Лінезолід Полфарма

Інструкція, що додається до упаковки: інформація для користувача

Лінезолід Полфарма, 2 мг/мл, розчин для інфузій
Linezolidum
Уважно прочитайте цю інструкцію перед початком застосування ліку, оскільки вона містить
важливу інформацію для пацієнта.

• Зберігайте цю інструкцію, щоб у разі потреби мати змогу знову її перечитати.
• При виникненні будь-яких сумнівів зверніться до лікаря або медсестри.
• Цей лікарський засіб призначено виключно певній особі. Не передавайте його іншим особам. Лікарський засіб може їм нашкодити, навіть якщо симптоми їхнього захворювання такі самі.
• Якщо у пацієнта виникнуть будь-які небажані явища, у тому числі ті, що не зазначені в цій інструкції, повідомте про це лікаря або медсестру. Див. розділ 4.

Зміст інструкції

1. Що таке лікарський засіб Лінезолід Полфарма та для чого його застосовують
2. Важливі відомості, які необхідно знати перед застосуванням лікарського засобу Лінезолід Полфарма
3. Як застосовувати лікарський засіб Лінезолід Полфарма
4. Можливі небажані ефекти
5. Як зберігати лікарський засіб Лінезолід Полфарма
6. Вміст упаковки та інша інформація

1. Що таке лікарський засіб Лінезолід Полфарма та для чого його застосовують

Лінезолід Полфарма — це антибіотик із групи оксазолідонів. Його дія полягає у пригніченні росту певних бактерій (мікроорганізмів), що викликають інфекції.
Засіб застосовують у дорослих для лікування пневмонії та певних інфекцій шкіри або тканин, що лежать під шкірою. Лікар вирішить, чи доцільно застосовувати лінезолід для лікування певної інфекції у пацієнта.

2. Важливі відомості перед застосуванням препарату Лінезолід Полфарма

Коли не застосовувати препарат Лінезолід Полфарма

• Якщо пацієнт має алергію на лінезолід або будь-який інший компонент цього лікарського засобу (перелічені в розділі 6).
• Якщо пацієнт зараз приймає або приймав протягом останніх 2 тижнів будь-які засоби, що називаються інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО), наприклад, фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід. Ці ліки можуть застосовуватися для лікування депресії або хвороби Паркінсона.
• Якщо пацієнтка годує грудьми. Лінезолід проникає до материнського молока і може шкідливо впливати на дитину.

Якщо пацієнт відповість «так» на будь-яке з наведених нижче запитань, це означає, що препарат Лінезолід Полфарма може бути йому не підходящим.
У такій ситуації необхідно повідомити лікаря, який може призначити проведення до початку та під час лікування загального обстеження, а також вимірювання артеріального тиску або вирішити застосувати інший, більш підходящий метод лікування.
Якщо виникають будь-які сумніви щодо того, чи стосуються пацієнта наведені нижче ситуації, слід звернутися до лікаря.

• Чи має пацієнт підвищений артеріальний тиск і чи приймає відповідні ліки?
• Чи встановлено у пацієнта гіпертиреоз?
• Чи має пацієнт феохромоцитому (пухлину надниркових залоз) або синдром карциноїду (спричинений пухлиною ендокринної системи, що супроводжується такими симптомами, як діарея, приливи гарячого повітря, свистяче дихання)?
• Чи має пацієнт: біполярну депресію, шизоафективні розлади, стани дезорієнтації або інші психічні розлади?
• Чи приймає пацієнт будь-які опіоїдні засоби?
• Чи приймає пацієнт будь-які з наступних ліків:
• засоби, що зменшують набряк слизових оболонок, які застосовуються при застуді або грипі і містять псевдоефедрин або фенілпропаноламін,
• засоби, що застосовуються при лікуванні астми, наприклад, сальбутамол, тербуталін, фенотерол,
• антидепресанти, відомі як трициклічні антидепресанти або СІОЗС (інгібітори зворотного захоплення серотоніну), наприклад, амітриптилін, ципраміл, кломіпрамін, досулепін, доксепін, флуоксетин, флувоксамін, іміпримін, лофепрамін, пароксетин, сертралін,
• засоби, що застосовуються при лікуванні мігрені, наприклад, суматриптан і золмітриптан,
• засоби, що застосовуються при лікуванні гострих тяжких алергічних реакцій, наприклад, адреналін (епінефрин),
• засоби, що підвищують артеріальний тиск, наприклад, норадреналін (норепінефрин), допамін і добутамін,
• опіоїди, наприклад, петидин — застосовується при помірному або тяжкому болі,
• засоби, що застосовуються при лікуванні тривожних розладів, наприклад, буспірон,
• антибіотик, відомий як рифампіцин.

Сумісне застосування деяких ліків, зокрема антидепресантів і опіоїдів, з препаратом Лінезолід Полфарма може призвести до розвитку серотонінового синдрому — стану, що потенційно загрожує життю (див. розділ 2 «Лінезолід Полфарма і інші ліки» та розділ 4).
Попередження та заходи обережності
Якщо у пацієнта є перелічені нижче розлади, необхідно повідомити про це лікаря до початку прийому ліків:

• схильність до синців і кровотеч,
• анемія,
• схильність до інфекцій,
• судоми в анамнезі,
• порушення функції печінки або нирок, особливо якщо пацієнт перебуває на діалізі,
• діарея.

Необхідно негайно повідомити лікаря, якщо під час лікування у пацієнта виникнуть:

• порушення зору, такі як нечітке бачення, зміни кольорового зору, труднощі з розрізненням деталей або звуження поля зору;
• втрата чутливості в руках або ногах або відчуття поколювання чи дзижчання;
• діарея, яка може виникнути під час або після закінчення застосування антибіотиків, у тому числі препарату Лінезолід Полфарма; якщо діарея буде тяжкою або тривалою або якщо у калі будуть видимі кров або слиз, необхідно негайно припинити прийом препарату Лінезолід Полфарма та зв’язатися з лікарем; у такій ситуації не слід приймати засоби, що затримують або уповільнюють кишкову перистальтику.
• повторювана нудота або блювота, біль у животі або збільшення частоти дихання.

Лінезолід Полфарма і інші ліки
Препарат Лінезолід Полфарма може іноді впливати на деякі інші ліки, що може призвести до побічних ефектів, таких як зміна артеріального тиску, температури тіла або частоти серцевих скорочень.
Якщо пацієнт застосовував будь-який із нижче перелічених ліків протягом останніх 2 тижнів,
необхідно повідомити про це лікаря, оскільки застосування препарату Лінезолід Полфарма є протипоказане (див. також розділ 2 «Коли не застосовувати препарат Лінезолід Полфарма»):

• інгібітори моноаміноксидази (ІМАО), наприклад, фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід. Ці засоби застосовуються для лікування депресії або хвороби Паркінсона.

Також необхідно повідомити лікаря, якщо пацієнт застосовує перелічені нижче ліки. Лікар може вирішити застосувати препарат Лінезолід Полфарма, але буде необхідний контроль загального стану здоров’я та артеріального тиску пацієнта до початку та під час лікування.
У протилежному разі він може вирішити, що інший метод лікування буде найкращим для пацієнта.

• Засоби, що зменшують набряк слизових оболонок, які застосовуються при застуді та грипі і містять псевдоефедрин або фенілпропаноламін.
• Деякі засоби, що застосовуються при лікуванні астми, наприклад, сальбутамол, тербуталін, фенотерол.
• Деякі антидепресанти, відомі як трициклічні антидепресанти або інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС). Існує багато таких препаратів, зокрема амітриптилін, ципраміл, кломіпрамін, досулепін, доксепін, флуоксетин, флувоксамін, іміпримін, лофепрамін, пароксетин, сертралін.
• Засоби, що застосовуються при лікуванні мігрені, наприклад, суматриптан і золмітриптан.
• Засоби, що застосовуються при лікуванні гострих тяжких алергічних реакцій, наприклад, адреналін (епінефрин).
• Засоби, що підвищують артеріальний тиск, наприклад, норадреналін (норепінефрин), допамін і добутамін.
• Опіоїди, наприклад, петидин — застосовується при лікуванні помірного або тяжкого болю.
• Засоби, що застосовуються при лікуванні тривожних розладів, наприклад, буспірон.
• Антикоагулянти, наприклад, варфарин.

Необхідно повідомити лікаря про всі ліки, які пацієнт зараз приймає або приймав нещодавно, а також про ті, які він планує застосовувати.
Лінезолід Полфарма, їжа, напої та алкоголі

• Слід уникати споживання великої кількості зрілих сирів, екстрактів дріжджів або соєвих насінин (наприклад, соєвий соус) та вживання алкоголю, особливо бочкового пива та вина. Препарат може вступати в реакцію з речовиною, відомою як тирамін, яка природно міститься в деяких харчових продуктах, що призводить до підвищення артеріального тиску.
• Якщо після прийому їжі або напоїв у пацієнта виник пульсуючий головний біль, необхідно негайно повідомити про це лікаря або фармацевта.

Вагітність та годування грудьми
Якщо пацієнтка вагітна або годує грудьми, підозрює, що може бути вагітною, або планує завагітніти, їй слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням цього препарату.
Вплив препарату Лінезолід Полфарма на жінок у вагітному стані невідомий. Тому цей препарат не слід застосовувати під час вагітності, окрім випадків, коли це призначено лікарем.
Не слід годувати грудьми під час прийому препарату Лінезолід Полфарма, оскільки він проникає до материнського молока і може впливати на дитину.
Керування транспортними засобами та робота з механізмами
Препарат Лінезолід Полфарма може спричиняти запаморочення або порушення зору. Якщо такі симптоми виникають, не слід керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Слід пам’ятати, що поганий самопочуття може впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Препарат Лінезолід Полфарма містить:
Глюкозу
Препарат містить 13,7 г глюкози в 300 мл розчину (45,7 мг/мл). Це слід враховувати у пацієнтів із цукровим діабетом.
Натрій
Препарат містить 113 мг натрію (головного компонента кухонної солі) в 300 мл розчину. Це відповідає 5,65% максимальної рекомендованої добової дози натрію в раціоні дорослих. Це слід враховувати у пацієнтів, які контролюють вміст натрію в раціоні. Вміст натрію, що походить від розчинника, слід враховувати при розрахунку загального вмісту натрію в приготованому розчині препарату. Для отримання точних відомостей щодо вмісту натрію в розчині, що використовується для розведення препарату, слід ознайомитися з Характеристикою Лікарського Засобу.

