Інструкція: інформація для пацієнта

Вступ

Інструкція: інформація для пацієнта

Лінезолід Демо 2 мг/мл розчин для інфузій EFG

Уважно прочитайте всю цю інструкцію, перш ніж Вам введуть цей лікарський засіб, оскільки вона містить важливу інформацію для Вас.

• Зберігайте цю інструкцію, оскільки можливо, Вам доведеться звернутися до неї знову.

• Якщо у Вас виникнуть запитання, зверніться до Вашого лікаря, фармацевта або медсестри.

• Цей лікарський засіб було призначено саме Вам, і Ви не повинні передавати його іншим особам, навіть якщо вони мають такі самі симптоми, що і Ви, оскільки це може їм нашкодити.

  • Якщо у Вас виникнуть побічні ефекти, зверніться до Вашого лікаря, фармацевта або медсестри, навіть якщо ці побічні ефекти не зазначені в цій інструкції. Див. розділ 4.

Зміст інструкції

1. Що таке Лінезолід Демо та для чого його застосовують
2. Що Вам потрібно знати, перш ніж Вам почнуть застосовувати Лінезолід Демо
3. Як застосовують Лінезолід Демо
4. Можливі побічні ефекти
5. Зберігання Лінезолід Демо
6. Вміст упаковки та додаткова інформація

1. Що таке Лінезолід Демо і для чого його застосовують

Лінезолід — це антибіотик із групи оксазолідонів, який діє, перешкоджаючи росту певних бактерій (збудників), що викликають інфекції.

Антибіотики застосовують для лікування бактеріальних інфекцій і не ефективні при вірусних інфекціях, таких як грип або застуда.

Важливо дотримуватися вказівок щодо дози, прийому та тривалості лікування, які дав лікар.

Не зберігайте та не використовуйте повторно цей лікарський засіб. Якщо після завершення лікування у вас залишився антибіотик, поверніть його до аптеки для правильного утилізування. Не викидайте лікарські засоби в каналізацію чи разом із побутовими відходами.

Застосовують для лікування пневмонії та певних інфекцій шкіри або підшкірних тканин. Ваш лікар вирішив, чи підходить вам лінезолід для лікування інфекції.

2. Що вам потрібно знати перед початком застосування Лінезоліду Демо

Не застосовуйте Лінезолід Демо, якщо:

• Ви маєте алергію на лінезолід або на будь-який інший компонент цього лікарського засобу (перелічені в розділі 6).
• Ви приймаєте або приймали протягом останніх 2 тижнів ліки, які належать до групи інгібіторів моноамінооксидази (ІМОА), наприклад, фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід. Ці ліки зазвичай використовують для лікування депресії або хвороби Паркінсона.
• Ви годуєте грудьми. Цей лікарський засіб проникає в грудне молоко і може впливати на дитину.

Попередження та застереження

Проконсультуйтесь із лікарем, фармацевтом або медсестрою перед початком застосування Лінезоліду Демо.

Лінезолід може бути непідходящим для вас, якщо ви відповідаєте так на будь-яке з наступних запитань. У такому разі повідомте лікареві, оскільки йому потрібно буде контролювати ваше загальне стан здоров’я та артеріальний тиск до та під час лікування, або він може вирішити, що інший вид лікування підходить вам краще.

Запитайте свого лікаря, якщо не впевнені, чи стосується до вас якась із цих категорій.

• Чи маєте ви підвищений артеріальний тиск, незалежно від того, чи приймаєте ви ліки від нього?
• Чи діагностували вам гіпертиреоз?
• Чи маєте ви пухлину надниркових залоз (феохромоцитому) або карциноїдний синдром (викликаний пухлинами ендокринної системи, що супроводжується симптомами: діарея, почервоніння шкіри, свистяче дихання)?
• Чи страждаєте ви на маніакальну депресію, шизоафективний розлад, розгубленість або інші психічні розлади?
• Чи були у вас у минулому випадки гіпонатріємії (низький рівень натрію в крові) або ви приймаєте ліки, що знижують рівень натрію в крові, наприклад, певні діуретики, такі як гідрохлоротіазид?
• Чи приймаєте ви опіоїди?

Застосування певних ліків, у тому числі антидепресантів та опіоїдів, разом із Лінезолідом Демо може призвести до серотонінового синдрому — стану, що загрожує життю (див. розділ 2 «Інші лікарські засоби та Лінезолід Демо» та розділ 4).

Будьте особливо обережними при застосуванні Лінезоліду Демо

Повідомте лікареві перед початком застосування цього лікарського засобу, якщо:

• Ви літня людина.
• У вас легко утворюються синці та ви схильні до кровотечь.
• У вас анемія (низький рівень червоних кров’яних тілець).
• Ви схильні до інфекцій.
• У вас у минулому були напади епілепсії.
• У вас є захворювання печінки або нирок, особливо якщо ви перебуваєте на діалізі.
• У вас діарея.

Негайно повідомте лікареві, якщо під час лікування у вас виникли:

• Порушення зору, такі як розмите зору, зміни сприйняття кольорів, труднощі з чітким баченням або звуження поля зору.
• Втрата чутливості в руках або ногах або відчуття поколювання чи печіння в руках або ногах.
• Може виникнути діарея під час прийому або після припинення антибіотиків, у тому числі лінезоліду. Якщо діарея стає інтенсивною, триває довго або ви помітили кров або слиз у калі, негайно припиніть прийом цього лікарського засобу та зверніться до лікаря. У такому разі не слід приймати ліки, що зупиняють або уповільнюють кишкову перистальтику.
• Нудота або повторювана блювота, біль у животі або гіпервентиляція.
• Неприємні відчуття, запаморочення, слабкість м’язів, головний біль, сплутаність свідомості та погіршення пам’яті, що можуть свідчити про гіпонатріємію (низький рівень натрію в крові).

Лінезолід Демо та інші лікарські засоби

Існує ризик, що лінезолід може взаємодіяти з певними ліками та викликати небажані ефекти, такі як зміни артеріального тиску, температури тіла або частоти серцевих скорочень.

Повідомте лікареві або фармацевту, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали будь-які інші ліки.

Повідомте лікареві, якщо ви приймаєте або приймали протягом останніх 2 тижнів наступні ліки, оскільки ви не повинні застосовувати лінезолід, якщо досі приймаєте ці препарати або приймали їх нещодавно (див. розділ 2 «Не застосовувати Лінезолід Демо»):

• Інгібітори моноамінооксидази (ІМОА), наприклад, фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід. Ці ліки зазвичай використовують для лікування хвороби Паркінсона.

Також повідомте лікареві, якщо ви приймаєте наступні ліки. Лікар може вирішити призначити вам лінезолід, але йому потрібно буде оцінити ваш загальний стан та артеріальний тиск до та під час лікування. У деяких випадках лікар може вирішити, що інший вид лікування підходить вам краще.

• Засоби від збудження носа, що містять псевдоефедрин або фенілпропаноламін.
• Деякі ліки від астми, такі як сальбутамол, тербуталін, фенотерол.
• Певні антидепресанти, відомі як трициклічні антидепресанти або ІРСЗ (інгібітори зворотного захоплення серотоніну). Існує багато таких препаратів, зокрема амітриптилін, циталопрам, кломіпрамін, досулепін, доксепін, флуоксетин, флувоксамін, іміпримін, лофепрамін, параксетин, сертралін.
• Ліки від мігрені, наприклад, суматриптан або золмітріптан.
• Ліки для лікування важких алергічних реакцій, такі як адреналін (епінефрин).
• Ліки, що підвищують артеріальний тиск, наприклад, норадреналін (норепінефрин), допамін та добутамін.
• Опіоїди (наприклад, петидин), що використовуються для лікування помірного або сильного болю.
• Ліки від тривожних розладів, такі як буспірон.
• Ліки, що запобігають утворенню тромбів, наприклад, варфарин.
• Антибіотик, відомий як рифампіцин.

Лінезолід Демо, їжа, напої та алкоголь

• Ви можете застосовувати лінезолід до, під час або після їжі.
• Уникайте надмірного споживання зрілого сиру, екстрактів дріжджів, екстрактів соєвих бобів (наприклад, соєвого соусу) та алкогольних напоїв, особливо бочкового пива та вина. Причиною є те, що лінезолід може реагувати з речовиною, відомою як тирамін, яка природно міститься в деяких продуктах. Ця взаємодія може призвести до підвищення артеріального тиску.
• Якщо у вас виник головний біль після їжі або напоїв, негайно повідомте про це лікареві, фармацевту або медсестрі.

Вагітність, годування грудьми та фертильність

Невідомо, як лінезолід впливає на вагітних жінок. Тому жінкам у період вагітності не слід застосовувати лінезолід, окрім випадків, коли це рекомендує лікар. Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, вважаєте, що можете бути вагітні, або плануєте завагітніти, проконсультуйтесь із лікарем або фармацевтом перед застосуванням цього лікарського засобу.

Не слід годувати грудьми під час прийому лінезоліду, оскільки цей лікарський засіб проникає в молоко і може вплинути на вашу дитину.

Керування транспортними засобами та робота з механізмами

Лінезолід може викликати запаморочення або порушення зору. Якщо це трапляється, не керуйте транспортними засобами і не працюйте з механізмами. Пам’ятайте, що поганий самопочуття може вплинути на вашу здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Лінезолід Демо містить глюкозу та натрій

Розчин Лінезоліду Демо містить 13,7 г глюкози на дозу 300 мл, що слід враховувати у хворих на цукровий діабет.

Цей лікарський засіб містить 114 мг натрію (основний компонент кухонної солі) у кожній дозі 300 мл. Це становить 5,7% від максимальної добової норми споживання натрію, рекомендованої для дорослої людини.

3. Як застосовувати Лінезолід Демо

Дорослим

Дотримуйтесь точно інструкцій щодо застосування цього лікарського засобу, наведених у цій листівці, або тих, які дав лікар, фармацевт чи медсестра. У разі виникнення сумнівів, зверніться до свого лікаря, фармацевта чи медичного працівника.

Цей лікарський засіб буде введено вам лікарем або іншим медичним працівником у вигляді крапельниці (інфузії у вену). Рекомендована доза для дорослих (18 років та старше) становить 300 мл (600 мг лінезоліду) двічі на добу, які вводяться безпосередньо в кровотік (внутрішньовенно) крапельно протягом 30–120 хвилин.

Якщо ви перебуваєте на програмі діалізу, лінезолід буде введено вам після кожної сесії.

Зазвичай тривалість лікування становить 10–14 днів, але може бути продовжена до 28 днів. Безпека та ефективність цього лікарського засобу не встановлені при термінах лікування понад 28 днів. Тривалість лікування визначить ваш лікар.

Під час лікування лінезолідом ваш лікар періодично буде робити аналізи крові для контролю кількості кров’яних клітин.

Якщо ви лікуєтеся лінезолідом понад 28 днів, ваш лікар має контролювати ваш зір.

Застосування у дітей та підлітків

Лінезолід зазвичай не застосовується у дітей та підлітків (молодше 18 років).

Якщо вам ввели більше Лінезоліду Демо, ніж потрібно

Якщо ви вважаєте, що вам ввели більше лінезоліду, ніж слід, негайно повідомте своєму лікареві або медсестрі.

У разі передозування або випадкового прийому негайно зверніться до свого лікаря або фармацевта, або зателефонуйте у Токсикологічну службу інформації за телефоном: 91 562 04 20, повідомивши назву лікарського засобу та кількість прийнятого.

Якщо ви пропустили застосування Лінезоліду Демо

Оскільки цей лікарський засіб застосовується під суворим наглядом, дуже малоймовірно, що доза буде пропущена. Якщо ви вважаєте, що вам не ввели чергову дозу, негайно повідомте своєму лікареві або медсестрі. Не можна вводити подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену.

4. Можливі побічні ефекти

Як і всі лікарські засоби, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх людей.

Негайно повідомте своєму лікареві, фармацевту або медсестрі, якщо ви помітили будь-які з наступних побічних ефектів під час лікування лінезолідом:

Найсерйозніші побічні ефекти препарату Лінезолід Демо (частота вказані в дужках) такі:

• Серйозні реакції шкіри (нечасто), набряк, особливо навколо обличчя та шиї (нечасто), задиха і/або труднощі з диханням (рідко). Це може бути ознакою алергічної реакції, і може знадобитися припинення лікування лінезолідом. Реакції шкіри, такі як підвищена пурпурна висипка через запалення судин (рідко), червона, болюча та лущена шкіра (дерматит) (нечасто), висип (часто), свербіж (часто).
• Проблеми з зором (нечасто), такі як розмите зору (нечасто), зміни сприйняття кольорів (частота невідома), труднощі з чітким баченням (частота невідома) або звуження поля зору (рідко).
• Серйозний пронос із кров’ю і/або слизом (антибіотик-асоційована коліт, включаючи псевдомембранозну коліт), яка в дуже рідкісних випадках може призвести до ускладнень, що загрожують життю (нечасто).
• Нудота або багаторазове блювання, біль у животі або прискорене дихання (рідко).
• Повідомлялися випадки епілептичних нападів або судом (нечасто) у пацієнтів, які отримують лінезолід.
• Серотоніновий синдром (частота невідома). Повідомте лікареві, якщо ви відчуваєте тривогу, сплутаність свідомості, делірій, м’язову скованість, тремор, відсутність координації, судоми, прискорене серцебиття, серйозні проблеми з диханням або діарею (ознаки серотонінового синдрому), особливо якщо ви також отримуєте антидепресанти, відомі як ІСЗС, або опіоїди (див. розділ 2).
• Незрозуміле кровотечіння або синці (нечасто), що може бути пов’язане з порушенням кількості певних клітин крові, які впливають на згортання крові або можуть призвести до анемії.
• Зниження кількості клітин крові, що може вплинути на здатність організму боротися з інфекціями (нечасто). Деякі ознаки інфекції включають: лихоманку (часто), біль у горлі (нечасто), виразки в роті (нечасто) та втому (нечасто).
• Запалення підшлункової залози (нечасто).
• Судоми (нечасто).
• Транзиторні ішемічні атаки (тимчасове порушення кровотоку в мозку, що призводить до короткотривалих симптомів, таких як втрата зору, слабкість у руках і ногах, труднощі з мовою та втрата свідомості) (нечасто).
• «Дзвін» у вухах (tinnitus) (нечасто).

Повідомлялися випадки оніміння, поколювання або розмиття зору у пацієнтів, які приймали лінезолід більше 28 днів. Якщо у вас виникли проблеми зі зором, негайно зверніться до лікаря.

Інші побічні ефекти включають:

Часто (можуть впливати до 1 із кожних 10 осіб):

• Грибкові інфекції, особливо у піхві або роті
• Головний біль
• Металевий присмак
• Діарея, нудота або блювання
• Зміни в деяких показниках аналізу крові, включаючи білки, солі або ферменти, що відображають функцію печінки, нирок або рівні цукру в крові
• Труднощі зі сном
• Підвищення артеріального тиску
• Анемія (низький рівень червоних кров’яних тілець)
• Запаморочення
• Локальний або загальний біль у животі
• Запор
• Несварення шлунку
• Локальний біль
• Зниження кількості тромбоцитів

Нечасто (можуть впливати до 1 із кожних 100 осіб):

• Запалення піхви або генітальної області жінки
• Почуття поколювання або оніміння
• Набряк, дискомфорт, зміна кольору язика
• Сухість у роті
• Біль у місці ін’єкції (внутрішньовенного введення) або навколо нього
• Запалення вен (включаючи місце введення інфузії)
• Потреба частіше сходити в туалет
• Озноб
• Почуття спраги
• Підвищене потовиділення
• Гіпонатріємія (низький рівень натрію в крові)
• Ниркова недостатність
• Набряк живота
• Біль у місці ін’єкції
• Підвищення креатиніну
• Біль у шлунку
• Зміни у ритмі серцебиття (наприклад, прискорення)
• Зниження кількості клітин крові
• Слабкість та/або зміни чутливості

Рідко (можуть впливати до 1 із кожних 1000 осіб):

• Зміна кольору поверхні зубів, що зникає після професійного стоматологічного чищення

Також повідомлялися наступні побічні ефекти.

Частота невідома (частоту неможливо визначити на основі наявних даних):

• Алопеція (випадання волосся)

Повідомлення про побічні ефекти

Якщо у вас виникли будь-які побічні ефекти, зверніться до лікаря, фармацевта або медсестри, навіть якщо це ефекти, які не зазначені в цій інструкції. Ви також можете повідомити про них безпосередньо через Систему фармаковігілянсу лікарських засобів людського застосування в Іспанії: www.notificaram.es. Повідомляючи про побічні ефекти, ви допомагаєте забезпечити більш повну інформацію про безпеку цього лікарського засобу.

5. Зберігання Лінезоліду Демо

Зберігати цей лікарський засіб у недоступному для дітей місці.

Не застосовувати цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, вказаного на етикетці та картонній упаковці після позначки «CAD». Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.

Особливі умови зберігання не потрібні.

Зберігати флакон у зовнішній упаковці для захисту від світла.

Після відкриття: з мікробіологічної точки зору, якщо спосіб відкриття не виключає ризик бактеріальної контамінації, препарат слід використовувати одразу. У разі, якщо це неможливо, терміни та умови зберігання лежать на відповідальності користувача.

Не застосовувати, якщо у розчині присутні видимі частинки або якщо розчин не є прозорим.

