Зопиклон

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЗОПИКЛОНЕ (ZOPICLONE)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит зопиклона (в пересчете на 100 % содержание зопиклона) – 7,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал картофельный; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: целые правильные круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, с риской для деления, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства снотворные и седативные. Код АТХ N05C F01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Зопиклон относится к группе циклопирролов и сроден с фармацевтическим классом бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона качественно схожи с эффектами других соединений этого класса: миорелаксант, анксиолитик, успокаивающее и снотворное средство, противосудорожное средство, амнестик (вызывает нарушение памяти).

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, принадлежащих к макромолекулярному рецепторному комплексу ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытие ионных каналов для хлора).

Установлено, что у человека зопиклон продлевает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.

Это влияние обусловлено характерными электроэнцефалографическими характеристиками, отличающимися от присущих действию бензодиазепинов. Полисомнографические исследования показывают, что зопиклон уменьшает продолжительность стадии I и увеличивает продолжительность стадии II сна, поддерживает или продлевает стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает стадию парадоксального сна или стадию «быстрых движений глаз» (БДГ).

Фармакокинетика.

Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые концентрации в плазме достигаются через 1,5–2 часа и составляют 30, 60 и 115 нг/мл после приема 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80 %.

На абсорбцию не влияют время приема, многократный прием и пол пациента.

Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови незначительное (около 45 %); связывание не насыщаемое. Риск лекарственных взаимодействий вследствие вытеснения с места связывания с белком очень низок.

Снижение концентрации в плазме в интервале доз от 3,75 мг до 15 мг не зависит от дозы. Период полувыведения составляет приблизительно 5 часов.

Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируются в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери схожи. Оценочный процент дозы, потребляемой при этом младенцем, не превышает 0,2 % дозы, полученной матерью за 24 часа.

Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона. Два основных метаболита — это N-оксид (фармакологически активен у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически неактивно у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведения с мочой, составляют приблизительно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что при повторном приеме доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдалось значительной их кумуляции. В ходе исследований не отмечалось повышение ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.

Выведение. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствуют о том, что зопиклон выводится из организма преимущественно в виде метаболитов. Приблизительно 80 % вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16 % — с калом.

Группы пациентов особого риска.

Пациенты пожилого возраста: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а средний период полувыведения составляет 7 часов, при многочисленных исследованиях не было выявлено кумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.

Пациенты с почечной недостаточностью: при длительном применении препарата не отмечалось кумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает через диализные мембраны. При лечении передозировки гемодиализ нецелесообразен, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.

Больные с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов требуется коррекция дозировки.

Клинические характеристики.

Показания.

Для краткосрочного лечения тяжелых нарушений сна у взрослых: ситуативной и временной бессонницы.

Противопоказания.

Препарат никогда не следует применять пациентам с:

• повышенной чувствительностью к зопиклону или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• тяжелой дыхательной недостаточностью;
• синдромом апноэ во сне;
• тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска развития энцефалопатии);
• миастенией;
• паразомнией, ранее возникавшей после приема зопиклона (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативные препараты. Следует учитывать, что многие лекарственные средства или вещества могут вызывать аддитивные угнетающие эффекты в отношении центральной нервной системы (ЦНС) и снижать концентрацию внимания у пациента. Нарушение способности к концентрации внимания может создавать опасность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. К таким веществам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительной терапии при лечении наркозависимости), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные препараты, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные препараты, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен и талидомид.

Снотворные препараты. На сегодняшний день в качестве снотворных назначают либо бензодиазепины и их производные (золпидем, зопиклон), либо H1-антигистаминные препараты. Помимо усиления седативного эффекта, при одновременном назначении с другими депрессантами ЦНС или при употреблении алкоголя следует учитывать возможное потенцирование эффекта угнетения дыхательной функции бензодиазепинами при их назначении вместе с морфиноподобными веществами, другими бензодиазепинами или фенобарбиталом, особенно у пожилых пациентов.

Опиоиды. Одновременное применение бензодиазепинов и других седативно-снотворных лекарственных средств, включая зопиклон и опиоиды, увеличивает риск седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти из-за дополнительного угнетающего воздействия на центральную нервную систему (ЦНС). Дозировку и продолжительность лечения бензодиазепинами и опиоидами при их одновременном применении следует ограничивать (см. раздел «Особенности применения»).

Нежелательные комбинации.

Алкоголь (в виде напитка или вспомогательного вещества лекарственных средств) потенцирует седативный эффект бензодиазепинов и их производных. Из-за снижения концентрации внимания управление транспортными средствами и работа с другими механизмами могут быть опасны.

Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарств, содержащих алкоголь.

Натрий (натрия оксибат) усиливает угнетение центральной нервной системы. Нарушение способности к концентрации внимания может создавать опасность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности.

Рифампицин. Снижение концентрации в плазме крови и уменьшение эффективности зопиклона вследствие усиления его метаболизма в печени, поэтому одновременное применение зопиклона и рифампицина требует тщательного клинического мониторинга. При необходимости может быть назначен другой снотворный препарат.

Барбитураты. Повышение риска угнетения дыхательной функции, которое может быть летальным в случае передозировки.

Другие снотворные препараты. Усиление угнетения центральной нервной системы.

Другие седативные средства. Усиление угнетения центральной нервной системы.

Комбинации, о которых имеются предупреждения.

Другие средства, угнетающие активность центральной нервной системы: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, кроме бупренорфина), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные антидепрессанты, противоэпилептические лекарственные средства, анестетики, седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Усиление угнетения активности ЦНС. Из-за снижения концентрации внимания управление транспортным средством и работа с механизмами могут быть опасны. Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости) и барбитуратами увеличивается риск угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, что может привести к увеличению психической зависимости.

Зопиклон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изофермент CYP 3A4), поэтому при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 плазменные уровни зопиклона могут повышаться, а при одновременном применении с индукторами CYP3A4 — снижаться.

Бупренорфин. При применении бупренорфина в качестве заместительной терапии при лечении наркотической зависимости повышается риск угнетения дыхания, которое потенциально может завершиться летальным исходом. Необходимо тщательно взвесить соотношение риска и пользы применения данной комбинации. Пациентов следует предупредить о необходимости строгого соблюдения доз, назначенных врачом.

Клозапин. Повышенный риск развития коллапса с остановкой дыхания и/или остановкой сердца.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Кетоконазол, итраконазол, вориконазол. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Нелфинавир, ингибитор протеазы, усиленный ритонавиром. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Особенности применения.

Предупреждение. Данный лекарственный препарат содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять
пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы у саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Привыкание к препарату. При применении бензодиазепинов или родственных им веществ в течение нескольких недель их седативный и снотворный эффекты могут постепенно уменьшаться, несмотря на то, что доза остается неизменной.

У пациентов, у которых продолжительность лечения препаратом Зопиклон не превышала 4 недель, выраженного привыкания к препарату не наблюдалось.

Зависимость от препарата. Применение зопиклона может привести к злоупотреблению препаратом и/или развитию физической и психологической зависимости от него.

Риск развития зависимости от препарата возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения. Риск злоупотребления и зависимости выше у пациентов с анамнезом психических расстройств и/или злоупотребления алкоголем, запрещёнными веществами или наркотиками. Зопиклон следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих в настоящее время или в анамнезе злоупотребление или зависимость от алкоголя, запрещённых веществ или наркотиков.

Зависимость может развиваться при применении терапевтических доз и/или у пациентов без специфических факторов риска.

В редких случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при применении терапевтических доз.

После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены.

Некоторые из этих симптомов возникают часто: бессонница, головная боль, чрезмерная тревожность, миалгия, напряжение мышц и раздражительность.

Другие симптомы, возникающие реже: возбуждённое состояние или даже спутанность сознания, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.

Симптомы отмены также включают тремор, ощущение сердцебиения, тахикардию, делирий, ночные кошмары, раздражительность, гиперакузию, онемение и покалывание в конечностях.

