Бупівакаїн Гріндекс

Інструкція, що входить до упаковки: інформація для пацієнта

Бупівакаїн Гріндекс, 5 мг/мл, розчин для ін'єкцій
Bupivacaini hydrochloridum
Перед застосуванням лікувального засобу уважно прочитайте цю інструкцію, оскільки вона містить
важливу інформацію для пацієнта.

• Зберігайте цю інструкцію, щоб у разі потреби мати можливість знову її прочитати.
• Якщо у вас виникнуть будь-які запитання, зверніться до лікаря, фармацевта або медсестри.
• Цей лікарський засіб призначено виключно для конкретної особи. Не передавайте його іншим особам. Лікарський засіб може нашкодити іншій особі, навіть якщо симптоми її захворювання такі самі.
• Якщо у пацієнта виникнуть будь-які побічні ефекти, у тому числі ті, що не зазначені в цій інструкції, необхідно повідомити про це лікареві, фармацевту або медсестрі. Див. розділ 4.

Зміст інструкції:

1. Що таке лікарський засіб Бупівакаїн Гріндекс і для чого його застосовують
2. Важливі відомості перед застосуванням лікарського засобу Бупівакаїн Гріндекс
3. Як застосовувати лікарський засіб Бупівакаїн Гріндекс
4. Можливі побічні ефекти
5. Як зберігати лікарський засіб Бупівакаїн Гріндекс
6. Вміст упаковки та інша інформація

1. Що таке лікарський засіб Бупівакаїн Гріндекс і для чого його застосовують

Лікарський засіб Бупівакаїн Гріндекс містить активну речовину — бупівакаїну гідрохлорид. Цей засіб належить до групи ліків, які називаються місцевими анестетиками.
Бупівакаїн Гріндекс запобігає відчуттю болю, тепла та холоду в ділянці, куди введено ін'єкцію.
Проте можливість відчувати тиск і дотик зберігається.
Таким чином, певні ділянки тіла, іннервовані відповідними нервами, знеболюються.
У багатьох випадках блокуються також нерви м'язів у певній ділянці тіла,
що призводить до тимчасового їхнього ослаблення або паралічу.
Лікарський засіб Бупівакаїн Гріндекс застосовують для знеболення певних ділянок тіла під час хірургічного втручання, а також для зняття болю.
Бупівакаїн Гріндекс вводять у вигляді ін'єкцій:

• у тканини, де буде проводитися хірургічне втручання;
• поблизу нерва або групи нервів, які іннервують операційну ділянку тіла, наприклад, ін'єкція під пахвою перед операцією передпліччя або долоні;
• епідурально (введення в так звану епідуральну простір хребта).

Лікарський засіб Бупівакаїн Гріндекс особливо рекомендовано застосовувати для знеболення післяопераційного періоду
або для знеболення під час пологів.

2. Важливі відомості перед застосуванням ліку Бупівакаїн Гріндекс

Коли не застосовувати лік Бупівакаїн Гріндекс

• якщо пацієнт має алергію на гідрохлорид бупівакаїну або будь-який інший компонент цього ліку (перелічені в розділі 6);
• якщо у пацієнта виникають алергічні реакції на знеболювальні засоби амідного типу;
• при захворюваннях, які є протипоказаннями до застосування знеболення позаоболонкового, незалежно від виду застосовуваного знеболювального засобу, зокрема: запалення оболонок головного і спинного мозку, запалення сірої речовини спинного мозку, внутрішньочерепна кровотеча, підгостре звироднення спинного мозку при зловісній анемії, пухлини головного і спинного мозку, туберкульоз хребта, гнійна інфекція шкіри в місці передбачуваного введення ліку, порушення згортання крові або поточне лікування антикоагулянтами;
• при розвитку кардіогенного або гіповолемічного шоку — синдромі симптомів, таких як: холодна, вкрита потом бліда шкіра, зниження температури тіла, швидке, поверхневе дихання, зниження артеріального тиску, швидке і слабке пульсація та порушення свідомості, пов’язані з ішемією або гіпоксією органів і тканин, спричинених недостатністю серця або недостатнім об’ємом крові в судинній системі;
• при сегментарному внутрішньовенному знеболенні (блокада Б’єра).

Застереження та заходи обережності
Перед початком застосування ліку Бупівакаїн Гріндекс слід проконсультуватися з лікарем або медсестрою.
Перед застосуванням ліку Бупівакаїн Гріндекс лікар повинен бути проінформований про:

• всі захворювання пацієнта;
• всі захворювання серця, печінки або нирок, щоб правильно підібрати дозу;
• всі ліки, які пацієнт приймає регулярно.

Слід запобігати гіповолемії (зменшенню об’єму циркулюючої крові) перед початком знеболення ліком Бупівакаїн Гріндекс.
Лік Бупівакаїн Гріндекс та інші ліки
Слід повідомити лікарю або медсестрі про всі ліки, які пацієнт приймає зараз або приймав нещодавно, включаючи ті, що відпускаються без рецепта, а також про ліки, які пацієнт планує приймати.
Зокрема, слід повідомити лікаря, якщо пацієнт приймає:

• інші місцеві знеболювальні засоби;
• антиаритмічні засоби (які застосовуються при порушеннях роботи серця, наприклад, аміодарон). Лік Бупівакаїн Гріндекс може впливати на дію інших ліків, а деякі ліки можуть впливати на дію ліку Бупівакаїн Гріндекс та вибір відповідної дози.

Бупівакаїн Гріндекс, їжа, пиття та алкоголі
Не застосовується.
Вагітність, годування грудьми та вплив на фертильність
Якщо пацієнтка вагітна або годує грудьми, підозрює, що може бути вагітною, або планує мати дитину, вона повинна проконсультуватися з лікарем перед застосуванням цього ліку.
Немає доказів шкідливої дії ліку Бупівакаїн Гріндекс на перебіг вагітності.
Дослідження на тваринах виявили несприятливий вплив на розвиток ембріонів та виживання потомства.
Тому не слід застосовувати бупівакаїн на ранніх термінах вагітності.
У разі пацієнток на пізньому терміні вагітності слід зменшити дозу знеболювального засобу.
Слід повідомити лікаря про годування грудьми перед введенням ліку Бупівакаїн Гріндекс.
Немає доказів шкідливої дії ліку Бупівакаїн Гріндекс під час годування грудьми.
Керування транспортними засобами та робота з механізмами
Після введення ліку Бупівакаїн Гріндекс не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, оскільки лік може впливати на здатність виконувати ці дії.
Лік Бупівакаїн Гріндекс містить натрій
Лік містить 31,5 мг натрію (основного компонента кухонної солі) в кожній ампулі (10 мл).
Це відповідає 1,57% максимальної рекомендованої добової дози натрію в раціоні дорослих.

3. Як застосовувати ліки Бупівакаїн Гріндекс

Ліки Бупівакаїн Гріндекс вводять пацієнту лікар або медсестра під наглядом лікаря. Знеболювання бупівакаїном проводять у відповідно обладнаних закладах, де є наявним відповідне обладнання та ліки, необхідні для моніторингу та реанімації пацієнта. Лікар, який проводить знеболювання, дотримується особливих заходів обережності, щоб уникнути внутрішньосудинного введення. Він має відповідну підготовку та знає методи діагностики та ведення пацієнтів у разі виникнення небажаних явищ, загальних симптомів отруєння ліками та інших ускладнень.
Лікар визначає необхідну дозу для пацієнта, враховуючи бажаний клінічний ефект та фізичний стан пацієнта.
Ліки Бупівакаїн Гріндекс будуть введені пацієнту у вигляді ін’єкції (див. пункт 1).

Застосування у дітей та підлітків
Доза ліків залежить від віку та маси тіла пацієнта і встановлюється анестезіологом.
Ліки Бупівакаїн Гріндекс призначають:

• дітям віком понад 12 років для знеболення окремих частин тіла під час хірургічних втручань;
• дітям віком понад 1 рік для зняття болю.

Застосування більшої, ніж рекомендована, дози ліків Бупівакаїн Гріндекс
Серйозні небажані явища після передозування виникають дуже рідко, проте вимагають спеціального лікування. Лікар, який проводить процедуру, має бути готовим до такої ситуації.
Першими симптомами передозування є:

• почуття запаморочення;
• оніміння губ та навколишніх ділянок;
• оніміння язика;
• порушення зору та слуху. Щоб запобігти виникненню серйозних небажаних явищ, лікар припинить введення ліків Бупівакаїн Гріндекс, як тільки виникне хоча б один із симптомів передозування. Необхідно негайно повідомляти лікаря про виникнення навіть одного з наведених вище симптомів.

Серйозними симптомами передозування є труднощі з мовою, напруження м’язів, тремтіння, судоми або втрата свідомості.
У разі будь-яких подальших сумнівів щодо застосування цих ліків слід звернутися до лікаря або медсестри.

4. Можливі побічні ефекти

Як і будь-який інший лікарський засіб, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони не виникають у кожного пацієнта.
Необхідно негайно повідомити лікаря, якщо під час введення препарату Бупівакаїн Гріндекс стан пацієнта погіршиться.

Тяжкі алергічні реакції (зустрічаються рідко, не частіше ніж у 1 із 1000 пацієнтів):
Якщо у пацієнта виникла тяжка алергічна реакція, необхідно негайно повідомити лікаря.
Симптоми можуть включати раптове виникнення:

• висипу або свербіння (особливо шкіри всього тіла), набряк обличчя, губ, язика та (або) горла, що може призвести до утруднення дихання та мовлення, задихи;
• анафілактичної реакції (свистяче дихання; труднощі при ковтанні, відчуття свербіння та почервоніння шкіри, запаморочення);
• анафілактичного шоку (небезпечне для життя раптове зниження артеріального тиску, блідість, непритомність або колапс).

Інші можливі побічні ефекти:
Дуже часто (виникають частіше, ніж у 1 із 10 пацієнтів):

• значне зниження артеріального тиску;
• нудоту.

Часто (виникають не частіше, ніж у 1 із 10 пацієнтів):

• порушення чутливості (оніміння та поколювання);
• запаморочення;
• уповільнення серцевого ритму;
• підвищення артеріального тиску;
• блювоту;
• затримку сечі (проблеми зі сечовипусканням).

Не дуже часто (виникають не частіше, ніж у 1 із 100 пацієнтів):

• судоми;
• оніміння ділянок навколо рота та язика;
• шум у вухах, підвищена чутливість до звуків;
• нечітке зору;
• втрату свідомості;
• м’язове тремтіння;
• відчуття порожнечі в голові;
• порушення мовлення.

Рідко (виникають не більше ніж у 1 із 1000 пацієнтів):

• невропатію (пошкодження нервів), ушкодження периферичних нервів (проявляється відчуттям слабкості, поколювання або оніміння кінцівок);
• менінгіт (запалення оболонки, що оточує спинний мозок);
• подвійне зору;
• порушення серцевого ритму;
• пригнічення або зупинку дихальної функції або зупинку серця. Це може бути небезпечним для життя.

Повідомлення про побічні ефекти
Якщо виникли будь-які побічні ефекти, у тому числі ті, що не зазначені в інструкції, необхідно повідомити лікаря або медсестру. Побічні ефекти можна повідомляти безпосередньо до Департаменту моніторингу побічних ефектів лікарських засобів Управління реєстрації лікарських засобів, медичних виробів та біологічних продуктів
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Тел.: + 48 22 49 21 301
Факс: + 48 22 49 21 309
електронна пошта: [email protected]
Завдяки повідомленням про побічні ефекти можна зібрати додаткову інформацію щодо безпеки застосування препарату.
Побічні ефекти також можна повідомляти суб’єкту, відповідальному за препарат.

5. Як зберігати ліки Бупівакаїн Гріндекс

Не зберігати при температурі вище 25 ºC.
Зберігати у вихідній зовнішній упаковці для захисту від світла.
Не заморожувати.
Ліки слід зберігати в недоступному для дітей місці, у якому їх не видно.
Не застосовувати цей лік після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці після напису Termin ważności EXP. Термін придатності означає останній день зазначеного місяця.
Не застосовувати цей лік, якщо виявлено пошкодження упаковки.
Ліки не слід викидати у каналізацію чи побутові сміттєві контейнери. Слід запитати у фармацевта, як позбутися ліків, які вже не використовуються. Таке поводження допоможе зберегти навколишнє середовище.

6. Вміст упаковки та інша інформація

Що містить лікарський засіб Бупівакаїн Гріндекс

• Діючою речовиною лікарського засобу є гідрохлорид бупівакаїну ( Bupivacaini hydrochloridum ). 1 мл розчину містить 5 мг гідрохлориду бупівакаїну. Один флакон (10 мл) містить 50 мг гідрохлориду бупівакаїну.
• Інші складові: натрію хлорид, натрію гідроксид (до pH 4,0–6,5), хлоридна кислота (до pH 4,0–6,5), вода для ін'єкцій.

Як виглядає лікарський засіб Бупівакаїн Гріндекс і що містить упаковка
Прозорий, безбарвний розчин.
Лікарський засіб упаковується у флакони з безбарвного скла (тип I), що містять по 10 мл розчину.
Упаковка містить 5 флаконів у блістері з ПВХ, у картонному пакуванні.
Відповідальний суб’єкт
AS GRINDEKS
вул. Крустпілса, 53, Рига, LV-1057, Латвія
тел.: + 371 67083205
факс: + 371 67083505
електронна пошта: [email protected]
Виробник
JSC GRINDEKS
вул. Крустпілса, 53, Рига, LV-1057, Латвія
тел.: + 371 67083205
факс: + 371 67083505
Дата останнього перегляду інструкції:

Інформація, призначена виключно для професійного медичного персоналу:

Дозування та спосіб застосування
Дозування
Дорослі та діти віком від 12 років
У таблиці нижче наведено рекомендоване дозування для найпоширеніших методів знеболення.
Для визначення дози лікар повинен мати відповідний досвід та точну інформацію про стан здоров’я пацієнта.
У разі продовження знеболення шляхом безперервного інфузійного введення або повторного введення великої дози препарату (болюс), слід враховувати ризик токсичного підвищення концентрації лікарського засобу в плазмі або місцевого ушкодження нерва.
Таблиця 1. Рекомендації щодо дозування для дорослих

Примітки:
Вищезазначені кількості наведені разом із пробною дозою.

1. У разі блокади сплетення нервів слід застосовувати дозу відповідно до місця пункції
   та стану здоров’я пацієнта. Наркоз сплетення плечового може бути пов’язаний із більшою частотою
   виникнення небажаних явищ, пов’язаних із ненавмисним введенням місцево-анестезуючого засобу
   внутрішньоартеріально (див. Спеціальні попередження та заходи обережності щодо застосування
   нижче).
2. Максимальна доза ≤400 мг на добу.
3. Розчин бупівакаїну часто застосовують при епідуральному знеболенні у поєднанні
   з відповідними опіоїдами, що вводяться з метою знеболення (зокрема під час пологів). Загальна доза
   становить ≤400 мг на добу.
4. У разі, коли пацієнт одночасно застосовує додаткові дози бупівакаїну для іншої мети,
   не слід перевищувати межу 150 мг одноразової дози.
5. У разі повторних доз можна вводити до 50 мг гідрохлориду бупівакаїну
   із інтервалами 2 години.
   Дози, наведені у Таблиці вище, зазвичай забезпечують бажаний ефект знеболення.
   Можуть виникнути невеликі відмінності на початковому етапі дії знеболення та тривалості
   його дії. Слід уникати застосування надто великих доз при місцевому знеболенні.
   Зазвичай для повнішого знеболення всіх нервових волокон у більших нервах
   необхідно введення збільшеної концентрації знеболювального засобу. Для знеболення
   менших нервів або знеболення (наприклад, при пологовому болі) буде достатньо меншої концентрації.
   Об’єм розчину визначається залежно від області знеболення.
   Для уникнення випадкового внутрішньосудинного введення препарату перед і під час
   ін’єкції рекомендується ретельна аспірація. Основну дозу слід вводити повільно,
   зі швидкістю від 25 до 50 мг/хв; при збільшенні дози необхідно уважно спостерігати за життєвими
   функціями пацієнта та підтримувати словесний контакт із пацієнтом. При епідуральному
   знеболенні рекомендується введення пробної дози об’ємом від 3 до 5 мл розчину
   бупівакаїну з адреналіном. Ненавмисне внутрішньосудинне введення може призвести до короткотривалого
   прискорення серцевих скорочень, тоді як випадкове введення в піхву оболонок спинного мозку — до симптомів
   спинномозкового знеболення.
   У разі виникнення симптомів токсичності необхідно негайно припинити введення
   препарату. Попередній досвід свідчить, що при середній дозі для дорослої людини,
   яка становить 400 мг бупівакаїну на добу, симптомів токсичності не спостерігалося.
   Діти віком від 1 до 12 років
   Таблиця 2. Рекомендації щодо дозування у дітей віком від 1 до 12 років

Доза для дітей розраховується за принципом: 2 мг препарату на 1 кг маси тіла.
Якщо об’єм препарату, який слід ввести дитині (за розрахунком), перевищує 20 мл, слід
вводити розчин із концентрацією 0,20% замість 0,25% у розрахованому об’ємі.
У наведеній вище таблиці вказані основні дози для застосування в педіатричній практиці.
У окремих випадках допустимі зміни в дозуванні.
Спосіб застосування
Введення епідурально та периневрально.
Фармацевтична несумісність
Розчинність гідрохлориду бупівакаїну зменшується при рН > 6,5. Слід бути обережним
при додаванні лужних розчинів, наприклад, карбонатів, оскільки це може призвести до випадання
осаду.
Бупівакаїн сумісний при змішуванні з бупренорфіном, діаморфіном, епінефрином,
фентанілом, гідроморфоном, морфіном, суфентанілом та несумісний з іншими лікарськими засобами.
Особливі заходи щодо утилізації та підготовки лікарського засобу до застосування
Препарат Бупівакаїн Гріндекс не містить консервантів. Кожна ампула призначена
для одноразового використання. Повторну стерилізацію проводити не можна.
Усі залишки не використаного лікарського засобу або його відходи слід утилізувати
відповідно до місцевих правил.
Особливі попередження та заходи обережності щодо застосування
Повідомлялося про випадки зупинки серця та смерті під час застосування бупівакаїну для
епідуральної анестезії або анестезії периферичних нервів. У деяких
випадках реанімація виявилася неефективною, навіть при правильному її виконанні.
Бупівакаїн, як і всі інші місцеві анестетики, може викликати симптоми
токсичності в центральній нервовій системі (ЦНС) та в серцево-судинній системі,
якщо за місцевої анестезії в крові досягається висока концентрація препарату. Це стосується особливо випадків ненавмисного внутрішньосудинного введення.
При високій концентрації бупівакаїну в крові повідомлялося про випадки шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, колапсу та смерті.
Анестезію бупівакаїном слід проводити в спеціально обладнаних закладах,
де є належне обладнання та ліки, необхідні для моніторингу та реанімації
пацієнта. Перед проведенням анестезії слід забезпечити доступ до вени пацієнта.
Лікар, який проводить анестезію, повинен дотримуватися особливих заходів обережності, щоб уникнути внутрішньосудинного введення (див. Дозування та спосіб застосування), а також мати відповідну підготовку та добре знати методи діагностики та дії у разі виникнення побічних ефектів, загальних симптомів токсичності та інших ускладнень
(див. Передозування).
Для блокади великих нервових стовбурів потрібно використовувати великі об’єми місцевого анестетика. Часто ці ділянки добре васкуляризовані або анестезію проводять поблизу великих судин, що збільшує ризик внутрішньосудинного введення препарату та (або) його всмоктування в загальний кровотік. Це може призвести до високої концентрації препарату в плазмі.
Слід дотримуватися особливих заходів обережності при застосуванні місцевої анестезії у пацієнтів із поганим загальним станом здоров’я, пов’язаним з віком або порушенням функції печінки чи нирок, навіть якщо регіональна анестезія під час операції є оптимальним рішенням для цієї групи пацієнтів.
Пацієнтам із частковим або повним передсердно-шлуночковим блокадою потрібно особливо уважно проводити місцеву анестезію, оскільки місцеві анестетики можуть знижувати передсердно-шлуночкову провідність. Пацієнтів, які приймають антиаритмічні засоби III групи (наприклад, аміодарон), слід ретельно спостерігати та моніторувати за допомогою ЕКГ, оскільки ефект на серцеву діяльність може накопичуватися.
У пацієнтів із гіповолемією не слід починати анестезію препаратом Бупівакаїн Гріндекс до вирівнювання дефіциту рідини.
Епідуральна анестезія може спричиняти зниження артеріального тиску та брадикардію.
Ризик виникнення цих симптомів можна зменшити за допомогою вазопресивних препаратів.
У разі виникнення гіпотензії слід негайно ввести внутрішньовенно ефедрин у дозі
5–10 мг і, за необхідності, повторити введення. У дітей ефедрин слід
вводити в дозах, адекватно підібраних за віком та масою тіла.
Центральна блокада (спинномозкова та епідуральна) може спричиняти серцево-судинну недостатність, особливо за умов гіповолемії. Епідуральну анестезію слід обережно проводити у пацієнтів із серцевою недостатністю.
Місцева анестезія в області голови та шиї може бути пов’язана з підвищеною частотою побічних ефектів незалежно від застосованого анестетика.
Ненавмисне внутрішньосудинне введення навіть малих доз препарату може призвести до серйозного ураження мозку.
Іноді ін’єкції позаочні можуть потрапити в субарахноїдальний простір, що призводить до тимчасової сліпоти, колапсу, апнеї, судом та інших ускладнень. Вищезазначені симптоми слід швидко діагностувати та негайно лікувати.
У пацієнтів, яким проводили позаочну анестезію, описувалися випадки зупинки дихання після анестезії. Тому під час проведення позаочної анестезії, як і при інших регіонарних анестезіях, має бути присутній кваліфікований персонал, необхідне обладнання та ліки.
Позаочна та периневральна анестезія може спричиняти невеликий ризик стійких порушень функції очних м’язів. Основними причинами є травми та (або) місцеві токсичні ефекти
в м’язах і (або) нервах. Тяжкість реакції тканин на анестезію пов’язана зі ступенем травми, концентрацією препарату та тривалістю впливу тканин на місцевий анестетик.
Тому, як і при застосуванні інших місцевих анестетиків, при місцевій анестезії слід використовувати можливо найменшу концентрацію та дозу, яка забезпечує ефект. Вазоконстриктори та інші речовини можуть посилювати реакцію тканин, тому їх слід застосовувати лише за необхідності.
Паравертебральна анестезія матки в окремих випадках може спричиняти брадикардію або тахікардію, тому слід моніторити частоту серцевих скорочень плоду.
При значному внутрішньосуглобовому ушкодженні або великій оголеній поверхні суглоба після хірургічного втручання внутрішньосуглобове введення бупівакаїну вимагає особливої обережності, оскільки може виникнути підвищене всмоктування та висока концентрація активної речовини в плазмі.
У окремих випадках повідомлялося про алергічні реакції після застосування місцевих анестетиків амідної групи (у найтяжчих випадках спостерігався анафілактичний шок).
Алергічних реакцій після введення препаратів амідної будови (наприклад, бупівакаїну)
не спостерігалося у пацієнтів, у яких виникли алергічні реакції після застосування місцевих анестетиків естерної будови (прокаїн, тетракаїн, бензокаїн).
Бупівакаїн метаболізується в печінці. Тому бупівакаїн слід застосовувати обережно у пацієнтів із захворюваннями печінки або зі зниженим печінковим кровотоком.
Слід дотримуватися особливих заходів обережності, якщо препарат Бупівакаїн Гріндекс застосовується
у пацієнтів, які одночасно отримують інші місцеві анестетики або ліки
з амідною будовою, наприклад, деякі антиаритмічні засоби, такі як лідокаїн,
мексилетин, оскільки системні токсичні ефекти цих препаратів можуть накопичуватися.
Передозування
Гострі системні токсичні реакції
Системні токсичні реакції найчастіше стосуються центральної нервової системи
та серцево-судинної системи. Такі реакції спричинені високою концентрацією місцевого анестетика в крові, що може бути результатом ненавмисного внутрішньосудинного введення
препарату, передозування або пов’язане з швидким всмоктуванням з добре васкуляризованих поверхонь (див. розділ «Особливі попередження та заходи обережності щодо застосування»).