Не викидайте жодні ліки через каналізацію або побутові відходи. Дізнайтеся у свого аптекаря, як позбутися ліків, які ви більше не використовуєте. Ці заходи допоможуть захистити навколишнє середовище.

6. Вміст упаковки та додаткова інформація

Що містить Лінезолід Демо

• Діючою речовиною є лінезолід. Кожен мл розчину містить 2 мг лінезоліду. Кожен флакон для інфузій об’ємом 300 мл містить 600 мг лінезоліду.
• Інші компоненти: глюкоза моногідрат (різновид цукру, див. розділ 2), натрію цитрат (Е331, див. розділ 2), лимонна кислота моногідрат, хлоридна кислота (5N) (Е507) або натрію гідроксид (5N) (Е524) та вода для ін'єкційних засобів.

Зовнішній вигляд продукту та вміст упаковки Лінезолід Демо

Лінезолід Демо — це прозорий розчин для інфузій без кольору або жовтуватий.

Препарат постачається в картонних коробках, що містять флакони з поліпропілену об’ємом 300 мл.

Доступні упаковки з 1, 2, 5, 10, 20 або 25 флаконами.

Можливо, не всі упаковки надходять у продаж.

Тримач ліцензії на введення в обіг та виробник

Demo S.A., Pharmaceutical Industry
21-й км національної траси Афіни–Ламія,
14568 Кріонері, Аттіка,
Греція

Додаткову інформацію щодо цього лікарського засобу можна отримати зверненням до місцевого представника тримача ліцензії на введення в обіг:

Місцевий представник:
Kern Pharma, S.L.
Венус, 72 – Промисловий парк Колон II
08228 Терраса – Барселона
Іспанія

Цей лікарський засіб зареєстрований у країнах — учасницях Європейського економічного простору під такими назвами:

Дата останнього перегляду цього вкладення: червень 2024

Детальна інформація про цей лікарський засіб доступна на вебсайті Іспанського агентства з лікарських засобів та медичних виробів (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/

Ця інформація призначена виключно для медичних працівників

Лінезолід Демо 2 мг/мл розчин для інфузій EFG

ВАЖЛИВО:

Перед призначенням зверніться до Зведення характеристик продукту (інструкція з медичного застосування).

Лінезолід не є активним у разі інфекцій, спричинених патогенними мікроорганізмами грамнегативної флори. Якщо є підтвердження або підозра на супутню інфекцію грамнегативними патогенними мікроорганізмами, слід одночасно розпочати лікування, спрямоване на ці мікроорганізми.

Опис

Одноразові пластикові флакони, готові до застосування, виготовлені з поліпропілену, з литою пластиковою кришкою, гумовою прокладкою (тип II), кільцем легкого відкривання або пластиковими кришками з інтегрованими еластомерами (подвійний порт). Флакон містить 300 мл розчину та упакований у картонну коробку. Кожна коробка містить 1 флакон.

Одноразові пластикові флакони, готові до застосування, виготовлені з поліпропілену, з литою пластиковою кришкою, гумовою прокладкою (тип II), кільцем легкого відкривання або пластиковими кришками з інтегрованими еластомерами (подвійний порт).

Кожен флакон упакований у металізовану пластикову обгортку. Флакон містить 300 мл розчину та упакований у картонну коробку. Кожна коробка містить 2, 5, 10, 20 або 25 флаконів.

Флакон об’ємом 300 мл доступний у упаковках по 1, 2, 5, 10, 20 та 25 флаконів.

Не всі упаковки можуть бути доступні в продажу.

• Лінезолід Демо — це прозорий розчин для інфузій від безбарвного до жовтого кольору. Інші компоненти: глюкози моногідрат, натрію цитрат (Е331), лимонна кислота моногідрат, хлоридна кислота (5N) (Е507) або натрію гідроксид (5N) (Е524) та вода для ін’єкційних засобів.

Спосіб застосування та дозування

Лінезолід слід призначати виключно в умовах стаціонару та після оцінки лікарем-спеціалістом, таким як мікробіолог або фахівець з інфекційних захворювань.

Пацієнтів, які розпочали лікування парентеральною формою, можна перевести на будь-яку з пероральних лікарських форм, якщо це клінічно виправдано. У такому разі коригування дози не потрібно, оскільки біодоступність лінезоліду при пероральному застосуванні становить приблизно 100 %.

Розчин для інфузії слід вводити протягом 30–120 хвилин.

Рекомендовану дозу лінезоліду слід вводити внутрішньовенно двічі на добу.

Тривалість та рекомендована доза для дорослих:

Тривалість лікування залежить від мікроорганізму, локалізації інфекції, її тяжкості та клінічної відповіді пацієнта.

Рекомендації щодо тривалості лікування, наведені нижче, відображають дані, використані в клінічних дослідженнях. Для деяких типів інфекцій може бути доцільним призначати коротші курси лікування, хоча це не досліджувалося в клінічних випробуваннях.

Максимальна тривалість лікування становить 28 днів. Безпека та ефективність лінезоліду при застосуванні протягом більше ніж 28 днів не встановлені.

При інфекціях, пов’язаних з супутньою бактеріємією, немає потреби збільшувати рекомендовану дозу чи тривалість лікування. Рекомендовані дози для розчину для інфузії такі:

Педіатрична популяція:

Безпека та ефективність лінезоліду у дітей віком до 18 років не встановлені. Наявні дані наведені в розділах 4.8, 5.1 та 5.2 анотації, однак рекомендацій щодо дозування надати неможливо.

Літні пацієнти: коригування дози не потрібне.

Ниркова недостатність: коригування дози не потрібне.

Тяжка ниркова недостатність (тобто КК < 30 мл/хв): коригування дози не потрібне. Оскільки клінічне значення підвищеної експозиції цих пацієнтів до високих концентрацій (до 10 разів) двох основних метаболітів лінезоліду невідоме, цей лікарський засіб слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок і лише в тому випадку, якщо очікуваний користь перевищує можливий ризик.

