Wormstop

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE WORMSTOP

Composizione:

Principio attivo: albendazolo;

1 compressa contiene 400 mg di albendazolo;

Eccipienti: manitolo (E 421), lattosio monoidrato, amido pregelatinizzato, sodio amido glicolato (tipo A), crospovidone, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, idrossipropilcellulosa, polisorbato 80, aspartame (E 951), cellulosa microcristallina, magnesio stearato, talco, aroma di fragola.

Forma farmaceutica. Compresse masticabili.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse bianche di forma capsulare con superficie biconvessa, con linea di divisione su uno dei lati.

Categoria farmacoterapeutica.

Agenti antielmintici utilizzati nelle nematosi. Derivati del benzimidazolo. Albendazolo. Codice ATC P02CA03.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Albendazolo – medicinale antiprotozoo e antielmintico appartenente al gruppo dei carbammati della benzimidazolo. L'azione del principio attivo si esercita sia sui parassiti intestinali che su quelli tissutali, nelle forme di uova, larve ed elminti adulti. L'effetto antielmintico dell' albendazolo è dovuto all'inibizione della polimerizzazione della tubulina, con conseguente alterazione del metabolismo e morte degli elminti.

L' albendazolo mostra attività contro i seguenti parassiti intestinali: nematodi – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; cestodi – Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; trematodi – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; protozoi – Giardia lamblia (intestinalis o duodenalis).

L' albendazolo mostra attività anche nei confronti dei parassiti tissutali, inclusi l'echinococcosi cistica e alveolare, causate rispettivamente dall'infestazione da Echinococcus granulosus e Echinococcus multilocularis. L' albendazolo è un agente efficace nel trattamento della neurocisticercosi, causata dall'infestazione larvale da Taenia solium, della capillariosi, causata da Capillaria philippinensis, e della gnatosomiasi, causata dall'infestazione da Gnathostoma spinigerum.

L' albendazolo distrugge o riduce significativamente (fino all'80%) le dimensioni delle cisti nei pazienti affetti da echinococcosi granulosa. Dopo il trattamento con albendazolo, la percentuale di cisti non vitali aumenta fino al 90%, rispetto al 10% nei pazienti non trattati. Dopo l'uso di albendazolo nel trattamento delle cisti causate da Echinococcus multilocularis, una guarigione completa è stata osservata solo in una minoranza di pazienti, mentre nella maggior parte si è verificato un miglioramento o una stabilizzazione della malattia.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, l' albendazolo viene scarsamente assorbito (meno del 5%). L'assorbimento sistemico aumenta quando il farmaco viene assunto insieme a cibi grassi, che ne incrementano l'assorbimento fino a 5 volte. Viene rapidamente metabolizzato nel fegato al primo passaggio. Il principale metabolita attivo è il sulfossido dell' albendazolo, responsabile dell'efficacia terapeutica nel trattamento delle infezioni tissutali. L'emivita di eliminazione è di 8,5 ore. Il sulfossido dell' albendazolo e i suoi metaboliti vengono principalmente eliminati attraverso la bile, mentre solo una piccola parte viene escreta con le urine. È stato dimostrato che, con l'uso prolungato del farmaco a dosi elevate, l'eliminazione del principio attivo dalle cisti può protrarsi per diverse settimane.

Pazienti anziani

Sebbene non siano stati condotti studi specifici sulla farmacocinetica dell' albendazolo nei pazienti anziani, i dati ottenuti dal trattamento di 26 pazienti di età fino a 79 anni suggeriscono che la farmacocinetica in questo gruppo d'età è simile a quella osservata nei giovani volontari sani.

Insufficienza renale

La farmacocinetica dell' albendazolo in questo gruppo di pazienti non è stata studiata.

Insufficienza epatica

La farmacocinetica dell' albendazolo in questo gruppo di pazienti non è stata studiata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Forme intestinali di elmintiasi e sindrome cutanea da Larva Migrans (trattamento a breve termine con dosi ridotte): enterobiasi, ancylostomiasi e necatoriasi, hymenolepiasi, teniasi, strongiloidiasi, ascariasi, tricocefalosi, clonorcosi, opistorcosi, sindrome cutanea da Larva Migrans, giardiasi nei bambini.

Infezioni elmintiche sistemiche (trattamento prolungato con dosi elevate):

echinococcosi cistica (causata da Echinococcus granulosus):

• in caso di impossibilità di intervento chirurgico;
• prima dell'intervento chirurgico;
• dopo l'intervento chirurgico, qualora il trattamento preoperatorio sia stato breve, in caso di diffusione dell'elminte o se durante l'intervento sono state riscontrate forme vitali;
• dopo il drenaggio percutaneo di cisti a scopo diagnostico o terapeutico;

echinococcosi alveolare (causata da Echinococcus multiocularis):

• in caso di malattia inoperabile, in particolare con metastasi locali o a distanza;
• dopo intervento chirurgico palliativo;
• dopo intervento chirurgico radicale o trapianto epatico;

neurocisticercosi (causata dalle larve di Taenia solium):

• in presenza di cisti singole o multiple o di lesioni granulomatose del cervello;
• in caso di cisti aracnoidee o intraventricolari;
• in caso di cisti racemose;

capillariosi (causata da Capillaria philippinensis), gnatosomiasi (causata da Gnathostoma spinigerum e specie affini), trichinellosi (causata da Trichinella spiralis e T. pseudospiralis), toxocarosi (causata da Toxocara canis e specie affini).

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'albendazolo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Periodo di gravidanza e allattamento.

Donne in età fertile che prevedono una gravidanza. Le donne in età riproduttiva devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci non ormonali durante e per un mese dopo il trattamento con il medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'albendazolo induce gli enzimi del sistema del citocromo P450.

Farmaci che possono ridurre leggermente l'efficacia dell'albendazolo: farmaci anticonvulsivanti (ad esempio fenitoina, fosfenitoina, carbamazepina, fenobarbital, primidone), levamisolo, ritonavir. È necessario monitorare l'efficacia del trattamento; potrebbero rendersi necessari regimi posologici alternativi o terapie diverse.

Cimetidina, praziquantel e desametasone aumentano i livelli plasmatici del metabolita dell'albendazolo responsabile dell'attività sistemica del farmaco, il che a sua volta può determinare un aumento delle reazioni avverse.

Anche il succo di pompelmo aumenta il livello di albendazolo-sulfossido nel plasma sanguigno.

A causa del possibile effetto sulle attività del citocromo P450, esiste un rischio teorico di interazioni con i seguenti farmaci: contraccettivi orali, anticoagulanti, ipoglicemizzanti orali, teofillina.

Caratteristiche d'uso.

Trattamento delle forme intestinali di elmintiasi e del sindrome cutanea Larva Migrans

Per prevenire l'assunzione di Wormstop durante le prime fasi della gravidanza, le donne in età fertile devono essere trattate nella prima settimana dopo la mestruazione o dopo un test di gravidanza negativo. Durante il trattamento è necessaria una contraccezione affidabile.

Il trattamento con albendazolo può rivelare un cisticercosi cerebrale già esistente, specialmente nelle aree con un'alta incidenza di infezione da ceppi di Tenia solium. Nei pazienti possono manifestarsi sintomi neurologici, come convulsioni, aumento della pressione intracranica e sintomi focali, dovuti alla reazione infiammatoria provocata dalla morte dei parassiti nel cervello. Tali sintomi possono apparire rapidamente dopo il trattamento; pertanto, è necessario iniziare immediatamente un'adeguata terapia con corticosteroidi e farmaci anticonvulsivanti.

Trattamento delle infezioni elmintiche sistemiche

Il trattamento con albendazolo è associato ad un lieve o moderato aumento dei livelli degli enzimi epatici, che di solito si normalizzano dopo l'interruzione del trattamento. Sono stati riportati casi di epatite. Pertanto, i livelli degli enzimi epatici devono essere controllati prima dell'inizio di ogni ciclo di trattamento e almeno ogni due settimane durante la terapia. Se si verifica un aumento significativo dei livelli degli enzimi epatici (oltre due volte il limite superiore della norma), il trattamento con albendazolo deve essere interrotto. Il trattamento può essere ripreso dopo la normalizzazione dei livelli degli enzimi, ma lo stato del paziente deve essere attentamente monitorato.

L'albendazolo può causare soppressione del midollo osseo; pertanto, è necessario effettuare un esame ematico sia all'inizio del trattamento che ogni due settimane durante il ciclo di 28 giorni. I pazienti con malattie epatiche, inclusa l'echinococcosi epatica, sono più soggetti alla soppressione del midollo osseo, con conseguente pancitopenia, anemia aplastica, agranulocitosi e leucemia, rendendo necessario un rigoroso monitoraggio degli esami ematici. In caso di significativa diminuzione dei parametri ematici, il trattamento deve essere interrotto (vedi sezioni «Modalità di somministrazione e posologia» e «Effetti indesiderati»).

