Wormstop

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LĘKU WORMSTOP (wormstop)

Skład:

substancja czynna: albendazol;

1 tabletka zawiera 400 mg albendazolu;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), laktoza monohydrat, skrobia prażelowana, skrobia glikolian sodu (typ A), crospovidon, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, powidon, hydroksypropyloceluloza, polisorbat 80, aspartam (E 951), celuloza mikrokryształowa, stearynian magnezu, talk, nadżelowany aromat truskawkowy.

Postać leku. Tabletki żujące.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białego koloru, kształtu kapsułkowatego, z powierzchnią dwuwypukłą, z ryflowaną linią podziału po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeciwpasożytnicze stosowane w nićcowych zakażeniach pasożytami. Pochodne benzimidazolu. Albendazol. Kod ATX P02CA03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Albendazol – lek przeciwpasożytniczy i przeciwgrzybiczy z grupy karbaminianów benzimidazolu. Działa zarówno na pasożyty jelitowe, jak i tkankowe w postaci jaj, larw i dorosłych form robaków. Działanie przeciwpasożytnicze albendazolu wynika z hamowania polimeryzacji tubuliny, co prowadzi do zaburzeń metabolizmu i obumarcia pasożytów.

Albendazol wykazuje aktywność wobec następujących pasożytów jelitowych: nicienie – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; tasińce – Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; przywry – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; pierwotniaki – Giardia lamblia (intestinalis albo duodenalis).

Albendazol wykazuje aktywność wobec pasożytów tkankowych, w tym torbielowego i alweolarowego echnokokkozy, wywołanych inwazją Echinococcus granulosus oraz Echinococcus multilocularis. Albendazol jest skutecznym lekiem w leczeniu neurocystycerkozozy wywołanej inwazją larwalną Taenia solium, kapilarjozy wywołanej przez Capillaria philippinensis oraz gnatostrongylozy wywołanej inwazją Gnathostoma spinigerum.

Albendazol niszczy torbiele lub znacząco zmniejsza ich rozmiary (do 80%) u pacjentów z echnokokkozą pęcherzykową. Po leczeniu albendazolem liczba nieżywotnych torbieli wzrasta do 90% w porównaniu do 10% u pacjentów nieleczonych. Po zastosowaniu albendazolu w leczeniu torbieli wywołanych przez Echinococcus multilocularis pełne wyzdrowienie zaobserwowano u mniejszości pacjentów, u większości zaobserwowano poprawę lub ustabilizowanie się stanu.

Farmakokinetyka.

Po doustnym podaniu albendazol słabo wchłania się (mniej niż 5%). Wchłanianie zwiększa się, gdy lek przyjmuje się z posiłkiem zawierającym tłuszcze, co zwiększa biodostępność leku pięciokrotnie. Szybko metabolizowany w wątrobie przy pierwszym przejściu. Głównym metabolitem jest siarczyn albendazolu, który jest główną substancją czynną w leczeniu infekcji tkankowych. Okres półtrwania wynosi 8,5 godziny. Siarczyn albendazolu i jego metabolity wydalane są głównie z żółcią, tylko niewielka część – z moczem. Ustalono, że przy długotrwałym stosowaniu leku w wysokich dawkach eliminacja z torbieli trwa kilka tygodni.

Pacjenci w podeszłym wieku

Choć nie przeprowadzono badań farmakokinetyki albendazolu u pacjentów w podeszłym wieku, dane uzyskane podczas leczenia 26 pacjentów w wieku do 79 lat pozwalają przypuszczać, że farmakokinetyka u tej grupy wiekowej jest analogiczna do tej u młodych, zdrowych ochotników.

Niewydolność nerek

Farmakokinetyka albendazolu u tej grupy pacjentów nie była badana.

Niewydolność wątroby

Farmakokinetyka albendazolu u tej grupy pacjentów nie była badana.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Postacie przewodowe pasożytnicze oraz skórny zespół Larva Migrans (leczenie krótkoterminowe w małych dawkach): oxiuroza, ankylostomatoza i necatoroza, hymenolepiroza, tasiemcowa, strongiloidoza, aspiroza, trikocefaloza, klonorchoza, opisthorchoza, skórny zespół Larva Migrans, lamblioza u dzieci.

