Bupivacaína Grindeks

Foglio illustrativo: informazioni per il paziente

Bupivacaine Grindeks, 5 mg/ml, soluzione iniettabile
Bupivacaini hydrochloridum
Leggere attentamente il foglio illustrativo prima di usare il medicinale, perché contiene
informazioni importanti per il paziente.

• Conservare il foglio illustrativo, potrebbe essere necessario rileggerlo.
• In caso di dubbi, rivolgersi al medico, al farmacista o all’infermiere.
• Questo medicinale è stato prescritto esclusivamente per il paziente a cui è stato consegnato. Non deve essere ceduto ad altri. Il medicinale potrebbe nuocere a persone diverse, anche se i sintomi della malattia fossero uguali.
• Se dovessero manifestarsi effetti indesiderati, compresi quelli non elencati nel presente foglio illustrativo, informare il medico, il farmacista o l’infermiere. Vedere paragrafo 4.

Indice del foglio illustrativo:

1. Che cos’è Bupivacaine Grindeks e a cosa serve
2. Cosa deve sapere prima di usare Bupivacaine Grindeks
3. Come usare Bupivacaine Grindeks
4. Effetti indesiderati possibili
5. Come conservare Bupivacaine Grindeks
6. Contenuto della confezione e altre informazioni

1. Che cos’è Bupivacaine Grindeks e a cosa serve

Il medicinale Bupivacaine Grindeks contiene il principio attivo cloridrato di bupivacaina. Questo medicinale appartiene al gruppo dei farmaci denominati anestetici locali.
Bupivacaine Grindeks impedisce la percezione del dolore, del calore e del freddo nella zona di iniezione.
Tuttavia, è ancora possibile percepire la pressione e il contatto.
In questo modo, specifiche parti del corpo, innervate dai corrispondenti nervi, vengono anestetizzate.
In molti casi, vengono bloccati anche i nervi dei muscoli della zona interessata,
determinando un temporaneo indebolimento o paralisi muscolare.
Bupivacaine Grindeks viene utilizzato per anestetizzare determinate parti del corpo durante un intervento chirurgico o per il trattamento del dolore.
Bupivacaine Grindeks viene somministrato per via iniettiva:

• nei tessuti in cui verrà eseguito l’intervento chirurgico;
• in prossimità di un nervo o di un gruppo di nervi che innervano la zona da operare, ad esempio un’iniezione sotto l’ascella prima di un intervento all’avambraccio o alla mano;
• per via peridurale (somministrazione nello spazio peridurale della colonna vertebrale).

Bupivacaine Grindeks è particolarmente indicato per l’anestesia postoperatoria o per l’anestesia durante il parto.

2. Informazioni importanti prima dell’uso di Bupivacaine Grindeks

Quando non usare Bupivacaine Grindeks

• se il paziente è allergico alla cloridrato di bupivacaina o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale (elencati al punto 6);
• se il paziente ha manifestato reazioni allergiche ai anestetici di tipo amidico;
• in caso di malattie che rappresentano controindicazioni all’anestesia epidurale, indipendentemente dal tipo di anestetico utilizzato, tra cui: meningite, mielite, emorragia intracranica, mielopatia subacuta in corso di anemia perniciosa, tumori cerebrali e del midollo spinale, tubercolosi della colonna vertebrale, infezione purulenta della cute nel sito previsto per l’iniezione del medicinale, disturbi della coagulazione o trattamento anticoagulante in atto;
• in caso di shock cardiogeno o ipovolemico – sindrome caratterizzata da sintomi quali: pelle pallida, fredda e sudata, abbassamento della temperatura corporea, respiro rapido e affannoso, calo della pressione arteriosa, polso rapido e filiforme e alterazioni della coscienza dovute all’ischemia o ipossia di organi e tessuti causata da insufficienza cardiaca o da volume ematico insufficiente nel circolo;
• per l’anestesia regionale endovenosa (blocco di Bier).

Avvertenze e precauzioni d’uso
Prima di iniziare il trattamento con Bupivacaine Grindeks, si consiglia di discuterne con il medico o con l’infermiere.
Prima dell’uso di Bupivacaine Grindeks, il medico deve essere informato:

• di tutte le malattie di cui soffre il paziente;
• di eventuali malattie cardiache, epatiche o renali, al fine di un’appropriata regolazione della dose;
• di tutti i farmaci che il paziente assume regolarmente.

È necessario prevenire l’ipovolemia (riduzione del volume ematico circolante) prima di iniziare l’anestesia con Bupivacaine Grindeks.
Bupivacaine Grindeks e altri medicinali
Informi il medico o l’infermiere di tutti i farmaci che sta assumendo attualmente o ha assunto di recente, compresi quelli senza prescrizione medica, nonché di qualsiasi medicinale che intende assumere.
In particolare, informi il medico se il paziente sta assumendo:

• altri anestetici locali;
• farmaci antiaritmici (utilizzati per disturbi del ritmo cardiaco, ad es. amiodarone).
  Bupivacaine Grindeks può influenzare l’effetto di altri farmaci e alcuni farmaci possono influenzare l’effetto di Bupivacaine Grindeks e la scelta della dose appropriata.

Bupivacaine Grindeks, alimenti, bevande e alcol
Non applicabile.
Gravidanza, allattamento e fertilità
Se la paziente è in gravidanza, sta allattando al seno, pensa di poter essere incinta o sta programmando una gravidanza, deve consultare il medico prima di usare questo medicinale.
Non vi sono evidenze di effetti dannosi di Bupivacaine Grindeks sul decorso della gravidanza.
Studi effettuati sugli animali hanno mostrato effetti sfavorevoli sullo sviluppo embrionale e sulla sopravvivenza della prole.
Per tale motivo, non si deve usare la bupivacaina nei primi stadi della gravidanza.
Nei casi di gravidanza avanzata, si deve ridurre la dose dell’anestetico.
Informi il medico se sta allattando al seno prima della somministrazione di Bupivacaine Grindeks.
Non vi sono evidenze di effetti dannosi di Bupivacaine Grindeks durante l’allattamento al seno.
Guida di veicoli e uso di macchinari
Dopo l’iniezione di Bupivacaine Grindeks, non si devono guidare veicoli né utilizzare macchinari, poiché il medicinale può influire sulla capacità di svolgere tali attività.
Bupivacaine Grindeks contiene sodio
Il medicinale contiene 31,5 mg di sodio (principale componente del sale da cucina) per ogni fiala (10 ml).
Ciò corrisponde all’1,57% della dose giornaliera massima raccomandata di sodio nella dieta degli adulti.

3. Come utilizzare il medicinale Bupivacaine Grindeks

Il medicinale Bupivacaine Grindeks viene somministrato al paziente da un medico o da un'infermiera sotto la supervisione di un medico. L'anestesia con bupivacaina deve essere praticata in centri adeguatamente attrezzati, dove siano disponibili le apparecchiature e i medicinali necessari per il monitoraggio e la rianimazione del paziente. Il medico che esegue l'anestesia adotterà particolari precauzioni al fine di evitare una somministrazione intravascolare. Il medico è adeguatamente formato e conosce le metodiche per diagnosticare e gestire eventuali effetti indesiderati, sintomi generali di intossicazione e altre complicazioni.
Il medico stabilirà la dose appropriata per il paziente, tenendo conto dell'obiettivo clinico da raggiungere e delle condizioni fisiche del paziente.
Il medicinale Bupivacaine Grindeks verrà somministrato al paziente per via iniettabile (vedere punto 1).

Uso nei bambini e negli adolescenti
La dose del medicinale dipende dall'età e dal peso corporeo del paziente e viene stabilita dall'anestesista.
Il medicinale Bupivacaine Grindeks è indicato:

• per bambini di età superiore a 12 anni, per l'anestesia di specifiche aree del corpo durante interventi chirurgici;
• per bambini di età superiore a 1 anno, per il sollievo dal dolore.

Somministrazione di una dose superiore a quella raccomandata di Bupivacaine Grindeks
Gli effetti indesiderati gravi in seguito a sovradosaggio si verificano molto raramente, ma richiedono un trattamento specifico. Il medico deve essere preparato ad affrontare tale evenienza.
I primi sintomi di sovradosaggio sono:

• sensazione di vertigine;
• intorpidimento delle labbra e della zona circostante la bocca;
• intorpidimento della lingua;
• disturbi della vista e dell'udito. Per prevenire l'insorgenza di effetti indesiderati gravi, il medico interromperà immediatamente la somministrazione di Bupivacaine Grindeks non appena si manifesti uno qualsiasi di questi sintomi. È necessario informare immediatamente il medico in caso di comparsa anche di un solo sintomo tra quelli sopra elencati.

I sintomi gravi di sovradosaggio comprendono difficoltà di parola, rigidità muscolare, tremori, convulsioni o perdita di coscienza.
In caso di ulteriori dubbi sull'uso di questo medicinale, rivolgersi al medico o all'infermiera.

4. Possibili effetti indesiderati

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati, sebbene non si manifestino in tutti i pazienti.
È necessario informare immediatamente il medico in caso di malessere durante l’iniezione del medicinale Bupivacaine Grindeks.
Reazioni allergiche gravi (si verificano raramente, non più di 1 caso su 1000 pazienti):
Se il paziente dovesse manifestare una reazione allergica grave, è necessario informare immediatamente il medico.
I sintomi possono includere comparsa improvvisa di:

• eruzioni cutanee o prurito (soprattutto della pelle di tutto il corpo), gonfiore del viso, delle labbra, della lingua e (o) della gola, che possono causare difficoltà respiratorie e parlato, dispnea;
• reazione anafilattica (respiro sibilante; difficoltà di deglutizione, sensazione di prurito e arrossamento della pelle, vertigini);
• shock anafilattico (improvvisa riduzione della pressione arteriosa potenzialmente letale, pallore, perdita di coscienza o collasso).

Altri possibili effetti indesiderati:
Molto frequenti (si verificano in più di 1 paziente su 10):

• pressione sanguigna notevolmente bassa;
• nausea.

Frequenti (si verificano in non più di 1 paziente su 10):

• alterazioni della sensibilità (formicolio e intorpidimento);
• vertigini;
• rallentamento del ritmo cardiaco;
• pressione sanguigna alta;
• vomito;
• ritenzione urinaria (difficoltà a urinare).

Non comuni (si verificano in non più di 1 paziente su 100):

• convulsioni;
• intorpidimento delle labbra e della lingua;
• acufeni, ipersensibilità ai suoni;
• visione offuscata;
• perdita di coscienza;
• tremore muscolare;
• sensazione di vuoto nella testa;
• disturbi del linguaggio.

Rari (si verificano in massimo 1 paziente su 1000):

• neuropatia (danno ai nervi), danno ai nervi periferici (si manifesta con sensazione di debolezza, formicolio o intorpidimento degli arti);
• meningite (infiammazione della membrana che circonda il midollo spinale);
• visione doppia;
• disturbi del ritmo cardiaco;
• depressione o arresto della funzione respiratoria o arresto cardiaco. Questi eventi possono essere potenzialmente letali.

Segnalazione degli effetti indesiderati
Se si manifestassero effetti indesiderati, compresi qualsiasi effetto indesiderato non menzionato nel foglio illustrativo, informare il medico o l’infermiere. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati direttamente al Dipartimento di Monitoraggio degli Effetti Indesiderati dei Prodotti Medicinali dell’Ufficio di Registrazione dei Prodotti Medicinali, Dispositivi Medici e Prodotti Biocidi
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Grazie alla segnalazione degli effetti indesiderati è possibile raccogliere ulteriori informazioni sulla sicurezza d’uso del medicinale.
Gli effetti indesiderati possono essere segnalati anche al titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

5. Come conservare il medicinale Bupivacaine Grindeks

Non conservare a una temperatura superiore a 25ºC.
Conservare nell’imballaggio esterno originale al riparo dalla luce.
Non congelare.
Conservare il medicinale in un luogo non visibile e fuori dalla portata dei bambini.
Non utilizzare questo medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio dopo la voce
Scadenza EXP. La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno del mese indicato.
Non utilizzare questo medicinale se si nota un danneggiamento dell’imballaggio.
I medicinali non devono essere eliminati tramite le fognature o i rifiuti domestici. Chiedere al
farmacista come smaltire i medicinali che non si utilizzano più. Questo tipo di provvedimento contribuirà a proteggere l’ambiente.

6. Contenuto della confezione e altre informazioni

Cosa contiene Bupivacaine Grindeks

• Il principio attivo è cloridrato di bupivacaina ( Bupivacaini hydrochloridum ). 1 ml di soluzione contiene 5 mg di cloridrato di bupivacaina. Un'ampolla (10 ml) contiene 50 mg di cloridrato di bupivacaina.
• Altri componenti: sodio cloruro, sodio idrossido (per regolare il pH a 4,0-6,5), acido cloridrico (per regolare il pH a 4,0-6,5), acqua per preparazioni iniettabili.

Come si presenta Bupivacaine Grindeks e contenuto della confezione
Soluzione limpida, incolore.
Il medicinale è confezionato in ampolle di vetro incolore (tipo I) contenenti 10 ml di soluzione.
La confezione contiene 5 ampolle in blister in PVC, all'interno di un astuccio di cartone.
Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio
AS GRINDEKS
Krustpils iela 53, Riga, LV-1057, Lettonia
tel.: + 371 67083205
fax: + 371 67083505
e-mail: [email protected]
Produttore
JSC GRINDEKS
Krustpils ST 53, Riga, LV-1057, Lettonia
tel.: + 371 67083205
fax: + 371 67083505
Data dell'ultima revisione del foglio illustrativo:

Informazioni destinate esclusivamente al personale medico specializzato:

Dosaggio e modalità di somministrazione
Dosaggio
Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età
Nella tabella sottostante sono riportate le raccomandazioni posologiche per le metodiche di
anestesia più comunemente utilizzate.
Per stabilire il dosaggio, il medico deve disporre di un'adeguata esperienza e di informazioni precise riguardo allo stato di salute del paziente.
Nel caso di prolungamento dell'anestesia mediante infusione continua o mediante somministrazione ripetuta di dosi elevate del farmaco (bolus), si deve valutare il rischio di un aumento tossico della concentrazione plasmatica del farmaco o di un danno nervoso locale.
Tabella 1. Raccomandazioni posologiche per gli adulti

Avvertenze:
Le quantità sopra indicate includono la dose test.

1. In caso di anestesia plessica, la dose deve essere adattata in base al sito di iniezione
   e allo stato di salute del paziente. L'anestesia del plesso brachiale può essere associata
   a una maggiore frequenza di effetti indesiderati legati all'iniezione accidentale intravasale
   di anestetico locale (vedere Avvertenze speciali e precauzioni particolari per l'uso di seguito).
2. Dose massima ≤400 mg al giorno.
3. La soluzione di bupivacaina è spesso utilizzata nell'anestesia epidurale in combinazione
   con opportuni oppioidi somministrati per il controllo del dolore (incluso durante il parto).
   La dose totale non deve superare i 400 mg al giorno.
4. Quando il paziente riceve contemporaneamente ulteriori dosi di bupivacaina per altri scopi,
   non si deve superare il limite di 150 mg per singola dose.
5. In caso di dosi ripetute, è possibile somministrare fino a 50 mg di cloridrato di bupivacaina
   ogni 2 ore.
   Le dosi riportate nella tabella sopra indicata garantiscono generalmente l'effetto anestetico desiderato.
   Possono verificarsi lievi differenze nell'insorgenza e nella durata dell'anestesia.
   È consigliabile evitare l'uso di dosi eccessive nell'anestesia locale.
   Generalmente, per ottenere un'anestesia completa di tutte le fibre nervose nei nervi più grandi,
   è necessaria una concentrazione maggiore dell'anestetico. Per anestesie di nervi più piccoli
   o per il controllo del dolore (ad esempio nel dolore da parto), una concentrazione inferiore
   sarà sufficiente. Il volume della soluzione viene stabilito in base all'estensione dell'area da anestetizzare.
   Per evitare un'iniezione accidentale intravasale, si raccomanda un'attenta aspirazione
   prima e durante l'iniezione. La dose principale deve essere somministrata lentamente,
   a una velocità di 25-50 mg/min; durante l'aumento della dose è necessario monitorare attentamente
   le funzioni vitali e mantenere un contatto verbale con il paziente.
   Nell'anestesia epidurale, si raccomanda di somministrare una dose test in un volume
   di 3-5 ml di soluzione di bupivacaina con adrenalina.
   Un'iniezione accidentale intravasale può causare un transitorio aumento della frequenza cardiaca,
   mentre un'iniezione subaracnoidea accidentale può provocare sintomi di anestesia spinale.
   In caso di comparsa di sintomi di tossicità, la somministrazione del prodotto deve essere
   immediatamente interrotta. Le esperienze finora acquisite indicano che, con una dose media
   nell'adulto pari a 400 mg di bupivacaina al giorno, non sono stati osservati sintomi di tossicità.
   Bambini tra 1 e 12 anni
   Tabella 2. Raccomandazioni per il dosaggio nei bambini tra 1 e 12 anni

La dose pediatrica viene calcolata in base a: 2 mg di prodotto per 1 kg di peso corporeo.
Se il volume del prodotto da somministrare al bambino (calcolato secondo la formula) supera i 20 ml,
si deve somministrare una soluzione allo 0,20% invece che allo 0,25%, nella volume calcolato.
La tabella sopra riporta le dosi di base da utilizzare nella pratica pediatrica.
In singoli casi sono ammesse variazioni nel dosaggio.
Modalità di somministrazione
Somministrazione peridurale e perineurale.
Incompatibilità farmaceutica
La solubilità del cloridrato di bupivacaina diminuisce a pH > 6,5. È necessario prestare attenzione
nell’aggiungere soluzioni alcaline, ad esempio carbonati, poiché ciò potrebbe causare la precipitazione
del principio attivo.
La bupivacaina è compatibile quando miscelata con buprenorfina, diamorfina, adrenalina,
fentanil, idromorfone, morfina, sufentanil, ma incompatibile con altri farmaci.
Misure speciali di precauzione per lo smaltimento e la preparazione del medicinale per l’uso
Il prodotto Bupivacaine Grindeks non contiene conservanti. Ogni fiala è destinata all’uso monouso.
Non è consentita la sterilizzazione ripetuta.
Eventuali residui di medicinale non utilizzato o i rifiuti derivati dal suo impiego devono essere smaltiti
in conformità alle normative locali.
Avvertenze e precauzioni particolari per l’uso
Sono stati riportati casi di arresto cardiaco e decesso durante l’uso di bupivacaina per anestesia
epidurale o anestesia dei nervi periferici. In alcuni casi, la rianimazione si è rivelata inefficace,
nonostante fosse stata eseguita correttamente.
La bupivacaina, come tutti gli altri anestetici locali, può causare sintomi di tossicità nel sistema
nervoso centrale (SNC) e nel sistema cardiovascolare, qualora la somministrazione per anestesia locale
determini una concentrazione elevata del farmaco nel sangue. Ciò riguarda in particolare i casi di
accidentale somministrazione intravascolare.
In presenza di elevate concentrazioni di bupivacaina in circolo, sono stati riportati casi di aritmie
ventricolari, fibrillazione ventricolare, collasso cardiovascolare e morte.
L’anestesia con bupivacaina deve essere eseguita in centri adeguatamente attrezzati, dove siano
disponibili apparecchiature e farmaci appropriati per il monitoraggio e la rianimazione del paziente.
Prima di eseguire l’anestesia, deve essere garantito l’accesso venoso al paziente.
Il medico che esegue l’anestesia deve adottare particolari precauzioni per evitare la somministrazione
intravascolare (vedere Dosaggio e modo di somministrazione) ed essere adeguatamente addestrato
e conoscere le tecniche per diagnosticare e gestire eventuali effetti indesiderati, sintomi generali di
tossicità e altre complicanze (vedere Sovradosaggio).
Per eseguire il blocco di grossi tronchi nervosi è necessario utilizzare grandi volumi di anestetico
locale. Spesso queste aree sono ben irrorate o l’anestesia viene eseguita in prossimità di vasi di grandi
dimensioni, aumentando così il rischio di iniezione intravascolare accidentale e/o di assorbimento nel
circolo sistemico. Ciò può portare a un’elevata concentrazione plasmatica del farmaco.
Si devono adottare particolari precauzioni nell’eseguire anestesia locale in pazienti in cattive condizioni
generali dovute all’età o a disfunzioni epatiche o renali, anche se l’anestesia regionale rappresenta
la soluzione ottimale per questo gruppo di pazienti.
I pazienti con blocco atrioventricolare parziale o completo richiedono particolare attenzione durante
l’anestesia locale, poiché gli anestetici locali possono ridurre la conduzione atrioventricolare. I pazienti
in trattamento con antiaritmici di classe III (ad esempio amiodarone) devono essere sottoposti a stretta
sorveglianza e monitorati con ECG, poiché l’effetto sul cuore può essere cumulativo.
Nei pazienti con ipovolemia non si deve iniziare l’anestesia con Bupivacaine Grindeks fino a quando
non sia stato corretto il deficit di liquidi.
L’anestesia epidurale può causare ipotensione e bradicardia. Il rischio di questi effetti può essere
ridotto mediante la somministrazione di farmaci vasopressori. In caso di ipotensione, si deve
somministrare immediatamente efedrina per via endovenosa in dose di 5-10 mg, ripetendo la dose se
necessario. Nei bambini, l’efedrina deve essere somministrata in dosi adeguatamente calibrate
in base all’età e al peso corporeo.
Il blocco centrale (spinale ed epidurale) può causare insufficienza cardiovascolare, specialmente in
condizioni di ipovolemia. L’anestesia epidurale deve essere eseguita con cautela nei pazienti con
insufficienza cardiaca.
Le anestesie locali eseguite nell’area della testa e del collo possono essere associate a un aumento
dell’incidenza di effetti indesiderati, indipendentemente dal farmaco anestetico utilizzato.
L’iniezione accidentale intra-arteriosa anche di piccole dosi di farmaco può causare gravi danni cerebrali.
Le iniezioni perioculari possono raramente raggiungere lo spazio subaracnoideo causando temporanea
cecità, collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni e altri effetti. Tali sintomi devono essere rapidamente
diagnosticati e immediatamente trattati.
In pazienti sottoposti ad anestesia perioculare sono stati descritti casi di arresto respiratorio dopo
l’esecuzione dell’anestesia. Pertanto, durante l’esecuzione di anestesia perioculare, così come per
altri tipi di anestesia regionale, deve essere presente personale qualificato, nonché l’attrezzatura
e i farmaci necessari.
L’anestesia peribulbare e retrobulbare può comportare un lieve rischio di disturbi permanenti della
funzione muscolare oculare. Le principali cause sono traumi e/o effetti tossici locali nei muscoli
e/o nei nervi. La gravità della reazione tissutale all’anestesia è correlata al grado di trauma, alla
concentrazione del farmaco e alla durata dell’esposizione dei tessuti all’anestetico locale.
Per questo motivo, come per altri anestetici locali, durante l’anestesia locale si deve utilizzare la
concentrazione e la dose efficace più bassa possibile. Farmaci vasocostrittori e altre sostanze possono
aumentare la reazione tissutale e pertanto devono essere utilizzati solo se strettamente necessario.
L’anestesia paracervicale uterina in alcuni casi può causare bradicardia o tachicardia; per questo
motivo si deve monitorare la frequenza cardiaca fetale.
In caso di grave trauma intra-articolare o di ampia superficie articolare esposta dopo un intervento
chirurgico, l’iniezione intra-articolare di bupivacaina richiede particolare cautela, poiché potrebbe
verificarsi un assorbimento aumentato e un’elevata concentrazione plasmatica della sostanza attiva.
In singoli casi sono state descritte reazioni allergiche dopo l’uso di anestetici locali di tipo amidico
(nei casi più gravi è stato osservato shock anafilattico).
Non sono state osservate reazioni allergiche dopo la somministrazione di farmaci di struttura amidica
(ad esempio bupivacaina) in pazienti che avevano manifestato reazioni allergiche a seguito di anestetici
locali di struttura esterea (procaina, tetracaina, benzocaina).
La bupivacaina viene metabolizzata nel fegato. Per questo motivo la bupivacaina deve essere
utilizzata con cautela in pazienti con malattie epatiche o con ridotto flusso epatico.
Si devono adottare particolari precauzioni quando il medicinale Bupivacaine Grindeks viene somministrato
a pazienti che ricevono contemporaneamente altri anestetici locali o farmaci con struttura amidica simile,
ad esempio alcuni antiaritmici come lidocaina, mexiletina, poiché gli effetti tossici sistemici di questi farmaci
possono sommarsi.
Sovradosaggio
Reazioni tossiche sistemica acute
Le reazioni tossiche sistemica interessano prevalentemente il sistema nervoso centrale (SNC)
e il sistema cardiovascolare. Tali reazioni sono causate da elevate concentrazioni di anestetico
locale nel sangue, che possono derivare da un’iniezione accidentale intravascolare, da un sovradosaggio
o da un rapido assorbimento da superfici con abbondante irrorazione (vedere il paragrafo “Avvertenze
e precauzioni particolari per l’uso”).
Le reazioni sul SNC sono simili per tutti gli anestetici locali di struttura amidica, mentre le reazioni
cardiovascolari dipendono qualitativamente e quantitativamente dal singolo farmaco. L’iniezione
accidentale intravascolare di un anestetico locale può causare reazioni tossiche sistemica immediate
(entro pochi secondi o minuti). Nel caso di sovradosaggio, la tossicità sistemica si manifesta più tardi
(15-60 minuti dopo l’iniezione), a causa dell’aumento più lento della concentrazione del farmaco
nel sangue.
Sistema nervoso centrale
La tossicità sul SNC è un processo progressivo, in cui i sintomi si intensificano nel tempo. I primi segni
di tossicità sono di solito parestesie orali, intorpidimento della lingua, capogiri, iperacusia, ronzio
nelle orecchie e disturbi della vista.
La disartria, il tremore muscolare o i crampi sono sintomi più gravi che precedono le convulsioni.
Tali sintomi devono essere attentamente diagnosticati per evitare confusione con manifestazioni
di comportamento nevrotico. Possono insorgere perdita di coscienza e convulsioni epilettiche,
che durano da alcuni secondi a diversi minuti. In seguito alle convulsioni, a causa dell’aumentata
attività muscolare, si verifica rapidamente ipossia e ipercapnia, associate a disturbi respiratori.
Nei casi gravi può insorgere apnea. L’acidosi, l’iperkaliemia e l’ipossia aumentano e prolungano
l’effetto tossico degli anestetici locali.
La guarigione avviene attraverso la ridistribuzione dell’anestetico locale dal SNC, seguita dal suo
metabolismo ed escrezione. Il ritorno alla normalità può essere rapido, purché non siano state
iniettate grandi quantità di anestetico.
Sistema cardiovascolare
La tossicità cardiovascolare può verificarsi nei casi gravi e di solito è preceduta da sintomi di tossicità
del SNC. In pazienti sotto l’effetto di potenti sedativi o di anestesia generale, i sintomi premonitori
del SNC possono non manifestarsi. Alte concentrazioni di anestetico locale in circolo possono causare
ipotensione, bradicardia, aritmie e persino arresto cardiaco, anche in assenza di sintomi premonitori
del SNC. In caso di arresto cardiaco dopo l’uso di bupivacaina, si deve avviare immediatamente
la rianimazione, inclusa la defibrillazione elettrica. Il ripristino di una funzione cardiaca emodinamicamente
efficace può richiedere un prolungato intervento rianimatorio. Nei bambini durante il blocco in anestesia
generale, i primi segni di tossicità degli anestetici locali possono essere difficili da rilevare.
Trattamento della tossicità acuta
In caso di comparsa di segni di tossicità sistemica acuta, la somministrazione dell’anestetico locale
deve essere immediatamente interrotta.
Se insorgono convulsioni, è necessario un trattamento. Tutti i farmaci e l’attrezzatura necessari per
la rianimazione devono essere immediatamente disponibili. L’obiettivo del trattamento è garantire
un’adeguata ossigenazione, interrompere le convulsioni e mantenere la circolazione. Se necessario,
si deve applicare ventilazione assistita o controllata. Se le convulsioni non cessano spontaneamente
entro 15-20 secondi, si deve somministrare un anticonvulsivante per via endovenosa. Le convulsioni
devono essere trattate con tiopentale in dose da 100 a 150 mg o con diazepam in dose da 5 a 10 mg
(l’effetto è più lento). In caso di convulsioni persistenti, può essere utilizzato un miorilassante
(ad esempio succinilcolina) per garantire l’apporto di ossigeno e la ventilazione del paziente. In questo
caso, tuttavia, il paziente deve essere intubato e la ventilazione deve essere controllata.
In caso di comparsa di segni di pericolosa depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia),
si deve somministrare efedrina per via endovenosa in dose da 5 a 10 mg, ripetendo l’iniezione ogni
2-3 minuti se necessario. In caso di bradicardia, si può somministrare atropina. In caso di arresto
cardiocircolatorio, si deve avviare immediatamente la rianimazione. I fattori determinanti nel trattamento
della tossicità acuta sono: un’ottimale somministrazione di ossigeno, la garanzia della ventilazione
e di un’adeguata circolazione, nonché il trattamento dell’acidosi.