Vitaprompt®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE VITAPROMPT®

Composizione:

Principio attivo: cianocobalamina;

1 compressa contiene 1000 mcg di cianocobalamina (vitamina B12);

Eccipienti: mannite, cellulosa microcristallina (grado: PH 102), sodio carbossimetilamido di amido (tipo A), magnesio stearato, miscela bianca per rivestimento pellicolare contenente: ipromellosa 6 mPas tipo 2910, idrossipropilcellulosa 100 mPas, talco, trigliceridi a catena media, biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde, biconvesse, rivestite con film, di colore bianco o leggermente rosa.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antianemici. Cianocobalamina.

Codice ATC B03B A01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La vitamina B12, in quanto cofattore del gruppo prostetico della metilmalonil-CoA-mutasi, è necessaria per la conversione dell'acido propionico in acido succinico. Inoltre, come l'acido folico, la vitamina B12 partecipa alla formazione di gruppi metilici labili che vengono trasferiti ad altri accettori di metile attraverso processi di trasmetilazione. La vitamina influisce anche sulla sintesi degli acidi nucleici, in particolare durante l'emopoiesi, nonché su altri processi di maturazione cellulare.

Disponibilità e fabbisogno

L'organismo umano non è in grado di sintetizzare la vitamina B12. Questa viene assunta attraverso l'alimentazione. Gli alimenti contenenti vitamina B12 includono fegato, reni, cuore, pesce, ostriche, latte, tuorli d'uovo e carne. A scopo terapeutico, la vitamina B12 viene utilizzata sotto forma di cianocobalamina e/o idrossocobalamina. Entrambe sono precursori della sostanza attiva, che l'organismo trasforma nelle forme attive: metilcobalamina e 5-adenosilcobalamina. Secondo i dati dell'Autorità europea per la sicurezza alimentare (EFSA), il fabbisogno giornaliero di vitamina B12 per un adulto sano è di 4 µg.

Cause e segni di carenza

La carenza di vitamina B12 può insorgere a causa di un'ampia gamma di disturbi e malattie, inclusi gastrite (autoimmune) atrifica o altre malattie infiammatorie intestinali, malassorbimento di cobalamina dagli alimenti, interventi bariatrici o insufficienza pancreatica. Può anche essere causata da fattori esterni come un'alimentazione inadeguata o una dieta vegana rigorosa, nonché nell'ambito di un uso prolungato di farmaci (ad esempio metformina, aminosalicilato, antiacidi o inibitori della pompa protonica, N2O). Quando si sospetta un'incapacità cronica di assorbire quantità sufficienti di vitamina B12 dagli alimenti (ad esempio anemia perniciosa, stato post-operatorio bariatrico o altri casi di malassorbimento cronico, veganesimo rigoroso), i pazienti devono ricevere cianocobalamina per tutta la vita.

Un deterioramento o l'assenza di assorbimento della vitamina B12 o una ridotta assimilazione dagli alimenti porterà infine a sintomi clinici se le concentrazioni plasmatiche scendono al di sotto di 200 pg/ml.

Le conseguenze sono anemia megaloblastica e disturbi neurologici nel sistema nervoso periferico e centrale. La polineuropatia può manifestarsi insieme a lesioni del midollo spinale e disturbi psichici. I primi segni di carenza di vitamina B12 includono affaticamento, pallore, formicolio alle mani e ai piedi, andatura instabile e riduzione dell'attività fisica.

Risultati del trattamento

I sintomi causati dalla carenza di vitamina B12 possono essere eliminati solo assumendo componenti della vitamina B12, in particolare cianocobalamina. In caso di carenza grave, la via preferita di somministrazione è parenterale, poiché le reazioni avverse causate dall'assunzione orale quotidiana di alte dosi di vitamina B12 di solito scompaiono entro 1–3 mesi di trattamento.

Farmacocinetica.

La vitamina B12 viene assorbita attraverso due percorsi diversi:

• L'assorbimento attivo nell'intestino tenue richiede la presenza del fattore intrinseco di Castle. Il trasporto della vitamina B12 nei tessuti richiede il legame con i transcobalaminici, che sono beta-globuline del plasma sanguigno.
• Indipendentemente dal fattore intrinseco di Castle, la vitamina può anche raggiungere il sangue attraverso diffusione passiva lungo il tratto gastrointestinale o attraverso le membrane mucose. Circa l'1–2% (a seconda della dose) della quantità somministrata per via orale entra nel sangue. Pertanto, con l'assunzione di alte dosi orali (1 mg/giorno), un'assorbimento sufficiente può essere raggiunto anche in pazienti con carenza di fattore intrinseco di Castle o in pazienti sottoposti a resezione del tratto gastrointestinale.

