Вормил

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ВОРМИЛ (VORMIL)

Состав:

действующее вещество: альбендазол;

5 мл суспензии содержат 200 мг альбендазола;

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), ксантановая камедь, сахароза, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), глицерин, полисорбат 80, динатрия эдетат, краситель эритрозин (Е 127), аспартам (Е 951), кислота лимонная, моногидрат, ароматизатор «Вкус малины», ароматизатор «Фруктовый вкус», вода очищенная.

Лекарственная форма. Суспензия для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: суспензия розового цвета в стеклянных флаконах.

Фармакотерапевтическая группа. Антигельминтные средства. Средства, применяемые при нематодозах. Производные бензимидазола. Код АТХ Р02С А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Альбендазол — антипротозойное и антигельминтное средство широкого спектра действия из группы бензимидазолкарбаматов. Препарат действует как на кишечных, так и на тканевых паразитов в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие альбендазола обусловлено подавлением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол проявляет активность в отношении следующих кишечных паразитов: нематоды — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестоды — Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; простейшие — Giardia lamblia (intestinalis или duodenalis).

Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая кистозный и альвеолярный эхинококкозы, вызванные инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Альбендазол эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол уничтожает кисты или значительно уменьшает их размеры (до 80 %) у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных кист увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у пациентов, не проходивших курс лечения. После применения альбендазола для лечения кист, вызванных Echinococcus multilocularis, полное выздоровление наблюдалось у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизация состояния.

Фармакокинетика.

После перорального применения препарат слабо всасывается (до 5 %) из желудочно-кишечного тракта. Одновременный приём жирной пищи увеличивает всасывание препарата примерно в 5 раз.

Альбендазол быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола — сохраняет половину фармакологической активности исходного вещества.

Период полувыведения сульфата альбендазола из плазмы крови составляет приблизительно 8,5 часа. Сульфат альбендазола и другие метаболиты преимущественно выводятся с желчью, и лишь незначительная их часть — с мочой. После длительного применения препарата в высоких дозах его выведение из кист продолжается несколько недель.

Клинические характеристики.

Показания.

Кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (краткосрочное лечение малыми дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, описторхоз, кожный синдром Larva Migrans, лямблиоз у детей.

Системные гельминтные инфекции (длительное лечение высокими дозами):

цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):

• при невозможности хирургического вмешательства;
• перед хирургическим вмешательством;
• после операции, если предоперационное лечение было кратковременным, при выявлении распространённости гельминтов или при обнаружении живых форм во время операции;
• после проведения чрескожного дренажа кист с диагностической или терапевтической целью;

альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis):

• при неоперабельных заболеваниях, в частности при местных или отдалённых метастазах;
• после паллиативного хирургического вмешательства;
• после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени;

нейроцистицеркоз (вызванный личинками Taenia solium):

• при наличии единичных или множественных кист или при гранулематозном поражении мозга;
• при арахноидальных или внутрижелудочковых кистах;
• при раковых кистах;

капилляриоз (вызванный Capillaria philippinensis), гнатостомоз (вызванный Gnathostoma spinigerum и родственными видами), трихинеллёз (вызванный Trichinella spiralis и T. pseudospiralis), токсокароз (вызванный Toxocara canis и родственными видами).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к альбендазолу, другим производным бензимидазола, к другим компонентам препарата. Заболевания сетчатки глаза. Женщинам, планирующим беременность. Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные негормональные контрацептивные средства во время и в течение 1 месяца после лечения препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Альбендазол индуцирует ферменты системы цитохрома Р450.

При одновременном применении с циметидином, празиквантелом и дексаметазоном возможно повышение уровня метаболитов альбендазола в плазме крови, ответственных за системную активность препарата, что, в свою очередь, может привести к его передозировке.

Лекарственные средства, которые могут незначительно снижать эффективность альбендазола: противосудорожные препараты (например, фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), левамизол, ритонавир.

У пациентов следует контролировать эффективность лечения; могут потребоваться альтернативные режимы дозирования или терапия.

Грейпфрутовый сок также повышает уровень сульфоксида альбендазола в плазме крови.

Из-за возможного нарушения активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия с такими препаратами: оральными контрацептивами, антикоагулянтами, оральными гипогликемическими средствами, теофиллином.

При одновременном применении альбендазола с теофиллином следует контролировать уровень теофиллина в крови.

Системное действие усиливается, если препарат принимать во время еды.

Особенности применения.

Кратковременное лечение кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans.

Чтобы предотвратить применение Вормила в ранние сроки беременности, женщин детородного возраста следует лечить только в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность. В течение терапии необходимо применение надежной контрацепции.

Лечение альбендазолом может выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем заражения штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, такие как судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы, обусловленные воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Эти симптомы могут быстро развиться после начала лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Длительное лечение системных гельминтных инфекций.

Лечение альбендазолом может сопровождаться слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, которое, как правило, нормализуется после прекращения терапии. Сообщалось о случаях гепатита. Поэтому уровень печеночных ферментов следует проверять до начала каждого курса лечения и по крайней мере каждые 2 недели в ходе терапии. При значительном повышении уровня печеночных ферментов (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы) лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение может быть возобновлено после нормализации уровня ферментов, однако состояние пациента необходимо тщательно контролировать.

Альбендазол может вызывать угнетение костного мозга, поэтому анализ крови следует проводить как в начале лечения, так и каждые 2 недели в течение 28-дневного цикла. Пациенты с заболеваниями печени, включая эхинококкоз печени, более склонны к угнетению костного мозга, что может привести к развитию панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкемии, что требует тщательного контроля показателей крови. При значительном снижении показателей крови лечение следует прекратить (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

Можно применять при проведении обязательной дегельминтизации (т.е. профилактики) перед вакцинацией, а также для профилактического лечения дважды в год.