Inwazje pasożytnicze o charakterze ogólnoustrojowym (długotrwałe leczenie w wysokich dawkach):

zespolony echnokokozę (Echinococcus granulosus) :

• w przypadku niemożności wykonania zabiegu chirurgicznego;
• przed zabiegiem chirurgicznym;
• po operacji, gdy przedoperacyjne leczenie było krótkotrwałe, gdy występuje rozprzestrzenienie pasożyta lub podczas operacji stwierdzono żywe formy;
• po przeprowadzeniu drenażu przezskórnej torbieli w celu diagnostycznym lub terapeutycznym;

echnokokozę pęcherzykowatą (Echinococcus multiocularis) :

• w przypadku choroby nieoperacyjnej, w szczególności przy obecności przerzutów miejscowych lub odległych;
• po zabiegu chirurgicznym paliatywnym;
• po radykalnym zabiegu chirurgicznym lub przeszczepie wątroby;

neurocystycerkozę (spowodowaną larwami Taenia solium) :

• przy obecności pojedynczych lub wielu torbieli lub zmian granulomatycznych mózgu;
• przy torbielach opon mózgowych lub wewnątrzkomorowych;
• przy torbielach racemowych;

kapilarozę (Capillaria philippinensis), gnatozomozę (Gnathostoma spinigerum i gatunki spokrewnione), triochinelozę (Trichinella spiralis i T. pseudospiralis), toxokarozę (Toxocara canis i gatunki spokrewnione).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na albendazol lub którykolwiek składnik preparatu.

Okres ciąży i karmienia piersią.

Kobietom planującym zajście w ciążę. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne niehormonalne środki antykoncepcyjne w trakcie i przez jeden miesiąc po zakończeniu stosowania preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Albendazol indukuje enzymy układu cytochromu P450.

Leki, które mogą nieznacznie obniżać skuteczność albendazolu: leki przeciwpadaczkowe (np. fenytoina, fosfenytoina, karbamazepina, fenobarbital, primidon), lewamizol, rytonawir. Skuteczność leczenia u pacjentów należy kontrolować, może być konieczne zastosowanie alternatywnych schematów dawkowania lub terapii.

Cymetydyna, prazikwantel i dexametazon zwiększają stężenie metabolitu albendazolu w osoczu, odpowiedzialnego za działanie systemowe, co z kolei może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych.

Sok grejpfrutowy również zwiększa stężenie sulfoxidu albendazolu we krwi.

Ze względu na możliwą interferencję z aktywnością cytochromu P450 istnieje teoretyczne ryzyko interakcji z następującymi lekami: doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, lekami przeciwkrzepliwymi, doustnymi lekami obniżającymi poziom glukozy we krwi, teofiliną.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Leczenie jelitowych form helmintoz oraz zespołu skórnego Larva Migrans

Aby zapobiegać przyjmowaniu Wormstopa w wczesnych okresach ciąży, kobiety w wieku rozrodczym powinny być leczone w pierwszym tygodniu po menstruacji lub po negatywnym teście na ciążę. W czasie leczenia konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji.

Leczenie albendazolem może ujawnić już istniejące zakażenie neurocystycerkozą, szczególnie na obszarach o wysokim nasileniu zakażeń szczepami Tenia solium. U pacjentów mogą wystąpić objawy neurologiczne, takie jak napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz objawy ogniskowe, będące wynikiem reakcji zapalnej wywołanej obumieraniem pasożytów w mózgu. Objawy mogą pojawić się szybko po rozpoczęciu leczenia, dlatego należy niezwłocznie rozpocząć odpowiednią terapię kortykosteroidami i lekami przeciwpadaczkowymi.

Leczenie systemowych infekcji pasożytniczych

Leczenie albendazolem wiąże się ze słabym lub umiarkowanym wzrostem aktywności enzymów wątrobowych, który zazwyczaj normalizuje się po zakończeniu leczenia. Zanotowano przypadki wystąpienia zapalenia wątroby. Dlatego poziom enzymów wątrobowych należy sprawdzić przed rozpoczęciem każdego cyklu leczenia oraz co najmniej co 2 tygodnie w czasie trwania terapii. Jeśli poziom enzymów wątrobowych znacznie wzrośnie (ponad dwukrotnie w stosunku do górnej granicy normy), leczenie albendazolem należy przerwać. Leczenie może być wznowione po normalizacji poziomu enzymów, jednak stan pacjenta należy dokładnie monitorować.

Albendazol może powodować supresję szpiku kostnego, dlatego należy wykonać analizę krwi pacjenta zarówno na początku leczenia, jak i co 2 tygodnie w trakcie 28-dniowego cyklu. Pacjenci z chorobami wątroby, w tym z echninokokozą wątroby, są bardziej narażeni na supresję szpiku kostnego, co może prowadzić do wystąpienia pancytopenii, anemii aplastycznej, agranulocytozy i białaczki, co uzasadnia konieczność dokładnego monitorowania parametrów krwi. W przypadku pojawienia się istotnego spadku wartości parametrów krwi leczenie należy przerwać (zob. sekcje „Sposób stosowania i dawki” oraz „Działania niepożądane”).

Aby zapobiegać przyjmowaniu Wormstopa w wczesnych okresach ciąży, kobiety w wieku rozrodczym powinny:

• rozpoczynać leczenie wyłącznie po uzyskaniu negatywnego wyniku testu na ciążę;
• stosować skuteczne środki antykoncepcyjne w czasie przyjmowania leku oraz przez miesiąc po jego odstawieniu.

U pacjentów z neurocystycerkozą leczonych albendazolem mogą wystąpić objawy (np. napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, objawy ogniskowe) związane z reakcją zapalną wywołaną obumieraniem pasożytów. Takie działania niepożądane należy leczyć kortykosteroidami i lekami przeciwpadaczkowymi. Aby zapobiegać występowaniu przypadków podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego w pierwszym tygodniu leczenia, zaleca się stosowanie kortykosteroidów doustnie lub dożylnie.

Leczenie albendazolem może również ujawnić już istniejące zakażenie neurocystycerkozą, szczególnie na obszarach o wysokim nasileniu zakażeń szczepami Tenia solium. U pacjentów mogą wystąpić objawy neurologiczne, takie jak napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz objawy ogniskowe, będące wynikiem reakcji zapalnej wywołanej obumieraniem pasożytów w mózgu. Objawy mogą pojawić się szybko po rozpoczęciu leczenia, dlatego należy niezwłocznie rozpocząć odpowiednią terapię kortykosteroidami i lekami przeciwpadaczkowymi.

Ponieważ lek zawiera laktozę, pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi schorzeniami takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktoazy Lapp’a lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży i karmienia piersią, a także w leczeniu kobiet planujących zajście w ciążę (zob. sekcja „Przeciwwskazania”).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Ze względu na możliwość wystąpienia działania niepożądanego takiego jak zawroty głowy, w czasie stosowania albendazolu zaleca się wstrzymywanie się od prowadzenia pojazdów oraz pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Infekcje jelitowe i zespół skórny Larva Migrans

Lek przyjmuje się podczas jedzenia. Należy stosować o tej samej porze dnia. Jeśli po trzech tygodniach nie stwierdza się wyzdrowienia, przepisuje się drugi kurs leczenia.

U niektórych pacjentów, szczególnie u dzieci, może występować trudność z połknięciem całej tabletki; w takim przypadku tabletkę można żuć z niewielką ilością wody lub rozdrobnić przed przyjęciem.

Stosować dorosłym i dzieciom od 3. roku życia.

* Dzieci w wieku od 2 do 3 lat powinny przyjmować inną formę leku – zawiesinę doustną.

Pacjenci w podeszłym wieku

Doświadczenie w stosowaniu leku u osób w podeszłym wieku jest ograniczone. Korekty dawki nie wymaga się, jednakże albenzadol należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami funkcji wątroby.

Niewydolność nerek

Ponieważ albenzadol wydala się z moczem w bardzo niewielkich ilościach, korekta dawki u tej grupy chorych nie jest wymagana. Niemniej jednak pacjenci z objawami niewydolności nerek powinni być poddani starannemu nadzorowi.

Niewydolność wątroby

Ponieważ albenzadol jest aktywnie metabolizowany w wątrobie do metabolitu o działaniu farmakologicznym, zaburzenia funkcji wątroby mogą znacząco wpływać na jego farmakokinetykę. Dlatego pacjenci z nieprawidłowymi parametrami funkcji wątroby (podwyższenie stężenia transaminaz) powinni być poddani starannemu nadzorowi od początku stosowania albenzadolu.

Zakładne infekcje pasożytnicze

(długotrwałe leczenie wysokimi dawkami)

Lek należy przyjmować razem z posiłkiem.

Stosuje się u dorosłych i dzieci od 6. roku życia.

Dzieciom poniżej 6. roku życia nie zaleca się stosowania leku w wysokich dawkach. Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie, w zależności od wieku, masy ciała oraz stopnia nasilenia infekcji.

Dawkę dla pacjentów o masie ciała powyżej 60 kg ustala się na 400 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę. U pacjentów o masie ciała poniżej 60 kg lek stosuje się w dawce 15 mg/kg/dobę. Dawkę tę należy podzielić na 2 dawki. Maksymalna dawka dobową wynosi 800 mg.

** Podczas leczenia pacjentów z neurocystycerkozą należy stosować odpowiednią terapię kortykosteroidową i przeciwwstrząsową. Kortykosteroidy doustne i dożylne zaleca się w celu zapobiegania wystąpieniu nadciśnienia wewnątrzczaszkowego w pierwszym tygodniu leczenia.

***Zazwyczaj wymagany jest jeden cykl leczenia, ale mogą być potrzebne kolejne cykle, jeśli wyniki badania parazytologicznego pozostaną pozytywne.

Pacjenci w podeszłym wieku

Doświadczenie stosowania leku u osób w podeszłym wieku jest ograniczone. Korekta dawki nie jest wymagana, jednak albenzadol należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami funkcji wątroby.

Niewydolność nerek

Ponieważ albenzadol wydzielany jest przez nerki w bardzo niewielkiej ilości, korekta dawki u tej grupy chorych nie jest wymagana. Jednak u pacjentów z objawami niewydolności nerek należy zachować szczególną ostrożność i prowadzić staranne monitorowanie.

Niewydolność wątroby

Ponieważ albenzadol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do metabolitu farmakologicznie aktywnego, zaburzenia funkcji wątroby mogą znacząco wpływać na jego farmakokinetykę. Dlatego pacjentów ze zmienionymi parametrami funkcji wątroby (podwyższenie poziomu transaminaz) przed rozpoczęciem stosowania albenzadolu należy dokładnie zbadać. W przypadku istotnego wzrostu poziomu transaminaz lub spadku wskaźników krwi do poziomu klinicznie istotnego, leczenie należy przerwać (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem” oraz „Działania niepożądane”).

Dzieci

Lek jest przeciwwskazany w leczeniu dzieci poniżej 3. roku życia. W leczeniu dzieci w wieku od 2 do 3 lat zalecana jest inna postać leku – zawiesina doustna.

Należy stosować u dzieci zgodnie z informacją podaną w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie

Objawami, w zależności od przyjętej dawki leku, mogą być: biegunka, nudności, wymioty, tachykardia, podwyższenie poziomu transaminaz. W przypadku przedawkowania leczenie jest objawowe, dostosowane do stanu klinicznego.

Działania niepożądane.

Efekty niepożądane sklasyfikowano według częstości ich występowania. Stosowana jest następująca klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 i < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000); niezwykle rzadko (< 1/10000).

Działania niepożądane występujące przy krótkotrwałym leczeniu infekcji jelitowych oraz zespołu skórnego Larva Migrans:

Układ odpornościowy.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd i pokrzywka.

Układ nerwowy.

Rzadko: ból głowy i zawroty głowy.

Układ pokarmowy.

Rzadko: ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka.

Układ wątrobowo-pęcherzykowy.

Rzadko: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Skóra i tkanka podskórna.

Niezwykle rzadko: erytema plamiste uogólnione, zespół Stevensa-Johnsona.

Działania niepożądane występujące przy długotrwałym leczeniu zakażeń pasożytniczych układu ogólnego:

Krew i układ chłonny.

Rzadko: leukopenia.

Niezwykle rzadko: pancytopenia, anemia aplastyczna, agranulocytoza.

Pacjenci z chorobą wątroby, w tym z echnokokozą wątrobową, są bardziej narażeni na zespół mięśniowy.

Układ odpornościowy.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd i pokrzywka.

Układ nerwowy.

Bardzo często: ból głowy.

Często: zawroty głowy.

Układ pokarmowy.

Często: ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka.

Układ wątrobowo-pęcherzykowy.

Bardzo często: łagodne do umiarkowanego podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Rzadko: zapalenie wątroby.

Skóra i tkanka podskórna.

Często: odwracalne wypadanie włosów (rzęsienie i umiarkowana utrata włosów).

Niezwykle rzadko: erytema plamiste uogólnione, zespół Stevensa-Johnsona.

Zaburzenia ogólne.

Często: gorączka.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 3 tabletki w blisterze.

Po 1 blisterze w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji.

Na receptę.

Producent.

bAFNA PHARMACEUTICALS Limited

BAFNA PHARMACEUTICALS LimiTeD

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

nr 147, Madhavaram, Red Hills Road, Grantlyon Village, Vadakarai, Chennai, 600 052, Indie

nr 147, MADHAVARAM, RED HILLS ROAD, GRANTLYON VILLAGE, VADAKARAI, CHENNAI, 600 052, INDIA

Wnioskodawca.

M. Biotech Ltd

M. Biotech ltd

Adres wnioskodawcy.

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, Wielka Brytania

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom