Лінезолід КРКА

Інструкція: інформація для користувача

Лінезолід КРКА 2 мг/мл розчин для інфузії

Лінезолід
Лікарський засіб-дженерик
Уважно прочитайте цю інструкцію перед тим, як застосовувати цей лікарський засіб, оскільки вона містить важливу інформацію для вас.

• Зберігайте цю інструкцію. Можливо, її знадобиться прочитати знову.
• Якщо у вас виникнуть будь-які запитання, зверніться до лікаря, фармацевта або медичного працівника.
• Якщо виникнуть будь-які побічні ефекти, зверніться до лікаря, фармацевта або медичного працівника. Це стосується також усіх побічних ефектів, які не зазначені в цій інструкції. Див. розділ 4.

Зміст цієї інструкції:

1. Що таке Лінезолід КРКА і для чого його застосовують
2. Що вам потрібно знати перед застосуванням Лінезоліду КРКА
3. Як застосовувати Лінезолід КРКА
4. Можливі побічні ефекти
5. Як зберігати Лінезолід КРКА
6. Вміст упаковки та інша інформація

1. Що таке Лінезолід КРКА і для чого його застосовують

Лінезолід КРКА — це антибіотик із групи оксазолідонів, який діє, пригнічуючи ріст деяких бактерій (збудників), що викликають інфекції у дорослих. Його використовують для лікування пневмонії та деяких інфекцій шкіри або підшкірних тканин. Лікар вирішить, чи підходить Лінезолід КРКА для лікування вашої інфекції.

2. Що Вам потрібно знати перед прийомом Лінезолід КРКА

Вам не повинно застосовуватися Лінезолід КРКА

• якщо Ви маєте алергію на лінезолід або будь-який інший компонент цього лікарського засобу (перелічені в розділі 6);
• якщо Ви приймаєте або приймали протягом останніх 2 тижнів ліки, які належать до групи інгібіторів моноамінооксидази (ІМАО), наприклад фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід. Ці ліки можуть застосовуватися для лікування депресії або хвороби Паркінсона;
• якщо Ви годуєте грудьми, оскільки Лінезолід КРКА проникає в материнське молоко і може впливати на Вашу дитину.

Попередження та застереження
Зверніться до лікаря, фармацевта або медсестри перед прийомом Лінезолід КРКА.
Лінезолід КРКА може бути Вам не підходящим, якщо Ви відповіли «так» хоча б на одне з наведених нижче запитань.
У цьому випадку обговоріть це з лікарем, оскільки може знадобитися перевірка Вашого загального стану здоров’я та артеріального тиску до початку та під час лікування, або лікар може вирішити, що Вам краще підібрати інше лікування.
Запитайте лікаря, якщо не впевнені, чи стосується це Вас.

• Чи маєте Ви підвищений артеріальний тиск, навіть якщо приймаєте ліки від цього стану?
• Чи було Вам поставлено діагноз гіпертиреозу?
• Чи маєте Ви пухлину надниркових залоз (феохромоцитому) або карциноїдний синдром (викликаний пухлинами ендокринної системи, з симптомами, такими як діарея, почервоніння шкіри, задишка)?
• Чи маєте Ви маніакальну депресію, шизоафективний розлад, розгубленість чи інші психічні порушення?
• Чи приймаєте Ви будь-які з наступних ліків?
• засоби від зальшень носа або грипу, що містять псевдоефедрин або фенілпропаноламін;
• ліки, що застосовуються при лікуванні астми, такі як сальбутамол, тербуталін, фенотерол;
• антидепресанти, відомі як трициклічні або СІОЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), наприклад амітриптилін, ципраміл, кломіпрамін, досулепін, доксепін, флуоксетин, флувоксамін, іміпримін, лофепрамін, пароксетин, сертралін;
• ліки, що застосовуються при лікуванні мігрені, такі як суматриптан і золмітріптан;
• ліки, що застосовуються при лікуванні важких та раптових алергічних реакцій, наприклад адреналін (епінефрин);
• ліки, що підвищують артеріальний тиск, такі як норадреналін (норепінефрин), допамін, добутамін;
• ліки, що застосовуються при лікуванні болю середньої та високої інтенсивності, такі як петидин;
• ліки, що застосовуються при лікуванні тривожних розладів, такі як буспірон;
• антибіотик під назвою рифампіцин.

Особлива обережність при застосуванні Лінезолід КРКА
Зверніться до лікаря перед прийомом цього лікарського засобу, якщо:

• Ви легко кровоточите та у Вас утворюються синці;
• Ви маєте анемію (низьку кількість червоних кров’яних тілець);
• Ви схильні до розвитку інфекцій;
• У Вас є історія судом;
• У Вас є проблеми з печінкою або нирками, особливо якщо Ви перебуваєте на діалізі;
• У Вас діарея.

Негайно повідомте лікареві, якщо під час лікування у Вас виникли:

• проблеми зі зором, такі як розмите зору, зміна сприйняття кольорів, труднощі з розпізнаванням деталей або звуження поля зору;
• втрата чутливості в руках або ногах або відчуття поколювання чи повзання мурашок у руках або ногах;
• може розвинутися діарея під час або після прийому антибіотиків, у тому числі Лінезолід КРКА. Якщо діарея стає тяжкою або тривалою, або Ви помітили кров або слиз у калі, негайно припиніть прийом Лінезолід КРКА та зверніться до лікаря. У цій ситуації не слід приймати ліки, які затримують або уповільнюють рух кишечника;
• нудота або повторювана блювота, біль у животі або надмірне дихання.

Інші ліки та Лінезолід КРКА
Існує ризик, що Лінезолід КРКА іноді може взаємодіяти з деякими ліками, викликаючи побічні ефекти, такі як зміни артеріального тиску, температури тіла або частоти серцевих скорочень.
Повідомте лікареві, якщо Ви приймаєте або приймали протягом останніх 2 тижнів наступні ліки, оскільки Лінезолід КРКА не повинен застосовуватися, якщо Ви вже приймаєте ці ліки або нещодавно їх приймали. (Див. також розділ 2 вище «Вам не повинно застосовуватися Лінезолід КРКА»).

• Інгібітори моноамінооксидази (ІМАО), наприклад фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід. Ці ліки можуть застосовуватися для лікування депресії або хвороби Паркінсона.

Також повідомте лікареві, якщо Ви приймаєте наступні ліки. Лікар може все ж вирішити призначити Вам Лінезолід КРКА, але йому знадобиться перевірити Ваш загальний стан здоров’я та артеріальний тиск до початку та під час лікування. У деяких випадках лікар може вирішити, що Вам краще підібрати інше лікування.

• Засоби від зальшень носа або грипу, що містять псевдоефедрин або фенілпропаноламін.
• Деякі ліки, що застосовуються при лікуванні астми, такі як сальбутамол, тербуталін, фенотерол.
• Певні антидепресанти, відомі як трициклічні або СІОЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну). Їх багато, зокрема амітриптилін, ципраміл, кломіпрамін, досулепін, доксепін, флуоксетин, флувоксамін, іміпримін, лофепрамін, пароксетин, сертралін.
• Ліки, що застосовуються при лікуванні мігрені, такі як суматриптан і золмітріптан.
• Ліки, що застосовуються при лікуванні важких та раптових алергічних реакцій, наприклад адреналін (епінефрин).
• Ліки, що підвищують артеріальний тиск, такі як норадреналін (норепінефрин), допамін, добутамін.
• Ліки, що застосовуються при лікуванні болю середньої та високої інтенсивності, такі як петидин.
• Ліки, що застосовуються при лікуванні тривожних розладів, такі як буспірон.
• Ліки, що запобігають згортанню крові, наприклад варфарин. Повідомте лікареві або фармацевту, якщо Ви приймаєте, нещодавно приймали або можете приймати будь-які інші ліки.

Лінезолід КРКА з їжею та напоями

• Ви можете приймати Лінезолід КРКА до, під час або після прийому їжі.
• Уникайте споживання великої кількості зрілого сиру, екстрактів дріжджів або екстрактів соєвих бобів, наприклад соєвого соусу, а також уникайте вживання алкоголю, особливо розливного пива та вина. Лінезолід КРКА може взаємодіяти з речовиною під назвою тирамін, яка природно міститься в деяких продуктах, що призводить до підвищення артеріального тиску.
• Якщо після їжі або напоїв у Вас розвинувся раптовий сильний головний біль, негайно повідомте лікареві або фармацевту.

Вагітність, годування груддю та фертильність
Вплив Лінезолід КРКА на вагітних жінок невідомий. Тому його не слід приймати під час вагітності, якщо це не рекомендовано лікарем. Якщо Ви вагітні, підозрюєте вагітність або плануєте завагітніти, проконсультуйтеся з лікарем або фармацевтом перед прийомом цього лікарського засобу.
Не слід годувати грудьми під час прийому Лінезолід КРКА, оскільки ліки можуть проникати в материнське молоко і можуть впливати на дитину.
Керування транспортними засобами та використання механізмів
Лінезолід КРКА може викликати запаморочення або проблеми зі зором. Якщо це відбувається, не керуйте транспортними засобами та не працюйте з механізмами. Пам’ятайте, що при поганому самопочутті Ваша здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами може бути порушена.
Лінезолід КРКА містить глюкозу
300 мл розчину для інфузії містять 13,7 г глюкози. Це слід враховувати у пацієнтів із цукровим діабетом.
Лінезолід КРКА містить натрій
300 мл розчину для інфузії містять 114 мг натрію (5 ммоль). Це слід враховувати у пацієнтів із дієтою з обмеженим вмістом натрію.

3. Як застосовувати Лінезолід КРКА

Дорослим
Ліки будуть вводити вам внутрішньовенно крапельно (у вигляді інфузії в вену) лікарем або медичним персоналом. Звичайна доза для дорослих (18 років і старше) становить 300 мл (600 мг лінезоліду) двічі на добу, які вводяться безпосередньо в крововий потік (внутрішньовенно) крапельно протягом 30–120 хвилин.
Якщо ви перебуваєте на діалізі, вам слід застосовувати Лінезолід КРКА після діалізу.
Курс лікування зазвичай триває від 10 до 14 днів, але може продовжуватися до 28 днів. Безпека та ефективність цього лікарського засобу не встановлені для термінів лікування понад 28 днів. Тривалість лікування визначить ваш лікар.
Під час лікування Лінезолідом КРКА ваш лікар регулярно проводитиме аналізи крові для контролю кількості кров’яних пластинок.
Якщо ви застосовуєте Лінезолід КРКА більше 28 днів, ваш лікар контролюватиме стан вашого зору.

Застосування у дітей та підлітків
Зазвичай Лінезолід КРКА не застосовується для лікування дітей та підлітків (молодше 18 років).

Якщо ви застосували більше Лінезоліду КРКА, ніж потрібно
Якщо ви стурбовані тим, що вам ввели надмірну дозу Лінезоліду КРКА, негайно повідомте лікаря або фармацевта.

Якщо ви пропустили застосування Лінезоліду КРКА
Оскільки ліки вводяться під суворим контролем, імовірність пропуску дози дуже мала. Якщо ви вважаєте, що пропустили дозу, негайно повідомте про це лікаря або медсестру.

Якщо у вас виникли будь-які сумніви щодо застосування цього лікарського засобу, зверніться до лікаря, фармацевта або медсестри.

4. Можливі побічні ефекти

Як і всі лікарські засоби, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча не всі люди їх відчувають.
Негайно повідомте лікареві, медсестрі або фармацевту, якщо ви помітили будь-які з цих побічних ефектів під час лікування препаратом Лінезолід КРКА:

• шкірні реакції, такі як почервоніння, болючість і шелушіння шкіри (дерматит), висип, свербіж або набряк, особливо навколо обличчя та шиї. Це може бути ознакою алергічної реакції, і може знадобитися припинення прийому Лінезолід КРКА.
• проблеми зі зором, такі як розмите зору, зміна сприйняття кольорів, утруднення розрізнення деталей або звуження поля зору.
• тяжка діарея з кров’ю та/або слизом (коліт, пов’язаний з антибіотиками, включаючи псевдомембранозний коліт), яка в дуже рідкісних випадках може призводити до життєзагрожуючих ускладнень.
• повторювана нудота або блювота, біль у животі або надмірне дихання.
• при застосуванні Лінезолід КРКА повідомлялося про напади або судоми. Ви повинні повідомити лікареві, якщо у вас виникли тривожність, сплутаність свідомості, делірій, м’язова ригідність, тремтіння, відсутність координації або епілептичні напади, особливо якщо ви також приймаєте антидепресанти з групи ІРСС (див. розділ 2).

У пацієнтів, яким Лінезолід КРКА призначався більше ніж на 28 днів, повідомлялося про відчуття оніміння, поколювання та розмите зору. Якщо у вас виникли проблеми зі зором, зверніться до лікаря якнайшвидше.

Інші побічні ефекти включають:
Побічні ефекти, що трапляються часто (можуть стосуватися до 1 людини з 10):

• грибкові інфекції, особливо кандидоз порожнини рота або вагінальний кандидоз
• головний біль
• металевий присмак у роті
• діарея, нудота та блювота
• зміни в результатах аналізів крові, що визначають функцію нирок або печінки, або рівень цукру в крові
• кровотечі або синці без видимої причини, що можуть бути пов’язані зі змінами в кількості певних клітин у крові, що впливають на згортання або призводять до анемії
• труднощі зі сном
• підвищення артеріального тиску
• анемія (низька кількість червоних кров’яних тілець)
• зміни в кількості певних клітин у крові, що можуть впливати на здатність боротися з інфекціями
• висип
• свербіж
• запаморочення
• загальний або місцевий біль у животі
• запор
• неперетравненість
• місцевий біль
• лихоманка

Побічні ефекти, що трапляються нечасто (можуть стосуватися до 1 людини з 100):

• запалення піхви або генітальної області у жінок
• відчуття поколювання або оніміння
• розмите зору
• «дзвін» у вухах (тинітус)
• запалення вен
• сухість або біль у роті, набряклий, болючий або обесколорений язик
• біль у місці введення інфузії (крапельниці)
• запалення вен (включаючи місце введення інфузії (крапельниці))
• потреба частіше сходити в туалет
• озноб
• відчуття втоми або спраги
• запалення підшлункової залози
• підвищена пітливість
• зміни в рівні білків, солей або ферментів у крові, що вказують на функцію нирок або печінки
• судоми
• гіпонатріємія (низький рівень натрію в крові)
• ниркова недостатність
• зниження кількості тромбоцитів
• вздуття живота
• транзиторна ішемічна атака (тимчасове порушення кровопостачання мозку, що призводить до короткотривалих симптомів, таких як втрата зору, слабкість у ногах і руках, незрозуміле мовлення та втрата свідомості)
• біль у місці ін’єкції
• запалення шкіри
• підвищення креатиніну
• біль у шлунку
• зміни в частоті серцевих скорочень (наприклад, прискорення ритму)

Побічні ефекти, що трапляються рідко (можуть стосуватися до 1 людини з 1 000):

• звуження поля зору
• поверхневе підбарвлення зубів, яке можна усунути під час чищення зубів у стоматолога (механічне видалення)

Також повідомлялося про такі побічні ефекти (частоту неможливо визначити на основі наявних даних):

• серотоніновий синдром (симптоми включають прискорене серцебиття, сплутаність свідомості, незвичайну пітливість, галюцинації, непрохані рухи, озноб і тремтіння)
• лактат-ацидоз (симптоми включають повторювану нудоту та блювоту, біль у животі, надмірне дихання)
• тяжкі захворювання шкіри
• сидеробластна анемія (один із видів анемії — низька кількість червоних кров’яних тілець)
• алопеція (випадіння волосся)
• порушення сприйняття кольорів, труднощі з розрізненням деталей
• зниження кількості клітин крові
• слабкість і/або сенсорні порушення

Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у вас виникли будь-які побічні ефекти, включаючи ті, що не зазначені в цій інструкції, зверніться до лікаря або фармацевта. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему повідомлення за адресою: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Повідомляючи про побічні ефекти, ви допомагаєте забезпечити більше інформації щодо безпеки цього лікарського засобу.

5. Як зберігати Лінезолід КРКА

Зберігайте цей лікарський засіб у недоступному для дітей місці.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці та блистері після надпису EXP. Термін закінчення придатності відноситься до останнього дня зазначеного місяця.
Не зберігайте при температурі вище 30 °C.
Зберігайте у первинній упаковці, щоб захистити лікарський засіб від світла.
Після першого відкриття: хімічна та фізична стабільність підтверджена протягом 24 годин при кімнатній температурі у пакеті після видалення вторинної упаковки (зовнішнього пакета). З точки зору мікробіології, препарат слід використовувати одразу. Якщо препарат не використовується одразу, відповідальність за умови та терміни зберігання перед використанням несе користувач.
Не використовуйте цей лікарський засіб, якщо розчин не є прозорим, від безбарвного до жовтого або жовтувато-бурого кольору.
Не викидайте жодні лікарські засоби у каналізацію чи побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як позбутися лікарських засобів, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.

6. Вміст упаковки та інша інформація

Що містить Лінезолід КРКА

• Діючою речовиною є лінезолід. 1 мл інфузійного розчину містить 2 мг лінезоліду. Кожен флакон для інфузій об’ємом 300 мл містить 600 мг лінезоліду.
• Інші компоненти: глюкоза моногідрат, натрію цитрат дигідрат, лимонна кислота безводна, хлоридна кислота (для регулювання рН), натрію гідроксид (для регулювання рН) та вода для ін’єкційних засобів. Див. розділ 2 «Лінезолід КРКА містить глюкозу та натрій».

Опис зовнішнього вигляду Лінезоліду КРКА та вміст упаковки
Прозорий розчин, безбарвний, від жовтого до жовто-коричневого (рН: 4,6 – 5,2, осмолярність: 270 мОсмоль/кг – 320 мОсмоль/кг).
Лінезолід, розчин для інфузії:
Первинна упаковка:
багатошаровий пластиковий поліолефіновий флакон (300 мл) з багатошаровою поліолефіновою трубкою та поліолефіновим гвинтовим з’єднувачем.
Вторинна упаковка:
зовнішній багатошаровий плівковий пакет. Шари плівки зовнішнього пакета ззовні всередину: поліестер, алюміній, поліестер, пропілен. Упаковки по 1 і 10 шт. в картонній коробці.
Можливо, не всі упаковки доступні в продажу.
Власник дозволу на введення в обіг
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словенія
Місцевий представник у Італії
Krka Farmaceutici Milano S.r.l. – Італія
Цей лікарський засіб зареєстрований у країнах — учасницях Європейського економічного простору з наступними найменуваннями:

Наведена інформація призначена виключно для медичних працівників:
Лінезолід КРКА 2 мг/мл розчин для інфузії
Лінезолід
ВАЖЛИВО: Перед призначенням зверніться до Інструкції з лікарського засобу.
Лінезолід не є активним при інфекціях, спричинених грамнегативними збудниками. У разі встановлення або підозри на наявність грамнегативних збудників, необхідно одночасно розпочати специфічну терапію проти цих мікроорганізмів.
Опис
Одноразового використання. Пакет містить 300 мл розчину і розміщений у картонній упаковці.
Кожна упаковка містить 1 або 10 пакетів для інфузії.
Лінезолід КРКА 2 мг/мл розчин для інфузії містить 2 мг/мл прозорого розчину, безбарвного або від жовтого до жовто-коричневого.
Інші компоненти: глюкоза моногідрат, натрію цитрат дигідрат, кислота лимонна безводна, кислота хлоридна, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Доза та спосіб застосування
Лінезолід слід застосовувати лише в лікарняних умовах та після консультації з фахівцями, такими як мікробіологи або фахівці з інфекційних захворювань.
Пацієнтам, які розпочинають лікування парентеральною формою, можна перейти на пероральні форми, якщо це клінічно доцільно. У таких випадках зміна дози не потрібна, оскільки біодоступність лінезоліду при пероральному застосуванні становить приблизно 100%.
Розчин для інфузії слід вводити протягом 30–120 хвилин.
Рекомендовану дозу слід вводити внутрішньовенно двічі на добу.
Рекомендована доза та тривалість лікування для дорослих:
Тривалість лікування залежить від збудника, локалізації інфекції та її тяжкості, а також від клінічної відповіді пацієнта.
Наведені нижче рекомендації щодо тривалості терапії відповідають тим, що застосовувалися в клінічних дослідженнях.
Коротші схеми лікування можуть бути доцільними для деяких типів інфекцій, але не досліджувалися в клінічних дослідженнях.
Максимальна тривалість лікування становить 28 днів. Безпека та ефективність лінезоліду, застосованого протягом більше ніж 28 днів, не встановлені.
Збільшення дози або тривалості лікування не потрібно при інфекціях, пов’язаних з одночасною бактеріємією.
Рекомендована доза для розчину для інфузії та таблеток/гранул для оральної суспензії однакова, як зазначено нижче:

Педіатрична популяція: дані фармакокінетики, безпеки та ефективності лінезоліду у дітей та
підлітків (< 18 років) недостатні для встановлення рекомендацій щодо дозування. Тому до тих пір,
доки не стануть доступні додаткові дані, застосування лінезоліду у цій віковій групі не
рекомендовано.
Літні пацієнти: коригування дози не потрібно.
Пацієнти з порушенням функції нирок: коригування дози не потрібно.
Пацієнти з тяжким порушенням функції нирок (тобто КК < 30 мл/хв): коригування дози не
потрібно. Оскільки клінічне значення підвищеного рівня (до 10 разів) двох основних метаболітів
лінезоліду у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок невідоме, лінезолід КРКА повинен
застосовуватися з особливою обережністю у цих пацієнтів і лише тоді, коли очікувана користь
вважається більшою, ніж теоретичний ризик.
Оскільки приблизно 30% дози лінезоліду видаляється за 3 години гемодіалізу, Лінезолід КРКА
повинен вводитися після діалізу пацієнтам, які піддаються такому лікуванню. Основні метаболіти
лінезоліду видаляються певною мірою під час гемодіалізу, але концентрації цих метаболітів залишаються
суттєво вищими після діалізу, ніж у пацієнтів із нормальною функцією нирок або з легким або
помірним порушенням функції нирок. Тому лінезолід КРКА повинен застосовуватися з особливою
обережністю у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок, які піддаються діалізу, і лише тоді,
коли вважається, що очікувана користь перевищує теоретичний ризик.
Досі немає досвіду щодо застосування лінезоліду у пацієнтів, які піддаються безперервному
амбулаторному перитонеальному діалізу (CAPD) або іншим методам лікування ниркової
недостатності (окрім гемодіалізу).
Пацієнти з порушенням функції печінки: пацієнти з легким або помірним порушенням функції
печінки (класифікація Child-Pugh A або B): коригування дози не потрібно.
Пацієнти з тяжким порушенням функції печінки (класифікація Child-Pugh C): оскільки лінезолід
метаболізується неензиматичним шляхом, не очікується, що порушення функції печінки суттєво
впливатиме на його метаболізм, і, відповідно, коригування дози не рекомендовано. Однак дані
фармакокінетики та клінічний досвід застосування лінезоліду у пацієнтів з тяжким порушенням
функції печінки обмежені. Лінезолід КРКА повинен застосовуватися з особливою обережністю у
пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки і лише тоді, коли очікувана користь вважається
більшою, ніж теоретичний ризик.
Протипоказання
Гіперчутливість до лінезоліду або будь-якого з інших компонентів препарату.
Лінезолід КРКА не повинен застосовуватися пацієнтам, які приймають інші лікарські засоби, що
інгібують моноаміноксидазу А або В (наприклад, фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід), або
протягом двох тижнів після прийому одного з цих лікарських засобів.
Якщо немає можливості забезпечити тісне спостереження та моніторинг артеріального тиску,
лінезолід КРКА не повинен застосовуватися пацієнтам із наступними станами або які приймають
наступні лікарські засоби одночасно:

• Пацієнти з неконтрольованою гіпертензією, феохромоцитомою, карциномою, тиротоксикозом, біполярною депресією, шизоафективним розладом, гострими станами сплутаності свідомості.
• Пацієнти, які приймають один із наступних лікарських засобів: інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти, агоністи рецепторів серотоніну 5-HT1 (триптани), прямі та непрямі симпатоміметики (включаючи адренергічні бронходилататори, псевдоефедрин і фенілпропаноламін), вазопресорні засоби (наприклад, адреналін / ефедрин, норадреналін / норепінефрин), допамінергічні засоби (наприклад, допамін, добутамін), петидин або буспірон.

Грудне вигодовування повинно бути припинено до початку та під час лікування.
Особливі застереження та заходи обережності щодо застосування
Мієлосупресія
У пацієнтів, які отримували лінезолід КРКА, повідомлялося про випадки мієлосупресії (включаючи
анемію, лейкопенію, панцитопенію та тромбоцитопенію). У випадках із відомим результатом
гематологічні показники поверталися до попередніх рівнів після припинення застосування лінезоліду.
Ризик цих побічних ефектів, схоже, пов’язаний із тривалістю лікування. Літні пацієнти, які
отримують лінезолід КРКА, можуть мати більший ризик розвитку гематологічних порушень, ніж
молодші пацієнти. Тромбоцитопенія може частіше виникати у пацієнтів з тяжким порушенням функції
нирок, незалежно від діалізу. Тому рекомендується ретельний моніторинг кількості клітин крові у
пацієнтів із: наявною анемією, гранулоцитопенією або тромбоцитопенією; які отримують
супутні лікарські засоби, що можуть знижувати рівень гемоглобіну, пригнічувати кількість клітин крові
або мати побічні ефекти на кількість або функцію тромбоцитів; з тяжким порушенням функції нирок;
які отримують лінезолід КРКА більше 10–14 днів. У таких пацієнтів лінезолід КРКА повинен
застосовуватися лише тоді, коли можливий ретельний моніторинг рівня гемоглобіну або кількості
клітин крові та тромбоцитів.
Якщо під час лікування лінезолідом КРКА виникає значна мієлосупресія, лікування слід
припинити, за винятком випадків, коли продовження терапії вважається абсолютно необхідним; у
такому разі слід проводити інтенсивний моніторинг кількості клітин крові та вжити відповідних
терапевтичних заходів.
Крім того, рекомендується щотижневий моніторинг повного аналізу крові (включаючи рівень
гемоглобіну, тромбоцитів та загальний і диференційований рахунок лейкоцитів) у пацієнтів, які
отримують лінезолід КРКА, незалежно від початкового рівня кількості клітин крові.
У ході досліджень із застосування за гуманітарними показаннями повідомлялося про більшу
поширеність випадків тяжкої анемії у пацієнтів, які отримували лінезолід КРКА протягом періодів,
що перевищують максимальну рекомендовану тривалість 28 днів. У цих пацієнтів частіше була
потрібна переливання крові. Випадки анемії, що потребували переливання, повідомлялися також у
досвіді після виходу на ринок, з більшою поширеністю серед пацієнтів, які отримували лінезолід КРКА
протягом більше 28 днів.
У досвіді після виходу на ринок повідомлялося про випадки сидеробластної анемії. У випадках,
коли був відомий час появи, більшість пацієнтів отримували лінезолід КРКА більше 28 днів.
Більшість пацієнтів показали повне або часткове одужання після припинення терапії лінезолідом
КРКА, з або без лікування анемії.
Нерівновага співвідношення смертності в одному клінічному дослідженні пацієнтів із бактеріальними
інфекціями крові, пов’язаними з катетером
У відкритому клінічному дослідженні у важких пацієнтів із інфекціями внутрішньовенного катетера
спостерігалася більша смертність у пацієнтів, які отримували лінезолід КРКА, порівняно з
ванкоміцином, диклоксациліном або оксациліном [78/363 (21,5%) проти 58/363 (16,0%)]. Основним
чинником, що вплинув на рівень смертності, був ступінь тяжкості інфекції грампозитивними
бактеріями на початку. Смертність була подібною у пацієнтів із інфекціями, спричиненими
виключно грампозитивними бактеріями (відношення шансів 0,96; 95% довірчий інтервал: 0,58–1,59),
але була суттєво вищою (р=0,0162) у групі лікування лінезолідом КРКА серед пацієнтів, у яких на
початку були інші патогени або не було жодного патогена (відношення шансів 2,48; 95% довірчий
інтервал: 1,38–4,46). Найбільша різниця виникла під час лікування та протягом 7 днів після його
припинення. У групі лікування лінезолідом КРКА було більше пацієнтів, які отримали інфекції
грамнегативними патогенами під час дослідження, і пацієнти померли від інфекцій грамнегативними
патогенами та полімікробних інфекцій. Тому при ускладнених інфекціях шкіри та м’яких тканин
лінезолід КРКА повинен застосовуватися у пацієнтів із супутніми інфекціями відомими або
можливими грамнегативними патогенами лише тоді, коли немає інших терапевтичних альтернатив. У
цих обставинах одночасно слід розпочати лікування проти грамнегативних патогенів.
Діарея та коліт, пов’язані з антибіотиками
При застосуванні майже всіх антибіотиків, включаючи лінезолід КРКА, повідомлялося про діарею,
пов’язану з антибіотиками, та коліт, пов’язаний з антибіотиками, включаючи псевдомембранозний
коліт та діарею, пов’язану з Clostridium difficile, тяжкість яких може варіювати від легкої діареї до
фатального коліту. Тому важливо враховувати цей діагноз у пацієнтів, які розвивають тяжку діарею
під час або після застосування лінезоліду КРКА.
Якщо підозрюється або підтверджується діарея, пов’язана з антибіотиками, або коліт, пов’язаний з
антибіотиками, слід припинити поточне лікування антибактеріальними засобами, включаючи
лінезолід КРКА, і негайно розпочати відповідне лікування. У цій ситуації антиперистальтичні засоби
протипоказані.
Лактоацидоз
При застосуванні лінезоліду КРКА повідомлялося про випадки лактоацидозу. Пацієнти, які під час
лікування лінезолідом КРКА розвивають ознаки та симптоми метаболічного ацидозу, включаючи
