NALOREX

NALOREX 50 mg tabletki powlekane błoną
(Chlorowodorek naltreksonu)
KATEGORIA FARMACOTERAPEUTYCZNA
Leki stosowane w uzależnieniach.
WSKAZANIA TERAPII
NALOREX jest wskazany jako terapia wspomagająca w zapobieganiu nawrotom i utrzymywaniu odtrucia od opioidów u byłych uzależnionych.
NALOREX jest ponadto wskazany w kompleksowym programie leczenia uzależnienia od alkoholu w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu, wspierania abstynencji oraz zmniejszenia potrzeby spożywania napojów alkoholowych w wczesnych fazach terapii.
PRZECIewskazania
NALOREX jest przeciwwskazany:

• u pacjentów z ostrym zapaleniem wątroby, niewydolnością wątroby lub dekompensowaną marskością wątroby.
• u pacjentów uzależnionych od opioidów, ponieważ może dojść do wystąpienia zespołu abstynencyjnego.
• u pacjentów, u których testy wykazały obecność opioidów lub pozytywny wynik testu wywołanego naloksonem.
• u pacjentów, u których stwierdzono nadwrażliwość na chlorowodorek naltreksonu lub którykolwiek z substancji pomocniczych.
• u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
• w połączeniu z metadonem (patrz paragraf „Interakcje”)
• w połączeniu z lekami zawierającymi opioidy
• u dzieci i młodzieży. NALOREX jest ogólnie przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią.

OSTRZEŻENIA I środki ostrożności przy użyciu
Terapię należy rozpoczynać i kontynuować pod nadzorem specjalisty leczącego uzależnienie od opioidów lub alkoholu, zgodnie z krajowymi wytycznymi.
Ponieważ NALOREX jest głównie metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie z moczem, należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu leku pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.
Badania czynności wątroby należy wykonać zarówno przed rozpoczęciem, jak i w trakcie leczenia.
Zgłaszano zaburzenia badań czynności wątroby po podaniu naltreksonu u pacjentów otyłych i u osób starszych bez historii nadużywania narkotyków. Badania czynności wątroby należy wykonywać zarówno przed, jak i w trakcie leczenia.
U pacjentów uzależnionych od opioidów często występują zaburzenia czynności wątroby, które mogą występować również u alkoholików. Zaburzenia badań czynności wątroby zgłaszano u starszych pacjentów otyłych przyjmujących naltrekson w dawkach wyższych niż zalecane (do 300 mg/dobę) w leczeniu alkoholizmu. Badania potwierdzające czynność wątroby należy wykonywać przed rozpoczęciem i okresowo w trakcie terapii.
NALOREX może wywołać zespół abstynencyjny u pacjentów uzależnionych od opioidów; objawy mogą pojawić się w ciągu 5 minut i trwać do 48 godzin. W takim przypadku należy zastosować leczenie objawowe, które może obejmować podanie opioidu.
Zaleca się wykonanie testu z naloksonem w celu wykluczenia stosowania opioidów: zespół abstynencyjny wywołany przez chlorowodorek naloksonu trwa krócej niż ten wywołany przez NALOREX.
Testu z naloksonem nie należy wykonywać u pacjentów z wyraźnymi objawami abstynencji ani u tych, u których w badaniu moczu stwierdzono obecność opioidów.
Leczenie naltreksonem należy rozpoczynać dopiero po przerwaniu przyjmowania opioidów przez odpowiednio długi okres czasu (około 5–7 dni po heroinie i co najmniej 10 dni po metadonie).
Pacjentów należy poinformować, że próby przezwyciężenia blokady wywołanej lekiem poprzez przyjmowanie wysokich dawek opioidów mogą prowadzić do ostrych zatrucia opioidami, stawiając pacjenta w bezpośrednim niebezpieczeństwie dla życia w momencie, gdy naltrekson przestaje działać. Przyjmowanie wysokich dawek opioidów w połączeniu z terapią naltreksonem może spowodować otrucie ostrym opioidami, prowadzące do niewydolności oddechowej i krążeniowej, zagrażającej życiu.
Pacjentów należy uprzedzić o ryzyku jednoczesnego stosowania opioidów (np. leków na kaszel, przeziębienie lub przeciwbiegunkowych) w trakcie leczenia naltreksonem.
W sytuacjach nagłych, gdy konieczne jest podanie leku przeciwbólowego opioidowego pacjentowi przyjmującemu NALOREX, dawka opioidu potrzebna do osiągnięcia tego samego efektu terapeutycznego może być wyższa niż normalnie. Depresja oddechowa może być głębsza i dłuższa, mogą również wystąpić efekty niezwiązane z receptorami (np. obrzęk twarzy, świąd, rumień ogólny, potliwość, oraz inne objawy skóry i błon śluzowych, prawdopodobnie spowodowane uwalnianiem histaminy). W takiej sytuacji pacjent powinien być dokładnie monitorowany przez wykwalifikowany personel medyczny w warunkach szpitalnych.