Fino al 90% delle riserve di vitamina B12 nell'organismo si trova nel fegato, dove la vitamina viene immagazzinata sotto forma di coenzima attivo con un tasso di consumo di 0,5–0,8 µg al giorno. Negli adulti sani ben nutriti, la riserva totale di vitamina B12 nell'organismo è di 3–5 mg. Di norma, i segni clinici di carenza di vitamina B12 compaiono dopo 3–5 anni dall'insorgenza della carenza.

La vitamina B12 viene principalmente escreta con la bile e fino a 1 µg della quantità totale escreta viene riassorbita nell'arco di un giorno e ritorna nel circolo sistemico attraverso la circolazione enteroepatica. Quando la capacità di accumulo dell'organismo viene superata a causa di alte dosi, specialmente dopo somministrazione parenterale, la frazione non assorbita viene eliminata con le urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Il medicinale Vitaprompt®, compresse, è indicato per:

• il trattamento della carenza di vitamina B12 causata da alimentazione inadeguata;
• il trattamento a lungo termine della sindrome da carenza di vitamina B12, ad esempio dovuta a malassorbimento;
• il trattamento orale dell'anemia perniciosa e della carenza di vitamina B12 con sintomi neurologici, dopo la rapida normalizzazione del livello ematico di vitamina B12 mediante iniezioni di vitamina B12.

Nota: Il trattamento iniziale dei pazienti che necessitano di un rapido raggiungimento di livelli normali di vitamina B12 nel sangue deve essere effettuato con iniezioni di vitamina B12 fino al raggiungimento della remissione.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale elencati nella sezione «Composizione».

Vitaprompt® non deve essere utilizzato per il trattamento dell'anemia megaloblastica causata esclusivamente da carenza di acido folico.

Malattie tromboemboliche acute. Angina pectoris, sforzo di classe funzionale elevata.

Vitaprompt® non deve essere utilizzato nei pazienti che richiedono la detossificazione da cianuro (ad esempio pazienti con neurite retrobulbare nell'anemia perniciosa). In tali casi devono essere utilizzati altri derivati della cobalamina.

Nei pazienti con carenza di vitamina B12 a rischio di atrofia del nervo ottico di Leber, non deve essere utilizzato cianocobalamina per il trattamento della carenza di vitamina B12.

Vitaprompt® non deve essere utilizzato nei pazienti con ambliopia da tabacco o da alcol.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'assorbimento della vitamina B12 può essere alterato in caso di somministrazione concomitante con inibitori della pompa protonica (ad esempio omeprazolo), antagonisti dei recettori H2 dell'istamina (ad esempio cimetidina), canamicina, neomicina, polimixine, tetracicline, acido aminosalicilico, colchicina, farmaci antiepilettici, preparati di potassio, aminoglicosidi (ad esempio neomicina) e colestiramina.

Nei pazienti che assumono metformina, può verificarsi una riduzione del livello di vitamina B12 nel siero ematico.

La cloramfenicolo può ridurre l'effetto della vitamina B12 nell'anemia.

Un'esposizione prolungata all'ossido di azoto (gas esilarante; N2O) può causare una carenza funzionale di vitamina B12 e potenzialmente gravi reazioni avverse neurologiche.

Anche gli antipsicotici di seconda generazione (come olanzapina e risperidone) sono sostanze con un noto potenziale di riduzione del livello di vitamina B12 nel siero ematico.

I glucocorticoidi, come il prednisone, aumentano l'assorbimento della vitamina B12 nei pazienti con anemia perniciosa.

Caratteristiche d'uso.

All'inizio del trattamento deve essere effettuata una diagnosi differenziale per stabilire se la carenza di vitamina B12 sia correlata all'alimentazione o a patologie infiammatorie croniche dell'intestino o ad altri disturbi che indicano un'insufficiente diffusione passiva della vitamina B12 proveniente dagli alimenti.

Nei pazienti con sintomi ematologici e neurologici da carenza di vitamina B12, nonché nei casi in cui è necessaria una rapida normalizzazione dei biomarcatori legati alla vitamina B12, il trattamento deve essere iniziato con la somministrazione parenterale di cianocobalamina, da proseguire fino alla normalizzazione degli indicatori biochimici del sangue e alla scomparsa dei sintomi clinici.

La risposta terapeutica al trattamento orale deve essere attentamente monitorata (ad esempio dopo 7 giorni, poi mensilmente, successivamente ogni sei mesi, quindi annualmente). Per valutare la risposta al trattamento, è necessario monitorare regolarmente il livello di vitamina B12 o della acido metilmalonic nel plasma sanguigno e l'emocromo. Se dopo un mese il controllo della carenza di vitamina B12 rimane insoddisfacente, si deve verificare l'aderenza del paziente alla terapia e, se necessario, correggere il dosaggio della cianocobalamina o la modalità di somministrazione.

Poiché l'eccesso di cobalamina viene parzialmente eliminato dai reni, la vitamina B12 può potenzialmente accumularsi, in particolare nei pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale (che richiedono dialisi). Per mantenere un livello adeguato di vitamina B12 nel siero ematico, è necessario controllare regolarmente la sua concentrazione nel siero e, se necessario, correggere il regime terapeutico.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con carenza concomitante di acido folico, poiché la carenza di folati può ridurre la risposta terapeutica al trattamento con vitamina B12. L'uso del medicinale Vitaprompt® in questi pazienti deve essere accompagnato dal trattamento della carenza di acido folico.

Vitaprompt® contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso di Vitaprompt®, compresse, non è raccomandato durante la gravidanza e l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell'utilizzare macchinari.

Sconosciuta. Non sono disponibili dati adeguati.

Posologia e modo di somministrazione

Posologia

Adulti

1 compressa al giorno.

Se è necessaria una rapida normalizzazione dei biomarcatori associati alla vitamina B12, inizialmente si raccomanda l’amministrazione parenterale.

Anziani

Per i pazienti anziani si raccomanda il consueto schema posologico.

Pazienti con compromissione renale

Vitaprompt® può essere utilizzato alla dose consueta nei pazienti con compromissione renale. In caso di grave compromissione renale, il medicinale deve essere somministrato sotto stretta supervisione medica. Si raccomanda di monitorare regolarmente la concentrazione ematica di vitamina B12 e, se necessario, ridurre la dose (vedere il paragrafo «Avvertenze e precauzioni speciali di impiego»).

Pazienti con compromissione epatica

Non sono disponibili dati farmacocinetici né esperienza clinica sull’uso del medicinale nei pazienti con compromissione epatica. La sicurezza e l’efficacia di questo medicinale nei pazienti con compromissione epatica non sono state studiate.

Durata del trattamento

In assenza di problemi di tollerabilità, non vi sono limitazioni riguardo alla durata del trattamento. La vitamina B12 per somministrazione orale viene generalmente prescritta a vita, qualora sia stato dimostrato un adeguato assorbimento intestinale, oppure fino alla risoluzione della carenza di vitamina B12. Nel caso di anemia perniciosa, la terapia sostitutiva è obbligatoria per tutta la vita. È necessario monitorare regolarmente la risposta al trattamento (vedere il paragrafo «Avvertenze e precauzioni speciali di impiego»).

Modo di somministrazione

Vitaprompt®, compresse, va assunto per via orale, preferibilmente a digiuno, con acqua.

Bambini

Vitaprompt® non deve essere somministrato ai bambini (sotto i 18 anni di età), poiché i dati clinici sono insufficienti e la dose di 1 mg non è adatta per l’uso pediatrico.

Sovradosaggio

La probabilità di tossicità acuta è bassa.

Il sovradosaggio generalmente non provoca sintomi e il trattamento sintomatico è necessario solo in casi eccezionali.

Effetti indesiderati.

Nella tabella riportata di seguito, tutti gli effetti indesiderati sono elencati in base alla classe del sistema organo e alla frequenza di insorgenza.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di reazioni avverse dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https//aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 36 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 30 ºC. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in una blister; 5 blister in una confezione.

Categoria di distribuzione. Da banco.

Produttore. mibe GmbH Arzneimittel.

Indirizzo del produttore e sede legale.

Muenchener Strasse 15, Brehna, Sassonia-Anhalt, 06796, Germania.