ.
Дослідження на тваринах (морських свинках) показали, що лідокаїн має ототоксичну дію після закрапання в середнє вухо. У тих самих дослідженнях не було виявлено жодних відхилень після введення тваринам лідокаїну у зовнішній слуховий прохід.
Лідокаїн не слід застосовувати в будь-яких клінічних умовах, при яких можлива проникнення або переміщення лікарського засобу за барабанну перетинку в середнє вухо.
Нанесення лідокаїну на шкіру може спричиняти тимчасове місцеве поблідіння шкіри, а потім тимчасове почервоніння.

ЗАХОДИ ОБЕРЕЖНОСТІ

Загальні: повторні дози лідокаїну можуть підвищувати концентрацію лідокаїну в крові. Потрібно дотримуватися обережності при застосуванні лідокаїну у пацієнтів, які можуть бути більш чутливими до системної дії лідокаїну, зокрема у важкохворих, ослаблених пацієнтів або літніх людей.
Потрібно уникати контакту лідокаїну з очима, оскільки дослідження на тваринах показали, що це призводить до серйозного подразнення ока. Також втрата захисних рефлексів може сприяти подразненню рогівки та потенційної її подряпини. Всмоктування лідокаїну в тканинах кон’юнктиви не вивчалося.
У разі контакту крему з оком слід негайно промити око водою або розчином натрію хлориду та захищати око до відновлення чутливості.
Не встановлено перехресної чутливості до лідокаїну у пацієнтів з алергією на похідні пара-амінобензойної кислоти (прокаїн, тетракаїн, бензокаїн тощо); однак слід дотримуватися обережності при застосуванні лідокаїну у пацієнтів із гіперчутливістю до лікарських засобів у анамнезі, особливо якщо етіологічний чинник не встановлений. Через порушення метаболізму місцевих знеболювальних засобів пацієнти з тяжким захворюванням печінки належать до групи підвищеного ризику досягнення токсичної концентрації лідокаїну в плазмі.
При застосуванні лідокаїну пацієнта слід попередити, що поверхневому знеболенню шкіри може супроводжуватися блокада сприйняття будь-яких подразників у знеболеній ділянці. З цієї причини пацієнт повинен уникати випадкового ушкодження знеболеної ділянки шкіри шляхом подряпин, тертя або впливу надзвичайно високих або низьких температур до відновлення чутливості.
Лідокаїн у концентрації понад 0,5% має бактерицидну та противірусну дію.
З цієї причини рекомендовано контролювати результати інтракутанних ін’єкцій живих вакцин (наприклад, вакцини БЦЖ).
Пацієнтів, які приймають протиаритмічні засоби класу III (наприклад, аміодарон), слід ретельно спостерігати, і слід розглянути можливість моніторингу ЕКГ, оскільки кардіальна дія може підсумовуватися.

Діти та підлітки
Ефективність лікарського засобу при знеболенні проколу п’яти у новонароджених не досліджувалася.

4.5 Взаємодії з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Під час застосування лідокаїну у пацієнтів, які приймають лікарські засоби протиаритмічної дії I та III класів (наприклад, токаїнід і мексилетин), слід дотримуватися обережності, оскільки токсичні дії лікарських засобів підсумовуються і, як правило, мають синергічний ефект.
Лікарські засоби, які зменшують кліренс лідокаїну (наприклад, циметидин або бета-адреноблокатори, наприклад, пропранолол), можуть призводити до потенційно токсичних концентрацій лідокаїну в плазмі, коли лідокаїн застосовується у великих дозах, які повторюються протягом тривалого періоду. Такі взаємодії, як очікується, не матимуть клінічного значення при короткотривалому застосуванні лідокаїну (наприклад, лікарського засобу Наноліпо) у рекомендованих дозах.
Слід враховувати ризик додаткової системної токсичності при застосуванні великих доз лікарського засобу Наноліпо у пацієнтів, які вже приймають інші місцево знеболювальні лікарські засоби.

Діти та підлітки
Специфічні дослідження щодо взаємодій у дітей не проводилися. Можна очікувати, що взаємодії у дітей та підлітків будуть подібними до тих, що спостерігаються в дорослої популяції.

