Yohimbina cloridrato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE YOHIMBINA CLORIDRATO (YOHIMBINE HYDROCHLORIDE)

Composizione:

Principio attivo: yohimbine hydrochloride;

1 compressa contiene yohimbina cloridrato 5 mg;

Eccipienti: amido di patata; lattosio monoidrato; stearato di calcio; ipromellosa; celactosio (miscela di lattosio monoidrato e cellulosa in polvere (75:25)).

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumatura giallastra, con linea di rottura.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati per la disfunzione erettile. Yohimbina. Codice ATC G04B E04.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Yohimbina cloridrato è un agente farmacologico che potenzia la funzione erettile (afrodisiaco), un alcaloide estratto dalla corteccia dell'albero africano occidentale Corynanthe.

Il meccanismo d'azione è determinato dal blocco selettivo dei recettori α2-adrenergici. Aumenta il metabolismo centrale dell'adrenalina, ossia attiva i neuroni adrenergici nel sistema nervoso centrale, provocando un effetto psicostimolante e un potenziamento della reattività. Inoltre, potrebbe influenzare i sistemi serotoninergici, dopaminergici e colinergici di trasmissione degli impulsi nervosi.

È stato dimostrato sperimentalmente che la yohimbina stimola il comportamento sessuale e normalizza l'attività sessuale ridotta da stress, ripristinando la capacità al coito, nonché correggendo i disturbi erettili causati dall'attivazione dei recettori α-adrenergici.

L'effetto terapeutico nell'uomo è principalmente attribuibile agli effetti della yohimbina sul sistema nervoso centrale. Un ulteriore meccanismo d'azione potrebbe consistere nella vasodilatazione del pene e nell'effetto diretto sui tessuti coinvolti nell'erezione.

Il ritardo frequente nell'insorgenza dell'effetto, osservato dopo 2-3 settimane, potrebbe essere spiegato dall'accumulo del metabolita attivo 11-idrossiyohimbina.

Farmacocinetica.

Assorbimento. La yohimbina viene completamente assorbita nel tratto gastrointestinale entro 1 ora. La Cmax nel sangue viene raggiunta entro 45-75 minuti. L'AUC (area sotto la curva concentrazione-plasma) come parametro di biodisponibilità mostra ampie fluttuazioni. Questo fenomeno non è dovuto ad un incompleto assorbimento dal tratto gastrointestinale, ma all'effetto di primo passaggio epatico. Cmax e AUC dipendono dalla dose. Con l'assunzione orale del farmaco alle dosi raccomandate, non si verifica accumulo del principio attivo.

Distribuzione. Si distribuisce uniformemente nei tessuti. Nella plasma sanguigno, l'82% della yohimbina è legato alle proteine. Solo una piccola parte della yohimbina e del suo metabolita attivo, l'11-idrossiyohimbina (circa il 2% della concentrazione plasmatica), penetra nel liquido interstiziale.

Metabolismo. La yohimbina viene metabolizzata nel fegato e a livello extraepatico. Sono stati identificati due metaboliti idrossilati: il metabolita attivo 11-idrossiyohimbina e il 10-idrossiyohimbina, meno attivo.

Eliminazione. La semivita (T½) della yohimbina dopo somministrazione di una dose singola varia da 0,25 a 2,5 ore. La semivita dell'11-idrossiyohimbina è più lunga, pari a circa 6 ore. Dopo somministrazione ripetuta, la yohimbina viene eliminata con un intervallo temporale compreso tra meno di 1 ora e oltre 8 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disfunzione erettile di diversa origine.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Grave ipotensione arteriosa. Presenza di gravi malattie epatiche e renali, trattamento con adrenomimetici.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non è indicata la somministrazione contemporanea di clonidina, poiché gli effetti dei farmaci si neutralizzano reciprocamente; è inoltre possibile un marcato abbassamento della pressione arteriosa. La yohimbina può modificare l'attività degli agenti antipertensivi (antagonisti del calcio, β-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina). La yohimbina può potenziare l'effetto degli antidepressivi e aumentare il rischio di insorgenza dei loro effetti indesiderati; può ridurre l'attività dei tranquillanti, in particolare l'alprazolam – pertanto non si deve assumere yohimbina insieme a questi medicinali. La clomipramina aumenta il livello di yohimbina nel plasma sanguigno. L'uso contemporaneo con adrenomimetici (adrenalina, noradrenalina, mesatone, fenotano, efedrina) può ridurne l'efficacia, in singoli casi può potenziarne l'azione ipertensiva.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con ipertensione arteriosa, malattie cardiache (cardiopatia ischemica, aritmie di tipo tachicardico), ulcera gastrica e duodenale, alterazioni della funzionalità renale o epatica, malattie psichiatriche con sintomi affettivi o stati ansiosi, glaucoma.

Non deve essere utilizzato nei pazienti di età avanzata.

L'uso del medicinale non è raccomandato in caso di rischio di brusca diminuzione della pressione arteriosa con tachicardia riflessa.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto, se è stata diagnosticata al paziente un'intolleranza ad alcuni zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale non è indicato per l'uso in donne.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare veicoli o nell'usare macchinari.

Considerando che nei pazienti con elevata sensibilità individuale possono manifestarsi effetti indesiderati (capogiri, tremore) durante l'assunzione del medicinale, si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli e da qualsiasi attività che richieda concentrazione.

Modalità e posologia.

Somministrare agli adulti per via orale durante i pasti, senza masticare e accompagnando con un bicchiere d’acqua.

Posologia raccomandata: 1-2 compresse 1-3 volte al giorno.

La dose deve essere adattata individualmente, iniziando con l’assunzione di 2,5 mg di yohimbina cloridrato 3 volte al giorno e aumentando gradualmente fino a un massimo di 1-2 compresse (5-10 mg) 3 volte al giorno.

Nel caso in cui sia necessaria una dose singola di yohimbina pari a 2,5 mg, si deve utilizzare un medicinale che consenta tale modalità di dosaggio.

L’effetto si manifesta spesso con un ritardo di 2-3 settimane. In caso di comparsa di effetti indesiderati, si raccomanda di ridurre la dose. Dopo la scomparsa degli effetti indesiderati, la dose può essere aumentata gradualmente.

La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia e corrisponde a 3-4 settimane.

Popolazione pediatrica. Non utilizzare nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi da intossicazione. Circa 20-30 minuti dopo l’ingestione orale di una dose eccessiva, possono manifestarsi debolezza generale, parestesie generalizzate, disturbi della memoria e della coordinazione, forte cefalea, vertigini, tremore, tachicardia, ipertensione arteriosa, sensazione di paura e ansia, notevole aumento del livello plasmatico di noradrenalina (normalmente 150-550 pg/ml), nausea, vomito, midriasi, salivazione e lacrimazione, aumento della sudorazione. Circa 4 ore dopo l’assunzione si può manifestare dolore toracico, che può durare diverse ore. Cefalea, ipertensione arteriosa e tachicardia possono persistere per diverse ore.

Trattamento. Interruzione del farmaco. Nei primi stadi: lavanda gastrica seguita dall’assunzione di carbone attivo e solfato di sodio (sale di Glauber) oppure soltanto carbone attivo.

Come antidoto in caso di sovradosaggio può essere utilizzato clonidina, che neutralizza rapidamente sia gli effetti psichici sia quelli sul sistema nervoso simpatico. La dose iniziale di clonidina è di 0,1-0,2 mg per via orale. Successivamente, si devono assumere diverse dosi singole da 0,1 mg a intervalli di 1 ora fino alla normalizzazione della funzione cardiovascolare e alla riduzione degli altri sintomi.

Per il trattamento della crisi ipertensiva possono essere utilizzati β-bloccanti in combinazione con

α-bloccanti (ad esempio, fentolamina) o vasodilatatori periferici (ad esempio, nitroprussiato). In caso di sensazione di paura, ansia o allucinazioni, si possono somministrare benzodiazepine, purché le reazioni simpaticomimetiche siano assenti o lievi. Non devono essere somministrati neurolettici della serie delle fenotiazine.

Effetti indesiderati.

Disturbi cardiaci: aumento della frequenza cardiaca.

Disturbi neurologici: cefalea, vertigini, disturbi del sonno, nervosismo, tremore, eccitazione aumentata, aumento dell'ansia, mania, sudorazione.

Disturbi gastrointestinali: raramente − nausea e vomito, perdita di appetito, diarrea.

Cambiamenti della cute e del tessuto sottocutaneo: arrossamento della pelle.

Disturbi vascolari: aumento della pressione arteriosa.

Altri: riduzione della diuresi, priapismo (condizione patologica caratterizzata da erezione prolungata non associata ad eccitazione sessuale); in soggetti con ipersensibilità individuale possono verificarsi reazioni allergiche (inclusi broncospasmo, sindrome da lupus eritematoso, edema angioneurotico).

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. Compresse n. 50 in contenitore nella scatola; n. 50 in contenitore; n. 10×5 in blister nella scatola.|compresse|

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 61013, oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.