Нанолипо

ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

1. НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Нанолипо, 40 мг/г, крем

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

1 грамм крема содержит 40 мг лидокаина.
Вспомогательное вещество с известным действием:
1 грамм крема содержит 75 мг пропиленгликоля.
1 грамм крема содержит 73,2 мг гидрогенизированного соевого лецитина.
1 грамм крема содержит 15 мг бензилового спирта.
Полный перечень вспомогательных веществ, см. раздел 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Крем
Белый, почти белый или желтоватый крем.
4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
4.1 Показания к применению
Лекарственное средство местноанестезирующего действия, предназначенное для поверхностной анестезии
кожи перед:

• катетеризацией и проколом вен у взрослых, подростков и детей с 1 месяца жизни;
• болезненной местной процедурой на обширных участках неповреждённой кожи, когда применение местноанестезирующего лекарственного средства оправдано, исключительно у взрослых.

4.2 Дозировка и способ применения

Нанесение на кожу.
Катетеризация или пункция вены:
Дозировка:
Взрослые, включая пожилых пациентов, и дети от 1 месяца жизни:
Дети и подростки:
Применение лекарственного средства Нанолипо при этом показании не рекомендуется у новорождённых и детей младше 1 месяца жизни.
Способ применения:
Нанести от 1 г до 2,5 г крема на кожу для покрытия поверхности размером 2,5 см × 2,5 см (6,25 см²) в месте проведения катетеризации или пункции вены. У новорождённых и детей младше 1 года не следует наносить более 1 г крема. 1 г крема соответствует примерно 5 см полоски крема, выдавленной из тубы 5 г, или 3,5 см полоски крема, выдавленной из тубы 30 г.
После выдавливания крема не втирать его в кожу. Место нанесения крема можно накрыть окклюзионной повязкой для предотвращения нарушения действия лекарственного средства пациентом или другими внешними факторами. Адекватная анестезия должна наступить через 30 минут, однако лекарственное средство Нанолипо может применяться до 5 часов под окклюзионной повязкой. Перед началом процедуры лекарственное средство Нанолипо необходимо удалить с помощью марлевого тампона, а место для катетеризации или пункции вены подготовить обычным способом. Процедуру следует начать немедленно после удаления крема.
Максимальная продолжительность применения крема у новорождённых и детей в возрасте от 1 до 3 месяцев не должна превышать 60 минут. Максимальная продолжительность применения крема у новорождённых и детей в возрасте от 3 до 12 месяцев не должна превышать 4 часов. Максимальная продолжительность применения крема у детей старше 12 месяцев, подростков и взрослых не должна превышать 5 часов.

Болезненные местные процедуры на больших участках неповреждённой кожи:
Дозировка:
Взрослые, включая пожилых пациентов
Дети и подростки:
Применение лекарственного средства Нанолипо при этом показании не рекомендуется у пациентов младше 18 лет.
Способ применения:
Нанести крем в дозе около 1,5 г–2 г лекарственного средства Нанолипо на площадь кожи 10 см² или её кратное значение, вплоть до максимальной площади 300 см². Лекарственное средство следует применять до достижения требуемого эффекта; в клинических исследованиях эффект наступал в течение 30–60 минут.
Типичные большие дозы составляют: 30 г–40 г / 200 см² (примерно 10 см × 20 см, соответствует площади лица), 45 г–60 г / 300 см² (примерно 10 см × 30 см, соответствует площади плеча).
Косвенные данные указывают на то, что многократное применение местных анестетиков, содержащих лидокаин, может привести к системной аккумуляции лидокаина. В связи с этим повторное применение лекарственного средства Нанолипо не следует проводить ранее чем через 12 часов после его удаления, максимально допустимо 2 применения в течение 24 часов.
Лекарственное средство Нанолипо следует равномерно наносить в указанной дозе тонким слоем на участок кожи, подвергаемый местной процедуре. Место нанесения крема можно защитить от повреждения до достижения достаточного анестезирующего эффекта.
Перед началом процедуры лекарственное средство Нанолипо необходимо удалить с помощью марлевого тампона, а место проведения местной процедуры подготовить обычным способом. Процедуру следует начать немедленно после удаления крема.