4.6 Вплив на фертильність, вагітність і годування грудьми

Вагітність
Незважаючи на те, що при місцевому застосуванні лідокаїн поглинається в організм у незначній мірі,
застосування лікарського засобу Наноліпо у жінок вагітних слід проводити з обережністю через
відсутність або недостатню кількість даних з відповідних і добре контрольованих
клінічних досліджень у вагітних жінок. Дослідження на тваринах щодо репродуктивної токсичності є
недостатніми, однак не вказують на будь-який прямий або непрямий негативний вплив
лікарського засобу на вагітність, розвиток ембріона та плода, перебіг пологів чи постнатальний розвиток
нащадків. Виявлено токсичну дію на репродуктивну функцію при підшкірному та внутрішньом'язовому
введенні високих доз лідокаїну, які значно перевищують експозицію на лікарський засіб при місцевому
застосуванні на шкіру (див. пункт 5.3). Лідокаїн проникає через плацентарний бар'єр і може поглинатися
тканинами плода. Розумно і логічно припустити, що лідокаїн досі застосовувався багатьом вагітним жінкам
та жінкам репродуктивного віку. Дотепер не повідомлялося про жодні конкретні порушення репродукції, наприклад,
збільшення частоти вроджених вад чи розладів розвитку, або інших прямих чи
непрямих шкідливих впливів на плід.

Годування грудьми
Лідокаїн виділяється з молоком жінки, але в таких незначних кількостях, що в основному не становить ризику
для дитини при застосуванні лікарського засобу в терапевтичних дозах.
Лікарський засіб Наноліпо може застосовуватися в період годування грудьми, якщо це клінічно
вказаним.

Фертильність
Відсутні дані щодо впливу лідокаїну на фертильність. Дослідження на тваринах не виявили
жодних порушень фертильності у самців або самок щурів (див. пункт 5.3).

4.7 Вплив на здатність керування транспортними засобами та роботи з механізмами

Лікарський засіб Наноліпо не має впливу або чинить незначний вплив на здатність керування
транспортними засобами та роботи з механізмами.

4.8 Побічні дії

Поширені побічні дії включають подразнення, почервоніння, свербіж або висип.
У рідкісних випадках застосування місцево знеболювальних лікарських засобів було
пов’язане з алергічними реакціями, у тому числі з анафілактичним шоком.
Подразнення рогівки після ненавмисного потрапляння лікарського засобу в око.

Діти та молодь
Поширеність, тип і тяжкість небажаних явищ є подібними у віковій групі дітей та молоді та дорослих.
Повідомлення про підозрювані небажані явища
Після виходу лікарського засобу на ринок важливо повідомляти про підозрювані небажані явища. Це дозволяє безперервно відстежувати співвідношення користі та ризику застосування лікарського засобу. Особи з фаховим медичним персоналом повинні повідомляти про всі підозрювані небажані явища через Департамент моніторингу небажаних явищ лікарських засобів Управління реєстрації лікарських засобів, медичних виробів та біоцидних продуктів.
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Тел.: + 48 22 49 21 301
Факс: + 48 22 49 21 309
Вебсайт: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Повідомити про небажані явища можна також суб'єкту, відповідальному за лікарський засіб.

4.9 Передозування

Передозування лікарського засобу Наноліпо малоймовірне, однак системні
симптоми токсичності можуть бути подібної природи, як і ті, що спостерігаються після застосування лідокаїну іншими
шляхами.
Системні симптоми токсичності можуть включати нечітке бачення, запаморочення або
сонливість, утруднення дихання, тремтіння, біль у грудній клітці або нерегулярне серцебиття.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Продукти, що містять засоби місцево знеболювальні, лідокаїн, Код
АТС: N01BB02
Механізм дії та фармакодинамічні властивості
Лікарський засіб Наноліпо, застосований на неушкоджену шкіру, забезпечує знеболення шкіри
шляхом вивільнення лідокаїну з крему в шари епідермісу та власне шкіри та накопичення
лідокаїну в області шкірних рецепторів болю та нервових закінчень. Лідокаїн є амідним
лікарським засобом місцево знеболювальним, що сприяє стабілізації мембран нейронів шляхом
гальмування транспорту іонів, необхідного для ініціювання та проведення нервових імпульсів, що
призводить до місцевого знеболення ділянки, на яку діє лікарський засіб. Основна
дія лікарського засобу полягає у блокуванні залежних від напруги натрієвих каналів.
Початок, якість та тривалість знеболення шкіри лідокаїном залежать переважно від
тривалості контакту крему зі шкірою. Лікарський засіб Наноліпо може викликати тимчасове звуження
периферичних кровоносних судин, а потім тимчасове розширення кровоносних судин у
місці застосування лікарського засобу.
Клінічна ефективність та безпека застосування
У клінічних дослідженнях було показано, що лікарський засіб Наноліпо забезпечує надійне
знеболення при застосуванні протягом 30 до 60 хвилин. Крем може залишатися на шкірі довше,
якщо не досягнуто адекватного знеболення. Слід дотримуватися особливої обережності при
застосуванні лікарського засобу Наноліпо на великі ділянки шкіри понад 2 години.
Встановлено, що при застосуванні лікарського засобу Наноліпо в рекомендованому діапазоні дозування на неушкоджену шкіру, місцева токсичність лікарського засобу Наноліпо є
незначною. Частота виникнення системних побічних дій має бути прямо пропорційною до площі та тривалості експозиції на лікарський засіб.
Діти та підлітки
У клінічних дослідженнях пункції вени у дітей застосування лікарського засобу Наноліпо було
пов’язане з вищим відсотком успішного катетеризації вени, меншим відчуттям болю,
коротшим загальним часом тривалості процедури та меншими шкірними змінами у дітей,
які піддавалися катетеризації. Частота виникнення побічних дій була низькою. Лікарський засіб Наноліпо забезпечував задовільне знеболення шкіри перед процедурою пункції вени через 30
хвилин застосування без оклюзійного перев’язування у дітей.
Максимальний час застосування крему для катетеризації вени у немовлят віком від 1 до 3 місяців
не повинен перевищувати 60 хвилин, у немовлят віком від 3 до 12 місяців — не повинен
перевищувати 4 години, а у немовлят віком понад 12 місяців, у дітей, підлітків та
дорослих — не повинен перевищувати 5 годин.

5.2 Фармакокінетичні властивості

Всмоктування, розподіл, метаболізм і виведення
Досліджень фармакокінетичних властивостей лікарського засобу Наноліпо на тваринах не проводилося.
Однак доступна значна кількість даних щодо фармакокінетичних властивостей лідокаїну, отриманих завдяки його тривалому застосуванню по всьому світу як місцевого знеболюючого засобу. Кількість системно всмоктаного лідокаїну безпосередньо залежить як від тривалості контакту крему зі шкірою, так і від площі шкіри, на яку застосовується лікарський засіб. Невідомо, чи метаболізується лідокаїн у шкірі. Лідокаїн інтенсивно метаболізується в печінці на кілька метаболітів, зокрема моноетилгліцинілксилідін (MEGX) і гліцинілксилідін (GX), обидва з яких мають фармакологічну дію, порівнянну з лідокаїном, але менш виражену. Метаболіт 2,6-ксилідін має невідому фармакологічну дію, але виявляє канцерогенну дію у щурів.
Після внутрішньовенного введення концентрації MEGX і GX у плазмі коливаються відповідно від 11% до 36% та від 5% до 11%. Період напіввиведення лідокаїну з плазми після внутрішньовенного введення становить приблизно 65–150 хвилин (середнє 110, ±24 SD, n=13). Період напіввиведення лідокаїну з плазми після внутрішньовенного введення може бути подовжений у пацієнтів із порушенням функції серця або печінки. Понад 98% всмоктаної дози лідокаїну можна відновити в сечі у вигляді метаболітів або вихідної речовини. Системний кліренс становить 10–20 мл/хв/кг маси тіла (середнє 13, ±3 SD, n=13).
Після місцевого застосування на неушкоджену шкіру всмоктування лідокаїну дуже повільне. Підвищене всмоктування може відбуватися при застосуванні лікарського засобу на слизову оболонку або попередньо ушкоджену шкіру. Фармакокінетичні дані підтверджують, що системні концентрації лідокаїну залишаються нижчими від системної терапевтичної концентрації, яка становить 1 мкг/мл, коли лікарський засіб Наноліпо застосовується в рекомендованій дозі в різних ділянках шкіри.

Діти та підлітки
Під час дослідження щодо застосування лікарського засобу Наноліпо для катетеризації у дітей різного віку максимальна концентрація діючої речовини в плазмі була дуже низькою (0,3 мкг/мл або менше). Це значно нижче потенційно токсичної концентрації в плазмі компонентів лікарського засобу.