У пациентов с нейроцистицеркозом, получающих лечение альбендазолом, могут возникать симптомы (например, судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы), связанные с воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов. Эти симптомы следует лечить кортикостероидами и противосудорожными препаратами. Для профилактики случаев повышения церебрального давления в течение первой недели лечения рекомендуется применение пероральных или внутривенных кортикостероидов.

Чтобы предотвратить применение Вормила у женщин в ранние сроки беременности, а также у женщин детородного возраста, необходимо:

• начинать лечение только после отрицательного теста на беременность;
• предупредить о необходимости применения эффективных методов контрацепции во время лечения препаратом и в течение месяца после его отмены.

Лечение альбендазолом может выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем заражения штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, такие как судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы, обусловленные воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут быстро развиться после начала лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Следует учитывать, что в состав препарата входит сахароза, поэтому при установленной непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом перед применением данного лекарственного средства.

Наличие в препарате пропилпарагидроксибензоата натрия и метилпарагидроксибензоата натрия может вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные).

Применение в период беременности или лактации. Препарат противопоказан при беременности и лактации, а также для лечения женщин, планирующих беременность. Во время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

С учетом наличия такой побочной реакции, как головокружение, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами в период применения альбендазола.

Способ применения и дозы.

Дозу устанавливает врач индивидуально.

Детям от 1 до 2 лет при энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, аскаридозе, трихинеллезе препарат назначают по 5 мл суспензии (200 мг) 1 раз в сутки однократно.

Взрослым и детям в возрасте от 2 лет при энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, аскаридозе, трихинеллезе препарат применяют внутрь по 10 мл суспензии (400 мг) 1 раз в сутки однократно.

При установленном диагнозе стронгилоидоз, тениоз и гименолепидоз препарат применяют взрослым и детям в возрасте от 2 лет по 10 мл суспензии (400 мг) 1 раз в сутки в течение 3 дней. При гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения с интервалом с 10-го по 21-й день после предыдущего курса.

При описторхозе и клонорхозе взрослым и детям в возрасте от 2 лет препарат назначают по 10 мл суспензии (400 мг) 2 раза в сутки в течение 3 дней. Указанная схема является эффективной также при смешанной инвазии Opisthorchis viverrini и Clonorchis sinensis.

При лямблиозе детям в возрасте от 2 до 12 лет препарат применяют по 10 мл суспензии (400 мг) 1 раз в сутки в течение 5 дней.

При кожном синдроме Larva Migrans препарат применяют взрослым и детям в возрасте от 2 лет по 10 мл суспензии в течение 1–3 дней.

Системные гельминтные инфекции (длительное лечение высокими дозами).

Препарат принимать вместе с пищей. Перед применением взбалтывать.

Детям в возрасте до 6 лет назначение препарата в высоких дозах не рекомендуется. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции.

Доза для пациентов при массе тела более 60 кг составляет 400 мг (10 мл суспензии) 2 раза в сутки. При массе тела менее 60 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг/сутки.

Эту дозу следует разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза – 800 мг.

** При лечении пациентов с нейроцистицеркозом следует назначить соответствующую кортикостероидную и противосудорожную терапию. Пероральные и внутривенные кортикостероиды рекомендуются для профилактики случаев церебральной гипертензии в течение первой недели лечения.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен. Коррекция дозы не требуется, однако альбендазол следует с осторожностью применять у пожилых пациентов с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол выводится почками в очень незначительных количествах, коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности таким больным необходимо обеспечить тщательное наблюдение.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может оказывать существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациентов с изменёнными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) перед началом применения альбендазола необходимо тщательно обследовать; при значительном повышении уровня трансаминаз или снижении показателей крови до клинически значимого уровня лечение следует прекратить.

Дети. Препарат противопоказан для лечения детей в возрасте до 1 года.

Применять детям в соответствии с информацией, указанной в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, тахикардия, сонливость, нарушение зрения, зрительные галлюцинации, нарушение речи, головокружение, потеря сознания, увеличение печени, повышение уровня трансаминаз, желтуха; респираторный дистресс, коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, пота, слюны, слёз и каловых масс пропорционально применённой дозе препарата.

Лечение: проводить промывание желудка и применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта и печени: стоматит, сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярные нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: бессонница или сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, судороги, снижение остроты зрения.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения; нейтропения; тромбоцитопения; анемия, включая апластическую анемию; агранулоцитоз, панцитопению. Пациенты с заболеваниями печени, включая эхинококкоз печени, более склонны к угнетению костного мозга.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, гиперемия, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, обратимая алопеция, дерматит, отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, протеинурия.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, включая высыпания; зуд; крапивницу; буллезные поражения; дерматит; лихорадку.

Общие расстройства: боль в костях, горле; озноб; слабость.

Пациенты с заболеваниями печени, включая эхинококкоз печени, более склонны к угнетению костного мозга.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 мл препарата в флаконе. По 1 флакону в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Гракуре Фармасьютикалс ЛТД.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

E-1105, Промышленная зона, участок III, Бхивади, район Алвар, Раджастхан, 301019, Индия.

Заявитель. Мили Хелскер Лимитед.

Местонахождение заявителя. 2-й этаж, офисное помещение, 4 Чартфилд Хаус, Касл-стрит, Тонтона, Сомерсет, Англия, TA1 4AS, Великобритания.