Витапромпт

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ВИТАПРОМПТ®

Состав:

действующее вещество: цианокобаламин;

1 таблетка содержит 1000 мкг цианокобаламина (витамин B12);

вспомогательные вещества: маннит, целлюлоза микрокристаллическая (сорт: PH 102), натрия крахмалгликолят (тип А), стеарат магния, белая смесь для пленочного покрытия, состав которой включает: гипромеллозу 6 мПас типа 2910, гидроксипропилцеллюлозу 100 мПас, тальк, триглицериды средней цепи, диоксид титана (E 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка розоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антианемические средства. Цианокобаламин.

Код АТХ B03B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В качестве кофактора простетической группы метилмалонил-СоА-мутазы витамин В12 необходим для превращения пропионовой кислоты в янтарную. Кроме того, как и фолиевая кислота, витамин В12 участвует в образовании лабильных метильных групп, которые переносятся на другие акцепторы метила посредством процессов трансметилирования. Витамин также влияет на синтез нуклеиновых кислот, особенно в процессе гемопоэза, а также на другие процессы созревания клеток.

Доступность и потребность

Организм человека не способен синтезировать витамин В12. Он поступает с пищей. Продукты, содержащие витамин В12, — это печень, почки, сердце, рыба, устрицы, молоко, яичные желтки и мясо. В лечебных целях витамин В12 применяют в форме цианокобаламина и/или гидроксокобаламина. Оба являются предшественниками действующего вещества, которое организм превращает в активные формы — метилкобаламин и 5-аденозилкобаламин. Согласно данным Европейского агентства по безопасности пищевых продуктов (EFSA), суточная потребность во витамине В12 у здорового взрослого человека составляет 4 мкг.

Причины и признаки дефицита

Дефицит витамина В12 может возникать вследствие широкого спектра расстройств и заболеваний, включая (аутоиммунный) атрофический гастрит или другие воспалительные заболевания кишечника, мальабсорбцию кобаламина из пищи, бариатрическую операцию или недостаточность поджелудочной железы. Это также может быть вызвано внешними факторами, такими как неполноценное питание или строгая вегетарианская диета, а также в контексте длительного применения лекарственных средств (например, метформина, аминосалицилата, антацидов или ингибиторов протонной помпы, N2O). При наличии хронической невозможности усваивать достаточное количество витамина В12 из пищи (например, при пернициозной анемии, после бариатрических операций или других случаев хронической мальабсорбции, строгом вегетарианстве) пациентам необходимо пожизненное применение цианокобаламина.

Нарушение или отсутствие всасывания витамина В12 или снижение его усвоения с пищей в конечном итоге приведёт к клиническим симптомам, если его концентрация в плазме опустится ниже 200 пг/мл.

Последствиями являются мегалобластная анемия и неврологические нарушения в периферической и центральной нервной системе. Может развиваться полинейропатия в сочетании с поражением спинного мозга и психическими расстройствами. Ранними признаками дефицита витамина В12 являются утомляемость и бледность, покалывание в руках и ногах, неустойчивая походка и снижение физической активности.

Результаты лечения

Симптомы, вызванные дефицитом витамина В12, можно устранить только приёмом компонентов витамина В12, в частности цианокобаламина. При тяжёлом дефиците предпочтительным путём введения является парентеральный, поскольку побочные реакции, вызванные ежедневным пероральным применением высоких доз витамина В12, как правило, исчезают в течение 1–3 месяцев лечения.

Фармакокинетика.

Витамин В12 абсорбируется двумя различными путями:

• Активная абсорбция в тонком кишечнике требует наличия внутреннего фактора Касла. Транспортировка витамина В12 в ткани требует связывания с транскобаламинами, которые являются бета-глобулинами плазмы крови.
• Независимо от внутреннего фактора Касла витамин также может поступать в кровь путём пассивной диффузии через желудочно-кишечный тракт или через слизистые оболочки. Около 1–2 % (в зависимости от дозы) перорально введённого количества поступает в кровь. Таким образом, при применении высоких пероральных доз (1 мг/сутки) достаточная абсорбция достигается даже у пациентов с дефицитом внутреннего фактора Касла и у пациентов, перенесших резекцию желудочно-кишечного тракта.

До 90 % запасов витамина В12 в организме находятся в печени, где витамин сохраняется в виде активного кофермента со скоростью расхода от 0,5 до 0,8 мкг в сутки. У здоровых взрослых людей, питающихся сбалансированно, общий запас витамина В12 в организме составляет от 3 до 5 мг. Обычно клинические признаки дефицита витамина В12 появляются через 3–5 лет после возникновения дефицита.

Витамин В12 в основном выводится с желчью, и до 1 мкг из всей выведенной за сутки количества реабсорбируется и поступает в системный кровоток через энтерогепатическую циркуляцию. Если накопительная способность организма превышается из-за высоких доз, особенно после парентерального введения, неабсорбированная фракция выводится с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Лекарственное средство Витапромпт®, таблетки применяют для:

• лечения дефицита витамина В12 вследствие неполноценного питания;
• длительного лечения синдрома дефицита витамина В12, например, вследствие мальабсорбции;
• перорального лечения пернициозной анемии и дефицита витамина В12 с неврологическими симптомами после быстрой нормализации уровня витамина В12 в крови с помощью инъекций витамина В12.

Примечание: Начальное лечение пациентов, которым необходимо быстро достичь нормального уровня витамина В12 в крови, должно проводиться инъекциями витамина В12 до достижения ремиссии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства, указанных в разделе «Состав».

Витапромпт® не следует применять для лечения мегалобластной анемии, вызванной исключительно дефицитом фолиевой кислоты.

Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального класса.

Витапромпт® не следует применять пациентам, которым требуется детоксикация цианидами (например, пациентам с ретробульбарным невритом при пернициозной анемии). В таких случаях следует применять другие производные кобаламина.

Пациентам с дефицитом витамина В12 с риском развития атрофии зрительного нерва Лебера нельзя применять цианокобаламин для лечения дефицита витамина В12.

Витапромпт® не следует применять пациентам с табачной или алкогольной амблиопией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Всасывание витамина В12 может нарушаться при одновременном применении с ингибиторами протонной помпы (например, омепразол), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (например, циметидин), канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами, аминосалициловой кислотой, колхицином, противоэпилептическими препаратами, препаратами калия, аминогликозидами (например, неомицин) и холестирамином.

У пациентов, принимающих метформин, может снижаться уровень витамина В12 в сыворотке крови.

Хлорамфеникол может снижать эффект витамина В12 при анемии.

Длительное воздействие оксида азота (веселящий газ; N2O) может вызвать функциональный дефицит витамина В12 и потенциально серьезные неврологические побочные реакции.

Антипсихотики второго поколения (такие как оланзапин и рисперидон) также являются веществами с известным потенциалом снижения уровня витамина В12 в сыворотке крови.

Глюкокортикоиды, такие как преднизон, увеличивают абсорбцию витамина В12 у пациентов с пернициозной анемией.

Особенности применения.

В начале лечения следует провести дифференциальную диагностику, чтобы определить, связан ли дефицит витамина В12 с питанием, или присутствуют хронические воспалительные заболевания кишечника или другие нарушения, свидетельствующие о недостаточной пассивной диффузии витамина В12 из пищи.

При наличии у пациента гематологических и неврологических симптомов дефицита витамина В12, а также в случаях, когда требуется быстрая нормализация биомаркеров, связанных с витамином В12, лечение следует начинать с парентерального введения цианокобаламина, которое продолжают до нормализации биохимических показателей крови и исчезновения клинических симптомов.

Терапевтический ответ на пероральное лечение следует тщательно контролировать (например, через 7 дней, затем ежемесячно, затем каждые шесть месяцев, затем ежегодно). Для оценки ответа на лечение следует регулярно контролировать уровень витамина В12 или метилмалоновой кислоты в плазме крови и формулу крови. Если через 1 месяц контроль дефицита витамина В12 по-прежнему неудовлетворительный, следует проверить соблюдение пациентом режима терапии и, при необходимости, скорректировать дозу цианокобаламина или способ его введения.

Поскольку избыток кобаламина частично выводится почками, витамин В12 может потенциально накапливаться, особенно у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (которым требуется диализ). Для поддержания достаточного уровня витамина В12 в сыворотке крови следует регулярно проверять его концентрацию в сыворотке крови и при необходимости корректировать схему лечения.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с сопутствующим дефицитом фолиевой кислоты, поскольку дефицит фолатов может снизить терапевтический ответ на лечение витамином В12. Применение препарата Витапромпт® таким пациентам должно сопровождаться лечением дефицита фолиевой кислоты.

Витапромпт® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Применение Витапромпт®, таблетки не рекомендуется в период беременности и грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно. Соответствующие данные отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Взрослые

По 1 таблетке в сутки.

Если требуется быстрая нормализация биомаркеров, связанных с витамином В12, его следует сначала вводить парентерально.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования.

Пациенты с нарушениями функции почек

Витапромпт® можно применять в обычной дозировке пациентам с нарушениями функции почек. При тяжелых нарушениях функции почек препарат следует применять под наблюдением врача. Необходимо регулярно проверять концентрацию витамина В12 в сыворотке крови и при необходимости уменьшить дозу (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции печени

Отсутствуют фармакокинетические данные и клинический опыт применения препарата пациентам с нарушениями функции печени. Безопасность и эффективность применения данного лекарственного средства пациентам с нарушениями функции печени не изучались.

Продолжительность лечения

При хорошей переносимости нет ограничений по продолжительности применения. Витамин В12 для перорального применения обычно назначают пожизненно при условии, что было продемонстрировано достаточное всасывание витамина из кишечника, или до тех пор, пока сохраняется дефицит витамина В12. При злокачественной анемии заместительная терапия обязательна на протяжении всей жизни. Необходимо регулярно контролировать ответ на лечение (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения

Витапромпт®, таблетки принимают перорально, желательно натощак, запивая водой.

Дети

Витапромпт® не следует применять детям (в возрасте до 18 лет), поскольку имеется недостаточно клинических данных, а доза 1 мг не соответствует возрастным особенностям применения у детей.

Передозировка.

Вероятность возникновения острой токсичности низкая.

Передозировка обычно не вызывает никаких симптомов, и симптоматическое лечение при передозировке требуется только в исключительных случаях.

Побочные реакции.

В приведенной ниже таблице все побочные реакции представлены в соответствии с классом системы органов и частотой возникновения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 36 месяцев.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. mibe GmbH Arzneimittel.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.