Вита-мелатонин®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВИТА-МЕЛАТОНИН® (VITA-MELATONIN)

Состав:

действующее вещество: мелатонин;

1 таблетка содержит мелатонина 3 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скругленными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные препараты. Агонисты рецептора мелатонина. Код АТХ N05C Н01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Вита-мелатонин® является синтетическим аналогом нейропептида эпифиза — мелатонина. Основной эффект Вита-мелатонина® заключается в торможении секреции гонадотропинов. В меньшей степени препарат тормозит секрецию других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Кроме того, под влиянием мелатонина в среднем мозге и гипоталамусе повышается содержание ГАМК и серотонина.

Указанные выше процессы приводят к нормализации циркадных ритмов, циклов сна и бодрствования, ритмичности гонадотропных эффектов и половой функции, повышают умственную и физическую работоспособность, уменьшают проявления стрессовых реакций.

Препарат обладает антиоксидантными свойствами, что обусловливает его мембраностабилизирующее действие. Нормализует проницаемость сосудистой стенки и повышает её резистентность, улучшает микроциркуляцию. Препарат улучшает только нарушенное функциональное состояние эндотелия, не влияя на нормальную функцию эндотелия. Мелатонин снижает систолическое давление и частоту сердечных сокращений у пациентов пожилого возраста в состоянии покоя, уменьшает повышение артериального давления при психоэмоциональной нагрузке. Препарат нормализует автономную нервную регуляцию сердечно-сосудистой системы преимущественно в ночной период, что способствует улучшению нарушенного суточного профиля артериального давления.

Вита-мелатонин®, стимулируя реакции клеточного иммунитета, оказывает иммуномодулирующее действие на организм.

Фармакокинетика.

После приёма внутрь мелатонин подвергается значительному превращению при первичном прохождении через печень. Биодоступность препарата составляет 30–50 %. При приёме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация в сыворотке крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 минут.

Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Средний период полувыведения мелатонина составляет 45 минут. Выводится из организма почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Для профилактики и лечения нарушений циркадного ритма «сон-бодрствование» при смене часовых поясов, проявляющихся повышенной утомляемостью; нарушения сна, включая хроническую бессонницу функционального происхождения, бессонницу у пожилых людей (в том числе при сопутствующей гипертонической болезни и гиперхолестеринемии); для повышения умственной и физической работоспособности, а также облегчения стрессовых реакций и депрессивных состояний сезонного характера. Повышенное артериальное давление и гипертоническая болезнь (I–II стадии) у пожилых пациентов (в составе комплексной терапии).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет. Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы, кортикостероидов, циклоспорина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты, блокирующие β-адренорецепторы, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина. Вита-мелатонин® может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и др.), повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное применение требует медицинского контроля.

Мелатонин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. Получены достоверные данные фармакодинамического взаимодействия мелатонина с золпидемом через один час после совместного применения. Одновременное применение приводит к большему нарушению внимания, памяти и координации по сравнению с применением одного золпиdема.

Вита-мелатонин® может потенцировать противоопухолевый эффект тамоксифена.

Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его применении с Вита-мелатонином®.

Вита-мелатонин® может потенцировать антибактериальное действие изониазида.

Мелатонин может применяться совместно с лизиноприлом в составе сопутствующей антигипертензивной терапии пациентов с функциональной недостаточностью эпифиза, усиливая его эффект.

Согласно имеющимся данным, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Клиническое значение этого результата неизвестно. Возникновение индукции может стать причиной снижения в плазме крови концентраций препаратов, применяемых одновременно.

Флувоксамин повышает уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма печеночными изоферментами CYP1A2 и CYP2C19 цитохрома P450 (CYP). Следует избегать такой комбинации.

Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими 5- или 8-метоксипсорален, повышающий уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма.

Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими циметидин — ингибитор CYP2D, повышающий уровень мелатонина в плазме крови путем подавления его метаболизма.

Курение может снижать уровень мелатонина путем индукции CYP1A2.

Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), поскольку уровень мелатонина повышается вследствие торможения его метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы CYP1A2, такие как хинолоны, могут способствовать усилению действия мелатонина.

Индукторы CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, могут способствовать снижению концентрации мелатонина в плазме крови.

Особенности применения.

Не применять женщинам, планирующим беременность, в связи с определённым контрацептивным действием мелатонина.

При применении Віта-мелатоніну® следует избегать яркого освещения.

У пациентов с циррозом печени уровень метаболизма мелатонина снижен, поэтому применять лекарственное средство этим больным следует с осторожностью.

Лекарственное средство можно применять больным с повышенным артериальным давлением (особенно систолическим) и гиперхолестеринемией. При длительном применении Віта-мелатонін® снижает уровень холестерина у пациентов с гиперхолестеринемией, но не влияет на уровень холестерина при его нормальном содержании в сыворотке крови. Лекарственное средство снижает уровень инсулина и глюкозы в плазме крови, поэтому его можно применять пациентам с гипертонической болезнью и гиперхолестеринемией, сопровождающимися инсулинорезистентностью (индекс НОМА выше 3 усл. ед.).

С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и/или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.

Мелатонин вызывает сонливость. С осторожностью следует применять лекарственное средство, если вероятная сонливость может быть связана с риском или опасностью для здоровья пациента.

Не рекомендуется применять больным с аутоиммунными заболеваниями.

Пациенты с такими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять данное лекарственное средство.

Одновременный приём алкоголя снижает эффективность мелатонина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство не применяют в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия клинических данных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

С учётом того, что лекарственное средство вызывает сонливость, на время приёма препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Для лечения Вита-мелатонин® назначают внутрь взрослым в дозе от 3 мг до 6 мг (1–2 таблетки) в сутки. Таблетки следует принимать за 30 минут до сна ежедневно, желательно в одно и то же время.

Курс лечения продолжается до восстановления физиологического ритма «сон-бодрствование», но не более 1 месяца.

При применении в профилактических целях дозу препарата и продолжительность его применения определяет врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания. Обычно принимают по 1–2 таблетки в сутки за 30 минут до сна, желательно в одно и то же время, в течение 2 месяцев с недельным перерывом между курсами (курс применения — 1 месяц).

Для лечения хронических нарушений сна (в том числе при сопутствующей гипертонической болезни и/или гиперхолестеринемии) пациентам пожилого возраста препарат назначают в минимальной эффективной дозе 1,5 мг (½ таблетки) один раз в сутки, таблетки принимают за 30 минут до сна. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 3 мг. Отмену препарата следует проводить постепенно, уменьшая дозу в течение 1–2 недель.

По такой же схеме препарат принимают пациенты пожилого возраста при повышенном артериальном давлении и гипертонической болезни. Препарат можно применять в течение 3–6 месяцев с интервалами по 1 неделю между ежемесячными курсами лечения.

Почечная недостаточность. Отсутствуют исследования влияния различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина, поэтому мелатонин следует применять с осторожностью у таких пациентов.

Нарушения функции печени. Отсутствует опыт применения мелатонина у пациентов с нарушениями функции печени. Опубликованные данные свидетельствуют о значительно повышенных уровнях эндогенного мелатонина в дневное время вследствие снижения клиренса у таких пациентов. Поэтому применение мелатонина у пациентов с нарушениями функции печени не рекомендуется.

Дети. Опыт применения препарата у пациентов детского возраста отсутствует.

Передозировка.

Описано несколько случаев передозировки мелатонина (одновременный приём 24–30 мг мелатонина). При передозировке могут развиваться дезориентация, продолжительный сон, антероградная потеря памяти. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

В некоторых случаях при применении лекарственного средства могут наблюдаться побочные реакции.

Инфекции и инвазии: опоясывающий лишай.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны психики: раздражительность, повышенная возбудимость, тревожность, бессонница, необычные сновидения, изменение настроения, агрессивность, ажитация, слезливость, раннее утреннее пробуждение, усиление либидо, депрессия.

Со стороны ЦНС: мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость, ухудшение памяти, нарушение внимания, нарушение качества сна, парестезия.

Со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, затуманенность зрения, повышенное слезотечение.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение при изменении положения тела.

Сосудистые нарушения: приливы крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, сухость во рту, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, аномальные кишечные шумы, метеоризм, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия.

Со стороны печеночной и билиарной системы: гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, отклонения от нормы данных лабораторных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ночная потливость, дерматит, экзема, эритема, зудящая сыпь; зуд, сухость кожи, псориаз, поражение ногтей.

Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: боль в конечностях, мышечные спазмы, боль в шее, артрит.

Со стороны мочеполовой системы: глюкозурия, протеинурия, менопаузальные симптомы, полиурия, гематурия, никтурия, приапизм, простатит.

Общие нарушения: астения, боль в грудной клетке, утомление, жажда.

Другие нарушения: увеличение массы тела, изменение уровня электролитов.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копиловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.