нудоту або повторне блювання, болі в животі, низький рівень бікарбонату або гіпервентиляцію,
повинні отримати медичну допомогу негайно. Якщо виникає лактоацидоз, слід оцінити переваги
продовження терапії лінезолідом КРКА порівняно з потенційними ризиками.
Порушення мітохондріальної функції
Лінезолід КРКА інгібує синтез мітохондріальних білків. Внаслідок цього інгібування можуть
виникати побічні реакції, такі як лактоацидоз, анемія та нейропатія (зіркова та периферична); ці
події трапляються частіше при застосуванні препарату більше 28 днів.
Серотоніновий синдром
Надходили спонтанні повідомлення про серотоніновий синдром, пов’язаний із одночасним
застосуванням лінезоліду КРКА та серотонінергічних агентів, включаючи антидепресанти, такі як
інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI). Тому одночасне застосування лінезоліду КРКА
та серотонінергічних агентів протипоказане, за винятком випадків, коли одночасне застосування
лінезоліду КРКА та серотонінергічних агентів є необхідним. У таких випадках пацієнтів слід
уважно спостерігати за ознаками та симптомами серотонінового синдрому, такими як зміни
когнітивних функцій, гіпертермія, гіперрефлексія та відсутність координації. При виникненні цих
ознак та симптомів лікар повинен оцінити необхідність припинення одного або обох одночасних
лікувань; якщо припинити серотонінергічний агент, можуть виникнути симптоми відміни.
Периферична та зіркова нейропатія
У пацієнтів, які отримують лінезолід КРКА, повідомлялося про периферичну нейропатію, а також
зіркову нейропатію та неврит зорового нерва, які іноді прогресують до втрати зору; ці випадки
траплялися переважно у пацієнтів, які отримували лікування довше максимально рекомендованої
тривалості 28 днів. Усіх пацієнтів слід попередити про необхідність повідомляти про симптоми
порушень зору, такі як зміни гостроти зору, зміни кольорового зору, розмитість зору або дефекти
зорових полів. У таких випадках рекомендується своєчасне обстеження, і за необхідності —
направлення до офтальмолога. У випадках застосування лінезоліду КРКА довше максимально
рекомендованої тривалості 28 днів слід проводити регулярні перевірки функції зору у всіх пацієнтів.
У разі виникнення периферичної або зіркової нейропатії слід оцінити переваги продовження
терапії лінезолідом КРКА порівняно з потенційними ризиками.
Ризик нейропатій може збільшуватися, коли лінезолід КРКА застосовується пацієнтам, які
одночасно приймають або нещодавно приймали протимікобактеріальні засоби для лікування
туберкульозу.
Судоми
У пацієнтів, які отримують лінезолід КРКА, повідомлялося про випадки судом. У більшості випадків
була відома анамнез епілептичних нападів або фактори ризику епілептичних нападів. При наявності
анамнезу епілептичних нападів пацієнтам слід радити повідомляти свого лікаря.
Інгібітори моноамінооксидази
Лінезолід КРКА є оборотним, неселективним інгібітором моноамінооксидази (MAO); однак у
дозах, що використовуються для антибактеріальної терапії, він не має антидепресивного ефекту.
Дуже обмежені дані доступні як із досліджень взаємодії лікарських засобів, так і щодо безпеки
застосування лінезоліду КРКА пацієнтам із наявними клінічними станами та/або супутнім
лікуванням, які можуть створювати для них ризик через інгібування MAO. Тому застосування
лінезоліду КРКА не рекомендовано в цих обставинах, якщо тільки не можливе тісне спостереження
та моніторинг.
Застосування з харчуванням, багатим на тирозин
Пацієнтам слід радити не вживати великі кількості продуктів, багатих на тирозин.
Суперінфекції
Клінічні дослідження не оцінювали ефекти терапії лінезолідом КРКА на нормальну флору.
Застосування антибіотиків іноді може призводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів.
Наприклад, приблизно 3% пацієнтів, які отримували рекомендовану дозу лінезоліду КРКА,
розвинули лікарсько-індуковану кандидозну інфекцію під час клінічних досліджень. Якщо виникає
суперінфекція під час терапії, слід вжити відповідних заходів.
Особливі групи пацієнтів
Лінезолід КРКА повинен застосовуватися з особливою обережністю у пацієнтів з тяжким порушенням
функції нирок і лише тоді, коли очікувана користь вважається більшою, ніж теоретичні ризики.
Рекомендується застосовувати лінезолід КРКА пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки
лише тоді, коли очікувана користь перевищує теоретичний ризик.
Порушення фертильності
У дослідженнях на тваринах лінезолід КРКА тимчасово знижував фертильність та викликав
морфологічні аномалії сперми у дорослих самців щурів при рівнях експозиції, еквівалентних тим, що
очікуються у людей; можливі ефекти лінезоліду КРКА на чоловічу репродуктивну систему у людей
невідомі.
Клінічні дослідження
Безпека та ефективність лінезоліду КРКА при застосуванні більше 28 днів не встановлені.
Контрольовані клінічні дослідження не включали пацієнтів із діабетичною стопою, пролежнями,
ішемічними ураженнями, важкими опіками або гангреною. Тому досвід застосування лінезоліду КРКА
у лікуванні таких уражень обмежений.
Допоміжні речовини
300 мл розчину містять 13,7 г глюкози. Пацієнтам із рідкісним нездатністю до всмоктування
глюкози-галактози не слід застосовувати цей лікарський засіб.
300 мл розчину також містять 114 мг натрію (5 ммоль). Вміст натрію слід враховувати у пацієнтів, які
дотримуються бідносоленої дієти.
Взаємодії
Інгібітори моноамінооксидази
Лінезолід КРКА є оборотним, неселективним інгібітором моноамінооксидази (MAO). Дуже обмежені
дані доступні як із досліджень взаємодії лікарських засобів, так і щодо безпеки застосування
лінезоліду КРКА пацієнтам, які одночасно отримують лікарські засоби, що можуть створювати ризик
через інгібування MAO. Тому застосування лінезоліду КРКА не рекомендовано в цих обставинах,
якщо тільки не можливе тісне спостереження та ретельний моніторинг пацієнта.
Потенційні взаємодії, що призводять до підвищення артеріального тиску
У здорових добровольців із нормальною тонусом судин лінезолід КРКА посилював підвищення
артеріального тиску, спричинене псевдоефедрином та гідрохлоридом фенілпропаноламіну.
Одночасне застосування лінезоліду КРКА з псевдоефедрином або фенілпропаноламіном призводило до
середнього підвищення систолічного артеріального тиску на 30–40 мм рт. ст., порівняно з
підвищенням на 11–15 мм рт. ст. при застосуванні лише лінезоліду КРКА, 14–18 мм рт. ст. при
застосуванні лише псевдоефедрину або фенілпропаноламіну та 8–11 мм рт. ст. при застосуванні
плацебо. Подібні дослідження не проводилися у пацієнтів із гіпертензією. Рекомендується ретельно
титрувати дозу лікарських засобів із вазопресорною дією, включаючи допамінергічні речовини, з метою
досягнення бажаної відповіді при їх одночасному застосуванні з лінезолідом КРКА.
Потенційні серотонінергічні взаємодії
Потенційну фармакокінетичну взаємодію з декстрометорфаном досліджували у здорових
добровольців. Добровольців лікували декстрометорфаном (дві дози по 20 мг з інтервалом 4 години)
з або без лінезоліду КРКА. У здорових добровольців, які отримували лінезолід КРКА та
декстрометорфан, не спостерігалося жодного ефекту серотонінового синдрому (збентеження,
делірій, тривожність, тремор, еритема, потовиділення, гіпертермія).
Досвід після виходу на ринок: повідомлялося про випадок пацієнта, у якого виникли симптоми,
подібні до серотонінового синдрому, під час одночасного прийому лінезоліду КРКА та
декстрометорфану, які зникли після припинення обох лікувань.
У клінічному досвіді при одночасному застосуванні лінезоліду КРКА та серотонінергічних агентів,
включаючи антидепресанти, такі як інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI), повідомлялося
про випадки серотонінового синдрому. Тому одночасне застосування протипоказане, але управління
пацієнтами, для яких лікування лінезолідом КРКА та серотонінергічними агентами є необхідним,
описано в розділі «Особливі застереження та заходи обережності щодо застосування».
Застосування з харчуванням, багатим на тирозин
Добровольці, які отримували лінезолід КРКА та менше 100 мг тирозину, не мали жодної
суттєвої тискової відповіді. Це означає, що слід уникати лише надмірного вживання продуктів і
напоїв із високим вмістом тирозину (наприклад, зрілі сири, екстракти дріжджів, недистильовані
алкогольні напої та ферментовані соєві продукти, такі як соєвий соус).
Лікарські засоби, метаболізовані цитохромом P450
Лінезолід КРКА не метаболізується в значній мірі ферментною системою цитохрому P450 (CYP) і
не інгібує жодної з клінічно значущих ізоформ людського CYP (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4).
Аналогічно, лінезолід КРКА не індукує ізоензими P450 у щурів. Тому не очікується жодної
фармакокінетичної взаємодії, індукованої CYP450, з лінезолідом КРКА.
Рифампіцин
Вплив рифампіцину на фармакокінетику лінезоліду КРКА досліджували у шістнадцяти здорових
чоловіків-добровольців, яким вводили лінезолід 600 мг двічі на добу протягом 2,5 днів з і без
рифампіцину 600 мг один раз на добу протягом 8 днів. Рифампіцин знизив C та AUC лінезоліду
КРКА відповідно в середньому на 21% [90% ДІ, 15, 27] та на 32% [90% ДІ, 27, 37]. Механізм цієї
взаємодії та її клінічне значення невідомі.
Варфарин
Коли варфарин застосовували разом з лінезолідом КРКА у стані постійної рівноваги, спостерігалося
зниження середнього максимального значення МНЗ на 10% під час одночасного застосування, зі
зниженням AUC МНЗ на 5%. Неможливо визначити клінічне значення цих результатів, якщо воно
існує, оскільки дані пацієнтів, які отримували варфарин та лінезолід КРКА, недостатні.
Фертильність, вагітність та годування грудьми
Вагітність
Недостатньо даних щодо застосування лінезоліду КРКА у вагітних жінок. Дослідження на тваринах
показали токсичний вплив на репродукцію. Існує потенційний ризик для людини.
Лінезолід КРКА не повинен застосовуватися під час вагітності, якщо це не є абсолютно
необхідним, тобто лише тоді, коли очікувана користь перевищує теоретичний ризик.
Годування грудьми
Дані на тваринах показують, що лінезолід КРКА та його метаболіти можуть проникати в грудне
молоко, і, відповідно, годування грудьми повинно бути припинено до початку та під час
застосування.
Фертильність
У дослідженнях на тваринах лінезолід КРКА викликав зниження фертильності.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам слід повідомити про можливу появу запаморочення або симптомів порушення зору під час
лікування лінезолідом КРКА, і, відповідно, їм слід радити не керувати транспортними засобами та не
користуватися механізмами, якщо виникає будь-який із цих симптомів.
Побічні ефекти
У таблиці нижче перелічено побічні реакції, що виникали з частотою, заснованою на даних усіх
причин із клінічних досліджень, у яких було залучено понад 2000 дорослих пацієнтів, які
отримували лікування до 28 днів рекомендованими дозами лінезоліду КРКА. Найчастішими
повідомленими були діарея (8,4%), головний біль (6,5%), нудота (6,3%) та блювання (4,0%).
Найчастішими побічними реакціями, пов’язаними з препаратом, що призводили до припинення
лікування, були головний біль, діарея, нудота та блювання. Приблизно 3% пацієнтів припинили
лікування через виникнення побічної реакції, пов’язаної з препаратом.
Додаткові побічні реакції, повідомлені під час досвіду після виходу на ринок, включені до таблиці
у категорії «невідомо», оскільки за наявними даними неможливо визначити частоту.
Наступні побічні ефекти спостерігалися та повідомлялися під час лікування лінезолідом КРКА з
такою частотою: дуже поширено (≥1/10), поширено (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1.000, <1/100), рідко
(≥1/10.000, <1/1.000), дуже рідко (<1/10.000), невідомо (частота не може бути визначена за наявними
даними).

* Див. розділ «Особливі застереження та заходи під час застосування»
** Див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодії»
† Див. наведену нижче інформацію
Наступні побічні реакції на лінезолід вважалися серйозними у рідких випадках: локальний біль у животі, транзиторні ішемічні атаки та гіпертензія.
† У ході клінічних досліджень із контролем, у яких лінезолід застосовувався до 28 днів лікування, у 2% пацієнтів було зареєстровано анемію. Під час програми з лікування за гуманітарними показаннями у пацієнтів із потенційно летальними інфекціями та супутніми основними захворюваннями частота випадків розвитку анемії під час лікування лінезолідом протягом ≤ 28 днів становила 2,5% (33/1326), порівняно з 12,3% (53/430) у випадках, коли терапія тривала > 28 днів. У випадках, коли була зареєстрована важка анемія, пов’язана з препаратом, що вимагала переливання крові, частота становила 9% (3/33) у пацієнтів, яким лікування проводилося ≤ 28 днів, і 15% (8/53) — у тих, хто лікувався > 28 днів.
Педіатрична популяція
Дані щодо безпеки, отримані в ході клінічних досліджень у понад 500 дітей (від народження до 17 років), не свідчать про те, що профіль безпеки лінезоліду у дітей відрізняється від такового у дорослих.
Передозування
Специфічного антидоту не існує.
Випадки передозування не повідомлялися. Проте наступна інформація може бути корисною:
Рекомендовано симптоматичну підтримуючу терапію разом з підтриманням клубочкової фільтрації.
Приблизно 30% дози лінезоліду виводиться за 3 години гемодіалізу, проте немає даних щодо виведення лінезоліду при діалізі через черевну порожнину або гемоперфузії. Обидва основні метаболіти лінезоліду також певною мірою виводяться під час гемодіалізу.
Інструкції щодо застосування та приготування
Лише для одноразового використання. Знімайте упаковку лише безпосередньо перед використанням, потім уважно перевірте на наявність витоку, міцно стиснувши пакет. Якщо виявлено витік із пакета, не використовуйте його, оскільки стерильність може бути порушена. Розчин необхідно візуально оглянути перед застосуванням, використовувати слід лише прозорі розчини без домішок. Не використовуйте пакети з послідовним з’єднанням. Не використаний розчин необхідно утилізувати. Спеціальних вимог до утилізації немає.
Будь-які не використані ліки або відходи від їх застосування повинні утилізуватися відповідно до чинних місцевих нормативних вимог. Не з’єднувати повторно частково використані пакети.
Розчин для інфузії Лінезолід КРКА сумісний із наступними розчинами: 5% розчин глюкози для інфузії, 0,9% розчин натрію хлориду для інфузії, розчин лактату Рінджера для ін’єкцій (розчин Гартмана для ін’єкцій).
Несумісність
Додавання будь-яких добавок до цього розчину заборонено. Якщо лінезолід необхідно застосовувати разом з іншими ліками, кожен препарат слід вводити окремо відповідно до інструкцій щодо застосування. Аналогічно, якщо для послідовного введення різних ліків використовується одна внутрішньовенна лінія, її слід промити до та після введення лінезоліду сумісним розчином для інфузії.
Відомо, що розчин для інфузії лінезоліду фізично несумісний із наступними сполуками: амфотерицином В, хлорпромазину гідрохлоридом, діазепамом, пентамідину ісетіонатом, еритроміцину лактобіонатом, фенітоїну натрієм та сульфаметоксазолом/триметопримом. Крім того, він хімічно несумісний з цефтріаксону натрієм.
Термін придатності
2 роки.
Після першого відкриття: хімічна та фізична стабільність підтверджена протягом 24 годин при кімнатній температурі у первинній упаковці (пакеті) після видалення вторинної упаковки (зовнішнього пакета). З точки зору мікробіології, препарат слід використовувати негайно. Якщо препарат не використовується відразу, час і умови зберігання до застосування лежать на відповідальності користувача.
Особливі заходи щодо зберігання
Не зберігати при температурі вище 30 °C.
Зберігати в оригінальній упаковці, щоб захистити препарат від світла.