Оскільки приблизно 30 % дози лінезоліду виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, лінезолід слід вводити після діалізу пацієнтам, які отримують це лікування. Основні метаболіти лінезоліду частково виводяться під час гемодіалізу, але концентрації метаболітів значно вищі після діалізу, ніж у пацієнтів із нормальною функцією нирок або легким або помірним порушенням функції нирок. Тому лінезолід слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, і лише якщо очікуваний користь перевищує можливий ризик.

На даний момент немає досвіду застосування лінезоліду у пацієнтів, які перебувають на безперервній амбулаторній перитонеальній діалізі (БАПД), або інших альтернативних методах лікування порушення функції нирок (окрім гемодіалізу).

Продовжувати застосовувати ті самі зміни, що й у інструкції.

Печінкова недостатність: пацієнти з легкою або помірною печінковою недостатністю (клас А або В за шкалою Чайлда-П’южа): коригування дози не потрібне.

Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлда-П’южа): оскільки лінезолід метаболізується шляхом неферментативного процесу, передбачається, що погіршення функції печінки не суттєво впливатиме на його метаболізм, і тому коригування дози не рекомендується. Однак клінічних даних недостатньо, і застосування лінезоліду цим пацієнтам рекомендовано лише в тому випадку, якщо очікуваний користь перевищує теоретичний ризик.

Протипоказання

Підвищена чутливість до лінезоліду або до будь-якого з допоміжних речовин.

Лінезолід не слід застосовувати пацієнтам, які приймають ліки, що інгібують моноаміноксидазу А або В (наприклад, фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід), а також протягом двох тижнів після припинення прийому цих препаратів.

Якщо немає можливості забезпечити тісний контроль і моніторинг артеріального тиску, лінезолід не слід застосовувати пацієнтам із такими базовими станами або які отримують такі ліки:

• Пацієнти з неконтрольованою гіпертензією, феохромоцитомою, карциноїдним синдромом, тиротоксикозом, біполярним розладом, психоафективними порушеннями, гостим станом сплутаності свідомості.

• Пацієнти, які приймають будь-які з таких препаратів: інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти, агоністи 5-HT1-рецепторів серотоніну (тріптани), симпатоміметики прямого або непрямого дії (включаючи адренергічні бронхолітики, псевдоефедрин і фенілпропаноламін), вазопресори (наприклад, адреналін / епінефрин, норадреналін / норепінефрин), дофамінергічні препарати (наприклад, дофамін, добутамін), петидин або буспірон.

Необхідно припинити грудне вигодовування до початку та під час лікування (див. розділ 4.6 інструкції).

Попередження та особливі застереження щодо застосування

Мієлосупресія

Повідомлялося про випадки мієлосупресії (включаючи анемію, лейкопенію, панцитопенію та тромбоцитопенію) у пацієнтів, які отримували лінезолід. У пацієнтів, за якими велося спостереження, після припинення лікування відзначалося зростання гематологічних показників до рівнів, що були до початку лікування. Ризик цих побічних ефектів, схоже, пов’язаний із тривалістю лікування. Пацієнти літнього віку, які отримують лінезолід, можуть мати більший ризик розвитку гематологічних порушень, ніж молодші пацієнти. Тромбоцитопенія може частіше виникати у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (незалежно від діалізу) та у пацієнтів із помірною або тяжкою печінковою недостатністю. Тому рекомендується тісний контроль загального аналізу крові у пацієнтів, які:

• мають попередню анемію, гранулоцитопенію або тромбоцитопенію;
• отримують супутні ліки, що можуть знижувати рівень гемоглобіну, зменшувати кількість лейкоцитів або негативно впливати на кількість або функцію тромбоцитів;
• мають тяжку ниркову недостатність або помірну або тяжку печінкову недостатність;
• отримують лікування більше 10–14 днів.

Лінезолід слід застосовувати цим пацієнтам лише за умови можливості тісного контролю рівня гемоглобіну, кількості кров’яних клітин і тромбоцитів.

Якщо під час лікування лінезолідом виникає значна мієлосупресія, лікування слід припинити, якщо тільки його продовження не вважається абсолютно необхідним. У цьому випадку необхідно тісно спостерігати за гематологічними показниками та застосовувати відповідні терапевтичні заходи.

Крім того, пацієнтам, які отримують лінезолід, незалежно від початкових показників загального аналізу крові, рекомендується щотижневий повний загальний аналіз крові (включаючи гемоглобін, тромбоцити, абсолютний лейкоцитарний рахунок та лейкоцитарну формулу).

У дослідженнях із компасивного застосування повідомлялося про більшу частоту тяжкої анемії у пацієнтів, які отримували лінезолід протягом періодів, що перевищували максимальну рекомендовану тривалість лікування (28 днів). Цим пацієнтам частіше потрібні переливання крові. Також під час післяреєстраційного досвіду повідомлялося про випадки анемії, що вимагали переливання крові, особливо серед пацієнтів, які отримували лінезолід більше 28 днів.

Під час післяреєстраційного досвіду повідомлялося про випадки сидеробластної анемії. У більшості випадків, коли відомий час початку, пацієнти отримували лікування більше 28 днів. Більшість пацієнтів одужували повністю або частково після припинення лікування лінезолідом, з або без лікування анемії.

Дисбаланс смертності в клінічному дослідженні пацієнтів із судинними інфекціями, викликаними грампозитивними мікроорганізмами, пов’язаними з катетером

У відкритому дослідженні серйозно хворих пацієнтів із судинними інфекціями, пов’язаними з катетером, було виявлено надлишкову смертність у пацієнтів, які отримували лінезолід, порівняно з тими, хто отримував ванкоміцин/диклоксацилін/оксацилін [78/363 (21,5 %) проти 58/363 (16,0 %)]. Основним фактором, що вплинув на рівень смертності, було базове інфекційне захворювання, викликане виключно грампозитивними мікроорганізмами (відношення шансів 0,96; 95% ДІ: 0,58–1,59), але воно було значно вищим (p = 0,0162) у групі лінезоліду серед пацієнтів, інфікованих будь-яким іншим мікроорганізмом або без базового ізольованого мікроорганізму (відношення шансів 2,48; 95% ДІ: 1,38–4,46). Найбільший дисбаланс відбувався під час лікування та протягом 7 днів після припинення досліджуваного препарату. У групі лінезоліду було більше пацієнтів, які отримали інфекції грамнегативними мікроорганізмами під час дослідження та померли від інфекцій, викликаних грамнегативними мікроорганізмами та полімікробними інфекціями. Тому лінезолід слід застосовувати лише пацієнтам із ускладненими інфекціями шкіри та м’яких тканин, у яких підозрюється або підтверджена коінфекція грамнегативними мікроорганізмами, якщо немає інших альтернативних методів лікування. У цих випадках слід розпочати супутнє лікування проти грамнегативних мікроорганізмів.

Діарея та антибіотикоасоційована коліт

Під час застосування майже всіх антибіотиків, включаючи лінезолід, повідомлялося про випадки антибіотикоасоційованої діареї та антибіотикоасоційованого коліту, включаючи псевдомембранозний коліт та діарею, пов’язану з Clostridium difficile, тяжкість яких може варіювати від легкої діареї до летального коліту. Тому важливо враховувати цей діагноз у пацієнтів, які розвивають тяжку діарею під час або після лікування лінезолідом. Якщо підозрюється або підтверджується антибіотикоасоційована діарея або коліт, слід негайно припинити лікування антибактеріальними засобами, включаючи лінезолід, і негайно розпочати відповідне терапевтичне лікування. У цій ситуації протипоказані препарати, що інгібують перистальтику.

Лактат-ацидоз

Повідомлялося про випадки лактат-ацидозу під час застосування лінезоліду. Пацієнтам, які розвивають ознаки або симптоми метаболічного ацидозу, включаючи повторну нудоту або блювання, біль у животі, низький рівень бікарбонату або гіпервентиляцію під час лікування лінезолідом, необхідно надати медичну допомогу негайно. Якщо виникає лактат-ацидоз, слід оцінити користь продовження лікування лінезолідом порівняно з потенційними ризиками.

Порушення мітохондріальної функції

Лінезолід інгібує синтез білків у мітохондріях. Внаслідок цього інгібування можуть виникати побічні події, такі як лактат-ацидоз, анемія та нейропатія (оптична та периферична); ці події трапляються частіше при тривалості лікування понад 28 днів.

Серотоніновий синдром

Надходили спонтанні повідомлення про серотоніновий синдром, пов’язаний із супутнім застосуванням лінезоліду та серотонінергічних засобів, включаючи антидепресанти, такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), та опіоїди (див. розділ 4.3 інструкції). Тому супутнє застосування лінезоліду та серотонінергічних засобів протипоказане, за винятком випадків, коли таке застосування абсолютно необхідне (див. розділ 4.3 інструкції). У цих випадках пацієнтів слід уважно спостерігати за ознаками та симптомами серотонінового синдрому, такими як когнітивні порушення, гіперпірексія, гіперрефлексія та атаксія. Якщо з’являються ознаки або симптоми, слід розглянути можливість припинення одного або обох препаратів; якщо припинити серотонінергічний засіб, симптоми можуть зникнути.

Гіпонатріємія та ССІГАД

У деяких пацієнтів, які отримували лінезолід, спостерігалася гіпонатріємія та/або синдром неадекватної секреції антидіуретичної гормону (ССІГАД). Рекомендується регулярно контролювати рівень сироваткового натрію у пацієнтів із ризиком гіпонатріємії, таких як літні пацієнти або пацієнти, які приймають ліки, що можуть знижувати рівень натрію в крові (наприклад, тіазидні діуретики, такі як гідрохлоротіазид).

Оптична та периферична нейропатія

Повідомлялося про випадки периферичної нейропатії, а також оптичної нейропатії та невриту зорового нерва, що іноді прогресували до втрати зору у пацієнтів, які отримували лінезолід; ці випадки виникали переважно у пацієнтів, які отримували лікування довше максимально рекомендованої тривалості 28 днів.

Усім пацієнтам слід повідомити про необхідність повідомляти про симптоми порушення зору, такі як зміна гостроти зору, зміна сприйняття кольорів, розмите зоріння або дефекти поля зору. У таких випадках рекомендується якомога швидше оцінити функцію зору та, за необхідності, проконсультуватися з офтальмологом. Функцію зору слід регулярно моніторити у будь-якого пацієнта, який отримує лінезолід понад рекомендовані 28 днів.

Продовження лікування лінезолідом у пацієнтів, у яких розвинулася оптична або периферична нейропатія, слід оцінювати з урахуванням можливих ризиків.

Може існувати підвищений ризик нейропатій при застосуванні лінезоліду у пацієнтів, які в даний час приймають або нещодавно приймали протимікобактеріальні препарати для лікування туберкульозу.

Судоми

Повідомлялося про випадки судом у пацієнтів, які отримували лінезолід. У більшості випадків повідомлялося про попередній анамнез судом або фактори ризику для них. Пацієнтам слід радити повідомляти лікареві, якщо у них є анамнез судом.

Інгібітори моноаміноксидази

Лінезолід є оборотним неселективним інгібітором моноаміноксидази (ІМАО); однак він не має жодного антидепресивного ефекту при дозах, що використовуються для антибактеріальної терапії. Майже немає даних про дослідження фармакологічних взаємодій та безпеки лінезоліду у пацієнтів, які отримують лінезолід і мають супутні захворювання і/або отримують супутнє лікування препаратами, що підвищують цей ризик. Тому застосування лінезоліду в таких обставинах не рекомендується, якщо неможливо забезпечити тісне спостереження та моніторинг пацієнта.

Застосування разом із продуктами, багатими на тирамін

Пацієнтам слід попередити, що вони не повинні споживати великі кількості продуктів, багатих на тирамін (див. розділ 4.5).

Суперінфекція

На клінічних дослідженнях не оцінювали вплив лікування лінезолідом на нормальну флору. Іноді застосування антибіотиків може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів. У приблизно 3 % пацієнтів, які отримували лінезолід у рекомендованих дозах під час клінічних досліджень, виникла кандидозна інфекція, пов’язана з лікуванням. У разі суперінфекції під час лікування слід вжити відповідних заходів.

Особливі групи пацієнтів

Лінезолід слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, і лише якщо очікуваний користь вважається більшим за можливий ризик.

Рекомендується застосовувати лінезолід пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю лише в тому випадку, якщо очікуваний користь вважається більшим за можливий ризик.

Вплив на фертильність

У дослідженнях на дорослих щурах-самців із рівнями експозиції до лінезоліду, подібними до очікуваних у людей, спостерігалося тимчасове зниження фертильності та аномальна морфологія сперматозоїдів. Можливі ефекти лінезоліду на чоловічу репродуктивну систему людини невідомі.

Клінічні дослідження

Безпека та ефективність лінезоліду при застосуванні понад 28 днів не встановлені.

Контрольовані клінічні дослідження не включали пацієнтів із діабетичною стопою, пролежнями, ішемічними ураженнями, важкими опіками або гангреною. Тому досвід застосування лінезоліду для лікування цих захворювань обмежений.

Попередження щодо допоміжних речовин

Глюкоза

Цей лікарський засіб містить 13,7 г глюкози в 300 мл, що слід враховувати під час лікування пацієнтів із цукровим діабетом або іншими станами, пов’язаними з непереносимістю глюкози.

Натрій

Цей лікарський засіб містить 114 мг натрію на дозу 300 мл, що еквівалентно 5,7 % максимальної добової дози 2 г натрію, рекомендованої ВООЗ для дорослого.

Лінезолід Демо може бути приготований для введення з розчинами, що містять натрій (див. розділ 6.6), і це слід враховувати стосовно загальної кількості натрію з усіх джерел, що вводяться пацієнту.

Взаємодії

Інгібітори моноаміноксидази

Лінезолід є оборотним неселективним інгібітором моноаміноксидази (ІМАО). Дані про фармакологічні взаємодії та безпеку лінезоліду, що застосовується пацієнтам із супутнім лікуванням, що підвищує ризик інгібування МАО, дуже обмежені. Тому застосування лінезоліду в цих обставинах не рекомендується, якщо неможливо забезпечити тісне спостереження та контроль пацієнта.

Потенційні взаємодії, що призводять до підвищення артеріального тиску

Лінезолід посилював гіпертензивну дію псевдоефедрину та гідрохлориду фенілпропаноламіну у здорових добровольців з нормотонією. Симультанне застосування лінезоліду з псевдоефедрином або гідрохлоридом фенілпропаноламіну призводило до середнього підвищення систолічного артеріального тиску на 30–40 мм рт. ст., порівняно з 11–15 мм рт. ст. при застосуванні лише лінезоліду, 14–18 мм рт. ст. при застосуванні лише псевдоефедрину або фенілпропаноламіну та 8–11 мм рт. ст. при застосуванні плацебо. Подібні дослідження у гіпертоніків не проводилися. Рекомендується обережно титрувати дози препаратів із вазопресорною дією (включаючи дофамінергічні агенти), якщо їх застосовують разом із лінезолідом, щоб досягти бажаної відповіді.

Потенційні серотонінергічні взаємодії

У здорових добровольців досліджували потенціал фармакологічної взаємодії лінезоліду з декстрометорфаном. Дві дози по 20 мг декстрометорфану вводили з інтервалом 4 години, з або без лінезоліду. У здорових суб’єктів, які отримували лінезолід та декстрометорфан, не спостерігалося ефектів серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, делірій, тривожність, тремор, почервоніння, потовиділення, гіперпірексія).

Під час післяреєстраційного досвіду: повідомлялося про випадок пацієнта, який відчував симптоми, подібні до серотонінового синдрому, під час прийому лінезоліду та декстрометорфану, які зникли після припинення обох ліків.

Повідомлялося про випадки серотонінового синдрому під час клінічного застосування лінезоліду разом із серотонінергічними засобами, включаючи антидепресанти, такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), та опіоїди (див. розділ 4.3 інструкції). Оскільки супутнє застосування протипоказане, у розділі «4.4 Попередження та особливі застереження щодо застосування» описано управління пацієнтами, для яких лікування лінезолідом та серотонінергічними засобами є абсолютно необхідним.

Застосування разом із продуктами, багатими на тирамін

Під час застосування лінезоліду та менше 100 мг тираміну у суб’єктів не спостерігалося значної пресорної відповіді. Це свідчить про те, що необхідно уникати лише надмірного споживання продуктів або напоїв із високим вмістом тираміну (наприклад, зрілий сир, дріжджові екстракти, недистильовані алкогольні напої та ферментовані соєві продукти, такі як соєвий соус).

Ліки, що метаболізуються через цитохром P450

Лінезолід не метаболізується виявнимим чином системою ферментів цитохрому P450 (CYP) і не інгібує жодної з клінічно значущих ізоформ людського CYP (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4). Аналогічно, лінезолід не індукує ізоферменти P450 у щурів. Тому фармакологічні взаємодії, індуковані CYP450, з лінезолідом не очікуються.

Рифампіцин

Досліджували вплив рифампіцину на фармакокінетику лінезоліду у шістнадцяти дорослих чоловіків-добровольців, яким вводили 600 мг лінезоліду двічі на добу протягом 2,5 днів з або без 600 мг рифампіцину один раз на добу протягом 8 днів. Рифампіцин знижував Cmax та AUC лінезоліду в середньому на 21 % [90% ДІ: 15, 27] та в середньому на 32 % [90% ДІ: 27, 37] відповідно. Механізм цієї взаємодії та її клінічне значення невідомі.