Симптомы отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникать даже между двумя приёмами доз.

Риск развития лекарственной зависимости может возрастать при одновременном применении нескольких бензодиазепинов при лечении тревожных расстройств или нарушений сна.

Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.

Рикошетная бессонница. Этот преходящий эффект рикошета может проявляться как обострение бессонницы, по поводу которой изначально и назначали лечение бензодиазепинами или их производными.

Нарушения психомоторики. Как и любые другие седативные/снотворные вещества, зопиклон оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему. Через несколько часов после приёма препарата могут возникать нарушения психомоторики.

Риск психомоторных нарушений, в частности нарушения способности управлять автотранспортом, возрастает в следующих ситуациях:

• применение этого лекарственного средства менее чем за 12 часов до выполнения работы, требующей концентрации внимания (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»);
• применение дозы, превышающей рекомендованную;
• одновременное применение с другими средствами, угнетающими функцию центральной нервной системы, алкоголем, запрещёнными веществами или другими лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам следует рекомендовать избегать опасных видов деятельности, требующих полной концентрации внимания или двигательной координации, таких как работа с механизмами или управление автотранспортом, в течение как минимум 12 часов после приёма зопиклона.

Амнезия. В течение нескольких часов после приёма таблетки могут возникать антероградная амнезия и нарушения психомоторной функции. Чтобы снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном, то есть уже в постели (см. раздел «Способ применения и дозы»), и убедиться, что условия максимально благоприятны для нескольких часов непрерывного сна (7–8 часов).

Нарушения поведения. У некоторых пациентов бензодиазепины и родственные им вещества могут вызывать синдром изменения сознания (различной степени) с нарушением памяти и поведения.

Могут развиваться следующие симптомы:

• обострение бессонницы, ночные кошмары, возбуждённое состояние, нервозность;
• делирий, бред, галлюцинации, онеиroidное состояние, спутанность сознания, психозоподобные симптомы;
• психическая заторможенность, лёгкая возбудимость;
• эйфория, раздражительность;
• антероградная амнезия;
• суггестивность (внушаемость).

Эти симптомы могут сопровождаться нарушениями, потенциально опасными для пациента или других лиц:

• аномальное поведение;
• автоагрессия или агрессия по отношению к другим лицам, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает;
• автоматическое поведение с последующей амнезией.

Появление этих симптомов требует прекращения лечения.

Психотические изменения поведения чаще возникают у пациентов с агрессивным поведением и необычными реакциями на седативные препараты, бензодиазепины, употребление алкоголя и включают также деперсонализацию, беспокойство, гнев.

Препарат влияет на когнитивные функции, а именно — на умственную деятельность, концентрацию внимания. Риск возникновения этих осложнений более выражен у пациентов с церебральными нарушениями.

Некоторые пациенты могут испытывать беспокойство, тревожность в дневное время.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение. У пациентов, получающих лечение зопиклоном, наблюдались эпизоды сложного поведения (когда пациент принял снотворно-седативный препарат и полностью не проснулся), такие как сомнамбулизм и другие родственные эпизоды, например, управление транспортом во сне, приготовление и приём пищи, телефонные звонки и сексуальная активность, которые сопровождались амнезией после пробуждения.

Одновременное употребление алкоголя и приём других средств, угнетающих центральную нервную систему, повышают риск возникновения такого поведения, как и применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.

Такие эпизоды могут возникать после первой или любой последующей принятой дозы зопиклона. Пациентам, у которых развились нарушения поведения, связанные со сомнамбулизмом, рекомендуется прекратить приём зопиклона, поскольку это может быть опасно как для самих больных, так и для их окружения (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции»).

Риск кумуляции лекарственного средства. Бензодиазепины и родственные им вещества (так же, как и любое другое лекарственное средство) остаются в организме в течение времени, приблизительно равного 5 периодам полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени период полувыведения может быть значительно дольше.

После применения повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают равновесного состояния значительно позже и при более высоком уровне.

Эффективность и безопасность средства можно оценивать только после достижения равновесного состояния.

Может потребоваться коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В ходе клинических исследований у пациентов с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона не наблюдалось (см. раздел «Фармакокинетика»).

Риск одновременного применения с опиоидами. Одновременное применение бензодиазепинов и других седативных снотворных средств, включая зопиклон, с опиоидами может привести к седативному эффекту, угнетению дыхания, коме и смерти.

С учётом этих рисков одновременное назначение опиоидов и бензодиазепинов должно ограничиваться только теми случаями, когда альтернативные варианты лечения недостаточны.

В случае одновременного назначения зопиклона и опиоидов следует применять наименьшую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. При этом пациенты нуждаются в тщательном контроле на предмет возникновения любых признаков угнетения дыхания и седативного эффекта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при лечении бензодиазепинами или их производными пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска возникновения нарушений поведения и риска развития седативного и/или миорелаксантного эффектов, что может стать причиной падений, часто имеющих серьёзные последствия для этой категории больных.

Профилактические меры при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Перед назначением снотворного средства во всех случаях бессонницы требуется всесторонняя оценка и устранение первопричин её возникновения.

Бессонница может быть симптомом физического или психического расстройства. Если после короткого периода лечения бессонница сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует переоценить.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения пациента должна быть чётко определена в зависимости от показаний и типа имеющейся у него бессонницы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Суицид, депрессия, большой депрессивный эпизод. Данные некоторых эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенной частоте возникновения мыслей суицидального характера, попыток самоубийства и случаев самоубийства у пациентов с депрессией или без неё, получавших бензодиазепины и другие снотворные средства, включая зопиклон. Однако причинно-следственная связь не установлена.

Поскольку бессонница может быть симптомом депрессии, депрессию необходимо лечить. Если бессонница сохраняется, клинический диагноз следует переоценить.

У пациентов с большим депрессивным эпизодом бензодиазепины и родственные им препараты не следует назначать в виде монотерапии, поскольку они не лечат депрессию, и поэтому она будет продолжать развиваться, сопровождаясь неизменным или повышенным риском суицида.

Поскольку у таких пациентов может существовать риск суицида, с целью минимизации риска преднамеренной передозировки в их распоряжении должна находиться минимальная количество таблеток зопиклона.

Постепенное снижение дозы. Пациентам необходимо чётко объяснить, как постепенно прекратить лечение.

Помимо необходимости постепенного снижения дозы, пациентов также следует предупредить о риске возникновения рикошетной бессонницы, чтобы минимизировать развитие любой бессонницы, которая может возникнуть из-за симптомов, вызванных прекращением лечения, даже постепенного.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорте в период постепенного прекращения лечения.

Дыхательная недостаточность. При назначении бензодиазепинов и родственных им препаратов пациентам с дыхательной недостаточностью следует помнить об их угнетающем действии на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупреждающими признаками дыхательной декомпенсации, требующей перевода больного в отделение интенсивной терапии) (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты пожилого возраста с почечной недостаточностью. Хотя после длительного применения не было выявлено кумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендованной дозы в качестве профилактической меры (см. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Особенности применения»).

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с депрессиями.

Не рекомендуется назначать больным с тяжёлой печеночной недостаточностью и энцефалопатией.

Не рекомендуется назначать препарат на начальном этапе лечения психозов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Значительный объём данных, собранных в ходе когортных исследований, не выявил никаких
доказательств того, что применение бензодиазепинов в первом триместре беременности приводит к каким-либо порокам развития у ребёнка. Однако в некоторых эпидемиологических исследованиях типа «случай — контроль» наблюдалась повышенная частота возникновения расщепления верхней губы и нёба на фоне применения бензодиазепинов. Согласно этим данным частота возникновения расщепления верхней губы и нёба составляла менее 2 случаев на 1000 новорождённых, подвергшихся воздействию бензодиазепинов во время внутриутробного развития, по сравнению с ожидаемой частотой 1 на 1000 в общей популяции.

Описано ослабление движений плода и изменение частоты сердечных сокращений плода при применении высоких доз бензодиазепинов во втором и/или третьем триместрах беременности. Применение бензодиазепинов в конце беременности, даже в низких дозах, может вызывать такие признаки воздействия препарата на новорождённого, как аксиальная гипотония и затруднение сосания, что приводит к неудовлетворительному набору массы тела. Эти признаки являются обратимыми, но могут сохраняться от 1 до 3 недель в зависимости от периода полувыведения назначенного бензодиазепина. При приёме высоких доз у новорождённых может наблюдаться угнетение дыхания или апноэ и гипотермия. Кроме того, у новорождённых может развиться синдром отмены, даже в отсутствие признаков абсорбции препарата. Он характеризуется, в частности, такими симптомами у новорождённых, как чрезмерная возбудимость, психомоторное возбуждение и тремор, возникающими через некоторое время после родов. Время их появления зависит от периода полувыведения лекарственного средства и может быть значительным при длительном периоде полувыведения.

В связи с этими данными в качестве профилактической меры не рекомендуется применять зопиклон во время беременности независимо от триместра.

Женщин репродуктивного возраста, получающих лечение зопиклоном, необходимо проинструктировать о необходимости связаться со своим врачом, если они планируют беременность или если они окажутся на ранних сроках беременности, чтобы можно было пересмотреть их потребность в лечении.

Если во время беременности лечение зопиклоном будет абсолютно необходимым, незадолго до даты родов следует избегать назначения высоких доз и учитывать описанные выше эффекты при наблюдении за состоянием новорождённого.

Период кормления грудью. В период кормления грудью зопиклон применять не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Зопиклон может оказывать выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Пациентов, управляющих транспортными средствами и работающих с другими механизмами, следует предупредить, что, как и при применении любых других снотворных препаратов, возможно возникновение сонливости, замедления скорости реакции, головокружения, вялости, нечёткости зрения или двоения в глазах и снижения концентрации внимания вместе с нарушением способности управлять транспортными средствами, особенно в первые 12 часов после приёма зопиклона (см. раздел «Побочные реакции»). Чтобы свести этот риск к минимуму, рекомендуется соблюдать интервал не менее 12 часов между приёмом зопиклона и управлением транспортными средствами, работой с другими машинами или работой на высоте.

Нарушения способности управлять транспортными средствами и такие изменения поведения, как засыпание за рулём, могут возникать при монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах.

Кроме того, эти эффекты усиливаются при одновременном употреблении алкоголя или применении других депрессантов центральной нервной системы (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам следует предупредить, что нельзя употреблять алкоголь или другие психоактивные вещества во время лечения зопиклоном.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Дозировка. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу.

Препарат следует принимать в положении лёжа непосредственно перед сном однократно. Нельзя принимать дополнительную дозу препарата в течение той же ночи!

Доза препарата 3,75 мг предназначена специально для пожилых людей в возрасте от 65 лет и лиц, относящихся к группам особого риска.

Обычные дозы:

• Взрослые в возрасте до 65 лет: 7,5 мг в сутки.
• Пациенты в возрасте старше 65 лет: 3,75 мг в сутки; дозу 7,5 мг можно применять только в исключительных случаях.
• Пациенты с нарушением функции печени или с хронической лёгочной недостаточностью: рекомендуемая доза — 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»).
• Пациенты с почечной недостаточностью: лечение следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»).

Во всех случаях суточная доза препарата не должна превышать 7,5 мг.

Продолжительность лечения. Лечение должно быть как можно более коротким. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель, включая период постепенного уменьшения дозировки препарата (см. раздел «Особенности применения»).

Пациентам следует рекомендовать принимать препарат в течение:

• 2–5 суток — при ситуационной бессоннице (например, во время путешествия);
• 2–3 недель — при временной бессоннице (например, вызванной серьёзным событием).

В некоторых случаях может возникнуть необходимость в продлении срока лечения сверх рекомендованного периода. Срок лечения нельзя продлевать сверх максимального периода без повторной оценки состояния пациента, поскольку с увеличением продолжительности применения данного препарата возрастает риск злоупотребления и зависимости.

Дети.

Безопасность и эффективность применения зопиклона у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены. В связи с этим зопиклон не рекомендуется к применению у таких пациентов.

Передозировка.

Передозировка может угрожать жизни, особенно в случае одновременного превышения дозы нескольких депрессантов центральной нервной системы (включая алкоголь).

Симптомы. При приёме большого количества зопиклона передозировка проявляется в основном угнетением центральной нервной системы, которое приводит к состоянию от сонливости до комы, в зависимости от принятой дозы. Лёгкая передозировка проявляется симптомами спутанности сознания или вялости.

В более серьёзных случаях наблюдались атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, иногда — летальные исходы. Другими факторами риска, которые могут усиливать симптомы передозировки, являются сопутствующие заболевания.

Лечение. Если пероральная передозировка произошла менее чем час назад, у сознательного больного можно вызвать рвоту; в других случаях следует проводить промывание желудка с защитой дыхательных путей. После этого может быть полезно введение активированного угля для уменьшения абсорбции препарата.

Рекомендуется тщательное наблюдение за сердечной и дыхательной функциями в специализированном отделении.

При лечении передозировки гемодиализ нецелесообразен, поскольку зопиклон имеет большой объём распределения.

Для диагностики и/или лечения случайной или преднамеренной передозировки бензодиазепинов может быть полезно введение инъекционного флумазенила.

Флумазенил оказывает действие, противоположное действию бензодиазепинов, поэтому может вызывать появление неврологических расстройств (возбуждение, беспокойство, судороги и эмоциональная лабильность), особенно у больных эпилепсией.

Побочные реакции.

Побочные эффекты зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.

Для определения частоты побочных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Расстройства со стороны психики.

Нечасто: возбуждение, ночные кошмары.

Редко: нарушения сознания, изменения либидо, раздражительность, агрессивность, проявления агрессии, галлюцинации.

Частота неизвестна: нарушения поведения, делирий, бред, приступы гнева, нервозность, паразомния, включая сомнамбулизм (см. раздел «Особенности применения»), физическая и психологическая зависимость от препарата, даже при терапевтических дозах, с синдромом отмены или «рикошетной» симптоматикой после прекращения приема препарата (см. раздел «Особенности применения»), спутанность сознания, бессонница, напряжение.

На фоне лечения бензодиазепинами и их производными могут возникать симптомы, напоминающие психоз, неадекватное поведение и другие нарушения поведения. В редких случаях они могут быть тяжелыми. Более склонны к возникновению этих симптомов пожилые пациенты и дети.

При лечении бензодиазепинами и их производными латентная депрессия может приобретать манифестный характер.

Расстройства со стороны нервной системы.

Часто: снижение скорости реакции или даже сонливость (особенно у пожилых пациентов), дисгевзия.

Нечасто: ощущение головокружения, головная боль.

Редко: антероградная амнезия, которая может возникать при приеме терапевтических доз (риск возрастает пропорционально дозе).

Частота неизвестна: атаксия, парестезия, когнитивные расстройства, такие как нарушения памяти, внимания и речи.

Расстройства со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения.

Редко: одышка.

Частота неизвестна: угнетение дыхательной функции.

Расстройства со стороны кожи и подкожных тканей.

Редко: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Частота неизвестна: мышечная гипотония.

Общие расстройства.

Нечасто: астения.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны органов зрения.

Частота неизвестна: диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: сухость во рту.

Нечасто: тошнота.

Частота неизвестна: диспепсия, рвота.

Печеночно-желчные расстройства.

Очень редко: повышение уровней трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в крови, что в исключительных случаях может привести к клинической картине нарушения функции печени.

Травмы, отравления и осложнения процедур.

Редко: падения (особенно у пожилых пациентов) (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1, 2 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Лубнифарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.