4.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим лекарственным средствам, местноанестезирующим средствам амидного ряда, либо к любому вспомогательному веществу, перечисленному в пункте 6.1.
Повышенная чувствитель游戏副本

4.4 Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении

Только для наружного применения.
Следует избегать контакта лекарственного средства с глазами.
Не применять на раздражённую кожу или в случае появления чрезмерного раздражения.
При усилении симптомов, сохранении симптомов без изменений более семи дней
или исчезновении симптомов и их повторном появлении всего через несколько дней необходимо
прекратить применение лекарственного средства и проконсультироваться с врачом.
Не применять в больших количествах на раздражённую или ожоговую кожу.
Лекарственное средство Нанолипо содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение.
Лекарственное средство Нанолипо не следует применять на раны, слизистые оболочки или у пациентов
с атопическим дерматитом из-за отсутствия данных клинических исследований по этому вопросу.
Лекарственное средство Нанолипо содержит гидрогенизированный соевый лецитин. Не применять это
лекарственное средство при повышенной чувствительности к арахису или сое.
Нанесение лидокаина на большую поверхность кожи или применение дольше рекомендованного срока может
привести к всасыванию лидокаина и возникновению тяжёлых нежелательных явлений.
Исследования на животных (морских свинках) показали, что лидокаин оказывает ототоксическое действие
при закапывании в среднее ухо. В тех же исследованиях при введении лидокаина в наружный слуховой
проход у животных никаких отклонений не отмечалось.
Лидокаин не следует применять при любых клинических состояниях, при которых возможно проникновение
или перемещение лекарственного средства за пределы барабанной перепонки в среднее ухо.
Нанесение лидокаина на кожу может вызывать преходящее местное побледнение кожи, а затем
преходящий гиперемический покраснение.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общие положения: Повторные дозы лидокаина могут повышать его концентрацию в крови. Следует соблюдать осторожность при применении лидокаина у пациентов, которые могут быть более чувствительны к системному действию лидокаина, включая тяжелобольных, ослабленных пациентов и пациентов пожилого возраста.
Следует избегать контакта лидокаина с глазами, поскольку исследования на животных показали, что это вызывает серьёзное раздражение глаз. Также потеря защитных рефлексов может способствовать раздражению роговицы и потенциальному её повреждению. Всасывание лидокаина в тканях конъюнктивы не изучалось.
В случае попадания крема в глаз необходимо немедленно промыть глаз водой или раствором хлорида натрия и защищать глаз до восстановления чувствительности.
Перекрёстная чувствительность к лидокаину у пациентов с повышенной чувствительностью к производным пара-аминобензойной кислоты (прокаин, тетракаин, бензокаин и др.) не установлена; однако следует соблюдать осторожность при применении лидокаина у пациентов с аллергическими реакциями на лекарственные средства в анамнезе, особенно если этиологический фактор не установлен. Пациенты с тяжёлыми заболеваниями печени, имеющие нарушение метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств, находятся в группе повышенного риска развития токсической концентрации лидокаина в плазме.
При применении лидокаина пациенту следует сообщить, что поверхностной анестезии кожи может сопутствовать блокада восприятия всех раздражителей в обработанной области. По этой причине пациенту следует избегать случайного повреждения анестезированного участка кожи путём расчёсывания, трения или воздействия крайне высоких или низких температур до восстановления чувствительности.
Лидокаин в концентрации более 0,5% обладает бактерицидным и противовирусным действием.
По этой причине рекомендуется контролировать результаты внутрикожных инъекций живых вакцин
(например, вакцины БЦЖ).
Пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением, и у них следует рассмотреть возможность мониторирования ЭКГ, поскольку может происходить суммирование кардиологического эффекта.

Дети и подростки
Эффективность лекарственного средства при анестезии для прокола пятки у новорождённых не изучалась.

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует соблюдать осторожность при применении лидокаина у пациентов, принимающих лекарственные средства антиаритмического действия I и III классов (например, токаинид и мексилетин), поскольку токсические эффекты лекарственных средств суммируются и, как правило, являются синергичными.
Лекарственные средства, которые уменьшают клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы, такие как пропранолол), могут привести к потенциально токсическим концентрациям лидокаина в плазме крови при его применении в высоких дозах, повторно и в течение длительного периода. Такие взаимодействия, как правило, не имеют клинического значения при кратковременном применении лидокаина (например, лекарственного средства *Nanolipo*) в рекомендуемых дозах.
Следует учитывать риск дополнительной системной токсичности при применении высоких доз лекарственного средства *Nanolipo* у пациентов, которые уже используют другие местные анестетики.