Wiadomo, że u pacjentów uzależnionych od narkotyków, niezależnie od współistniejącego stanu depresyjnego, zwiększone jest ryzyko samobójstwa. Leczenie NALOREX-em nie zmniejsza tego ryzyka (patrz paragraf „Efekty niepożądane”).
INTERAKCJE
Pacjenci przyjmujący naltrekson mogą stawać się niewrażliwi na działanie leków zawierających opioidy, takich jak leki na kaszel i przeziębienie, leki przeciwbiegunkowe i przeciwbólowe opioidowe.
Pacjentów należy uprzedzić o niebezpieczeństwie, czasem śmiertelnym, związanym ze zwiększaniem dawek opioidów w celu przezwyciężenia blokady wywołanej przez lek.
W sytuacji nagłej, gdy konieczne jest leczenie przeciwbólowe opioidowe, może być konieczna wyższa dawka opioidu w celu skutecznego kontrolowania bólu. Pacjent powinien być dokładnie monitorowany pod kątem ewentualnego wystąpienia depresji oddechowej lub innych działań niepożądanych. Doświadczenie kliniczne i dane eksperymentalne dotyczące wpływu naltreksonu na farmakokinetykę innych substancji są ograniczone. Jednoczesne leczenie naltreksonem i innymi lekami należy prowadzić ostrożnie i pod ścisłą kontrolą. Badania interakcji nie były prowadzone.
Badania in vitro wykazały, że ani naltrekson, ani jego główny metabolit 6-β-naltreksole nie są metabolizowane przez enzymy CYP450 ludzkiej cytochromu P450. Dlatego mało prawdopodobne jest, że farmakokinetyka naltreksonu będzie wpływać na leki inhibitorowe cytochromu P450.
Niepożądane połączenia: substancje opioidowe (przeciwbólowe, przeciwkaszelowe, opioidy stosowane w leczeniu zastępczym), leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu centralnym (alfa-metylodopa).
Jednoczesne przyjmowanie naltreksonu z lekiem zawierającym opioid powinno być unikane.
Przyjmowanie metadonu w ramach terapii zastępczej nie jest zalecane: istnieje ryzyko wystąpienia zespołu abstynencyjnego.
Połączenia wymagające środków ostrożności: barbiturany, benzodiazepiny, leki przeciwlękowe inne niż benzodiazepiny (np. meprobamatan), leki uspokajająco-snućce, antydepresanty uspokajające (amitryptylina, doxepina, mianseryna, trimipramina), H1-blokery antyhistaminowe o działaniu uspokajającym, neuroleptyki (droperydol).
Nie ma obecnie dowodów na interakcję między naltreksonem a kokainą.
Badanie dotyczące bezpieczeństwa i tolerancji jednoczesnego podawania naltreksonu i akamprosatu u alkoholików nieleczonego typu „non-treatment seeking” wykazało, że naltrekson znacznie zwiększa poziom akamprosatu we krwi. Nie przeprowadzono badań interakcji z innymi substancjami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy (disulfiram, amitryptylina, doxepina, lit, klozapina, benzodiazepiny).
Nie znane są interakcje między naltreksonem a alkoholem.
Zgłaszano przypadki letargu i senności po jednoczesnym podawaniu naltreksonu i tiorydazyny.
OSTRZEŻENIA SZCZEGÓLNE
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania chlorowodoru naltreksonu w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność dla rozrodu. Dane są niewystarczające, aby ocenić ich znaczenie kliniczne. Potencjalne ryzyko u człowieka nie jest znane. Naltrekson należy stosować w ciąży tylko wtedy, gdy lekarz uzna, że potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko.
Stosowanie naltreksonu w ciąży przez pacjentki uzależnione od alkoholu, leczone długoterminowo opioidami lub w ramach leczenia zastępczego opioidami, lub pacjentki uzależnione od opioidów, wiąże się z ryzykiem wystąpienia ostrego zespołu abstynencyjnego, który może mieć poważne konsekwencje dla matki i płodu (patrz paragraf „Ostrzeżenia i środki ostrożności przy użyciu”).
Podawanie naltreksonu należy wstrzymać, jeśli przepisane zostaną opioidowe leki przeciwbólowe (patrz paragraf „Interakcje”).
Karmienie piersią
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania chlorowodoru naltreksonu w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy naltrekson lub 6-beta-naltreksole są wydzielane z mlekiem matki. Karmienie piersią jest zatem odradzane podczas terapii naltreksonem.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn
NALOREX może zmniejszać zdolność psychiczną i/lub fizyczną niezbędną do wykonywania potencjalnie ryzykownych czynności, takich jak prowadzenie samochodu lub obsługa maszyn.
Informacje ważne dotyczące niektórych substancji pomocniczych
Laktoza: pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi problemami nietolerancji galaktozy,
niedoborem laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować
NALOREX .
DOZOWANIE, SPOSÓB I CZAS PODAWANIA
Podawanie NALOREX nie powinno być rozpoczynane bez wcześniejszego wykonania testu wywołanego naloksonem i uzyskania wyniku negatywnego.
Test z naloksonem
Test wywołany dożylne: podać 0,2 mg naloksonu dożylnie. Jeśli po 30 sekundach nie stwierdza się reakcji niepożądanych, można podać dodatkową dawkę dożylną 0,6 mg naloksonu. Kontynuować obserwację pacjenta przez co najmniej 20 minut w celu monitorowania objawów abstynencji.
Test wywołany podskórnie: podać 0,8 mg naloksonu podskórnie. Obserwować pacjenta przez co najmniej 20 minut w celu monitorowania objawów abstynencji.
Potwierdzenie testu wywołanego: jeśli istnieją wątpliwości, czy pacjent przyjmuje opioidy, leczenie NALOREX należy odłożyć o 24 godziny. Następnie należy powtórzyć test wywołany 1,6 mg naloksonu.
Leczenie NALOREX należy rozważyć tylko u pacjentów, u których potwierdzono co najmniej 7–10 dni abstynencji od opioidów.
Przed rozpoczęciem leczenia NALOREX test z naloksonem należy potwierdzić badaniem moczu. Terapię należy rozpocząć od niskich dawek naltreksonu, zgodnie z programem leczenia.
Zalecana dawka naltreksonu to 50 mg dziennie (1 tabletka). Można rozważyć podawanie trzy razy w tygodniu, np. 100 mg w poniedziałek, 100 mg w środę i 150 mg w piątek, jeśli sprzyja to lepszemu przestrzeganiu reżimu terapeutycznego przez pacjenta.
Dawki dziennych przekraczającej 150 mg nie zaleca się, ponieważ może prowadzić do większej częstości działań niepożądanych.
Ponieważ NALOREX jest terapią wspomagającą, a całkowite ustąpienie uzależnienia od opioidów lub alkoholu jest zmienne, nie można zalecić standardowej długości leczenia; należy rozważyć wstępny okres terapii trwający trzy miesiące. Może jednak okazać się konieczne przedłużenie leczenia.
Stosowanie u dzieci: NALOREX nie jest zalecany u pacjentów poniżej 18 roku życia. Nie ustalono bezpiecznego zastosowania u dzieci.
Stosowanie u osób starszych: Nie ustalono bezpiecznego zastosowania u osób starszych w leczeniu alkoholizmu lub uzależnienia od opioidów.
PRZEDAWAROWANIE
Doświadczenie kliniczne dotyczące przedawkowania NALOREX jest ograniczone. Mimo braku objawów toksyczności u zdrowych ochotników przyjmujących 800 mg/dobę przez 7 dni, w przypadku przedawkowania pacjentów należy monitorować i leczyć objawowo w warunkach specjalistycznych.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Jak wszystkie leki, NALOREX może powodować działania niepożądane, choć nie u wszystkich się one pojawiają.
Zgłaszane działania niepożądane po naltreksonie są podobne zarówno w populacji alkoholików, jak i uzależnionych od narkotyków. Nie występują zazwyczaj ciężkie reakcje niepożądane.
Podczas terapii naltreksonem częściej zgłaszano następujące działania niepożądane: pobudzenie nerwowe, lęk, bezsenność, ból głowy, niepokój, bóle brzucha, nudności i/lub wymioty, artre, mialgie, osłabienie.
Depresja, myśli samobójcze i próby samobójcze były zgłaszane u pacjentów przyjmujących NALOREX, placebo oraz w grupach kontrolnych poddawanych leczeniu odwykowemu. Choć nie podejrzewa się bezpośredniego związku przyczynowego z NALOREX, lekarz powinien być poinformowany, że leczenie NALOREX nie zmniejsza ryzyka samobójstwa u tych pacjentów (patrz paragraf „Ostrzeżenia i środki ostrożności przy użyciu”).
Na początku i w trakcie stosowania naltreksonu zgłaszano następujące działania niepożądane: częstość określono zgodnie z poniższą konwencją: bardzo często (>1/10); często (>1/100, <1/10); nieczęsto (>1/1000, <1/100); rzadko (>1/10000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000).