5.3 Передклінічні дані щодо безпеки

Досі не проводилося детального токсикологічного дослідження лідокаїну чи лікарського засобу Наноліпо, проте наявні відповідні передклінічні дані, отримані з численних окремих досліджень на тваринах.
Великі кількості лідокаїну, введені в кровообіг, можуть викликати суб’єктивні та об’єктивні симптоми токсичності, що значною мірою зумовлені впливом на центральну нервову систему та серцево-судинну систему. Оскільки лідокаїн проникає через плацентарний бар’єр, існує також ризик токсичної дії на плід. Ймовірність небажаних явищ у плода зростає при розвитку ацидозу, що призводить до накопичення лікарського засобу у плода.
Лідокаїн може викликати метгемоглобінемію, але частота її виникнення значно нижча, ніж при метгемоглобінемії, спричиненій застосуванням прилокайну, внаслідок чого цей ризик вважається надзвичайно низьким, особливо при місцевому застосуванні.
Мутагенний потенціал лідокаїну досліджували в тесті Еймса, а також шляхом аналізу структурних хромосомних аберацій у людських лімфоцитах in vitro та в тесті мікроядер у мишей in vivo. У зазначених дослідженнях не виявлено жодної мутагенної дії. Метаболіт лідокаїну, 2,6-диметиланілін, виявив ознаки генотоксичної дії. У передклінічних токсикологічних дослідженнях, спрямованих на оцінку хронічного впливу, було встановлено, що ці метаболіти мають канцерогенні властивості. При місцевому застосуванні на непошкоджену шкіру всмоктування лідокаїну дуже повільне, внаслідок чого утворення значних кількостей системного 2,6-диметиланіліну є малоймовірним.
Дослідження на тваринах щодо потенційної репродуктивної та розвивальної токсичності лідокаїну не надали жодних доказів значущої тератогенної дії лідокаїну, проте були виявлені певні поведінкові ефекти при високих концентраціях місцевого знеболювального засобу.
6. ДАНІ ФАРМАЦЕВТИЧНОГО ХАРАКТЕРУ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Бензиловий спирт
Карбомер 940
Холестерин
Гідрогенізований соєвий лецитин
Полісорбат 80
Пропіленгліколь
Троламін
all-rac-α-Токоферилу ацетат
Очищена вода

6.2 Фармацевтичні несумісності

Не стосується.

6.3 Термін придатності

3 роки
Термін придатності після першого відкриття тюбика: 6 місяців

6.4 Спеціальні заходи обережності під час зберігання

Відсутні спеціальні рекомендації щодо умов зберігання лікарського засобу.
Умови зберігання лікарського засобу після першого відкриття див. в пункті 6.3.

6.5 Вид та вміст упаковки

Упаковки містять 5 г або 30 г лікарського засобу. Обидва розміри упаковок складаються з:

• алюмінієвої туби, внутрішня сторона якої покрита епоксидно-фенольним лаком із кришкою з поліпропілену або
• алюмінієвої туби, внутрішня сторона якої покрита лаком з поліамід-іміду із кришкою з HDPE.

Нижче наведені види упаковок, які допущені до обігу, але не всі розміри упаковок
можуть перебувати в обігу:

1. картонна упаковка, що містить одну тубу 5 г.
2. картонна упаковка, що містить п’ять туб по 5 г.
3. картонна упаковка, що містить одну тубу 5 г та два оклюзійні пов’язки Tegaderm®.
4. картонна упаковка, що містить п’ять туб по 5 г та десять оклюзійних пов’язок Tegaderm®.
5. картонна упаковка, що містить одну тубу 30 г.
   Не всі розміри упаковок можуть перебувати в обігу.

6.6 Спеціальні заходи щодо утилізації

Без спеціальних вимог щодо утилізації.

7. СУБ'ЄКТ, ЯКИЙ МАЄ ПОЗВОЛЕННЯ НА

ОБІГ
Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów
Польща

8. НОМЕР ДОЗВОЛУ НА ВВЕДЕННЯ В ОБІГ

9. ДАТА ВИДАННЯ ПЕРШОГО ДОЗВОЛУ НА ПУСК У МЕЖАХ

І ДАТА ПРОДОВЖЕННЯ ДОЗВОЛУ
Дата видачі першого дозволу на пуск у межах: 15 березня 2016
Дата останнього продовження дозволу: 1 липня 2021

10. ДАНІ ПРО ЗАТВЕРДЖЕННЯ АБО ЧАСТКОВУ ЗМІНУ ТЕКСТУ

ХАРАКТЕРИСТИКИ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ
21.07.2022