Дети и подростки
Конкретные исследования взаимодействий у детей не проводились. Можно ожидать, что взаимодействия у детей и подростков будут аналогичны таковым у взрослого населения.

4.6 Влияние на фертильность, беременность и лактацию

Беременность
Несмотря на то, что при местном применении лидокаин всасывается в незначительной степени,
применение лекарственного средства Нанолипо у беременных женщин следует проводить с осторожностью
в связи с отсутствием данных или недостаточным количеством данных из соответствующих и хорошо контролируемых
клинических исследований у беременных женщин. Исследования на животных в отношении репродуктивной токсичности
являются недостаточными, однако не указывают на какое-либо прямое или косвенное неблагоприятное влияние
лекарственного средства на беременность, развитие эмбриона и плода, течение родов или послеродовое развитие
потомства. Токсическое действие на репродуктивную функцию выявлено при подкожном и внутримышечном введении
высоких доз лидокаина, значительно превышающих экспозицию препарата при местном применении на кожу (см. пункт 5.3).
Лидокаин проникает через плацентарный барьер и может всасываться тканями плода. Разумно и обоснованно предположить,
что лидокаин ранее применялся у многих беременных женщин и женщин детородного возраста. До настоящего времени
не сообщалось о каких-либо конкретных нарушениях репродукции, например, о повышенной частоте врождённых пороков
и нарушений развития или других прямых или косвенных вредных воздействий на плод.

Грудное вскармливание
Лидокаин выделяется с молоком матери, но в таких незначительных количествах, что при применении лекарственного средства
в терапевтических дозах, как правило, отсутствует риск для ребёнка. Лекарственное средство Нанолипо может применяться
в период грудного вскармливания, если это клинически показано.

Фертильность
Отсутствуют данные о влиянии лидокаина на фертильность. Исследования на животных не выявили каких-либо нарушений
фертильности у самцов и самок крыс (см. пункт 5.3).

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Лекарственный препарат Нанолипо не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

4.8 Побочные эффекты

Частые побочные эффекты включают раздражение, покраснение, зуд или сыпь.
В редких случаях применение местных анестетиков было связано с аллергическими реакциями, включая анафилактический шок.
Раздражение роговицы при случайном попадании лекарственного средства в глаз.

Дети и подростки
Частота, характер и тяжесть побочных эффектов у детей и подростков сопоставимы с таковыми у взрослых.
Сообщение о подозреваемых побочных эффектах
После разрешения препарата в обращении важно сообщать о подозреваемых побочных эффектах. Это позволяет непрерывно отслеживать соотношение пользы и риска при применении лекарственного средства. Специалисты медицинского профиля должны сообщать обо всех подозреваемых побочных эффектах через Департамент мониторинга нежелательных явлений, связанных с лекарственными препаратами, Управления по регистрации лекарственных средств, медицинских изделий и биоцидных продуктов.
Ал. Йерозолимское 181C
02-222 Варшава
Тел.: + 48 22 49 21 301
Факс: + 48 22 49 21 309
Веб-сайт: https://smz.ezdrowie.gov.pl
О побочных эффектах также можно сообщать ответственному субъекту.

