Налорекс 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
(Хлорид налтрексона)
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Препараты, применяемые при зависимости.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Налорекс показан в качестве вспомогательной терапии для профилактики и поддержания
отвыкания от опиоидов у бывших наркозависимых пациентов.
Налорекс также показан в рамках комплексного лечения алкогольной зависимости с целью
снижения риска рецидива, способствования воздержанию и уменьшения потребности в
употреблении алкогольных напитков на ранних этапах лечения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Налорекс противопоказан:

пациентам с острым гепатитом, печеночной недостаточностью или декомпенсированным циррозом печени;
пациентам, зависимым от опиоидов, поскольку может развиться синдром отмены;
пациентам с положительным результатом теста на опиоиды или положительной пробой с налоксоном;
пациентам с повышенной чувствительностью к хлориду налтрексона или любому из вспомогательных веществ;
пациентам с тяжелой почечной недостаточностью;
при одновременном применении с метадоном (см. раздел «Взаимодействия»);
при одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими опиоиды;
детям. Налорекс, как правило, противопоказан при беременности и в период лактации.

ОСТОРОЖНОСТЬ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ
Терапия должна начинаться и проводиться под наблюдением специалиста по лечению
зависимости от опиоидов или алкоголя в соответствии с национальными руководствами.
Поскольку Налорекс в основном метаболизируется в печени и выводится преимущественно
с мочой, применение препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек
требует особой осторожности.
Перед началом и во время лечения необходимо проводить тесты на функцию печени.
Нарушения функции печени отмечались после применения налтрексона у пациентов с
ожирением и пожилых пациентов без истории злоупотребления наркотиками. Тесты на
функцию печени следует проводить как до начала, так и во время лечения.
У пациентов, зависимых от опиоидов, часто наблюдается нарушение функции печени,
которое также может встречаться у пациентов с алкогольной зависимостью. Нарушения
показателей функции печени отмечались у пожилых пациентов с ожирением, принимавших
налтрексон в дозах выше рекомендованных (до 300 мг/сут) при лечении алкоголизма.
Проверка функции печени должна проводиться до начала и периодически во время терапии.
Налорекс может вызвать синдром отмены у пациентов, зависимых от опиоидов; признаки и
симптомы могут появиться в течение 5 минут и продолжаться до 48 часов. В этом случае
необходимо симптоматическое лечение, которое может включать введение опиоида.
Рекомендуется провести пробу с налоксоном для выявления возможного употребления
опиоидов: синдром отмены, вызванный хлоридом налоксона, короче по продолжительности,
чем вызванный Налорексом.
Пробу с налоксоном не следует проводить у пациентов с явными симптомами абстиненции
или у пациентов с положительным результатом анализа мочи на опиоиды.
Лечение налтрексоном следует начинать только после достаточного перерыва в приеме
опиоидов (примерно 5–7 дней после употребления героина и не менее 10 дней после
метадона).
Пациенты должны быть предупреждены, что попытки преодолеть блокаду, вызванную
препаратом, с помощью высоких доз опиоидов могут привести к острому отравлению
опиоидами, угрожающему жизни, особенно после прекращения действия налтрексона.
Прием высоких доз опиоидов на фоне терапии налтрексоном может вызвать острое
отравление, сопровождающееся угнетением дыхания и кровообращения, что может
привести к летальному исходу.
Пациенты должны быть предупреждены о риске одновременного применения опиоидов
(например, препаратов от кашля, от простуды или от диареи и др.) во время лечения
налтрексоном.
В экстренных ситуациях, когда пациенту, принимающему Налорекс, необходимо
введение опиоидного анальгетика, может потребоваться более высокая доза опиоида
для достижения терапевтического эффекта. Угнетение дыхания может быть более
глубоким и продолжительным, а также могут возникать побочные эффекты, не
опосредованные через опиоидные рецепторы (например, отек лица, зуд, генерализованный
эритематоз, потливость, а также другие симптомы кожи и слизистых, вероятно, связанные
с высвобождением гистамина). В таких случаях пациент должен находиться под
тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала в условиях
стационара.
Известно, что у наркозависимых пациентов, независимо от наличия сопутствующей
депрессии, повышен риск суицида. Этот риск не уменьшается под действием
Налорекса (см. раздел «Нежелательные эффекты»).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Пациенты, принимающие налтрексон, могут стать нечувствительными к действию
лекарственных средств, содержащих опиоиды, таких как препараты от кашля, от
простуды, противодиарейные и опиоидные анальгетики.
Пациенты должны быть предупреждены об опасности, иногда смертельной, увеличения
дозы опиоидов для преодоления блокады, вызванной препаратом.
В экстренной ситуации, требующей опиоидной анальгезии, может потребоваться
повышенная доза опиоида для эффективного контроля боли. Пациент должен находиться
под тщательным наблюдением на предмет возможного угнетения дыхания или других
побочных эффектов. Клинический опыт и экспериментальные данные о влиянии
налтрексона на фармакокинетику других веществ ограничены. Следовательно,
одновременное применение налтрексона с другими лекарственными средствами следует
проводить с осторожностью и под тщательным контролем. Исследования взаимодействий
не проводились.
Исследования in vitro показали, что ни налтрексон, ни его основной метаболит —
6-β-налтрексол — не метаболизируются ферментами CYP450 человека. Следовательно,
маловероятно, что фармакокинетика налтрексона будет изменяться под действием
ингибиторов цитохрома Р450.
Комбинации, не рекомендуемые к применению: опиоиды (анальгетики, противокашлевые,
опиоиды для заместительной терапии), центральные антигипертензивные средства
(альфа-метилдофа).
Одновременный прием налтрексона с лекарственным средством, содержащим опиоид,
должен быть исключен.
Одновременный прием метадона в рамках заместительной терапии не рекомендуется:
существует риск развития синдрома отмены.
Комбинации, требующие осторожности при применении:
барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, кроме бензодиазепинов (например, мепробамат),
гипнотики, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, тримипрамин),
седативные антигистаминные препараты Н1, нейролептики (дроперидол).
На данный момент нет данных о взаимодействии налтрексона с кокаином.
Исследование по безопасности и переносимости совместного применения налтрексона и
акампросата у пациентов с алкогольной зависимостью, не проходящих лечение, показало,
что налтрексон значительно повышает уровень акампросата в плазме. Исследования
взаимодействия с другими веществами, действующими на центральную нервную систему
(дисульфирам, амитриптилин, доксепин, литий, клозапин, бензодиазепины), не проводились.
Взаимодействие между налтрексоном и алкоголем не установлено.
Сообщалось о случаях сонливости и вялости при одновременном применении налтрексона
и тиоридазина.
ОСОБЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Беременность и лактация
Беременность
Нет клинических данных об использовании хлорида налтрексона во время беременности.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Данные недостаточны
для оценки клинической значимости. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Налтрексон следует применять во время беременности только в том случае, если, по
мнению лечащего врача, потенциальная польза превышает возможные риски.
Применение налтрексона во время беременности у пациентов с алкогольной зависимостью,
которые длительно принимали опиаты или находились на опиоидной заместительной
терапии, или у пациентов, зависимых от опиоидов, может вызвать острый синдром
отмены, который может иметь серьезные последствия для матери и плода (см. раздел
«Осторожность при применении»).
При назначении опиоидных анальгетиков применение налтрексона должно быть
прекращено (см. раздел «Взаимодействия»).
Лактация
Нет клинических данных об использовании хлорида налтрексона в период лактации.
Неизвестно, выделяется ли налтрексон или 6-β-налтрексол с грудным молоком.
Грудное вскармливание при лечении налтрексоном не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Налорекс может снижать психические и/или физические способности, необходимые
для потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение автомобиля или
управление механизмами.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Лактоза: пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы,
недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать
Налорекс.
ДОЗА, СПОСОБ И ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ
Применение Налорекса не должно начинаться без предварительной пробы с налоксоном
с отрицательным результатом.
Проба с налоксоном
Внутривенная провокационная проба: ввести 0,2 мг налоксона внутривенно. Если в
течение 30 секунд не появляются побочные реакции, можно ввести дополнительную
внутривенную дозу 0,6 мг налоксона. Наблюдать за пациентом не менее 20 минут для
выявления признаков абстиненции.
Подкожная провокационная проба: ввести 0,8 мг налоксона подкожно. Наблюдать за
пациентом не менее 20 минут для выявления признаков и симптомов абстиненции.
Подтверждение пробы: если есть сомнения в употреблении опиоидов, начало лечения
Налорексом следует отложить на 24 часа и повторить пробу с 1,6 мг налоксона.
Лечение Налорексом следует рассматривать только у пациентов, которые точно
прекратили прием опиоидов не менее чем за 7–10 дней до начала терапии.
Перед началом лечения Налорексом необходимо подтвердить отрицательный результат
пробы с налоксоном анализом мочи. Лечение следует начинать с низких доз налтрексона
в соответствии с программой терапии.
Рекомендуемая доза налтрексона — 50 мг в день (1 таблетка). Возможно применение
три раза в неделю, например, 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу,
если это способствует лучему соблюдению режима лечения.
Ежедневная доза выше 150 мг не рекомендуется, поскольку может увеличить частоту
побочных эффектов.
Поскольку Налорекс является вспомогательным средством, а полное выздоровление от
зависимости от опиоидов или алкоголя варьируется, стандартная продолжительность
лечения не может быть рекомендована. Начальный период лечения может составлять
три месяца. Однако могут потребоваться более длительные сроки.
Применение у детей: Налорекс не рекомендуется пациентам младше 18 лет.
Безопасность применения у детей не установлена.
Применение у пожилых пациентов: Безопасность применения у пожилых пациентов
при лечении алкоголизма или зависимости от опиоидов не установлена.