Choroby układu krwi i chłonnego
Nieczęsto: limfadenopatia
Rzadko: samoistna plamica małopłytkowa
Zaburzenia psychiczne
Bardzo często: pobudzenie nerwowe, lęk, bezsenność
Często: drażliwość, zaburzenia afektywne
Nieczęsto: halucynacje, stan zamroczenia, depresja, paranoja, dezorientacja, koszmary, pobudzenie, zaburzenia libido, nietypowe sny
Rzadko: myśli samobójcze, próba samobójcza
Choroby układu nerwowego
Bardzo często: ból głowy, niepokój
Często: zawroty głowy
Nieczęsto: drżenia, senność
Choroby oczu
Często: zwiększone łzawienie
Nieczęsto: zamazane widzenie, podrażnienie oka, fotofobia, obrzęk oka, ból oka, astenoopia
Choroby serca
Często: tachykardia, kołatanie serca, zmiany w EKG
Choroby układu naczyniowego
Nieczęsto: wahania ciśnienia, napływy gorąca
Choroby układu oddechowego
Często: ból klatki piersiowej
Nieczęsto: zatkany nos, podrażnienie nosa, rzężawka, kichanie, ból gardła, zwiększone oddzielanie wydzieliny, zapalenie zatok, duszność, dysfonia, kaszel, ziewanie
Choroby przewodu pokarmowego
Bardzo często: ból brzucha, nudności i/lub wymioty
Często: biegunka, zaparcia
Nieczęsto: wzdęcia, hemoroidy, owrzodzenie, suchość jamy ustnej
Choroby wątroby i dróg żółciowych
Nieczęsto: zaburzenia wątroby, wzrost bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby (w trakcie terapii może dojść do wzrostu transaminaz wątrobowych. Po przerwaniu terapii NALOREX po kilku tygodniach poziom transaminaz wraca do normy)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Często: wysypka skórna
Nieczęsto: seborroea, świąd, trądzik, łysienie
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Bardzo często: artre i mialgie
Nieczęsto: ból w pachwinie
Bardzo rzadko: rabdomioliza
Choroby układu rozrodczego i piersi
Często: opóźnione ejakulacja, zaburzenia erekcji
Choroby nerek i układu moczowego
Nieczęsto: częstomocz, ból przy oddawaniu moczu
Choroby ucha i błędnika
Nieczęsto: zaburzenia ucha, ból ucha, szumy w uszach, zawroty głowy
Infekcje i zakażenia
Nieczęsto: opryszczka ustna, mikozę stóp
Choroby przemiany materii i odżywiania
Często: zmniejszony apetyt
Zaburzenia ogólne
Bardzo często: osłabienie
Często: pragnienie, zwiększenie energii, dreszcze, nadmierne pocenie
Nieczęsto: zwiększenie apetytu, utrata masy ciała, przyrost masy ciała, gorączka, ból, uczucie zimna w kończynach, uczucie ciepła
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.
Jeśli którykolwiek z działań niepożądanych nasila się lub pojawi się działanie niepożądane nie wymienione w tej ulotce, należy poinformować lekarza lub farmaceutę.
TERMIN WAŻNOŚCI I WARUNKI PRZECHOWYWANIA
Termin ważności: patrz data podana na opakowaniu
Data ważności odnosi się do leku w nienaruszonym opakowaniu, przechowywanego zgodnie z zaleceniami.
OSTRZEŻENIE: nie należy stosować leku po dacie ważności podanej na opakowaniu.
Leków nie należy wyrzucać do ścieków ani do odpadów domowych.
Zapytaj farmaceuty, jak pozbyć się leków, których już nie używasz. To pomoże ochronić środowisko.
Przechowywać lek w miejscu niedostępnym dla dzieci
SKŁAD
Jedna tabletka powlekana błoną zawiera:
Substancja czynna:
Chlorowodorek naltreksonu 50 mg
Substancje pomocnicze:
Laktoza jednowodna, celuloza mikrokryształowa, crospowidon, dwutlenek krzemu koloidalny, stearynian magnezu. Składniki powłoki: Opadry żółty jasny.
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA I ZAWARTOŚĆ
Tabletki powlekane błoną, opakowanie kartonowe z 14 tabletek
WŁAŚCICIEL POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio S.p.A
Strada Statale 67 Fraz. Granatieri – SCANDICCI (FI)
PRODUCENT
Istituto De Angeli srl – loc. PRULLI – Reggello (FI)
L.Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio SpA – S.S. 67 – Granatieri – Scandicci (FI)