4.9 Передозировка

Передозировка лекарственного средства Нанолипо маловероятна, однако системные
симптомы токсичности могут быть схожими с теми, которые наблюдаются после применения лидокаина другими
путями.
Системные симптомы токсичности могут включать нечёткое зрение, головокружение или
сонливость, затруднённое дыхание, дрожь, боль в груди или нерегулярное сердцебиение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Продукты, содержащие местные анестетики, лидокаин, код
АТС: N01BB02
Механизм действия и фармакодинамические свойства
Лекарственное средство Нанолипо, нанесённое на неповреждённую кожу, обеспечивает местную анестезию кожи
за счёт высвобождения лидокаина из крема в слои эпидермиса и дермы, а также накопления
лидокаина в области кожных болевых рецепторов и нервных окончаний. Лидокаин — это амидное
лекарственное средство местного действия, вызывающее стабилизацию нейронных мембран за счёт
подавления ионного тока, необходимого для инициации и проведения нервных импульсов, что
приводит к местной анестезии области, подвергнутой воздействию лекарственного средства. Основное
действие лекарственного средства заключается в блокировке зависимых от напряжения натриевых каналов.
Начало действия, качество и продолжительность анестезии кожи лидокаином зависят в основном от
времени контакта крема с кожей. Лекарственное средство Нанолипо может вызывать преходящее сужение
периферических кровеносных сосудов, а затем преходящее расширение кровеносных сосудов в
области нанесения лекарственного средства.
Клиническая эффективность и безопасность применения
В клинических исследованиях было показано, что лекарственное средство Нанолипо обеспечивает надёжную
анестезию при применении в течение 30–60 минут. Крем может оставаться на коже дольше,
если не достигнуто достаточное обезболивание. Необходимо соблюдать особую осторожность при
применении лекарственного средства Нанолипо на больших участках кожи более чем на 2 часа.
Было показано, что при применении лекарственного средства Нанолипо в рекомендуемых диапазонах дозировки на неповреждённую кожу местная токсичность лекарственного средства Нанолипо незначительна. Частота возникновения системных нежелательных явлений должна быть прямо
пропорциональна площади и времени экспозиции лекарственного средства.
Дети и подростки
В клинических исследованиях при пункции вены у детей применение лекарственного средства Нанолипо
связывалось с более высоким процентом успешного венозного катетеризации, меньшим ощущением боли,
сокращением общего времени проведения процедуры и меньшим количеством кожных изменений у детей,
подвергаемых катетеризации. Частота возникновения нежелательных явлений была низкой. Лекарственное средство Нанолипо обеспечивало удовлетворительную анестезию кожи перед пункцией вены через 30
минут применения без окклюзионной повязки у детей.
Максимальное время применения крема при катетеризации вены у младенцев в возрасте от 1 до 3 месяцев
не должно превышать 60 минут, у младенцев в возрасте от 3 до 12 месяцев — не должно
превышать 4 часов, а у младенцев старше 12 месяцев, у детей и подростков, а также
у взрослых — не должно превышать 5 часов.

5.2 Фармакокинетические свойства

Всасывание, распределение, метаболизм и выведение
Исследования фармакокинетических свойств лекарственного средства Нанолипо на животных не проводились.
Однако имеется значительный объём данных о фармакокинетике лидокаина, полученных в результате его длительного применения по всему миру в качестве местноанестезирующего лекарственного средства. Количество системно всасываемого лидокаина напрямую зависит как от времени контакта крема с кожей, так и от площади кожи, на которую нанесено лекарственное средство. Неизвестно, метаболизируется ли лидокаин в коже. Лидокаин быстро метаболизируется в печени на несколько метаболитов, включая моноэтилглициноксилидин (МЭГКС) и глициноксилидин (ГКС), оба из которых обладают фармакологическим действием, сопоставимым с действием лидокаина, хотя и менее выраженным. Метаболит 2,6-ксиледин обладает неясным фармакологическим действием, однако проявляет канцерогенные свойства у крыс.
После внутривенного введения концентрации МЭГКС и ГКС в плазме крови составляют соответственно от 11% до 36% и от 5% до 11%. Период полувыведения лидокаина из плазмы после внутривенного введения составляет приблизительно от 65 до 150 минут (в среднем 110, ±24 SD, n=13). Период полувыведения лидокаина из плазмы после внутривенного введения может быть удлинён у пациентов с нарушением функции сердца или печени. Более 98% принятой дозы лидокаина можно обнаружить в моче в виде метаболитов или исходного лекарственного вещества. Системный клиренс составляет от 10 до 20 мл/мин/кг массы тела (в среднем 13, ±3 SD, n=13).
После местного нанесения на неповреждённую кожу всасывание лидокаина происходит очень медленно. Усиленное всасывание следует ожидать при нанесении лекарственного средства на слизистые оболочки или на ранее повреждённую кожу. Фармакокинетические данные подтверждают, что системные концентрации лидокаина остаются ниже системного терапевтического уровня, составляющего 1 мкг/мл, когда лекарственное средство Нанолипо применяется в рекомендуемой дозе в различных участках кожи.

Дети и подростки
В ходе исследования применения лекарственного средства Нанолипо при катетеризации у детей разного возраста максимальная концентрация активного вещества в плазме была очень низкой (0,3 мкг/мл или менее). Это значение значительно ниже потенциально токсичной концентрации в плазме компонентов лекарственного средства.