3. Як застосовувати ліки Лінезолід Полфарма

Лінезолід можна приймати до їжі, під час або після неї.
Дорослі
Ліки будуть вводитися у вигляді крапельниці (інфузії у вену) лікарем або працівником медичної служби. Зазвичай застосовують дозу для дорослих пацієнтів (віком 18 років і старших) — 300 мл розчину (600 мг лінезоліду) двічі на добу, вводять безпосередньо в кровотік (внутрішньовенно) крапельно протягом 30–120 хвилин.
Якщо пацієнт проходить діаліз, йому слід вводити Лінезолід Полфарма після завершення сеансу діалізу.
Тривалість лікування зазвичай становить від 10 до 14 днів, але може тривати до 28 днів. Ефективність і безпека застосування цього лікування протягом більше ніж 28 днів не встановлені. Лікар вирішує, як довго має тривати лікування.
Під час застосування ліків Лінезолід Полфарма лікар може рекомендувати регулярні дослідження крові для контролю клінічного аналізу крові.
Якщо пацієнт застосовує ліки Лінезолід Полфарма довше, ніж 28 днів, лікар повинен рекомендувати обстеження зору.
Застосування у дітей та підлітків
Зазвичай не рекомендується застосовувати ліки Лінезолід Полфарма дітям та підліткам (віком молодше 18 років).
Застосування більшої, ніж рекомендована, дози ліків Лінезолід Полфарма
Якщо пацієнт вважає, що отримав надто велику дозу ліків Лінезолід Полфарма, він повинен негайно повідомити про це лікареві або медсестрі.
Пропуск застосування ліків Лінезолід Полфарма
Ліки вводяться під суворим контролем, тому малоймовірно, що доза буде пропущена. Якщо пацієнт вважає, що дозу пропущено, він повинен негайно повідомити про це лікареві або медсестрі.
У разі будь-яких подальших сумнівів щодо застосування цього лікування слід звертатися до лікаря або медсестри.

4. Можливі побічні ефекти

Як і кожен лікарський засіб, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони не виникають у кожного.
Якщо виникнуть будь-які з наведених нижче побічних ефектів, необхідно негайно повідомити лікаря, медсестру або фармацевта:

• шкірні реакції, такі як почервоніння, біль або відшарування шкіри (запалення шкіри), висип, свербіж або набряк, особливо в області обличчя та шиї; ці симптоми можуть свідчити про алергічну реакцію, і може знадобитися припинення застосування препарату Лінезолід Полфарма;
• проблеми зі зором, такі як зміни гостроти зору, зміни кольорового сприйняття, труднощі з розрізненням деталей або звуження поля зору;
• тяжка діарея з кров’ю та (або) слизом (запалення кишечника, у тому числі псевдомембранозний коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотика), що рідко може призвести до загрозливих для життя ускладнень;
• повторювана нудота або блювота, біль у животі або прискорене дихання;
• під час застосування препарату повідомлялося про виникнення судом або нападів епілепсії;
• серотоніновий синдром (частота невідома) — якщо у пацієнта виникло надмірне збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, м’язова ригідність, тремтіння, відсутність координації, напади судом, прискорене серцебиття, серйозні проблеми з диханням та діарея (що може свідчити про серотоніновий синдром), особливо при одночасному застосуванні антидепресантів, відомих як СІОЗС, або опіоїдів, необхідно повідомити лікаря (див. розділ 2).

У пацієнтів, які приймали препарат більше 28 днів, повідомлялося про виникнення оніміння,
поколювання або нечіткість зору. Якщо у пацієнта виникли порушення зору, він повинен якнайшвидше
зв’язатися з лікарем.
Інші побічні ефекти
Часто (виникають не частіше, ніж у 1 із 10 пацієнтів):

• грибкові інфекції, особливо вагінальні або «молочниця» в порожнині рота;
• головний біль;
• металевий присмак у роті;
• діарея, нудота або блювота;
• зміни результатів певних аналізів крові, у тому числі функції нирок або печінки, або підвищення рівня цукру в крові;
• кровотечі або утворення синців невідомого походження, що може бути пов’язане зі зміною кількості певних типів кров’яних клітин, що в свою чергу може впливати на згортання крові та призводити до анемії;
• порушення сну;
• підвищення артеріального тиску;
• анемія (мала кількість червоних кров’яних клітин);
• зміна кількості певних клітин крові, що може впливати на здатність організму боротися з інфекціями;
• висип на шкірі;
• свербіж шкіри;
• запаморочення;
• місцеві або загальні болі в животі;
• запори;
• нездужання;
• місцевий біль;
• лихоманка.

Не дуже часто (виникають не частіше, ніж у 1 із 100 пацієнтів):

• запалення піхви або області статевих органів у жінок;
• порушення чутливості, такі як відчуття поколювання або оніміння;
• нечітке бачення;
• «дзвін у вухах» (шум у вухах);
• флебіт;
• сухість або біль у роті, набряк, подразнення або пігментація язика;
• біль у місці або поблизу місця введення інфузії (крапельниці);
• запалення вени (в тому числі вени, до якої підключили крапельницю);
• потреба частіше сходити в туалет;
• озноб;
• відчуття втоми або спраги;
• запалення підшлункової залози;
• підвищена пітливість;
• зміни концентрації білків і солей у крові або активності ферментів, що свідчать про функцію нирок або печінки;
• судоми;
• гіпонатріємія (низький рівень натрію в крові);
• порушення функції нирок;
• зниження кількості тромбоцитів;
• метеоризм;
• транзиторні ішемічні атаки (тимчасові порушення кровопостачання мозку, що призводять до короткочасних симптомів, таких як втрата зору, слабкість верхніх і нижніх кінцівок, нечітке мовлення та втрата свідомості);
• біль у місці пункції;
• запалення шкіри;
• підвищення рівня креатиніну;
• біль у животі;
• зміни серцевого ритму (наприклад, підвищення частоти).

Рідко (виникають не частіше, ніж у 1 із 1000 пацієнтів):

• звуження поля зору;
• поверхневі пігментації зубів, що зникають після стоматологічної процедури чищення (ручне видалення зубного каменю).

Також повідомлялися такі побічні ефекти
Частота невідома (не може бути визначена на основі наявних даних):

• серотоніновий синдром (симптоми включають прискорене серцебиття, стан дезорієнтації, обильне потовиділення, галюцинації, непрохані рухи, озноб і тремтіння);
• лактоацидоз (симптоми включають повторювану нудоту та блювоту, біль у животі, прискорене дихання);
• тяжкі шкірні реакції;
• сидеробластна анемія (різновид анемії (мала кількість червоних кров’яних клітин));
• випадання волосся;
• порушення кольорового зору, труднощі з розрізненням деталей;
• зниження кількості кров’яних клітин;
• слабкість і (або) порушення чутливості.

Повідомлення про побічні ефекти
Якщо виникнуть будь-які побічні ефекти, у тому числі ті, що не зазначені
в цій інструкції, необхідно повідомити лікаря або медсестру. Побічні ефекти можна
повідомляти безпосередньо до Департаменту моніторингу побічних ефектів лікарських засобів Управління реєстрації лікарських засобів, медичних виробів та біологічних продуктів
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Варшава
Тел.: + 48 22 49 21 301
Факс: + 48 22 49 21 309
Інтернет-сайт: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Побічні ефекти також можна повідомляти суб’єкту, відповідальному за препарат.
Завдяки повідомленням про побічні ефекти можна зібрати більше інформації щодо
безпеки застосування препарату.

5. Як зберігати ліки Лінезолід Полфарма

Персонал лікарні переконається, що термін придатності, вказаний на етикетці Лінезолід Полфарма, не
минув, і що ліки будуть введені пацієнтові безпосередньо після відкриття. Перед введенням
перевірятиметься, чи розчин є прозорим, оскільки його можна вводити лише тоді, коли він
не містить частинок осаду. Також перевірятиметься, чи розчин зберігається
належним чином, у зовнішній упаковці, для захисту від світла.
Напис на упаковці після скорочення EXP означає термін придатності, а після скорочення Lot — номер серії.
Ліки слід зберігати у місці, недоступному для дітей і прихованому від їхнього погляду.

6. Вміст упаковки та інша інформація

Що містить лікарський засіб Лінезолід Полфарма

• Діючою речовиною лікарського засобу є лінезолід. Один мл розчину містить 2 мг лінезоліду.
• Інші складові: глюкоза моногідрат (різновид цукру), натрію цитрат дигідрат (Е331), лимонна кислота безводна (Е330), хлоридна кислота 0,1 N (для регулювання рН), натрію гідроксид 0,1 N (для регулювання рН) та вода для ін'єкцій.

Як виглядає лікарський засіб Лінезолід Полфарма та що містить упаковка
Лінезолід Полфарма є прозорим розчином без кольору до жовтого.
Лікарський засіб упаковується в одноразові пакети з низькогустинного поліетилену (LDPE),
сформовані з адаптером типу Insocap, що містять 300 мл розчину (600 мг лінезоліду).
Кожна картонна коробка містить 1 або 10 поліетиленових пакетів.
Не всі розміри упаковок можуть бути в обігу.
Суб'єкт, відповідальний за випуск, та виробник
Фармацевтичні заклади POLPHARMA S.A.
вул. Пельплинська 19, 83-200 Старогард-Ґданський
тел. + 48 22 364 61 01

Інформація, призначена виключно для медичного фахівців

ВАЖЛИВО. Перш ніж призначати препарат, необхідно ознайомитися з Даними про лікарський засіб.
Лінезолід Полфарма, 2 мг/мл, розчин для інфузій — це ізотонічний, прозорий, безбарвний до жовтого розчину. Один мл містить 2 мг лінезоліду. Інші складові: глюкоза моногідрат, натрію цитрат дигідрат (Е331), лимонна кислота безводна (Е330), хлоридна кислота 0,1 N (для коригування рН), натрію гідроксид 0,1 N (для коригування рН), вода для ін'єкцій.
Лінезолід не є ефективним у лікуванні інфекцій, спричинених грамнегативними бактеріями. Якщо виявлено або підозрюється, що інфекцію спричинено грамнегативними бактеріями, необхідно одночасно призначити відповідне лікування проти цих бактерій.
Дозування та спосіб застосування
Лікування лінезолідом слід розпочинати виключно в умовах стаціонару та після консультації з лікарем-спеціалістом з мікробіології або інфекційних хвороб.
У пацієнтів, у яких лікування розпочато препаратом, що вводиться парентерально, можна перейти на пероральну форму препарату, якщо це клінічно виправдано. У такому разі немає необхідності змінювати дозування, оскільки біодоступність лінезоліду при пероральному застосуванні становить приблизно 100%.
Розчин для інфузій вводять інфузійно протягом 30–120 хвилин.
Рекомендовану дозу лінезоліду слід вводити iv. або перорально двічі на добу.
Рекомендоване дозування та тривалість лікування у дорослих
Тривалість лікування залежить від виду патогенного мікроорганізму, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічної відповіді пацієнта на лікування.
Наведені нижче рекомендації щодо тривалості лікування відповідають тим, що застосовувалися під час клінічних досліджень. У деяких видах інфекцій може бути достатньо застосовувати препарат коротший час, проте клінічних даних на цей проміжок часу немає.
Максимальний термін лікування становить 28 днів. Безпека та ефективність застосування лінезоліду протягом більше ніж 28 днів не встановлені.
При інфекціях із супутньою бактеріємією немає необхідності збільшувати дозу або подовжувати термін лікування.
Рекомендації щодо дозування розчину для внутрішньовенних інфузій та таблеток є однаковими
і такі самі:

Dітей та молоді
Недостатньо даних щодо безпеки та ефективності застосування лінезоліду у дітей та молоді (віком <18 років), що дозволяють встановити рекомендовану дозу. Тому до отримання додаткових даних застосування лінезоліду у цій віковій групі не рекомендоване.
Пацієнти похилого віку
Немає необхідності у зміні дози.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Немає необхідності у зміні дози.
Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (тобто кліренс креатиніну <30 мл/хв)
Немає необхідності у зміні дози. У зв’язку з невизначеним клінічним значенням підвищеного експонування (до 10-кратного) двох основних метаболітів лінезоліду у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, лінезолід Полфарма слід застосовувати з особливою обережністю та лише тим пацієнтам, у яких очікувана користь від застосування препарату перевищує теоретичний ризик.
Оскільки приблизно 30% дози лінезоліду виводиться з організму протягом 3 годин гемодіалізу, пацієнтам, які проходять діаліз, лінезолід слід вводити після діалізу. Гемодіаліз також призводить до часткового виведення з організму основних метаболітів лінезоліду, проте їх концентрації залишаються значно вищими після діалізу, ніж у пацієнтів з нормальною функцією або з легкою чи помірною нирковою недостатністю.
Тому пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, які піддаються діалізу, лінезолід Полфарма слід застосовувати з особливою обережністю та лише тоді, коли очікувана користь перевищує теоретичний ризик.
На даний момент немає даних щодо застосування лінезоліду у пацієнтів, які проходять безперервний амбулаторний перитонеальний діаліз (CAPD, англ. continuous ambulatory peritoneal dialysis) або альтернативні методи лікування ниркової недостатності (інші, ніж гемодіаліз).
Пацієнти з печінковою недостатністю
У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю (ступінь A або B за класифікацією Child-Pugh) немає необхідності у зміні дози.
Пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю (тобто ступінь C за класифікацією Child-Pugh)
Лінезолід метаболізується за участю неферментативних процесів, тому можна очікувати, що порушення функції печінки не вплинуть суттєво на метаболізм цього лікувального засобу. Однак немає фармакокінетичних даних, а клінічні дані щодо дії лінезоліду у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю обмежені. Лінезолід Полфарма слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю та лише тоді, коли очікувана користь перевищує теоретичний ризик.
Протипоказання
Підвищена чутливість до лінезоліду або до будь-якої допоміжної речовини цього препарату.
Лінезолід Полфарма не слід застосовувати пацієнтам, які одночасно приймають будь-які інгібітори моноаміноксидази типу А або В (наприклад, фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід) або у період протягом двох тижнів після припинення їх застосування.
Лінезолід Полфарма не слід застосовувати пацієнтам із зазначеними нижче основними захворюваннями або тим, хто приймає одночасно зазначені ліки, якщо не можливе ретельне спостереження за пацієнтом та моніторинг артеріального тиску.

• Пацієнти з неконтрольованим артеріальним тиском, феохромоцитомою надниркових залоз, карциномою, тиреотоксикозом, біполярним афективним розладом, шизоафективними розладами, гострими станами дезорієнтації.
• Пацієнти, які приймають будь-які з наступних ліків: інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти, агоністи серотонінових рецепторів 5 HT (триптани), ліки з прямим або опосередкованим симпатоміметичним ефектом (включаючи бронходилататори, псевдоефедрин та фенілпропаноламін), пресорні аміни (наприклад, адреналін, норадреналін), ліки з допамінергічною дією (наприклад, допамін, добутамін), петидин або буспірон.

Необхідно припинити годування груддю до початку та не годувати під час періоду застосування препарату.
Особливі попередження та заходи обережності щодо застосування
Пригнічення функції кісткового мозку
У пацієнтів, які лікувалися лінезолідом, спостерігалося пригнічення функції кісткового мозку (включаючи анемію, лейкопенію, панцитопенію та тромбоцитопенію). У випадках, коли були відомі результати лікування, після припинення застосування лінезоліду змінені показники крові поверталися до значень до лікування. Ризик виникнення таких симптомів, схоже, пов’язаний із тривалістю терапії. У пацієнтів похилого віку, які лікуються лінезолідом, ризик порушень складу крові вищий, ніж у молодших пацієнтів. Тромбоцитопенія може частіше виникати у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, незалежно від діалізу. Тому кількість кров’яних клітин слід ретельно контролювати: у пацієнтів із попередньою анемією, гранулоцитопенією або тромбоцитопенією, у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, що можуть знижувати концентрацію гемоглобіну, кількість кров’яних клітин або впливати на кількість або функцію тромбоцитів, у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю та у пацієнтів, які приймають лінезолід довше 10–14 днів. Лінезолід Полфарма можна застосовувати цим пацієнтам лише за умови можливості ретельного контролю концентрації гемоглобіну, кількості кров’яних клітин та тромбоцитів.
Якщо під час лікування лінезолідом виникає значне пригнічення функції кісткового мозку, лікування слід припинити, якщо продовження терапії не є абсолютно необхідним. У цьому випадку слід особливо уважно контролювати параметри морфології крові та розпочати відповідну терапію.
Крім того, пацієнтам, які отримують лінезолід, рекомендується щотижня перевіряти загальний аналіз крові (з визначенням концентрації гемоглобіну, кількості тромбоцитів та лейкоцитів з мазком), незалежно від початкового аналізу крові.
У дослідженнях, що включали застосування лінезоліду з гуманітарних причин до його реєстрації, було зафіксовано збільшену частоту важкої анемії у пацієнтів, які приймали лінезолід довше максимально рекомендованих 28 днів. Цим пацієнтам було необхідне частіше переливання крові. Випадки анемії, що вимагали переливання крові, також описувалися після введення лінезоліду в обіг, частіше після застосування цього лікувального засобу понад 28 днів.
Після введення лінезоліду в обіг були зафіксовані випадки сидеробластної анемії. Більшість пацієнтів, у яких спостерігалися перші симптоми, лікувалися лінезолідом довше 28 днів. Після припинення застосування лінезоліду у більшості пацієнтів анемія повністю або частково зникла.
Змінена смертність у клінічному дослідженні у пацієнтів із викликаними грампозитивними бактеріями бактерієміями, пов’язаними з венозними катетерами
У відкритому клінічному дослідженні у важкохворих пацієнтів із інфекціями, пов’язаними з венозними катетерами, спостерігалася більша смертність серед пацієнтів, які приймали лінезолід, порівняно з пацієнтами, яких лікували ванкоміцином, диклоксациліном або оксациліном [78/363 (21,5%) проти 58/363 (16,0%)]. Основним чинником, що вплинув на смертність, було наявність грампозитивної бактеріальної інфекції на початку лікування. Коефіцієнти смертності були подібними у пацієнтів із інфекцією, викликаною виключно грампозитивними бактеріями (відношення шансів 0,96; 95% довірчий інтервал: 0,58–1,59), але були значно вищими (p=0,0162) у групі пацієнтів, які приймали лінезолід, серед пацієнтів із будь-яким іншим патогеном або без патогена на початку лікування (відношення шансів 2,48; 95% довірчий інтервал: 1,38–4,46). Найбільша різниця спостерігалася під час лікування та протягом 7 днів після його завершення. Під час дослідження більше пацієнтів у групі, яка приймала лінезолід, розвинули інфекції грамнегативними мікроорганізмами та померли від інфекцій, викликаних грамнегативними бактеріями, або змішаних інфекцій.
Тому при ускладнених інфекціях шкіри та м’яких тканин лінезолід Полфарма можна застосовувати пацієнтам із підтвердженою або підозрюваною одночасною інфекцією грамнегативними бактеріями лише тоді, коли недоступні інші методи лікування. У таких випадках необхідно обов’язково розпочати одночасне лікування проти грамнегативних бактерій.
Діарея та антибіотик-асоційований коліт
Псевдомембранозний коліт було зафіксовано під час застосування майже кожного антибактеріального засобу, включаючи лінезолід. Тому важливо враховувати цей діагноз у кожного пацієнта, у якого діарея виникає після застосування будь-якого антибактеріального засобу. Якщо підозрюється або підтверджується антибіотик-асоційований псевдомембранозний коліт, може бути необхідним припинення лікування лінезолідом. Слід розпочати відповідну терапію.
Під час застосування майже кожного антибактеріального засобу, включаючи лінезолід, було зафіксовано виникнення псевдомембранозного коліту та діареї, пов’язаної з інфекцією Clostridium difficile. Це може варіювати від легкої діареї до коліту, що закінчується летальним наслідком. Тому важливо розглянути цей діагноз у пацієнтів, у яких після застосування лінезоліду виникла гостра діарея. Якщо підозрюється або підтверджується, що діарея або коліт пов’язані з антибіотиком, рекомендується припинити застосування антибактеріального засобу, включаючи лінезолід Полфарма, та негайно розпочати відповідне лікування.
У такій ситуації протипоказане застосування засобів, що пригнічують кишкову перистальтику.
Лактоацидоз
Під час застосування лінезоліду було зафіксовано виникнення лактоацидозу. У пацієнтів, у яких під час прийому лінезоліду розвинулися суб’єктивні та об’єктивні симптоми метаболічного ацидозу, включаючи повторювану нудоту або блювання, біль у животі, низьку концентрацію бікарбонатів або гіпервентиляцію, необхідна негайна медична допомога. Якщо виникає лактоацидоз, перед продовженням лікування лінезолідом Полфарма слід оцінити співвідношення користі та ризику.
Порушення мітохондрій
Лінезолід Полфарма пригнічує синтез білків мітохондрій. Внаслідок цього можуть виникати такі небажані явища, як метаболічний ацидоз, анемія та нейропатія (зрительного нерва або периферична); ці симптоми виникають частіше, якщо препарат застосовується довше 28 днів.
Серотоніновий синдром
У спонтанних повідомленнях спостерігався серотоніновий синдром, пов’язаний з одночасним застосуванням лінезоліду та лікувальних засобів із серотонінергічною дією, включаючи антидепресанти, такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), та опіоїди. Тому одночасне застосування лінезоліду з серотонінергічними ліками протипоказане, за винятком випадків, коли одночасне застосування лінезоліду та серотонінергічного лікувального засобу є необхідним. У цьому випадку слід ретельно спостерігати за пацієнтом на наявність суб’єктивних та об’єктивних симптомів серотонінового синдрому, таких як: порушення когнітивних функцій, дуже висока температура, гіперрефлексія та відсутність координації. Якщо виникають об’єктивні або суб’єктивні симптоми, лікар повинен розглянути можливість припинення лікування одним або двома ліками; після припинення прийому серотонінергічних ліків можуть виникнути симптоми відміни.
Периферична нейропатія та нейропатія зорового нерва
У пацієнтів, які лікувалися лінезолідом, були зафіксовані випадки периферичної нейропатії та нейропатії зорового нерва, іноді прогресуючі до втрати зору; ці повідомлення стосувалися переважно пацієнтів, які лікувалися більше максимально рекомендованих 28 днів.
Слід радити кожному пацієнту повідомляти про симптоми погіршення зору, такі як зміна гостроти зору, зміна кольорового зору, нечітке бачення або дефекти поля зору.
У таких випадках рекомендується негайно направити пацієнта на офтальмологічне обстеження. Якщо пацієнт застосовує препарат Лінезолід Полфарма довше максимально рекомендованих 28 днів, слід регулярно контролювати функцію зору.
Якщо виникає периферична нейропатія або нейропатія зорового нерва, можливість продовження лікування препаратом Лінезолід Полфарма слід визначати залежно від ризику.
Збільшений ризик нейропатії може виникати під час застосування лінезоліду пацієнтам, які в даний час або нещодавно лікувалися від туберкульозу протитуберкульозними засобами.
Судоми
У пацієнтів, які лікувалися лінезолідом, було зафіксовано виникнення судом. У більшості з них були зафіксовані напади судом у минулому або чинники ризику. Лікар повинен запитати пацієнта, чи були в нього судоми в минулому.
Інгібітори моноаміноксидази
Лінезолід Полфарма є оборотним, неселективним інгібітором моноаміноксидази (ІМАО); однак у дозах, що застосовуються для лікування інфекцій, не має антидепресивної дії. Існують лише дуже обмежені дані з досліджень взаємодії ліків та безпеки застосування лінезоліду у пацієнтів з іншими захворюваннями та (або) при одночасному застосуванні ліків, що можуть інгібувати МАО. Тому в таких ситуаціях не слід застосовувати лінезолід Полфарма, якщо неможливе ретельне спостереження та контроль пацієнта.
Застосування з їжею, багатою на тирамін
Пацієнта слід проінформувати, що під час застосування лінезоліду необхідно обмежити споживання їжі, багатої на тирамін.
Суперінфекції
У клінічних дослідженнях не оцінювали вплив застосування лінезоліду на фізіологічну бактеріальну флору.
Застосування антибіотиків може іноді призводити до надмірного розмноження мікроорганізмів, нечутливих до препарату. Наприклад, під час клінічного дослідження у приблизно 3% пацієнтів, які приймали рекомендовані дози лінезоліду, виникла лікарська кандидозна інфекція. Якщо під час застосування лінезоліду виникає суперінфекція, слід застосувати відповідне лікування.
Особливі групи пацієнтів
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю лінезолід Полфарма слід застосовувати з особливою обережністю та лише тоді, коли очікувана користь перевищує теоретичний ризик.
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю лінезолід Полфарма слід застосовувати лише тоді, коли очікувана користь перевищує теоретичний ризик.
Клінічні дослідження
Не встановлено безпеку та ефективність застосування лінезоліду понад 28 днів.
Не проводилися контрольовані клінічні дослідження з участю пацієнтів із діабетичною стопою, пролежнями, змінами, викликаними ішемією, тяжкими опіками або гангреною. Тому досвід застосування лінезоліду в таких випадках обмежений.
Допоміжні речовини
Глюкоза
Цей лікувальний засіб містить 45,67 мг глюкози в 1 мл (тобто 13,702 г у 300 мл розчину). Це слід враховувати у пацієнтів із цукровим діабетом.
Натрій
Цей лікувальний засіб містить 113 мг натрію в 300 мл розчину, що відповідає 5,65% рекомендованої ВООЗ максимальної добової дози натрію 2 г для дорослих. Це слід враховувати у пацієнтів, у яких необхідний контроль споживання натрію в дієті.
Вміст натрію, що походить від розчинника, слід враховувати при розрахунку загального вмісту натрію в приготованому розчині. Для отримання точної інформації щодо вмісту натрію в розчині, що використовується для розведення лікувального засобу, слід ознайомитися з Інструкцією з медичного застосування.
Взаємодії
Інгібітори моноаміноксидази
Лінезолід Полфарма є оборотним, неселективним інгібітором моноаміноксидази (ІМАО). Існують лише обмежені дані з досліджень взаємодії лікувальних засобів та безпеки застосування лінезоліду у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, що можуть інгібувати моноаміноксидазу (МАО). Тому не рекомендується застосовувати лінезолід Полфарма, якщо неможливе ретельне спостереження та контроль пацієнта.
Взаємодії, що можуть підвищувати артеріальний тиск
У здорових добровольців із нормальним артеріальним тиском було показано, що лінезолід посилює підвищення артеріального тиску, спричинене псевдоефедрином та фенілпропаноламіну гідрохлоридом. Одночасне застосування лінезоліду та псевдоефедрину або фенілпропаноламіну призводило до підвищення систолічного тиску на 30–40 мм рт. ст. у порівнянні з підвищенням на 11–15 мм рт. ст. при застосуванні лише лінезоліду, на 14–18 мм рт. ст. при застосуванні лише псевдоефедрину або фенілпропаноламіну та на 8–11 мм рт. ст. при застосуванні плацебо. Подібні дослідження у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не проводилися. Рекомендується поступове титрування дози вазопресорних засобів, включаючи засоби, що діють на допамінергічні рецептори, під час їх одночасного застосування з лінезолідом.
Серотонінергічні взаємодії
У здорових добровольців досліджували взаємодію між лінезолідом та декстрометорфаном. Декстрометорфан (2 дози по 20 мг, прийняті з інтервалом 4 години) застосовували пацієнтам одночасно з лінезолідом або без нього. У пацієнтів, які отримували лінезолід та декстрометорфан, не спостерігали симптомів серотонінового синдрому (дезорієнтація, галюцинації, тривожність, тремор, почервоніння обличчя, підвищена пітливість, дуже висока температура).