Варфарин

Симультанне застосування варфарину та лінезоліду у стані постійної рівноваги призводило до зниження середнього максимального значення МНЗ (Міжнародного нормалізованого співвідношення) на 10 % та зниження AUC МНЗ на 5 %. Дані від пацієнтів, які отримували варфарин та лінезолід, недостатні для оцінки клінічного значення, якщо таке існує, цих результатів.

Фертильність, вагітність та годування грудьми

Вагітність

Дані щодо застосування лінезоліду у вагітних жінок обмежені. Дослідження на тваринах показали токсичність для репродукції. Існує потенційний ризик для людини.

Лінезолід не слід застосовувати під час вагітності, якщо це необхідно. Тобто лише тоді, коли потенційна користь перевищує можливий ризик.

Годування грудьми

Дані на тваринах свідчать про те, що лінезолід та його метаболіти можуть проникати до грудного молока, тому слід припинити годування грудьми до початку та під час всього лікування.

Фертильність

У дослідженнях на тваринах лінезолід призводив до зниження фертильності.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пацієнтам слід попередити, що під час прийому лінезоліду можуть виникати запаморочення або симптоми порушення зору, і їм слід радити не керувати транспортними засобами та не працювати з механізмами, якщо виникають будь-які з цих симптомів.

Побічні реакції

У наведеній нижче таблиці перераховані всі побічні реакції цього лікарського засобу та їх частоти, засновані на всіх даних про причинний зв’язок з клінічних досліджень, у яких брали участь загалом понад 6 000 дорослих пацієнтів, які отримували рекомендовані дози лінезоліду до максимуму 28 днів.

Найчастішими побічними реакціями були діарея (8,9 %), нудота (6,9 %), блювання (4,3 %) та головний біль (4,2 %).

Найчастішими побічними реакціями, пов’язаними з препаратом, які змусили припинити лікування, були головний біль, діарея, нудота та блювання. Приблизно 3 % пацієнтів припинили лікування через побічну реакцію, пов’язану з препаратом.

Додаткові побічні реакції, повідомлені під час післяреєстраційного досвіду, включені до таблиці в категорії «Частота невідома», оскільки частоту неможливо оцінити на основі наявних даних.

Спостерігалися та повідомлялися такі побічні реакції під час лікування лінезолідом із такою частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (неможливо визначити на основі наявних даних).

*Див. розділ 4.4

**Див. розділи 4.3 та 4.5

Частота НПР (лікарських побічних реакцій) оцінюється за допомогою «правила трьох».

†Див. нижче

Наступні побічні реакції на лінезолід вважалися серйозними у рідкісних випадках: локалізований біль у животі, транзиторні ішемічні напади та гіпертензія.

† У контрольованих клінічних дослідженнях, у яких лінезолід застосовувався протягом до 28 днів лікування, анемію повідомили 2,0 % пацієнтів. У програмі компасійного застосування у пацієнтів з інфекціями, що загрожують життю, та супутніми захворюваннями, відсоток пацієнтів, у яких розвинулася анемія під час застосування лінезоліду ≤28 днів, становив 2,5 % (33/1326) порівняно з 12,3 % (53/430) при лікуванні понад 28 днів. Серед пацієнтів, у яких розвинулася важка анемія, пов’язана з ліками, та яким проводили переливання крові, частка становила 9 % (3/33) у пацієнтів, які лікувалися ≤28 днів, і 15 % (8/53) — у тих, хто лікувався понад 28 днів.

Педіатрична популяція

Дані щодо безпеки з клінічних досліджень, отримані на основі понад 500 педіатричних пацієнтів (від народження до 17 років), не свідчать про те, що профіль безпеки лінезоліду для педіатричних пацієнтів відрізняється від такового у дорослих.

Передозування

Специфічного антидоту не існує.

Випадки передозування не повідомлялися. Проте наступна інформація може бути корисною:

Рекомендується проводити підтримуючі заходи разом з підтриманням клубочкової фільтрації. Приблизно 30 % дози лінезоліду виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, проте дані щодо виведення лінезоліду під час перитонеального діалізу чи гемоперфузії відсутні.

Інструкції щодо застосування та приготування

Лише для одноразового використання.

Розчин для інфузій Лінезолід Демо слід використовувати одразу після проколювання гумової пробки, щоб уникнути будь-якого бактеріального забруднення. Під час інфузії захищати від світла не потрібно.

Не використовувати, якщо присутні будь-які видимі частинки або якщо розчин мутний. Не використаний лікарський засіб або будь-які залишки матеріалу повинні бути утилізовані відповідно до місцевих нормативів.

Розчин для інфузій Лінезолід Демо сумісний з наступними розчинами: 5 % розчин глюкози для внутрішньовенного введення, 0,9 % розчин натрію хлориду для внутрішньовенного введення, розчин Рінгера з лактатом для ін’єкційних розчинів (розчин Гартмана).

Несумісності

Не слід додавати жодних добавок до цього розчину. Якщо лінезолід застосовується одночасно з іншими ліками, кожен із них повинен вводитися окремо відповідно до інструкцій щодо застосування. Аналогічно, якщо використовується той самий внутрішньовенний шлях для послідовного введення кількох ліків, його слід промити до та після введення лінезоліду сумісним розчином.

Відомо, що лінезолід фізично несумісний з наступними сполуками: амфотерицин В, хлорпромазину гідрохлорид, діазепам, пентамідину ізотіонат, еритроміцин лактобіонат, фенітоїну натрій та сульфаметоксазол / триметоприм. Крім того, хімічно несумісний з цефтриаксону натрієм.

Термін придатності

До відкриття: 3 роки.

Після відкриття: з мікробіологічної точки зору, якщо метод відкриття не виключає ризику бактеріального забруднення, продукт слід використовувати одразу; у разі, коли це не можливо, терміни та умови зберігання лежать на відповідальності користувача.

Особливі заходи щодо зберігання

Цей лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати флакон у зовнішній упаковці, щоб захистити від світла.