Реакції центральної нервової системи є подібними для всіх місцевих анестетиків амідної будови, тоді як реакції серцево-судинної системи залежать як якісно, так і кількісно від конкретного препарату. Випадкове внутрішньосудинне введення анестетика може викликати негайні (через кілька секунд або хвилин) системні токсичні реакції. У разі передозування системна токсичність проявляється пізніше (через 15–60 хвилин після ін’єкції) через повільніший ріст концентрації анестетика в крові.
Центральна нервова система
Токсичність з боку центральної нервової системи є поступовим процесом, при якому симптоми наростають з часом. Першими ознаками токсичності зазвичай є парестезії навколо рота, оніміння язика, почуття запаморочення, підвищена чутливість до звуків, шум у вухах та порушення зору.
Дисартрія, м’язове тремтіння або дрижджі — це більш тяжкі симптоми, що передують нападу судом.
Ці симптоми слід добре діагностувати, щоб уникнути плутанини зі симптомами невротичної поведінки. Може виникнути втрата свідомості та епілептичні судоми, що тривають від кількох
секунд до кількох хвилин. Після судом, у зв’язку з підвищеною м’язовою активністю, швидко настає гіпоксія та гіперкапнія разом із порушенням дихання. У важких
випадках може розвинутися апнея. Ацидоз, гіперкаліємія та гіпоксія посилюють
і подовжують токсичну дію місцевих анестетиків.
Одужання настає за рахунок повторного розподілу місцевого анестетика
з центральної нервової системи, а потім його метаболізму та виведення. Повернення до здоров’я може бути швидким, якщо не було введено великих доз анестетика.
Серцево-судинна система
Токсичність з боку серцево-судинної системи може виникати у важких випадках і зазвичай передує їй токсичність з боку центральної нервової системи. У пацієнтів, які перебувають під дією сильних седативних засобів або загальної анестезії, попереджувальні симптоми з боку ЦНС можуть не проявлятися. Висока концентрація місцевого анестетика в крові може призводити до гіпотонії, брадикардії, аритмії та навіть зупинки серця без попереджувальних симптомів з боку ЦНС. У разі зупинки серця
після застосування бупівакаїну слід розпочати реанімаційні заходи — застосувати також електричну дефібриляцію. Відновлення гемодинамічно ефективної серцевої діяльності може вимагати тривалого проведення реанімації. У дітей під час проведення блокади під загальною анестезією ранні симптоми токсичності місцевих анестетиків можуть бути важкими для виявлення.
Лікування гострої токсичності
У разі появи ознак гострої системної токсичності введення місцевого анестетика слід негайно припинити.
Якщо виникли судоми, необхідне лікування. Усі необхідні ліки та обладнання
для реанімації повинні бути легко доступні. Метою лікування є забезпечення належного насичення крові киснем, припинення нападу судом та підтримання кровообігу. За необхідності слід застосувати підтримувану або контрольовану вентиляцію. Якщо судоми не припиняються самостійно через 15–20 секунд, слід ввести внутрішньовенно протисудомний засіб. Судоми слід лікувати тіопенталом у дозі від 100 до 150 мг або діазепамом у дозі від 5 до 10 мг (ефект повільніший). При тривалих судомах може бути застосований м’язовий релаксант (наприклад, суксаметоній), щоб забезпечити постачання кисню та дихання пацієнта. Однак у цьому випадку пацієнта слід інтубувати трахею та контролювати дихання.
У разі появи ознак небезпечної депресії кровообігу (гіпотонія,
брадикардія) слід ввести внутрішньовенно ефедрин у дозі 5–10 мг, за необхідності повторити ін’єкцію через 2–3 хвилини. При брадикардії можна ввести атропін. У разі зупинки кровообігу слід негайно розпочати реанімаційні заходи. Визначальними факторами в лікуванні гострої токсичності є: оптимальне постачання кисню, забезпечення дихання та належного кровообігу, а також лікування ацидозу.