Налорекс

Налорекс 50 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
(Гідрохлорид налтрексону)
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Ліки, що використовуються при залежностях.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Налорекс показаний як допоміжний засіб профілактики для підтримки абстиненції у пацієнтів, які раніше страждали на наркозалежність від опіоїдів.
Налорекс також показаний у комплексній терапії лікування алкоголізму з метою зниження ризику рецидиву, сприяння утриманню від алкоголю та зменшення бажання вживати алкогольні напої на початкових етапах лікування.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Налорекс протипоказаний:

• у пацієнтів з гострим гепатитом, печінковою недостатністю або декомпенсованим цирозом печінки;
• у пацієнтів, які залежать від опіоїдів, оскільки це може спровокувати синдром абстиненції;
• у пацієнтів з позитивним тестом на опіоїди або позитивним провокаційним тестом з налоксоном;
• у пацієнтів з виявленою гіперчутливістю до гідрохлориду налтрексону або будь-якого з допоміжних речовин;
• у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю;
• при одночасному застосуванні з метадоном (див. розділ «Взаємодії»);
• при одночасному застосуванні з ліками, що містять опіоїди;
• у дітей. Налорекс загалом протипоказаний при вагітності та годуванні грудьми.

ОБЕРЕЖНІСТЬ ПРИ ЗАСТОСУВАННІ
Лікування має починатися та продовжуватися під наглядом лікаря-спеціаліста з лікування залежності від опіоїдів або алкоголю відповідно до національних клінічних рекомендацій.
Оскільки Налорекс переважно метаболізується в печінці та виводиться переважно з сечею, слід дотримуватися особливої обережності при застосуванні у пацієнтів із порушенням функції печінки або нирок.
Перед початком та під час лікування необхідно проводити дослідження функції печінки.
Після застосування налтрексону у пацієнтів із ожирінням та у літніх пацієнтів без історії наркотичної залежності повідомлялося про зміни показників функції печінки. Дослідження функції печінки слід проводити як перед початком, так і під час лікування.
У пацієнтів, які залежать від опіоїдів, порушення функції печінки трапляються досить часто, як і у пацієнтів із алкогольною залежністю. Зміни в показниках функції печінки повідомлялися у літніх пацієнтів із ожирінням, які приймали налтрексон у дозах, що перевищували рекомендовані (до 300 мг/добу) при лікуванні алкоголізму. Дослідження функції печінки слід проводити перед початком та періодично під час терапії.
Налорекс може спровокувати синдром абстиненції у пацієнтів, які залежать від опіоїдів; симптоми цього стану можуть з’явитися вже через 5 хвилин і тривати до 48 годин. У такому разі слід призначити симптоматичну терапію, яка може включати застосування опіоїду.
Рекомендується провести тест з налоксоном, щоб виключити можливе вживання опіоїдів: синдром абстиненції, спровокований гідрохлоридом налоксону, триває коротший час, ніж той, що викликається Налорексом.
Тест з налоксоном не слід проводити пацієнтам, які мають явні симптоми абстиненції, або тим, у кого сечу виявлено опіоїди.
Лікування налтрексоном слід починати лише після того, як прийом опіоїдів було припинено на достатньо тривалий період (приблизно 5–7 днів для героїну та щонайменше 10 днів для метадону).
Пацієнтів слід попередити, що спроби подолати блокування, спричинене лікарським засобом, за допомогою високих доз опіоїдів можуть призвести до гострого отруєння опіоїдами, що загрожує життю, особливо в момент, коли дія налтрексону припиняється. Прийом високих доз опіоїдів на тлі лікування налтрексоном може призвести до гострого отруєння, що супроводжується дихальними та циркуляторними порушеннями, які загрожують життю.
Пацієнтів слід попередити про ризик одночасного застосування опіоїдів (наприклад, засобів від кашлю або застуди, препаратів від діареї тощо) під час лікування налтрексоном.
У разі надзвичайних ситуацій, коли пацієнту, який приймає Налорекс, необхідно ввести опіоїдний анальгетик, доза опіоїду, необхідна для досягнення терапевтичного ефекту, може бути вищою за звичайну. Депресія дихання може бути глибшою та тривалішою, а також можуть виникнути ефекти, що не пов’язані з опіоїдними рецепторами (наприклад, набряк обличчя, свербіж, генералізований еритем, потливість та інші шкірні та слизові симптоми, ймовірно, пов’язані з вивільненням гістаміну). У такому разі пацієнта слід уважно спостерігати кваліфікованим персоналом у стаціонарних умовах.
Відомо, що у наркозалежних пацієнтів, незалежно від супутнього депресивного стану, підвищений ризик самогубства. Цей ризик не зменшується під час лікування Налорексом (див. розділ «Небажані ефекти»).
ВЗАЄМОДІЇ
Пацієнти, які приймають налтрексон, можуть стати нечутливими до дії ліків, що містять опіоїди, таких як засоби від кашлю та застуди, препарати від діареї та опіоїдні анальгетики.
Пацієнтів слід попередити про небезпеку, іноді смертельну, підвищення дози опіоїдів з метою подолання блокування, спричиненого лікарським засобом.
У разі надзвичайної ситуації, коли необхідно призначити опіоїдний анальгетик, може знадобитися вища доза для ефективного контролю болю. Пацієнта слід уважно спостерігати на предмет можливої депресії дихання або інших небажаних ефектів. Клінічний досвід та експериментальні дані щодо впливу налтрексону на фармакокінетику інших речовин обмежені. Тому одночасне застосування налтрексону з іншими ліками слід проводити з обережністю та під уважним наглядом. Дослідження взаємодії не проводилися.
Дослідження in vitro показали, що ні налтрексон, ні його основний метаболіт 6-β-налтрексол не метаболізуються ферментами CYP450 людини. Тому малоймовірно, що фармакокінетика налтрексону буде впливати на ліки, що інгібують цитохром-P450.
Небажані комбінації: опіоїдні речовини (анальгетики, засоби від кашлю, опіоїди для замісної терапії), центральні антигіпертензивні засоби (альфа-метилдопа).
Одночасне застосування налтрексону з ліками, що містять опіоїди, слід уникати.
Застосування метадону в рамках замісної терапії не рекомендоване: існує ризик розвитку синдрому абстиненції.
Комбінації, що вимагають обережності:
барбітурати, бензодіазепіни, анксиолітики, відмінні від бензодіазепінів (наприклад, мепробамат), снодійні, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міанзерин, триміпрамін), седативні антигістамінні засоби H1, нейролептики (дроперидол).
На даний момент немає даних про взаємодію між налтрексоном та кокаїном.
Дослідження безпеки та переносимості одночасного застосування налтрексону та акампросату у пацієнтів із алкоголізмом, які не перебували на лікуванні, показало, що налтрексон значно підвищує рівень акампросату в плазмі. Досліджень взаємодії з іншими речовинами, що діють на центральну нервову систему (дисульфірам, амітриптилін, доксепін, літій, клозапін, бензодіазепіни), не проводилося.
Взаємодія між налтрексоном та алкоголем не встановлена.
Повідомлялося про випадки летаргії та сонливості після одночасного застосування налтрексону та тіорідазину.
СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
Вагітність та годування грудьми
Вагітність
Немає клінічних даних щодо застосування гідрохлориду налтрексону під час вагітності. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Дані недостатні для визначення клінічної значущості. Потенційний ризик для людини невідомий. Налтрексон слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли, на думку лікаря, потенційна користь переважає можливі ризики.
Застосування налтрексону під час вагітності у пацієнтів із алкогольною залежністю, які довгостроково приймали опіоїди, або пацієнтів із залежністю від опіоїдів, може спровокувати гострий синдром абстиненції, що може мати серйозні наслідки для матері та плоду (див. розділ «Обережність при застосуванні»).
При застосуванні опіоїдних анальгетиків застосування налтрексону слід припинити (див. розділ «Взаємодії»).
Годування грудьми
Немає клінічних даних щодо застосування гідрохлориду налтрексону під час годування грудьми. Невідомо, чи виділяється налтрексон або 6-бета-налтрексол у грудне молоко. Тому годування грудьми не рекомендоване під час терапії налтрексоном.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Налорекс може знижувати психічну і/або фізичну здатність, необхідну для потенційно небезпечних видів діяльності, таких як керування автомобілем або робота з механізмами.
Важлива інформація щодо деяких допоміжних речовин
Лактоза: пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати Налорекс.
ДОЗА, СПОСІБ ТА ТЕРМІН ЗАСТОСУВАННЯ
Застосування Налорексу не слід починати, доки не проведено провокаційний тест з налоксоном і не отримано негативний результат.
Тест з налоксоном
Провокаційний тест внутрішньовенно: ввести 0,2 мг налоксону внутрішньовенно. Якщо протягом 30 секунд не виникло небажаних реакцій, можна ввести додаткову внутрішньовенну дозу 0,6 мг налоксону. Спостерігати за пацієнтом принаймні 20 хвилин для виявлення ознак абстиненції.
Провокаційний тест підшкірно: ввести 0,8 мг налоксону підшкірно. Спостерігати за пацієнтом принаймні 20 хвилин для виявлення ознак та симптомів абстиненції.
Підтвердження провокаційного тесту: якщо є сумніви щодо вживання пацієнтом опіоїдів, лікування Налорексом слід відтермінувати на 24 години. Потім необхідно повторити провокаційний тест з 1,6 мг налоксону.
Лікування Налорексом слід розглядати лише для тих пацієнтів, у яких період абстиненції від опіоїдів становить щонайменше 7–10 днів.
Перед початком лікування Налорексом результат провокаційного тесту з налоксоном має бути підтверджений аналізом сечі. Терапію слід починати з низьких доз налтрексону згідно з програмою лікування.
Рекомендована доза налтрексону — 50 мг на добу (1 таблетка). Можна розглянути прийом тричі на тиждень, наприклад, 100 мг у понеділок, 100 мг у середу та 150 мг у п’ятницю, якщо це покращує дотримання пацієнтом режиму лікування.
Щоденна доза понад 150 мг не рекомендована, оскільки може спричинити збільшення частоти побічних ефектів.
Оскільки Налорекс є допоміжним засобом, а повне одужання від залежності від опіоїдів або алкоголю має різний характер, не можна встановити стандартну тривалість лікування; початковий період терапії слід вважати рівним трьом місяцям. Однак можуть знадобитися довші терміни.
Застосування у дітей: Налорекс не рекомендовано пацієнтам молодше 18 років. Безпека застосування у дітей не встановлена.
Застосування у літніх пацієнтів: Безпека застосування у літніх пацієнтів при лікуванні алкоголізму або залежності від опіоїдів не встановлена.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Досвід клінічного передозування Налорексом обмежений. Незважаючи на те, що у здорових добровольців, які приймали 800 мг/добу протягом 7 днів, не спостерігалося ознак токсичності, пацієнтів із передозуванням слід уважно спостерігати та лікувати симптоматично у спеціалізованому закладі.
НЕБАЖАНІ ЕФЕКТИ
Як і всі лікарські засоби, Налорекс може викликати небажані ефекти, хоча не всі пацієнти їх відчувають.
Небажані ефекти, що спостерігалися при застосуванні налтрексону, подібні як у пацієнтів із алкоголізмом, так і у наркозалежних. Серйозні небажані реакції трапляються рідко.
Під час терапії налтрексоном найчастіше повідомляли про такі небажані реакції: нервозність, тривожність, безсоння, головний біль, непокій, болі в животі, нудоту і/або блювоту, артралгію та міалгію, слабкість.
Депресія, суїцидальні думки та самогубства повідомлялися у пацієнтів, які приймали Налорекс, плацебо та у групах контролю, які проходили лікування від залежності. Хоча безпосередній зв’язок із Налорексом не підтверджено, лікарі повинні знати, що лікування Налорексом не зменшує ризик самогубства у цих пацієнтів (див. розділ «Обережність при застосуванні»).
На початку та під час застосування налтрексону повідомлялися такі небажані ефекти: частота визначена відповідно до такої угоди: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000).
