Вормстоп

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ВОРМСТОП (wormstop)

Состав:

действующее вещество: альбендазол;

1 таблетка содержит 400 мг альбендазола;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), лактозы моногидрат, крахмал прежелинированный, натрия крахмалгликолят (тип А), кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, аспартам (Е 951), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, ароматизатор клубничный.

Лекарственная форма. Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской деления на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигельминтные средства, применяемые при нематодозах. Производные бензимидазола. Альбендазол. Код АТХ Р02С А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Альбендазол — антипротозойное и антигельминтное средство из группы бензимидазола карбамата. Препарат действует как на кишечные, так и на тканевые паразиты в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие альбендазола обусловлено подавлением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол проявляет активность в отношении следующих кишечных паразитов: нематоды – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестоды – Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоды – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозои – Giardia lamblia (intestinalis или duodenalis).

Альбендазол проявляет активность в отношении тканевых паразитов, включая кистозный и альвеолярный эхинококкозы, вызванные инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Альбендазол эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол уничтожает кисты или значительно уменьшает их размеры (до 80 %) у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных кист увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у пациентов, не проходивших курс лечения. После применения альбендазола для лечения кист, вызванных Echinococcus multilocularis, полное выздоровление наблюдалось у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизация состояния.

Фармакокинетика.

При пероральном применении альбендазол абсорбируется слабо (менее 5 %). Системное действие усиливается, если препарат принимать вместе с жирной пищей, что увеличивает абсорбцию в 5 раз. Быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола, который является основным действующим веществом при лечении тканевых инфекций. Период полувыведения составляет 8,5 часа. Сульфат альбендазола и его метаболиты в основном выводятся с желчью, и лишь незначительная часть — с мочой. Установлено, что при длительном применении препарата в высоких дозах элиминация его из кист продолжается несколько недель.

Пациенты пожилого возраста

Хотя фармакокинетические исследования альбендазола у пациентов пожилого возраста не проводились, данные, полученные при лечении 26 пациентов в возрасте до 79 лет, позволяют предположить, что фармакокинетика у этой возрастной группы аналогична таковой у молодых здоровых добровольцев.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика альбендазола у этой группы пациентов не изучалась.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика альбендазола у этой группы пациентов не изучалась.

Клинические характеристики.

Показания.

Кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (краткосрочное лечение малыми дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, описторхоз, кожный синдром Larva Migrans, лямблиоз у детей.

Системные гельминтные инфекции (длительное лечение высокими дозами):

цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):

• при невозможности хирургического вмешательства;
• перед хирургическим вмешательством;
• после операции, если предоперационное лечение было кратким, при наличии распространения гельминтов или при обнаружении живых форм во время операции;
• после проведения чрескожного дренирования кист с диагностической или терапевтической целью;

альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis):

• при неоперабельном заболевании, в частности при местных или отдалённых метастазах;
• после паллиативного хирургического вмешательства;
• после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени;

нейроцистицеркоз (вызванный личинками Taenia solium):

• при наличии единичных или множественных кист или гранулематозного поражения головного мозга;
• при арахноидальных или внутрижелудочковых кистах;
• при рацеоматозных кистах;

капилляриоз (вызванный Capillaria philippinensis), гнатостомоз (вызванный Gnathostoma spinigerum и родственными видами), трихинеллёз (вызванный Trichinella spiralis и T. pseudospiralis), токсокароз (вызванный Toxocara canis и родственными видами).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к альбендазолу или к любому компоненту препарата.

Период беременности и лактации.

Женщинам, планирующим беременность. Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные негормональные контрацептивные средства во время и в течение одного месяца после применения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Альбендазол индуцирует ферменты системы цитохрома Р450.

Лекарственные средства, которые могут незначительно снижать эффективность альбендазола: противосудорожные препараты (например, фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), левамизол, ритонавир. У пациентов следует контролировать эффективность лечения; могут потребоваться альтернативные режимы дозирования или терапия.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают плазменные уровни метаболита альбендазола, ответственного за системную активность препарата, что, в свою очередь, может привести к увеличению частоты побочных реакций.

Грейпфрутовый сок также повышает уровень сульфоксида альбендазола в плазме крови.

Из-за возможного влияния на активность цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия с такими препаратами: оральными контрацептивами, антикоагулянтами, оральными гипогликемическими средствами, теофиллином.

Особенности применения.

Лечение кишечных форм гельминтозов и кожного синдрома Larva Migrans

Для предотвращения приема Вормстопа в ранние сроки беременности женщинам репродуктивного возраста следует проводить лечение в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность. Во время лечения необходимо применение надежной контрацепции.

Лечение альбендазолом может выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем заражения штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например, судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозге. Симптомы могут развиться быстро после начала лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Лечение системных гельминтных инфекций

Лечение альбендазолом может сопровождаться слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, которое, как правило, нормализуется после прекращения лечения. Отмечались случаи гепатита. Поэтому уровень печеночных ферментов следует проверять до начала каждого курса лечения и не реже чем каждые 2 недели во время терапии. При значительном повышении уровня печеночных ферментов (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы) лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение может быть возобновлено после нормализации уровня ферментов, однако состояние пациента необходимо тщательно контролировать.

Альбендазол может вызывать угнетение костного мозга, поэтому анализ крови пациента следует проводить как в начале лечения, так и каждые 2 недели в течение 28-дневного цикла. Пациенты с заболеваниями печени, включая эхинококкоз печени, более склонны к угнетению костного мозга, что может привести к развитию панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкемии, что требует тщательного контроля показателей крови. При возникновении значительного снижения показателей крови лечение следует прекратить (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

Для предотвращения приема Вормстопа в ранние сроки беременности женщинам репродуктивного возраста следует:

• начинать лечение только после отрицательного теста на беременность;
• учитывать необходимость применения эффективных методов контрацепции во время применения препарата и в течение месяца после его отмены.

У пациентов с нейроцистицеркозом, получающих лечение альбендазолом, могут возникать симптомы (например, судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы), связанные с воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов. Такие побочные реакции следует лечить кортикостероидами и противосудорожными препаратами. Для профилактики случаев повышения церебрального давления в течение первой недели лечения рекомендуется применение пероральных или внутривенных кортикостероидов.

Лечение альбендазолом может также выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем заражения штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например, судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозге. Симптомы могут развиться быстро после начала лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Поскольку препарат содержит лактозу, пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации, а также для лечения женщин, планирующих беременность (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

С учетом наличия такой побочной реакции, как головокружение, в период применения альбендазола рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans

Препарат принимают вместе с пищей. Рекомендуется применять в одно и то же время суток. Если в течение трёх недель не наступает выздоровление, назначается второй курс лечения.

У некоторых пациентов, особенно у детей, могут возникать трудности при проглатывании целой таблетки; в таком случае таблетку можно разжевать с небольшим количеством воды или измельчить перед приёмом.

Применять взрослым и детям в возрасте от 3 лет.

* Для детей в возрасте от 2 до 3 лет применяют другую форму препарата — оральную суспензию.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекция дозы не требуется, однако альбендазол следует с осторожностью применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол в очень незначительной степени выводится почками, коррекция дозы для лечения данной категории больных не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие больные должны находиться под тщательным наблюдением.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может существенно влиять на его фармакокинетику. Поэтому пациенты со сниженными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) при начале применения альбендазола должны находиться под тщательным наблюдением.

Системные гельминтные инфекции

(длительное лечение высокими дозами)

Препарат принимают вместе с пищей.

Применяют взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Детям в возрасте до 6 лет назначение препарата в высоких дозах не рекомендуется. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции.

Доза для пациентов при массе тела более 60 кг составляет 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При массе тела менее 60 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг/сут. Эту дозу следует разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг.

** При лечении пациентов с нейроцистицеркозом следует назначать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами. Пероральные и внутривенные кортикостероиды рекомендуются для профилактики развития случаев церебральной гипертензии в течение первой недели лечения.

***Как правило, требуется один курс лечения, однако могут понадобиться последующие курсы, если результаты паразитологического обследования останутся положительными.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен. Коррекция дозы не требуется, однако альбендазол следует с осторожностью применять у пожилых пациентов с нарушениями функции печени.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол в очень незначительной степени выводится почками, коррекция дозы для лечения данной категории пациентов не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может существенно влиять на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с изменёнными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) до начала применения альбендазола должны быть тщательно обследованы; при существенном повышении уровня трансаминаз или снижении показателей крови до клинически значимого уровня лечение следует прекратить (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Дети

Препарат противопоказан для лечения детей в возрасте до 3 лет. Для лечения детей в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется другая лекарственная форма — оральная суспензия.

Применять детям в соответствии с информацией, указанной в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

Симптомами, в зависимости от принятой дозы препарата, могут быть диарея, тошнота, рвота, тахикардия, повышение уровня трансаминаз. При передозировке лечение симптоматическое, в соответствии с клиническим состоянием.

Побочные реакции.

Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения. Применяется следующая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Побочные эффекты, возникающие при краткосрочном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans:

Иммунная система.

Редко: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нервная система.

Нечасто: головная боль и головокружение.

Желудочно-кишечный тракт.

Нечасто: боль в животе, тошнота, рвота и диарея.

Гепатобилиарная система.

Редко: повышение уровня печеночных ферментов.

Кожа и подкожная ткань.

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса–Джонсона.

Побочные эффекты, возникающие при длительном лечении системных гельминтных инфекций:

Кровь и лимфатическая система.

Нечасто: лейкопения.

Очень редко: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Пациенты с заболеваниями печени, включая эхинококкоз печени, более склонны к угнетению костного мозга.

Иммунная система.

Нечасто: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нервная система.

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение.

Желудочно-кишечный тракт.

Часто: боль в животе, тошнота, рвота и диарея.

Гепатобилиарная система.

Очень часто: повышение уровня печеночных ферментов от легкой до умеренной степени.

Нечасто: гепатит.

Кожа и подкожная ткань.

Часто: обратимая алопеция (истончение волос и умеренная потеря волос).

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса–Джонсона.

Общие расстройства.

Часто: лихорадка.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 3 таблетки в блистере.

По 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

бАФНА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ лимитед

BAFNA PHARMACEUTICALS LimiTeD

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

№ 147, Мадхаварам, Ред Хиллс Роад, Грантлион Вилледж, Вадакарай, Ченнаи, 600 052, Индия

№ 147, MADHAVARAM, RED HILLS ROAD, GRANTLYON VILLAGE, VADAKARAI, CHENNAI, 600 052, INDIA

Заявитель.

М.Биотек Лтд

M.Biotech ltd

Местонахождение заявителя.

Гледстоун Хаус, 77-79 Хай Стрит, Эгем ТВ20 9ГИ, Суррей, Великобритания

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom