Йохимбина гидрохлорид

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЙОХИМБИНА ГИДРОХЛОРИД (YOHIMBINE HYDROCHLORIDE)

Состав:

действующее вещество: yohimbine hydrochloride;

1 таблетка содержит йохимбина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза моногидрат; стеарат кальция; гипромеллоза; целактоза (смесь лактозы моногидрата и порошкообразной целлюлозы (75:25)).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Йохимбин. Код АТХ G04BE04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Йохимбина гидрохлорид — лекарственное средство, усиливающее потенцию (афродизиак), алкалоид из коры западноафриканского дерева Corynanthe.

Механизм действия обусловлен селективным блокированием α2-адренорецепторов. Увеличивает центральный метаболизм адреналина, то есть активирует адренергические нейроны в центральной нервной системе, что вызывает психостимулирующий эффект и усиление реакции. Кроме того, возможно, влияет на серотонинергические, допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов.

Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половую поведенческую активность и нормализует сниженную вследствие стресса половую активность и способность к коитусу, восстанавливает нарушения эрекции, вызванные активацией α-адренорецепторов.

Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется эффектами йохимбина на центральную нервную систему. Кроме того, возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена и прямое действие на ткани, участвующие в эрекции.

Объяснением частых задержек появления эффекта на 2–3 недели может быть накопление активного метаболита 11-гидроксийохимбина.

Фармакокинетика.

Всасывание. Йохимбин полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте в течение 1 часа. Cmax в крови достигается через 45–75 минут. AUC (площадь под кривой концентрации в плазме крови) как параметр биодоступности демонстрирует выраженные колебания. Это обусловлено не неполным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, а эффектом первого прохождения через печень. Cmax и AUC зависят от дозы. При пероральном применении препарата в рекомендуемых дозах кумуляции препарата не происходит.

Распределение. Равномерно распределяется в тканях. В плазме крови 82 % йохимбина связывается с белком. Только небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбина (примерно 2 % от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость.

Метаболизм. Йохимбин метаболизируется в печени и внепеченочно. Обнаружены два гидроксилированных метаболита: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбин.

Выведение. Т½ йохимбина после применения однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 часов. Т½ 11-гидроксийохимбина более продолжительный — приблизительно 6 часов. После многократного применения йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1 часа до более 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Эректильная дисфункция различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства. Тяжелая артериальная гипотензия. Наличие тяжелых заболеваний печени и почек, лечение адреномиметиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуется одновременное назначение клонидина, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются; возможно также резкое снижение артериального давления. Йохимбин может изменять активность антигипертензивных средств (антагонистов кальция, β-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента). Йохимбин может потенцировать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов, может снижать активность транквилизаторов, в частности алпразолама, — не следует применять йохимбин совместно с этими лекарственными средствами. Кломипрамин повышает уровень йохимбина в плазме крови. При одновременном применении с адреномиметиками (адреналином, норадреналином, мезатоном, фетанолом, эфедрином) может снижаться их эффективность, в отдельных случаях — усиливаться гипертензивное действие.

Особенности применения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек или печени, психическими заболеваниями с аффективными симптомами или тревожными состояниями, глаукомой.

Не следует применять препарат пациентам пожилого возраста.

Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения артериального давления с рефлекторной тахикардией.

Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не предназначен для применения женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

С учетом того, что у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, тремор), во время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым внутрь во время еды, не разжёвывая, запивая стаканом воды.

Рекомендуемая доза — 1–2 таблетки 1–3 раза в сутки.

Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с приёма 2,5 мг йохимбина 3 раза в сутки и постепенно увеличивая дозу до максимума — 1–2 таблетки (5–10 мг) 3 раза в сутки.

При необходимости приёма йохимбина в разовой дозе 2,5 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.

Эффект часто наступает с задержкой через 2–3 недели. При возникновении побочных эффектов рекомендуется уменьшение дозы. После исчезновения побочных эффектов дозу можно постепенно увеличить.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3–4 недели.

Дети. Применение у детей не рекомендуется.

Передозировка.

Симптомы интоксикации. Примерно через 20–30 минут после приёмa внутрь избыточной дозы возникают общая слабость, генерализованные парестезии, нарушения памяти и координации, сильная головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, артериальная гипертензия, чувство страха и тревожности, значительное повышение уровня норадреналина в плазме крови (в норме 150–550 пг/мл), тошнота, рвота, мидриаз, слюнотечение и слезотечение, повышенное потоотделение. Примерно через 4 часа возникает боль в груди, которая может продолжаться несколько часов. Головная боль, артериальная гипертензия и тахикардия могут также сохраняться в течение нескольких часов.

Лечение. Отмена препарата. На ранних этапах — промывание желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия (глауберовой соли) или только активированного угля.

В качестве антидота при передозировке можно применять клонидин, который быстро нейтрализует как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатической нервной системы. Начальная доза клонидина составляет 0,1–0,2 мг внутрь. Далее необходимо принять несколько отдельных доз по 0,1 мг с интервалами в 1 час до нормализации сердечно-сосудистой деятельности и уменьшения других симптомов.

Для лечения гипертонического криза можно применять β-адреноблокаторы в комбинации с
α-адреноблокатором (например, фентоламином) или периферическим вазодилататором (например, нитропруссидом). При чувстве страха, тревожности, при галлюцинациях можно назначить бензодиазепины, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выражены. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.

Побочные реакции.

Кардиальные нарушения: увеличение частоты сердечных сокращений.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, нарушения сна, появление нервозности, тремор, повышенное возбуждение, усиление тревожности, мания, потливость.

Желудочно-кишечные расстройства: редко — тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи.

Сосудистые расстройства: повышение артериального давления.

Прочие: уменьшение диуреза, приапизм (патологическое состояние, характеризующееся возникновением продолжительной эрекции, не связанной с половым возбуждением); у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью возможны аллергические реакции (в т.ч. бронхоспазм, волчаночный синдром, ангионевротический отек).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 50 в контейнере в коробке; № 50 в контейнере; № 10×5 в блистерах в коробке.|таблетки|

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.