ПРЕДОЗИРОВКА
Клинический опыт передозировки Налорексом ограничен. Хотя у здоровых добровольцев,
принимавших 800 мг/сут в течение 7 дней, не было признаков токсичности, при
передозировке пациенты должны находиться под наблюдением и получать симптоматическое
лечение в специализированном учреждении.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Как и все лекарственные средства, Налорекс может вызывать побочные эффекты, хотя
они не проявляются у всех.
Нежелательные эффекты, наблюдаемые при применении налтрексона, схожи как у
алкоголиков, так и у наркозависимых. Серьезные побочные реакции не являются
обычными.
Наиболее частыми побочными реакциями при терапии налтрексоном являются:
нервозность, тревожность, бессонница, головная боль, беспокойство, боли в животе,
тошнота и/или рвота, артралгия и миалгия, астения.
Депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида отмечались у пациентов, принимавших
Налорекс, плацебо и в контрольных группах, проходивших детоксикацию. Хотя прямая
связь с Налорексом не установлена, врач должен знать, что лечение Налорексом не
снижает риск суицида у этих пациентов (см. раздел «Осторожность при применении»).
В начале и во время применения налтрексона отмечались следующие побочные эффекты:
частота указана по следующей классификации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10);
нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Заболевания крови и лимфатической системы
Нечасто: лимфаденопатия
Редко: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Психические расстройства
Очень часто: нервозность, тревожность, бессонница
Часто: раздражительность, аффективные расстройства
Нечасто: галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, паранойя, дезориентация,
кошмары, возбуждение, нарушения либидо, аномальные сновидения
Редко: суицидальные мысли, попытки суицида
Заболевания нервной системы
Очень часто: головная боль, беспокойство
Часто: головокружение
Нечасто: тремор, сонливость
Заболевания глаз
Часто: повышенное слезотечение
Нечасто: нечеткость зрения, раздражение глаз, фотофобия, отек глаз, боль в глазах, астенопия
Заболевания сердца
Часто: тахикардия, сердцебиение, изменения ЭКГ
Сосудистые заболевания
Нечасто: колебания артериального давления, приливы
Заболевания дыхательной системы
Часто: боль в груди
Нечасто: заложенность носа, раздражение носа, ринорея, чихание, боль в горле,
повышенное отделение мокроты, синусит, одышка, дисфония, кашель, зевота
Заболевания желудочно-кишечного тракта
Очень часто: боль в животе, тошнота и/или рвота
Часто: диарея, запор
Нечасто: метеоризм, геморрой, язва, сухость во рту
Заболевания печени и желчевыводящих путей
Нечасто: нарушения функции печени, повышение билирубина в крови, гепатит (во время
терапии может наблюдаться повышение трансаминаз. После прекращения лечения
Налорексом трансаминазы возвращаются к исходным уровням через несколько недель)
Нарушения кожи и подкожной клетчатки
Часто: кожная сыпь
Нечасто: себорея, зуд, акне, алопеция
Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Очень часто: артралгия и миалгия
Нечасто: боль в паху
Очень редко: рабдомиолиз
Заболевания репродуктивной системы и молочной железы
Часто: задержка эякуляции, эректильная дисфункция
Заболевания почек и мочевыводящих путей
Нечасто: полиурия, дизурия
Заболевания уха и лабиринта
Нечасто: нарушения слуха, боль в ухе, шум в ушах, головокружение
Инфекции и инвазии
Нечасто: оральный герпес, микоз стоп
Заболевания обмена веществ и питания
Часто: снижение аппетита
Общие расстройства
Очень часто: астения
Часто: жажда, повышение энергии, озноб, гипергидроз
Нечасто: повышение аппетита, потеря веса, увеличение веса, лихорадка, боль, ощущение
холода в конечностях, ощущение жара
Соблюдение инструкций, указанных в инструкции по применению, снижает риск
нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов усиливается или появляется новый, не
указанный в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу или фармацевту.
СРОК ГОДНОСТИ И УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Срок годности: см. дату, указанную на упаковке.
Дата окончания срока годности относится к препарату, хранящемуся в оригинальной
упаковке и при соблюдении условий хранения.
ВНИМАНИЕ: не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.
Лекарства не должны выбрасываться в канализацию или бытовые отходы.
Уточните у фармацевта, как правильно утилизировать лекарства, которые вы больше не
используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Хранить препарат в недоступном для детей месте, вне поля зрения.
СОСТАВ
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
Хлорид налтрексона 50 мг
Вспомогательные вещества:
Лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, коллоидный диоксид
кремния, стеарат магния. Состав оболочки: Opadry желтый светлый.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, упаковка по 14 таблеток
ВЛАДЕЛЕЦ РАЗРЕШЕНИЯ НА ОБОРОТ
L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio S.p.A
Strada Statale 67 Fraz. Granatieri – SCANDICCI (FI)
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Istituto De Angeli srl – мест. PRULLI – Reggello (FI)
L.Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio SpA – S.S. 67 – Granatieri – Scandicci (FI)