Після введення в обіг: було зафіксовано один випадок появи симптомів, схожих на серотоніновий синдром, після одночасного застосування лінезоліду та декстрометорфану; симптоми зникли після припинення застосування обох ліків.
Під час клінічних досліджень повідомлялися випадки серотонінового синдрому під час одночасного застосування лінезоліду та серотонінергічних ліків, включаючи антидепресанти, такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), та опіоїди. Тому їх одночасне застосування не рекомендується.
Застосування з їжею, багатою на тирамін
Не було зафіксовано значного підвищення артеріального тиску у пацієнтів, які отримували лінезолід та дозу тираміну менше 100 мг. Це свідчить про те, що слід уникати споживання надмірних кількостей продуктів і напоїв із високим вмістом тираміну (наприклад, зрілих сирів, дріжджових екстрактів, недистильованих алкогольних напоїв та продуктів, отриманих шляхом ферментації соєвих бобів, таких як соєвий соус).
Лікувальні засоби, що метаболізуються цитохромом P450
Лінезолід Полфарма не метаболізується в помітній мірі системою ферментів цитохрому P450 (CYP450) і не інгібує активність жодного з людських ізоферментів CYP, що мають клінічне значення (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Аналогічно лінезолід Полфарма не індукує ізоферменти цитохрому P450 у щурів. Тому можна очікувати, що під час застосування лінезоліду не виникатимуть взаємодії з іншими лікувальними засобами, індуковані CYP450.
Рифампіцин
Вплив рифампіцину на фармакокінетику лінезоліду досліджували у шістнадцяти здорових чоловіків, яким застосовували 600 мг лінезоліду 2 рази на добу протягом 2,5 доби або лінезолід разом з 600 мг рифампіцину, який застосовували 1 раз на добу протягом 8 днів. Рифампіцин знижував Cmax та AUC лінезоліду в середньому на 21% [90% ДІ, 15, 27] та 32% [90% ДІ, 27, 37] відповідно. Механізм цієї взаємодії та її клінічне значення невідомі.
Варфарин
Якщо під час лікування лінезолідом після досягнення стаціонарної концентрації додати варфарин, спостерігається 10% зниження середніх максимальних значень МНЗ (міжнародний нормалізований коефіцієнт) та 5% зниження площі під кривою AUC для МНЗ. Недостатньо даних для визначення клінічного значення одночасного застосування лінезоліду та варфарину.
Вплив на фертильність, вагітність та годування груддю
Вагітність
Недостатньо даних щодо застосування лінезоліду у вагітних жінок. Дослідження на тваринах показали токсичний вплив лінезоліду на репродуктивну функцію. Існує ризик під час застосування препарату у людей.
Лінезолід Полфарма не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним, тобто лише тоді, коли очікувана користь перевищує теоретичний ризик.
Годування груддю
Результати досліджень на тваринах вказують, що лінезолід та його метаболіти можуть проникати в материнське молоко, тому до початку застосування лінезоліду Полфарма слід припинити годування груддю та не годувати під час лікування.
Фертильність
Дослідження на тваринах показали, що лінезолід Полфарма призводить до зниження фертильності. Невідомо, чи лінезолід Полфарма впливає на фертильність у людей.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Слід попередити пацієнта, що під час лікування лінезолідом можуть виникати запаморочення та порушення зору, і що в цей час не слід керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми.
Передозування
Специфічного антидоту не відомо.
Випадків передозування лінезоліду не описано. Однак наведена нижче інформація може бути корисною під час лікування передозування.
Рекомендується застосовувати підтримувальну терапію життєвих функцій та підтримувати клубочкову фільтрацію. Приблизно 30% дози лінезоліду виводиться з організму протягом 3-годинної гемодіалізу; однак немає даних щодо виведення лінезоліду за допомогою перитонеального діалізу або гемоперфузії.
Інструкції щодо застосування
Упаковка призначена виключно для одноразового використання. Перед введенням необхідно перевірити, чи не протікає поліетиленовий пакет, сильно стиснувши його протягом хвилини. Якщо пакет протікає, препарат не застосовувати, оскільки він може бути нестерильним. Перед введенням розчин слід оглянути; його можна вводити лише тоді, коли він прозорий і не містить твердих частинок.
Після перевірки герметичності пакета та зняття захисної плівки його слід під’єднати до набору з двоканальною голкою.
Не застосовувати поліетиленові пакети у послідовному з’єднанні. Не використані залишки розчину слід викинути. Не під’єднувати пакети з частково використаним вмістом.
Сумісність
Лінезолід Полфарма, розчин для інфузії, сумісний з наступними розчинами: 5% розчин глюкози для інфузії, 0,9% розчин натрію хлориду для інфузії, розчин Рінгера з лактатом для ін’єкцій.
Несумісність
Не слід додавати до розчину інші речовини. Якщо лінезолід Полфарма має застосовуватися одночасно з іншими ліками, кожен з них слід вводити окремо відповідно до рекомендацій щодо їх застосування. Якщо через одну і ту ж внутрішньовенну дію мають по черзі вводитися розчини лінезоліду та інших ліків, то перед введенням лінезоліду та після нього слід промивати систему розчином, сумісним із розчином для інфузії Лінезолід Полфарма.
Розчин для інфузії Лінезолід Полфарма фізично несумісний з наступними ліками: амфотерацином B, хлоропромазину гідрохлоридом, діазепамом, пентамідину ізеонієм, еритроміцину лактобіонатом, натрієвою сіллю фенітоїну та сульфаметоксазолом із триметопримом. Крім того, він хімічно несумісний з натрієвою сіллю цефтриаксону.
Термін придатності
До відкриття: 30 місяців.
Після відкриття: хімічна та фізична стабільність підтверджена протягом 2 годин при 25°C. З мікробіологічних міркувань препарат слід застосовувати негайно. Якщо препарат не буде застосований негайно, відповідальність за умови та термін зберігання під час застосування несе лише користувач.
Особливі заходи обережності під час зберігання
Немає особливих рекомендацій щодо температури зберігання.
Поліетиленовий пакет слід зберігати в зовнішній упаковці для захисту від світла.
Усі не використані залишки цього препарату або його відходи слід утилізувати відповідно до місцевих правил.