Bupivacaína Grindeks

Prospecto: Información para el paciente

Bupivacaine Grindeks, 5 mg/ml, solución inyectable
Clorhidrato de bupivacaína
Lea todo el prospecto detenidamente antes de usar este medicamento, porque contiene información importante para usted.

• Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo.
• Si tiene alguna duda, debe consultar a su médico, farmacéutico o enfermero.
• Este medicamento se ha recetado exclusivamente para usted. No debe dárselo a otras personas, incluso si sus síntomas son iguales que los suyos. El medicamento podría perjudicar a otras personas.
• Si se presentara algún efecto adverso, incluyendo aquellos no mencionados en este prospecto, debe informar a su médico, farmacéutico o enfermero. Véase la sección 4.

Índice del prospecto:

1. Qué es Bupivacaine Grindeks y para qué se utiliza
2. Información importante antes de la administración de Bupivacaine Grindeks
3. Cómo utilizar Bupivacaine Grindeks
4. Posibles efectos adversos
5. Cómo conservar Bupivacaine Grindeks
6. Contenido del envase y otra información

1. Qué es Bupivacaine Grindeks y para qué se utiliza

Bupivacaine Grindeks contiene la sustancia activa clorhidrato de bupivacaína. Este medicamento pertenece a un grupo de medicamentos denominados anestésicos locales.
Bupivacaine Grindeks evita la sensación de dolor, calor y frío en la zona de la inyección.
Sin embargo, es posible que se siga percibiendo la presión y el tacto.
De esta manera, ciertas partes del cuerpo se anestesian a través de los nervios correspondientes.
En muchos casos, también se bloquean los nervios musculares de la zona afectada, lo que provoca una debilidad temporal o parálisis.
Bupivacaine Grindeks se utiliza para anestesiar partes específicas del cuerpo durante intervenciones quirúrgicas o para aliviar el dolor.
Bupivacaine Grindeks se administra mediante inyecciones:

• en los tejidos donde se realizará la intervención quirúrgica;
• cerca de un nervio o grupo de nervios que inervan la zona a operar, por ejemplo, una inyección en la axila antes de una intervención en el antebrazo o la mano;
• por vía peridural (administración en el denominado espacio peridural de la columna vertebral).

Bupivacaine Grindeks está especialmente indicado para la anestesia postoperatoria o para la anestesia durante el parto.

2. Información importante antes de utilizar el medicamento Bupivacaine Grindeks

Cuándo no debe utilizarse el medicamento Bupivacaine Grindeks

• si el paciente tiene alergia a la bupivacaína clorhidrato o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento (indicados en el apartado 6);
• si el paciente presenta reacciones alérgicas a anestésicos locales de tipo amida;
• en caso de enfermedades que sean contraindicaciones para la anestesia peridural, independientemente del tipo de anestésico utilizado, incluyendo: meningitis, mielitis, hemorragia intracraneal, degeneración subaguda de la médula espinal en el curso de anemia perniciosa, tumores cerebrales y medulares, tuberculosis de la columna vertebral, infección purulenta de la piel en el lugar previsto para la administración del medicamento, trastornos de la coagulación o tratamiento anticoagulante en curso;
• en caso de presentar shock cardiogénico o hipovolémico: síndrome de síntomas tales como piel fría y sudorosa, pálida, disminución de la temperatura corporal, respiración rápida y superficial, descenso de la presión arterial, pulso rápido y débil, y alteraciones de la conciencia relacionadas con la isquemia o hipoxia de órganos y tejidos provocadas por insuficiencia cardíaca o por un volumen sanguíneo insuficiente en el sistema circulatorio;
• en anestesia intravenosa regional (bloqueo de Bier).

Advertencias y precauciones
Antes de comenzar a utilizar Bupivacaine Grindeks, debe discutirlo con el médico o la enfermera.
Antes de la administración de Bupivacaine Grindeks, el médico debe ser informado sobre:

• todas las enfermedades del paciente;
• todas las enfermedades del corazón, hígado o riñones, con el fin de ajustar adecuadamente la dosis;
• todos los medicamentos que el paciente esté tomando regularmente.

Debe evitarse la hipovolemia (disminución del volumen sanguíneo circulante) antes de iniciar la anestesia con Bupivacaine Grindeks.
Bupivacaine Grindeks y otros medicamentos
Debe informar al médico o enfermera sobre todos los medicamentos que el paciente esté tomando actualmente o haya tomado recientemente, incluyendo aquellos que se adquieren sin receta, así como sobre los medicamentos que el paciente tenga previsto tomar.
En particular, debe informar al médico si el paciente está tomando:

• otros anestésicos locales;
• medicamentos antiarrítmicos (utilizados en trastornos del ritmo cardíaco, por ejemplo amiodarona).
  El medicamento Bupivacaine Grindeks puede influir en la acción de otros medicamentos y algunos medicamentos pueden influir en la acción de Bupivacaine Grindeks y en la elección de la dosis adecuada.

Bupivacaine Grindeks, alimentos, bebidas y alcohol
No aplica.
Embarazo, lactancia y efecto sobre la fertilidad
Si la paciente está embarazada o en período de lactancia, sospecha que podría estar embarazada o está planeando tener un hijo, debe consultar con el médico antes de utilizar este medicamento.
No existen pruebas de efectos perjudiciales del medicamento Bupivacaine Grindeks sobre el curso del embarazo.
Estudios realizados en animales han mostrado efectos adversos sobre el desarrollo embrionario y la supervivencia de la descendencia.
Por este motivo, no debe administrarse bupivacaína durante las primeras etapas del embarazo.
En pacientes con embarazo avanzado, debe reducirse la dosis del anestésico.
Debe informarse al médico sobre la lactancia antes de la administración de Bupivacaine Grindeks.
No existen pruebas de efectos perjudiciales del medicamento Bupivacaine Grindeks durante la lactancia.

Conducción y uso de máquinas
Tras la inyección de Bupivacaine Grindeks, no se debe conducir vehículos ni manejar maquinaria, ya que el medicamento puede afectar la capacidad para realizar estas actividades.
El medicamento Bupivacaine Grindeks contiene sodio
Este medicamento contiene 31,5 mg de sodio (componente principal de la sal de cocina) en cada ampolla (10 ml).
Esto equivale al 1,57 % de la dosis diaria máxima recomendada de sodio en la dieta para adultos.

3. Cómo utilizar el medicamento Bupivacaine Grindeks

El medicamento Bupivacaine Grindeks es administrado al paciente por un médico o por una enfermera bajo supervisión médica. La anestesia con bupivacaína se realiza en centros adecuadamente equipados, donde se dispone del equipo y medicamentos necesarios para el monitorización y la reanimación del paciente. El médico responsable de la anestesia tomará precauciones especiales para evitar la administración intravascular. Está adecuadamente capacitado y conoce los métodos de diagnóstico y manejo en caso de presentarse efectos adversos, síntomas generales de intoxicación por el medicamento y otras complicaciones.

El médico determinará la dosis adecuada para el paciente, teniendo en cuenta el objetivo clínico deseado y el estado físico del paciente.
El medicamento Bupivacaine Grindeks será administrado al paciente mediante inyección (véase punto 1).

Uso en niños y adolescentes
La dosis del medicamento depende de la edad y del peso del paciente, y será establecida por el anestesiólogo.
El medicamento Bupivacaine Grindeks está indicado:

• para niños mayores de 12 años, con el fin de anestesiar partes específicas del cuerpo durante procedimientos quirúrgicos;
• para niños mayores de 1 año, con el fin de aliviar el dolor.

Administración de una dosis mayor que la recomendada de Bupivacaine Grindeks
Los efectos adversos graves tras una sobredosis ocurren muy raramente, pero requieren tratamiento especial. El médico responsable debe estar preparado para esta situación.
Los primeros síntomas de sobredosis son:

• sensación de mareo,
• entumecimiento en los labios y alrededor de la boca,
• entumecimiento de la lengua,
• alteraciones visuales y auditivas. Para prevenir la aparición de efectos adversos graves, el médico suspenderá inmediatamente la administración de Bupivacaine Grindeks ante la aparición de cualquiera de estos síntomas. Debe informarse inmediatamente al médico si aparece alguno de los síntomas mencionados.

