Vita-Melatonin®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO VITA-MELATONIN® (VITA-MELATONIN)

Composizione:

Principio attivo: melatonina;

1 compressa contiene 3 mg di melatonina;

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido di patata, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di forma cilindrico-piatta con bordi smussati e linea di incisione, di colore bianco o quasi bianco.

Categoria farmacoterapeutica. Farmaci ipnotici e sedativi. Agonisti del recettore della melatonina. Codice ATC N05C H01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Vita-Melatonin® è un analogo sintetico del neuropeptide della ghiandola pineale (epifisi) melatonina. L'effetto principale di Vita-Melatonin® consiste nell'inibizione della secrezione delle gonadotropine. In misura minore, il medicinale inibisce la secrezione di altri ormoni dell'adenoipofisi – corticotropina, tireotropina, ormone della crescita. Inoltre, sotto l'influenza della melatonina, aumenta il contenuto di GABA e serotonina nel cervello medio e nell'ipotalamo.

I processi sopra indicati portano alla normalizzazione dei ritmi circadiani, al ripristino del ritmo sonno-veglia, alla regolarizzazione degli effetti gonadotropici e della funzione sessuale, aumentano le capacità lavorative mentali e fisiche, riducono le manifestazioni delle reazioni da stress.

Il medicinale possiede proprietà antiossidanti, che determinano il suo effetto stabilizzante sulle membrane. Normalizza la permeabilità della parete vascolare e ne aumenta la resistenza, migliora la microcircolazione. Il medicinale migliora esclusivamente lo stato funzionale alterato dell'endotelio, senza influire sulla funzione normale dell'endotelio. La melatonina riduce la pressione sistolica e la frequenza cardiaca nei pazienti anziani a riposo, diminuisce l'aumento della pressione arteriosa in seguito a stress psico-emotivo. Il medicinale normalizza la regolazione nervosa autonoma del sistema cardiovascolare soprattutto durante il periodo notturno, favorendo il miglioramento del profilo circadiano alterato della pressione arteriosa.

Vita-Melatonin®, stimolando le risposte dell'immunità cellulare, esercita un'azione immunomodulante sull'organismo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, la melatonina subisce una significativa trasformazione al primo passaggio epatico. La biodisponibilità del medicinale è del 30-50%. Dopo somministrazione orale alla dose di 3 mg, la concentrazione massima nel siero sanguigno e nella saliva viene raggiunta rispettivamente dopo 20 e 60 minuti.

La melatonina attraversa la barriera ematoencefalica ed è rilevabile nella placenta. Il periodo medio di emivita della melatonina è di 45 minuti. Viene eliminata dall'organismo attraverso i reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per la prevenzione e il trattamento dei disturbi del ritmo circadiano «sonno-veglia» dovuti al cambiamento di fuso orario, che si manifestano con affaticamento eccessivo; disturbi del sonno, inclusa l'insonnia cronica di origine funzionale, l'insonnia negli anziani (anche in presenza di ipertensione arteriosa e ipercolesterolemia); per aumentare la capacità mentale e fisica, alleviare le reazioni da stress e gli stati depressivi di natura stagionale. Ipertensione arteriosa e ipertensione arteriosa di I-II stadio in pazienti anziani (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Malattie autoimmuni, linfogranulomatosi, leucemia, linfoma, mieloma, epilessia, diabete mellito. Associazione con inibitori della monoamminossidasi, corticosteroidi, ciclosporina.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Farmaci che bloccano i recettori β-adrenergici, clonidina, desametasone, fluvoxamina e altri farmaci possono alterare la secrezione endogena di melatonina. Vita-Melatonin® può influenzare l'efficacia di farmaci ormonali (estrogeni, androgeni, ecc.) e aumentare il legame dei benzodiazepine ai recettori specifici; pertanto, l'uso concomitante richiede un controllo medico.

La melatonina può potenziare gli effetti sedativi dei benzodiazepine e dei sonniferi non benzodiazepinici come zaleplone, zolpidem e zopiclone. Sono stati ottenuti chiari dati di evidenza di un'interazione farmacodinamica tra melatonina e zolpidem un'ora dopo l'assunzione concomitante. L'uso combinato provoca un maggiore deterioramento dell'attenzione, della memoria e della coordinazione, rispetto all'uso di zolpidem da solo.

Vita-Melatonin® può potenziare l'effetto antitumorale del tamoxifene.