Per prevenire l'assunzione di Wormstop durante le prime fasi della gravidanza, alle donne in età fertile si raccomanda di:

• iniziare il trattamento solo dopo un test di gravidanza negativo;
• utilizzare metodi contraccettivi efficaci durante il trattamento e per un mese dopo la sua interruzione.

Nei pazienti con neurocisticercosi trattati con albendazolo, possono manifestarsi sintomi (ad esempio convulsioni, aumento della pressione intracranica e sintomi focali) correlati alla reazione infiammatoria provocata dalla morte dei parassiti. Tali effetti indesiderati devono essere trattati con corticosteroidi e farmaci anticonvulsivanti. Per prevenire episodi di aumento della pressione cerebrale durante la prima settimana di trattamento, si raccomanda l'uso di corticosteroidi per via orale o endovenosa.

Il trattamento con albendazolo può inoltre rivelare una neurocisticercosi già esistente, specialmente nelle aree con un'alta incidenza di infezione da ceppi di Tenia solium. Nei pazienti possono manifestarsi sintomi neurologici, come convulsioni, aumento della pressione intracranica e sintomi focali, dovuti alla reazione infiammatoria provocata dalla morte dei parassiti nel cervello. Tali sintomi possono apparire rapidamente dopo il trattamento; pertanto, è necessario iniziare immediatamente un'adeguata terapia con corticosteroidi e farmaci anticonvulsivanti.

Poiché il medicinale contiene lattosio, i pazienti con rare malattie ereditarie come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento da glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento, nonché nel trattamento di donne che prevedono una gravidanza (vedi sezione «Controindicazioni»).

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Considerando la possibile insorgenza di capogiri come effetto indesiderato, durante il trattamento con albendazolo si raccomanda di astenersi dalla guida di autoveicoli e dall'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio.

Infezioni intestinali e sindrome cutanea Larva Migrans

Il medicinale va assunto insieme ai pasti. È consigliabile assumirlo alla stessa ora ogni giorno. Se entro tre settimane non si verifica un miglioramento, viene prescritto un secondo ciclo di trattamento.

In alcuni pazienti, specialmente nei bambini, può risultare difficile deglutire l'intera compressa; in tal caso la compressa può essere masticata con un piccolo quantitativo d'acqua oppure polverizzata prima dell'assunzione.

Da utilizzare negli adulti e nei bambini a partire dai 3 anni di età.

* Per i bambini di età compresa tra 2 e 3 anni si utilizza una forma diversa del medicinale – sospensione orale.

Pazienti di età avanzata

L'esperienza nell'uso del medicinale nei pazienti di età avanzata è limitata. Non è necessaria alcuna correzione della dose, tuttavia l'Albendazolo deve essere somministrato con cautela ai pazienti di età avanzata con alterazioni della funzionalità epatica.

Insufficienza renale

Poiché l'Albendazolo viene escreto solo in quantità minime attraverso i reni, non è necessaria alcuna correzione della dose per il trattamento di questa categoria di pazienti; tuttavia, nei casi in cui siano presenti segni di insufficienza renale, tali pazienti devono essere attentamente monitorati.

Insufficienza epatica

Poiché l'Albendazolo viene attivamente metabolizzato nel fegato fino a formare un metabolita farmacologicamente attivo, eventuali alterazioni della funzionalità epatica possono influenzare in modo significativo la sua farmacocinetica. Pertanto, i pazienti con alterazioni dei parametri epatici (aumento dei livelli delle transaminasi) devono essere attentamente monitorati all'inizio del trattamento con Albendazolo.

Infezioni elmintiche sistemiche

(trattamento prolungato con dosi elevate).

Il medicinale deve essere assunto insieme al cibo.

Si somministra agli adulti e ai bambini di età pari o superiore a 6 anni.

Ai bambini di età inferiore ai 6 anni non si raccomanda l'uso del medicinale a dosi elevate. Il regime posologico è stabilito dal medico in modo individuale, in base all'età, al peso corporeo e al grado di gravità dell'infezione.

La dose per i pazienti con peso corporeo superiore a 60 kg è di 400 mg (1 compressa) 2 volte al giorno. Per i pazienti con peso corporeo inferiore a 60 kg, il medicinale deve essere somministrato alla dose di 15 mg/kg/die. Tale dose deve essere suddivisa in due somministrazioni. La dose massima giornaliera è di 800 mg.

**Nel trattamento dei pazienti con neurocisticercosi, si deve somministrare una appropriata terapia corticosteroidea e anticonvulsivante. I corticosteroidi per via orale e intravenosa sono raccomandati per prevenire l'insorgenza di ipertensione cerebrale durante la prima settimana di trattamento.

***Di solito è necessario un solo ciclo di trattamento, ma possono essere richiesti cicli successivi se i risultati dell'esame parassitologico rimangono positivi.

Pazienti di età avanzata

L'esperienza nell'uso del medicinale in pazienti anziani è limitata. Non è richiesta alcuna correzione della dose, tuttavia l'uso di albenzadolo deve essere effettuato con cautela nei pazienti anziani con alterazioni della funzionalità epatica.

Insufficienza renale

Poiché l'albenzadolo viene escreto in misura molto ridotta attraverso i reni, non è necessario alcun aggiustamento della dose per questa categoria di pazienti; tuttavia, nei pazienti con segni di insufficienza renale, è richiesto un attento monitoraggio.

Insufficienza epatica

Poiché l'albenzadolo viene ampiamente metabolizzato nel fegato fino a formare un metabolita farmacologicamente attivo, alterazioni della funzionalità epatica possono influenzare in modo significativo la sua farmacocinetica. Pertanto, i pazienti con alterazioni dei parametri epatici (aumento dei livelli delle transaminasi) devono essere attentamente valutati prima di iniziare il trattamento con albenzadolo. In caso di marcato aumento dei livelli delle transaminasi o di riduzione dei parametri ematici fino a livelli clinicamente rilevanti, il trattamento deve essere interrotto (vedere le sezioni «Proprietà farmacologiche» e «Effetti indesiderati»).

Fanciulli

Il medicinale è controindicato nel trattamento di bambini di età inferiore ai 3 anni. Per il trattamento di bambini di età compresa tra i 2 e i 3 anni è raccomandata un’altra forma farmaceutica – sospensione orale.

Applicare ai bambini secondo le informazioni riportate nella sezione «Modalità e posologia d'uso».

Sovradosaggio

I sintomi, in base alla dose assunta, possono includere diarrea, nausea, vomito, tachicardia e aumento dei livelli delle transaminasi. In caso di sovradosaggio, il trattamento è di tipo sintomatico e basato sullo stato clinico del paziente.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono stati classificati in base alla frequenza di insorgenza. Viene applicata la seguente classificazione della frequenza di insorgenza degli effetti indesiderati: molto frequente (≥ 1/10); frequente (≥ 1/100 e < 1/10); non frequente (≥ 1/1000 e < 1/100); raro (≥ 1/10000 e < 1/1000); molto raro (< 1/10000).

Effetti indesiderati che si verificano durante il trattamento a breve termine delle infezioni intestinali e della sindrome cutanea Larva Migrans:

Sistema immunitario.

Raro: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, prurito e orticaria.

Sistema nervoso.

Non frequente: cefalea e capogiri.

Apparato gastrointestinale.

Non frequente: dolore addominale, nausea, vomito e diarrea.

Sistema epatobiliare.

Raro: aumento dei livelli degli enzimi epatici.

Pelle e tessuto sottocutaneo.

Molto raro: eritema polimorfo, sindrome di Stevens-Johnson.

Effetti indesiderati che si verificano durante il trattamento prolungato delle infezioni elmintiche sistemiche:

Sangue e sistema linfatico.

Non frequente: leucopenia.

Molto raro: pancitopenia, anemia aplastica, agranulocitosi.

I pazienti con malattia epatica, inclusa l’echinococcosi epatica, sono più suscettibili alla soppressione del midollo osseo.

Sistema immunitario.

Non frequente: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, prurito e orticaria.

Sistema nervoso.

Molto frequente: cefalea.

Frequente: capogiri.

Apparato gastrointestinale.

Frequente: dolore addominale, nausea, vomito e diarrea.

Sistema epatobiliare.

Molto frequente: aumento dei livelli degli enzimi epatici da lieve a moderato.

Non frequente: epatite.

Pelle e tessuto sottocutaneo.

Frequente: alopecia reversibile (assottigliamento dei capelli e perdita moderata dei capelli).

Molto raro: eritema polimorfo, sindrome di Stevens-Johnson.

Disturbi generali.

Frequente: febbre.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

3 compresse in un blister.

1 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

BAFNA PHARMACEUTICALS Limited

BAFNA PHARMACEUTICALS LimiTeD

Indirizzo del produttore e sede operativa.

n. 147, Madhavaram, Red Hills Road, Grantlion Village, Vadakarai, Chennai, 600 052, India

n. 147, MADHAVARAM, RED HILLS ROAD, GRANTLYON VILLAGE, VADAKARAI, CHENNAI, 600 052, INDIA

Richiedente.

M. Biotech Ltd

M. Biotech ltd

Indirizzo del richiedente.

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, Regno Unito

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom