Yohimbina clorhidrato

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CLORHIDRATO DE YOHIMBINA (YOHIMBINE HYDROCHLORIDE)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de yohimbina;

1 tableta contiene 5 mg de clorhidrato de yohimbina;

Sustancias auxiliares: almidón de patata; lactosa monohidrato; estearato de calcio; hipromelosa; celactosa (mezcla de lactosa monohidrato y celulosa en polvo (75:25)).

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o blanco con matiz amarillento, con ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes utilizados en la disfunción eréctil. Yohimbina. Código ATC G04BE04.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El clorhidrato de yohimbina es un medicamento estimulante de la potencia (afrodisíaco), un alcaloide procedente de la corteza del árbol africano occidental Corynanthe.

Su mecanismo de acción se debe a la bloqueo selectivo de los receptores α2-adrenérgicos. Aumenta el metabolismo central de la adrenalina, es decir, activa las neuronas adrenérgicas en el sistema nervioso central, lo que provoca un efecto psicoestimulante y una mayor reactividad. Además, posiblemente influye en los sistemas serotoninérgicos, dopaminérgicos y colinérgicos de transmisión del impulso nervioso.

Experimentalmente se ha demostrado que la yohimbina activa el comportamiento sexual y normaliza la actividad sexual y la capacidad copulatoria reducidas por estrés, restaurando los trastornos de la erección provocados por la activación de los receptores α-adrenérgicos.

El efecto terapéutico en humanos se explica principalmente por los efectos de la yohimbina sobre el sistema nervioso central. Además, un mecanismo de acción posible es la vasodilatación del pene y el efecto directo sobre los tejidos implicados en la erección.

La explicación de los retrasos frecuentes en la aparición del efecto, de 2 a 3 semanas, podría deberse a la acumulación del metabolito activo, la 11-hidroxiyohimbina.

Farmacocinética.

Absorción. La yohimbina se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal en el transcurso de 1 hora. La Cmáx en sangre se alcanza entre los 45 y 75 minutos. El AUC (área bajo la curva de concentración en plasma sanguíneo), como parámetro de biodisponibilidad, muestra fluctuaciones significativas. Esto no se debe a una absorción incompleta desde el tubo digestivo, sino al efecto de primer paso hepático. La Cmáx y el AUC dependen de la dosis. Tras la administración oral del medicamento en las dosis recomendadas, no se produce acumulación del fármaco.

Distribución. Se distribuye uniformemente en los tejidos. En el plasma sanguíneo, el 82 % de la yohimbina se une a proteínas. Solo una pequeña fracción de yohimbina y del metabolito activo 11-hidroxiyohimbina (aproximadamente el 2 % de la concentración plasmática) penetra en el líquido intersticial.

Metabolismo. La yohimbina se metaboliza en el hígado y fuera del hígado. Se han identificado dos metabolitos hidroxilados: el metabolito activo 11-hidroxiyohimbina y el 10-hidroxiyohimbina, menos activo.

Eliminación. La semivida (T½) de la yohimbina tras la administración de una dosis única oscila entre 0,25 y 2,5 horas. La semivida del metabolito 11-hidroxiyohimbina es más prolongada, aproximadamente 6 horas. Tras la administración repetida, la yohimbina se elimina en un intervalo de tiempo que va desde menos de 1 hora hasta más de 8 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Disfunción eréctil de distinta etiología.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento. Hipotensión arterial grave. Presencia de enfermedades hepáticas o renales graves. Tratamiento con adrenomiméticos.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se recomienda la administración concomitante con clonidina, ya que los efectos de ambos medicamentos se neutralizan mutuamente; asimismo, es posible una brusca disminución de la presión arterial. La yohimbina puede alterar la actividad de los agentes antihipertensivos (antagonistas del calcio, β-bloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina). La yohimbina puede potenciar el efecto de los antidepresivos y aumentar el riesgo de aparición de sus efectos adversos; también puede reducir la actividad de los tranquilizantes, especialmente del alprazolam: por ello, no debe utilizarse la yohimbina junto con estos medicamentos. La clomipramina aumenta la concentración de yohimbina en el plasma sanguíneo. Cuando se administra simultáneamente con adrenomiméticos (adrenalina, noradrenalina, mesatón, fenilefrina, efedrina), puede disminuir su eficacia, y en casos aislados, potenciarse su efecto hipertensivo.

Características de uso.

Se debe administrar el medicamento con precaución a pacientes con hipertensión arterial, enfermedades del corazón (enfermedad coronaria, taquiarritmias), úlcera gástrica y duodenal, alteraciones de la función renal o hepática, trastornos mentales con síntomas afectivos o estados de ansiedad, y glaucoma.

No debe administrarse a pacientes de edad avanzada.

No se recomienda el uso del medicamento en casos de riesgo de brusca disminución de la presión arterial con taquicardia refleja.

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto, si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento no está indicado para su uso en mujeres.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Dado que en pacientes con hipersensibilidad individual pueden presentarse reacciones adversas (mareo, temblor), durante el tratamiento con este medicamento se debe abstener de conducir vehículos y realizar otras actividades que requieran concentración.

Vía de administración y dosis.

Administrar a adultos por vía oral durante las comidas, sin masticar y acompañado de un vaso de agua.

La dosis recomendada es de 1–2 comprimidos de 1 a 3 veces al día.

La dosis debe ajustarse individualmente, comenzando con una ingesta de 2,5 mg de yohimbina 3 veces al día y aumentando gradualmente hasta un máximo de 1–2 comprimidos (5–10 mg) 3 veces al día.

Si es necesario administrar yohimbina en una dosis única de 2,5 mg, debe utilizarse un medicamento que permita esta posología.

El efecto suele manifestarse con un retraso de 2–3 semanas. En caso de aparición de efectos adversos, se recomienda reducir la dosis. Tras la desaparición de los efectos adversos, la dosis puede aumentarse progresivamente.

La duración del tratamiento depende de la gravedad de la enfermedad y es de 3–4 semanas.

Niños. No utilizar en niños.

Sobredosis.

Síntomas de intoxicación. Aproximadamente entre 20 y 30 minutos después de la ingestión oral de una dosis excesiva, pueden presentarse debilidad generalizada, parestesias generalizadas, alteraciones de la memoria y la coordinación, fuerte dolor de cabeza, mareo, temblor, taquicardia, hipertensión arterial, sensación de miedo y ansiedad, marcado aumento del nivel de noradrenalina en plasma sanguíneo (normalmente entre 150 y 550 pg/ml), náuseas, vómitos, midriasis, salivación y lagrimeo excesivos, y sudoración aumentada. Aproximadamente a las 4 horas puede aparecer dolor torácico, que puede persistir durante varias horas. El dolor de cabeza, la hipertensión arterial y la taquicardia también pueden persistir durante varias horas.

Tratamiento. Suspensión del medicamento. En las primeras etapas: lavado gástrico seguido del uso de carbón activado y sulfato de sodio (sal de Glauber) o solo carbón activado.

Como antídoto en caso de sobredosis, puede utilizarse clonidina, que neutraliza rápidamente tanto los efectos psíquicos como los efectos sobre el sistema nervioso simpático. La dosis inicial de clonidina es de 0,1–0,2 mg por vía oral. Posteriormente, se deben tomar varias dosis individuales de 0,1 mg a intervalos de 1 hora hasta la normalización de la actividad cardiovascular y la reducción de los demás síntomas.

Para el tratamiento de la crisis hipertensiva, pueden emplearse β-bloqueantes en combinación con un α-bloqueante (por ejemplo, fentolamina) o un vasodilatador periférico (por ejemplo, nitroprusiato de sodio). En caso de miedo, ansiedad o alucinaciones, pueden administrarse benzodiazepinas si las reacciones simpaticomiméticas están ausentes o son leves. No deben administrarse neurolépticos de la serie fenotiazínica.

Reacciones adversas.

Alteraciones cardiacas: aumento de la frecuencia cardíaca.

Alteraciones neurológicas: dolor de cabeza, mareo, alteraciones del sueño, aparición de nerviosismo, temblor, excitación aumentada, intensificación de la ansiedad, manía, sudoración.

Alteraciones gastrointestinales: raramente − náuseas y vómitos, pérdida de apetito, diarrea.

Alteraciones cutáneas y del tejido subcutáneo: enrojecimiento de la piel.

Alteraciones vasculares: aumento de la presión arterial.

Otras: disminución del diuresis, priapismo (estado patológico caracterizado por la aparición de una erección prolongada no relacionada con la excitación sexual); en personas con hipersensibilidad individual puede presentarse reacciones alérgicas (incluyendo broncoespasmo, síndrome lúpico, angioedema).

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. Tabletas № 50 en recipiente dentro de la caja; № 50 en recipiente; № 10×5 en blísteres dentro de la caja.|tabletas|

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad empresarial.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.