Gli effetti dopaminergici e serotoninergici della metanfetamina possono essere potenziati dall'assunzione concomitante con Vita-Melatonin®.

Vita-Melatonin® può potenziare l'effetto antibatterico dell'isoniazide.

La melatonina può essere utilizzata in associazione con lisinopril nella terapia antipertensiva concomitante nei pazienti con insufficienza funzionale della ghiandola pineale, potenziandone l'effetto.

Secondo osservazioni disponibili, la melatonina induce CYP3A in vitro a concentrazioni superiori a quelle terapeutiche. Il significato clinico di questo risultato è sconosciuto. L'insorgenza di induzione potrebbe causare una riduzione delle concentrazioni plasmatiche di farmaci somministrati contemporaneamente.

La fluvoxamina aumenta i livelli di melatonina inibendo il suo metabolismo attraverso gli isoenzimi epatici CYP1A2 e CYP2C19 del citocromo P450 (CYP). Tale combinazione deve essere evitata.

È necessario monitorare attentamente i pazienti che assumono 5- o 8-metossipsoralene, che aumenta i livelli di melatonina inibendone il metabolismo.

È necessario monitorare attentamente i pazienti che assumono cimetidina – inibitore del CYP2D – che aumenta i livelli di melatonina nel plasma sanguigno inibendone il metabolismo.

Il fumo può ridurre i livelli di melatonina inducendo il CYP1A2.

È necessario monitorare attentamente i pazienti che assumono estrogeni (ad esempio contraccettivi orali o terapia ormonale sostitutiva), poiché i livelli di melatonina aumentano a causa dell'inibizione del suo metabolismo da parte del CYP1A1 e CYP1A2.

Gli inibitori del CYP1A2, come le chinoloni, possono potenziare l'effetto della melatonina.

Gli induttori del CYP1A2, come carbamazepina e rifampicina, possono ridurre la concentrazione plasmatica di melatonina.

Caratteristiche d'uso.

Non utilizzare in donne che pianificano una gravidanza, a causa dell'effetto contraccettivo del melatonina.

Durante l'uso di Vita-Melatonin® si deve evitare l'esposizione alla luce intensa.

Nei pazienti con cirrosi epatica il metabolismo della melatonina è ridotto; pertanto, il medicinale deve essere utilizzato con cautela in questi pazienti.

Il medicinale può essere utilizzato in pazienti con pressione arteriosa elevata (soprattutto sistolica) e ipercolesterolemia. L'uso prolungato di Vita-Melatonin® riduce i livelli di colesterolo nei pazienti con ipercolesterolemia, ma non influenza i livelli di colesterolo quando questi sono normali nel siero del sangue. Il medicinale riduce i livelli di insulina e glucosio nel plasma sanguigno; pertanto, può essere utilizzato in pazienti con ipertensione e ipercolesterolemia associate a insulino-resistenza (indice HOMA superiore a 3 unità convenzionali).

Deve essere somministrato con cautela in caso di alterazioni ormonali e/o durante terapie ormonali, nonché in pazienti con malattie allergiche.

La melatonina può causare sonnolenza. Il medicinale deve essere utilizzato con cautela quando la sonnolenza potrebbe rappresentare un rischio o un pericolo per la salute del paziente.

Non è raccomandato l'uso in pazienti affetti da malattie autoimmuni.

I pazienti affetti da patologie ereditarie come intolleranza al galattosio, deficit della lattasi di Lapp o malassorbimento glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

L'assunzione contemporanea di alcol riduce l'efficacia della melatonina.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale non deve essere utilizzato durante la gravidanza e l’allattamento a causa della mancanza di dati clinici.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare veicoli o nell’uso di macchinari.

Considerando che il medicinale può causare sonnolenza, durante il trattamento si deve astenersi dalla guida di veicoli e dall’esecuzione di altre attività che richiedono concentrazione.

Modalità e posologia di somministrazione.

Per il trattamento, Vita-Melatonin® viene prescritto per via orale agli adulti in dosi da 3 mg a 6 mg (1-2 compresse) al giorno. Le compresse devono essere assunte 30 minuti prima di andare a dormire ogni giorno, preferibilmente alla stessa ora.

La durata del trattamento va fino al ripristino del ritmo fisiologico sonno-veglia, ma non oltre 1 mese.

In caso di utilizzo a scopo profilattico, il medico stabilirà la dose e la durata del trattamento in base alle caratteristiche individuali del paziente e al decorso della malattia. Generalmente si assume 1-2 compresse al giorno, 30 minuti prima di andare a dormire, preferibilmente alla stessa ora, per un periodo di 2 mesi con una pausa settimanale tra i cicli (ciclo di trattamento di 1 mese).

Per il trattamento dei disturbi cronici del sonno (inclusi quelli associati a ipertensione arteriosa e/o ipercolesterolemia) nei pazienti anziani, il medicinale viene prescritto alla dose minima efficace di 1,5 mg (½ compressa) una volta al giorno, assumendo la compressa 30 minuti prima di andare a dormire. In caso di insufficiente efficacia, la dose può essere aumentata fino a 3 mg. La sospensione del medicinale deve essere effettuata gradualmente, riducendo la dose nell'arco di 1-2 settimane.

Il medicinale viene assunto secondo lo stesso schema nei pazienti anziani con pressione arteriosa elevata e malattia ipertensiva. Il medicinale può essere utilizzato per 3-6 mesi con intervalli di 1 settimana tra i cicli mensili di trattamento.

Insufficienza renale. Non sono disponibili studi sull’impatto di diversi gradi di insufficienza renale sulla farmacocinetica della melatonina; pertanto, la melatonina deve essere utilizzata con cautela in tali pazienti.

Disfunzione epatica. Non esiste esperienza nell’uso della melatonina nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica. I dati pubblicati indicano livelli ematici significativamente elevati di melatonina endogena nelle ore diurne, dovuti a un ridotto clearance in questi pazienti. Pertanto, l’uso della melatonina non è raccomandato nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica.

Bambini. Non esiste esperienza nell’uso del medicinale nei pazienti pediatrici.

Sovradosaggio.

Sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio di melatonina (assunzione singola di 24-30 mg di melatonina). In caso di sovradosaggio possono manifestarsi disorientamento, sonnolenza prolungata e amnesia anterograda. Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

In alcuni casi, durante l'uso del medicinale possono manifestarsi effetti indesiderati.

Infezioni e infestazioni: herpes zoster.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: leucopenia, trombocitopenia.

Disturbi del sistema cardiaco: angina pectoris, palpitazioni.

Disturbi del sistema psichico: irritabilità, aumento dell'eccitabilità, ansia, insonnia, sogni insoliti, alterazioni dell'umore, aggressività, agitazione, lacrimazione, risveglio precoce al mattino, aumento della libido, depressione.

Disturbi del sistema nervoso centrale: emicrania, aumento dell'attività psicomotoria, capogiri, vertigini, sonnolenza, peggioramento della memoria, disturbi dell'attenzione, alterazioni della qualità del sonno, pararestesia.

Disturbi dell'organo visivo: riduzione dell'acuità visiva, annebbiamento della vista, aumento della lacrimazione.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto: vertigini in seguito a cambiamento della posizione del corpo.

Disturbi vascolari: vampate di calore.

Disturbi del sistema gastrointestinale: dolore addominale, stitichezza, bocca secca, ulcere della mucosa orale, vomito, rumori intestinali anomali, meteorismo, aumento della secrezione salivare, alitosi, reflusso gastroesofageo.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: ipertrigliceridemia, ipocalcemia, iponatriemia.

Disturbi epatobiliari: iperbilirubinemia, aumento dell'attività degli enzimi epatici, alterazioni della funzionalità epatica, risultati anomali dei test di laboratorio.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: sudorazione notturna, dermatite, eczema, eritema, eruzioni cutanee pruriginose, prurito, secchezza della pelle, psoriasi, alterazioni delle unghie.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: dolore agli arti, crampi muscolari, dolore al collo, artrite.

Disturbi del sistema urinario e riproduttivo: glucosuria, proteinuria, sintomi da menopausa, poliuria, ematuria, nicturia, priapismo, prostatite.

Disturbi generali: astenia, dolore al torace, affaticamento, sete.

Altri disturbi: aumento di peso, alterazioni dei livelli degli elettroliti.

Durata della validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 compresse in un blister; 3 blister in una scatola.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. A.C. «FABBRICA VITAMINE DI KIEV».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

04073, Ucraina, Kiev, via Kopilivska, 38.

Sito web: www.vitamin.com.ua.