Los síntomas graves de sobredosis incluyen dificultad para hablar, rigidez muscular, temblores, convulsiones o pérdida de conciencia.
Si tiene alguna duda adicional sobre el uso de este medicamento, debe consultar con su médico o enfermera.

4. Posibles efectos adversos

Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no en todas las personas.
Debe informar inmediatamente al médico si se siente mal durante la administración de Bupivacaine Grindeks.

Reacciones alérgicas graves (ocurren raramente, no más de 1 de cada 1000 pacientes):
Si el paciente presenta una reacción alérgica grave, debe informar inmediatamente al médico.
Los síntomas pueden incluir aparición repentina de:

• erupción cutánea o picor (especialmente en la piel de todo el cuerpo), hinchazón de la cara, labios, lengua y (o) garganta, que pueden causar dificultad para respirar y hablar, disnea;
• reacción anafiláctica (silbidos al respirar; dificultad para tragar, sensación de picor y enrojecimiento de la piel, mareo);
• shock anafiláctico (disminución repentina y potencialmente mortal de la presión arterial, palidez, desmayo o colapso).

Otros posibles efectos adversos:
Muy frecuentes (ocurren en más de 1 de cada 10 pacientes):

• presión arterial significativamente baja;
• náuseas.

Frecuentes (ocurren en no más de 1 de cada 10 pacientes):

• alteraciones sensitivas (entumecimiento y hormigueo);
• mareos;
• disminución de la frecuencia cardíaca;
• presión arterial alta;
• vómitos;
• retención urinaria (problemas para orinar).

Poco frecuentes (ocurren en no más de 1 de cada 100 pacientes):

• convulsiones;
• entumecimiento alrededor de la boca y de la lengua;
• zumbido en los oídos, hipersensibilidad al sonido;
• visión borrosa;
• pérdida de conciencia;
• temblor muscular;
• sensación de vacío en la cabeza;
• trastornos del habla.

Raros (ocurren en hasta 1 de cada 1000 pacientes):

• neuropatía (lesión nerviosa), lesión de los nervios periféricos (se manifiesta con sensación de debilidad, hormigueo o entumecimiento en las extremidades);
• meningitis (inflamación de las meninges, membrana que rodea la médula espinal);
• visión doble;
• trastornos del ritmo cardíaco;
• depresión o paro de la función respiratoria o paro cardíaco. Puede ser potencialmente mortal.

Notificación de efectos adversos
Si aparece cualquier efecto adverso, incluyendo aquellos no mencionados en este prospecto, debe informar al médico o al personal de enfermería. Los efectos adversos pueden notificarse directamente al Departamento de Vigilancia de Reacciones Adversas de Productos Sanitarios de la Oficina de Registro de Medicamentos, Productos Médicos y Agentes Biocidas
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Varsovia
Tel.: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
correo electrónico: [email protected]
Gracias a la notificación de efectos adversos, se puede recopilar más información sobre la seguridad del medicamento.
Los efectos adversos también pueden notificarse al titular del permiso de comercialización.

5. Cómo conservar Bupivacaine Grindeks

No conservar por encima de 25 °C.
Conservar en el envase exterior original para protegerlo de la luz.
No congelar.
Mantener el medicamento en un lugar invisible y fuera del alcance de los niños.
No utilizar este medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase tras la expresión Fecha de caducidad EXP. La fecha de caducidad indica el último día del mes indicado.
No utilizar este medicamento si se observa que el envase está dañado.
Los medicamentos no deben eliminarse por los sistemas de alcantarillado ni mediante la basura doméstica. Consulte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que ya no utiliza. Este procedimiento ayudará a proteger el medio ambiente.