5.3 Предклинические данные о безопасности

Доселе не проводилось детальное токсикологическое исследование лидокаина или лекарственного средства Нанолипо, однако имеются соответствующие предклинические данные, полученные из многочисленных отдельных исследований на животных.
Большие количества лидокаина, попавшие в кровоток, могут вызывать объективные и субъективные симптомы токсичности, в значительной степени обусловленные воздействием на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Поскольку лидокаин проникает через плацентарный барьер, существует также риск токсического воздействия на плод. Вероятность нежелательных явлений у плода повышается при развитии ацидоза, приводящего к накоплению лекарственного средства у плода.
Лидокаин может вызывать метгемоглобинемию, однако частота её возникновения значительно ниже, чем при метгемоглобинемии, вызванной применением прилокаина, в связи с чем данное риск считается крайне низким, особенно при местном применении.
Мутагенный потенциал лидокаина изучали в тесте Эймса, а также при анализе структурных хромосомных аберраций в человеческих лимфоцитах in vitro и в микроядерном тесте у мышей in vivo. В вышеуказанных исследованиях не было выявлено никакого мутагенного действия. Метаболит лидокаина — 2,6-диметиланилин — проявлял признаки генотоксического действия. В предклинических токсикологических исследованиях, направленных на оценку хронического воздействия, было показано, что эти метаболиты обладают канцерогенными свойствами. При местном нанесении на неповреждённую кожу всасывание лидокаина происходит очень медленно, в связи с чем образование значимых системных концентраций 2,6-диметиланилина маловероятно.
Исследования на животных, посвящённые потенциальной репродуктивной и развитиевой токсичности лидокаина, не выявили доказательств значимого тератогенного действия лидокаина, однако при высоких концентрациях местноанестезирующего лекарственного средства были отмечены некоторые поведенческие нарушения.
6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
6.1 Перечень вспомогательных веществ
Бензиловый спирт
Карбомер 940
Холестерин
Гидрогенизированный соевый лецитин
Полисорбат 80
Пропиленгликоль
Трометамол
ацетат альфа-токоферола all-rac-α
Очищенная вода

6.2 Фармацевтическая несовместимость

Не применимо.

6.3 Срок годности

3 года
Срок годности после первого открытия тюбика: 6 месяцев

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

Отсутствуют специальные рекомендации по условиям хранения лекарственного препарата.
Условия хранения лекарственного препарата после первого вскрытия см. в пункте 6.3.

6.5 Вид и содержание упаковки

Упаковки содержат 5 г или 30 г лекарственного препарата. Оба размера упаковок состоят из:

• алюминиевой тубы, покрытой изнутри эпоксидно-фенольным лаком, с колпачком из полипропилена (ПП), либо
• алюминиевой тубы, покрытой изнутри лаком на основе полиамид-имида, с колпачком из ПЭВД (HDPE).

Следующие виды упаковок разрешены к обращению, однако не все размеры упаковок
могут находиться в обращении:

1. картонная упаковка, содержащая одну тубу по 5 г.
2. картонная упаковка, содержащая пять туб по 5 г.
3. картонная упаковка, содержащая одну тубу по 5 г и два окклюзионных повязки Tegaderm®.
4. картонная упаковка, содержащая пять туб по 5 г и десять окклюзионных повязок Tegaderm®.
5. картонная упаковка, содержащая одну тубу по 30 г.
   Не все размеры упаковок могут находиться в обращении.

6.6 Особые меры предосторожности при утилизации

Без специальных требований к утилизации.

7. ОТВЕТСТВЕННЫЙ ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА

ОБОРОТ
Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ул. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów
Польша

8. НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА ВВЕДЕНИЕ В ОБОРОТ

9. ДАТА ВЫДАЧИ ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ НА ВПУСК В ОБОРОТ

И ДАТА ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата выдачи первого разрешения на впуск в оборот: 15 марта 2016
Дата последнего продления разрешения: 1 июля 2021

10. ДАННЫЕ ОБ УТВЕРЖДЕНИИ ИЛИ ЧАСТИЧНОМ ИЗМЕНЕНИИ ТЕКСТА

ХАРАКТЕРИСТИКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
21.07.2022