Захворювання крові та лімфатичної системи
Нечасто: лімфаденопатія
Рідко: ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура
Психічні розлади
Дуже часто: нервозність, тривожність, безсоння
Часто: роздратливість, афективні розлади
Нечасто: галюцинації, стан сплутаності свідомості, депресія, параноя, дезорієнтація, кошмари, збудження, розлади статевого потягу, незвичайні сни
Рідко: суїцидальні думки, спроба самогубства
Захворювання нервової системи
Дуже часто: головний біль, непокій
Часто: запаморочення
Нечасто: тремтіння, сонливість
Захворювання очей
Часто: підвищена сльозотеча
Нечасто: розмитість зору, подразнення очей, світлобоязнь, набряк очей, біль у очах, астенопія
Захворювання серця
Часто: тахікардія, серцебиття, зміни на ЕКГ
Судинні захворювання
Нечасто: коливання тиску, приливи гарячого
Захворювання дихальної системи
Часто: біль у грудях
Нечасто: нежить, подразнення в носі, ринорея, чхання, біль у горлі, підвищена продукція мокроти, синусит, задишка, дисфонія, кашель, зітхання
Шлунково-кишкові захворювання
Дуже часто: біль у животі, нудота і/або блювота
Часто: діарея, запор
Нечасто: метеоризм, геморої, виразка, сухість у роті
Захворювання печінки та жовчовивідних шляхів
Нечасто: захворювання печінки, підвищення білірубіну в крові, гепатит (під час терапії може спостерігатися підвищення трансаміназ. Після припинення терапії Налорексом через кілька тижнів трансамінази повертаються до вихідних рівнів)
Порушення шкіри та підшкірної кліткової тканини
Часто: висип на шкірі
Нечасто: себорея, свербіж, вугрі, алопеція
Захворювання кістково-м’язової системи та сполучної тканини
Дуже часто: артралгія та міалгія
Нечасто: біль у паху
Дуже рідко: рабдоміоліз
Захворювання статевої системи та молочних залоз
Часто: уповільнене випорожнення, еректильна дисфункція
Захворювання нирок та сечовидільної системи
Нечасто: полакіурія, дизурія
Захворювання вуха та лабіринту
Нечасто: порушення у вухах, біль у вухах, шум у вухах, запаморочення
Інфекції та інвазії
Нечасто: герпес оральний, струпка
Захворювання обміну речовин та харчування
Часто: зниження апетиту
Загальні порушення
Дуже часто: слабкість
Часто: спрага, підвищення енергії, тремтіння, гіпергідроз
Нечасто: підвищення апетиту, втрата ваги, набір ваги, підвищення температури, біль, відчуття холоду в кінцівках, відчуття тепла
Дотримання інструкцій у цій інструкції зменшує ризик небажаних ефектів.
Якщо будь-який з небажаних ефектів посилюється або виникає новий небажаний ефект, не зазначений у цій інструкції, повідомте лікаря або фармацевта.
ТЕРМІН ДІЇ ТА ЗБЕРЕЖЕННЯ
Термін дії: див. дату, зазначену на упаковці
Дата, зазначена як термін дії, стосується лікарського засобу, який зберігався в оригінальній упаковці та за правильних умов.
УВАГА: не використовувати лікарський засіб після закінчення терміну дії, зазначеного на упаковці.
Лікарські засоби не слід викидати у каналізацію або побутові відходи.
Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зберігати лікарський засіб у недоступному для дітей місці
СКЛАД
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
Діюча речовина:
Гідрохлорид налтрексону 50 мг
Допоміжні речовини:
Лактоза моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію. Складові оболонки: Opadry жовтий світлий.
ЛЕКАРСЬКА ФОРМА ТА ВМІСТ
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, упаковка по 14 таблеток
ВЛАСНИК ДОЗВОЛУ НА ВВЕДЕННЯ В ОБІГ
L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio S.p.A
Strada Statale 67 Fraz. Granatieri – SCANDICCI (FI)
ВИРОБНИК
Istituto De Angeli srl – loc. PRULLI – Reggello (FI)
L.Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio SpA – S.S. 67 – Granatieri – Scandicci (FI)