6. Contenido del envase y otra información

Qué contiene el medicamento Bupivacaine Grindeks

• La sustancia activa es clorhidrato de bupivacaína (Bupivacaini hydrochloridum). 1 ml de solución contiene 5 mg de clorhidrato de bupivacaína. Una ampolla (10 ml) contiene 50 mg de clorhidrato de bupivacaína.
• Los demás componentes son: cloruro de sodio, hidróxido de sodio (para ajustar el pH a 4,0-6,5), ácido clorhídrico (para ajustar el pH a 4,0-6,5), agua para preparaciones inyectables.

Cómo es el medicamento Bupivacaine Grindeks y qué contiene el envase
Solución transparente e incolora.
El medicamento se presenta en ampollas de vidrio incoloro (tipo I) que contienen 10 ml de solución.
El envase contiene 5 ampollas en una blíster de PVC, en una caja de cartón.
Titular de la autorización de comercialización
AS GRINDEKS
Krustpils iela 53, Riga, LV-1057, Letonia
tel.: +371 67083205
fax: +371 67083505
correo electrónico: [email protected]
Fabricante
JSC GRINDEKS
Krustpils ST 53, Riga, LV-1057, Letonia
tel.: +371 67083205
fax: +371 67083505
Fecha de la última revisión de este prospecto:

Información destinada exclusivamente al personal médico especializado:

Dosificación y vía de administración
Dosificación
Adultos y niños a partir de 12 años
En la tabla siguiente se indican las dosis recomendadas para los métodos de anestesia más frecuentemente utilizados.
Para determinar la dosis adecuada, el médico debe tener experiencia suficiente y contar con información precisa sobre el estado de salud del paciente.
En caso de prolongar la anestesia mediante perfusión continua o mediante administraciones repetidas de dosis elevadas del medicamento (en bolo), debe considerarse el riesgo de un aumento tóxico de la concentración plasmática del fármaco o de una lesión nerviosa local.
Tabla 1. Recomendaciones de dosificación para adultos

Observaciones:
Las cantidades anteriores se indican incluyendo la dosis de prueba.

1. En caso de bloqueo de plexo nervioso, debe administrarse la dosis según el sitio de punción
   y el estado de salud del paciente. La anestesia del plexo braquial puede asociarse con mayor frecuencia
   de efectos adversos relacionados con la administración accidental del anestésico local por vía intravascular (ver Advertencias y precauciones especiales de uso más adelante).
2. Dosis máxima ≤400 mg por día.
3. La solución de bupivacaína se utiliza frecuentemente en anestesia epidural en combinación
   con opioides adecuados administrados para aliviar el dolor (incluido durante el parto). La dosis
   total no debe exceder de ≤400 mg por día.
4. Cuando el paciente reciba simultáneamente dosis adicionales de bupivacaína para otros fines,
   no debe superarse el límite de 150 mg por dosis única.
5. En caso de dosis repetidas, pueden administrarse hasta 50 mg de clorhidrato de bupivacaína
   cada 2 horas.
   Las dosis indicadas en la Tabla anterior suelen proporcionar el efecto anestésico deseado.
   Pueden observarse pequeñas diferencias en el inicio de la acción anestésica y en su duración.
   Debe evitarse el uso de dosis excesivamente altas en anestesia local.
   Generalmente, para lograr una anestesia completa de todas las fibras nerviosas en nervios más grandes,
   es necesario administrar una concentración mayor del agente anestésico. Para anestesiar nervios más pequeños o aliviar el dolor (por ejemplo, durante el parto), una concentración menor será suficiente. El volumen de la solución se determina según la extensión del área a anestesiar.
   Para evitar la administración accidental por vía intravascular, se recomienda realizar aspiración cuidadosa antes y durante la inyección. La dosis principal debe inyectarse lentamente, a una velocidad de 25 a 50 mg/min. Al aumentar la dosis, deben vigilarse cuidadosamente las funciones vitales del paciente y mantenerse contacto verbal con él. En anestesia epidural, se recomienda administrar una dosis de prueba en un volumen de 3 a 5 ml de solución de bupivacaína con adrenalina. La administración accidental por vía intravascular puede provocar un aceleramiento transitorio del ritmo cardíaco, mientras que la administración accidental en el espacio subaracnoideo puede causar síntomas de anestesia raquídea.
   Ante la aparición de síntomas de toxicidad, debe interrumpirse inmediatamente la administración del producto. Las experiencias hasta la fecha indican que, con una dosis media para adultos de 400 mg de bupivacaína por día, no se han observado síntomas de toxicidad.
   Niños de 1 a 12 años
   Tabla 2. Recomendaciones de dosificación en niños de 1 a 12 años

La dosis pediátrica se calcula según el principio: 2 mg de producto por 1 kg de peso corporal.
Si el volumen del producto que debe administrarse al niño (según el cálculo) es superior a 20 ml,
debe administrarse la solución con una concentración del 0,20% en lugar del 0,25% en el volumen calculado.
La tabla anterior indica las dosis básicas para su uso en la práctica pediátrica.
En casos individuales, pueden admitirse ajustes en la dosificación.

Vía de administración
Vía peridural y perineural.

Incompatibilidad farmacéutica
La solubilidad de la bupivacaína clorhidrato disminuye a pH > 6,5. Debe tenerse precaución al añadir soluciones alcalinas, como carbonatos, ya que podrían provocar la precipitación del fármaco.
La bupivacaína es compatible al mezclarse con buprenorfina, diamorfina, epinefrina, fentanilo, hidromorfona, morfina y sufentanilo, e incompatible con otros medicamentos.

Precauciones especiales relativas a la eliminación y preparación del medicamento para su uso
El producto Bupivacaine Grindeks no contiene conservantes. Cada ampolla está destinada a uso único. No debe esterilizarse nuevamente.
Cualquier resto de medicamento no utilizado o sus residuos debe eliminarse de acuerdo con la normativa local.

Advertencias y precauciones especiales de uso
Se han notificado casos de parada cardíaca y muerte durante la administración de bupivacaína para anestesia epidural o anestesia de nervios periféricos. En algunos casos, la reanimación resultó ineficaz, incluso cuando se realizó correctamente.
La bupivacaína, como todos los demás anestésicos locales, puede provocar síntomas de toxicidad en el sistema nervioso central (SNC) y en el sistema cardiovascular cuando su administración en anestesia local conduce a una elevada concentración del fármaco en sangre. Esto es especialmente relevante en casos de administración intravascular accidental.
Con una alta concentración de bupivacaína en la circulación, se han notificado casos de arritmia ventricular, fibrilación ventricular, colapso cardiovascular e incluso muerte.
La anestesia con bupivacaína debe realizarse en centros adecuadamente equipados, donde se disponga del equipo y medicamentos necesarios para el monitoreo y la reanimación del paciente. Antes de realizar la anestesia, debe asegurarse el acceso venoso.
El médico que realiza la anestesia debe tomar precauciones especiales para evitar la administración intravascular (ver Posología y forma de administración), y debe estar debidamente capacitado y conocer los métodos para diagnosticar y tratar los efectos adversos, los síntomas generales de toxicidad y otras complicaciones (ver Sobredosificación).
Para realizar el bloqueo de grandes troncos nerviosos se requiere el uso de grandes volúmenes del anestésico local. A menudo estas áreas están bien vascularizadas o la anestesia se realiza cerca de grandes vasos, lo que aumenta el riesgo de inyección intravascular y/o absorción del fármaco en la circulación sistémica. Esto puede provocar una elevada concentración del fármaco en plasma.
Debe tenerse especial precaución al aplicar anestesia local en pacientes con mal estado general debido a la edad o a alteraciones en la función hepática o renal, aunque la anestesia regional sea la opción óptima para este grupo de pacientes.
Los pacientes con bloqueo auriculoventricular parcial o completo requieren especial atención durante la anestesia local, ya que los anestésicos locales pueden disminuir la conducción auriculoventricular. Los pacientes que toman antiarrítmicos del grupo III (por ejemplo, amiodarona) deben estar bajo estricta vigilancia y monitorización mediante ECG, ya que los efectos sobre la función cardíaca pueden sumarse.
En pacientes con hipovolemia no debe iniciarse la anestesia con Bupivacaine Grindeks hasta que se haya corregido la deficiencia de líquidos.
La anestesia epidural puede provocar hipotensión y bradicardia. El riesgo de estos síntomas puede reducirse mediante la administración de vasopresores.
En caso de hipotensión, debe administrarse efedrina por vía intravenosa en dosis de 5-10 mg y repetirse si es necesario. En niños, la efedrina debe administrarse en dosis ajustadas según la edad y el peso corporal.
El bloqueo central (medular y epidural) puede provocar insuficiencia cardiovascular, especialmente en condiciones de hipovolemia. La anestesia epidural debe realizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca.
Las anestesias locales realizadas en la región de la cabeza y el cuello pueden asociarse con una mayor frecuencia de efectos adversos, independientemente del anestésico utilizado.
La inyección accidental intraarterial, incluso de pequeñas dosis del fármaco, puede provocar graves daños cerebrales.
Las inyecciones peribulbares pueden, en raras ocasiones, alcanzar el espacio subaracnoideo, provocando ceguera transitoria, colapso cardiovascular, apnea, convulsiones y otros síntomas. Estos efectos deben diagnosticarse y tratarse de inmediato.
En pacientes a quienes se ha realizado anestesia peribulbar se han descrito casos de parada respiratoria tras la anestesia. Por ello, durante la realización de anestesia peribulbar, al igual que en otros tipos de anestesia regional, debe estar presente personal capacitado, así como el equipo y medicamentos necesarios.
La anestesia peribulbar y peribulbar puede provocar un pequeño riesgo de alteraciones funcionales permanentes de los músculos oculares. Las principales causas son lesiones y/o toxicidad local en los músculos y/o nervios. La gravedad de la reacción tisular depende del grado de lesión, la concentración del fármaco y la duración de la exposición de los tejidos al anestésico local.
Por ello, al igual que con otros anestésicos locales, en la anestesia local debe utilizarse la concentración y dosis eficaz más baja posible. Los fármacos vasoconstrictores y otras sustancias pueden aumentar la reacción tisular y deben usarse solo si es estrictamente necesario.
La anestesia pericervical uterina puede provocar, en algunos casos, bradicardia o taquicardia, por lo que debe monitorizarse la frecuencia cardíaca fetal.
En casos de lesión intraarticular grave o de amplia superficie articular expuesta tras una intervención quirúrgica, la inyección intraarticular de bupivacaína requiere especial precaución, ya que puede producirse una absorción aumentada y una alta concentración de la sustancia activa en plasma.
En casos aislados se han descrito reacciones alérgicas tras la administración de anestésicos locales del grupo de las amidas (en los casos más graves, se ha observado shock anafiláctico).
No se han notificado reacciones alérgicas tras la administración de fármacos con estructura amida (por ejemplo, bupivacaína) en pacientes que previamente tuvieron reacciones alérgicas a anestésicos locales de estructura éster (procaina, tetracaína, benzocaína).
La bupivacaína se metaboliza en el hígado. Por ello, debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática o con flujo hepático reducido.
Debe tenerse especial precaución si se administra Bupivacaine Grindeks a pacientes que reciben simultáneamente otros anestésicos locales o fármacos con estructura amida similar, como ciertos antiarrítmicos (por ejemplo, lidocaína, mexiletina), ya que los efectos tóxicos sistémicos de estos fármacos pueden sumarse.

Sobredosificación

Reacciones tóxicas sistémicas agudas
Las reacciones tóxicas sistémicas afectan principalmente al sistema nervioso central (SNC) y al sistema cardiovascular. Estas reacciones se deben a una elevada concentración del anestésico local en sangre, lo que puede ser consecuencia de una inyección intravascular accidental, sobredosificación o una rápida absorción desde superficies altamente vascularizadas (ver sección "Advertencias y precauciones especiales de uso").
Las reacciones del SNC son similares para todos los anestésicos locales de estructura amida, mientras que las reacciones cardiovasculares dependen cualitativa y cuantitativamente del fármaco específico. La administración accidental intravascular del anestésico puede provocar reacciones tóxicas sistémicas inmediatas (en cuestión de segundos o minutos). En caso de sobredosificación, la toxicidad sistémica aparece más tarde (entre 15 y 60 minutos tras la inyección), debido al más lento aumento de la concentración del anestésico en sangre.

Sistema nervioso central
La toxicidad en el SNC es un proceso progresivo, en el que los síntomas empeoran con el tiempo. Los primeros signos de toxicidad suelen ser parestesias periorales, entumecimiento de la lengua, sensación de mareo, hipersensibilidad auditiva, zumbidos en los oídos y alteraciones visuales.
La disartria, temblores musculares o fasciculaciones son síntomas más graves que preceden a las convulsiones. Estos síntomas deben diagnosticarse correctamente para evitar confundirlos con manifestaciones de comportamiento neurótico. Puede producirse pérdida de conciencia y convulsiones epilépticas, que duran desde unos segundos hasta varios minutos. Tras las convulsiones, debido al aumento de la actividad muscular, se produce rápidamente hipoxia e hipercapnia, junto con alteraciones respiratorias. En casos graves puede aparecer apnea. La acidosis, la hiperkalemia y la hipoxia aumentan y prolongan el efecto tóxico de los anestésicos locales.
La recuperación se produce mediante la redistribución del anestésico local desde el SNC, seguida de su metabolismo y excreción. La recuperación puede ser rápida, siempre que no se haya inyectado una gran cantidad del fármaco.

Sistema cardiovascular
La toxicidad cardiovascular puede ocurrir en casos graves y generalmente va precedida por síntomas de toxicidad en el SNC. En pacientes bajo la influencia de sedantes potentes o anestesia general, los síntomas premonitorios del SNC pueden no manifestarse. Una alta concentración de anestésico local en la circulación puede provocar hipotensión, bradicardia, arritmias e incluso parada cardíaca, sin síntomas premonitorios del SNC. En caso de parada cardíaca tras la administración de bupivacaína, debe iniciarse inmediatamente la reanimación, incluyendo la desfibrilación eléctrica. La recuperación de una función cardíaca hemodinámicamente eficaz puede requerir reanimación prolongada. En niños, durante la realización de bloqueos bajo anestesia general, los primeros síntomas de toxicidad pueden ser difíciles de detectar.

Tratamiento de la toxicidad aguda
Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda, la administración del anestésico local debe interrumpirse inmediatamente.
Si ocurren convulsiones, es necesario un tratamiento inmediato. Todos los medicamentos y equipos necesarios para la reanimación deben estar fácilmente disponibles. El tratamiento debe enfocarse en asegurar una adecuada oxigenación, interrumpir las convulsiones y mantener la circulación. Si es necesario, debe aplicarse ventilación asistida o controlada. Si las convulsiones no ceden espontáneamente tras 15-20 segundos, debe administrarse un anticonvulsivante por vía intravenosa. Las convulsiones deben tratarse con tiopental sódico en dosis de 100 a 150 mg o con diazepam en dosis de 5 a 10 mg (efecto más lento). En caso de convulsiones continuas, puede usarse un relajante muscular (por ejemplo, suxametonio) para asegurar la oxigenación y la ventilación del paciente. Sin embargo, en este caso debe intubarse al paciente y controlarse la ventilación.
Si aparecen signos de depresión cardiovascular peligrosa (hipotensión, bradicardia), debe administrarse efedrina por vía intravenosa en dosis de 5-10 mg, repitiéndose la inyección cada 2-3 minutos si es necesario. En caso de bradicardia, puede administrarse atropina. Ante la parada circulatoria, debe iniciarse inmediatamente la reanimación. Los factores decisivos en el tratamiento de la toxicidad aguda son: una óptima administración de oxígeno, asegurar la ventilación y una adecuada circulación sanguínea, así como el tratamiento de la acidosis.