Vita-Melatonin®

INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VITA-MELATONIN® (VITA-MELATONIN)

Composición:

Principio activo: melatonina;

1 tableta contiene 3 mg de melatonina;

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón de papa, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de forma cilíndrica plana con bordes biselados y una línea de división, de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos hipnóticos y sedantes. Agonistas del receptor de melatonina. Código ATC N05CH01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Vita-melatonina® es un análogo sintético del neuropéptido de la glándula pineal (epífisis) denominado melatonina. El efecto principal de Vita-melatonina® consiste en la inhibición de la secreción de gonadotropinas. En menor grado, el medicamento inhibe la secreción de otras hormonas de la adenohipófisis: corticotropina, tirotropina y somatotropina. Además, bajo la influencia de la melatonina, aumenta el contenido de GABA y serotonina en el cerebro medio y en el hipotálamo.

Los procesos mencionados anteriormente conducen a la normalización de los ritmos circadianos, al equilibrio entre el sueño y la vigilia, a la regularidad de los efectos gonadotrópicos y de la función sexual, mejoran la capacidad intelectual y física, y reducen las manifestaciones de las respuestas al estrés.

El medicamento posee propiedades antioxidantes, responsables de su acción estabilizadora de membranas. Normaliza la permeabilidad de la pared vascular, aumenta su resistencia y mejora la microcirculación. El medicamento mejora únicamente el estado funcional alterado del endotelio, sin afectar la función normal del endotelio. La melatonina reduce la presión sistólica y la frecuencia cardíaca en pacientes de edad avanzada en estado de reposo, y disminuye el aumento de la presión arterial provocado por cargas psicoemocionales. El medicamento normaliza la regulación nerviosa autónoma del sistema cardiovascular principalmente durante la noche, favoreciendo así la mejora del perfil diurno alterado de la presión arterial.

Vita-melatonina®, al estimular las respuestas del sistema inmunitario celular, ejerce una acción inmunomoduladora sobre el organismo.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, la melatonina sufre una transformación considerable durante el paso de primer orden a través del hígado. La biodisponibilidad del medicamento es del 30-50 %. Tras la administración oral de una dosis de 3 mg, la concentración máxima en el suero sanguíneo y en la saliva se alcanza a los 20 y 60 minutos, respectivamente.

La melatonina atraviesa la barrera hematoencefálica y se detecta en la placenta. El período medio de semivida de eliminación de la melatonina es de 45 minutos. El fármaco se elimina del organismo a través de los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para la prevención y tratamiento de los trastornos del ritmo circadiano «sueño-vigilia» provocados por el cambio de zonas horarias, que se manifiestan con fatiga excesiva; trastornos del sueño, incluyendo insomnio crónico de origen funcional, insomnio en personas de edad avanzada (incluyendo casos asociados a hipertensión arterial e hipercolesterolemia); para aumentar la capacidad intelectual y física, así como para aliviar las reacciones al estrés y estados depresivos de carácter estacional. Presión arterial elevada y enfermedad hipertensiva (estadios I-II) en pacientes de edad avanzada (como parte de un tratamiento complejo).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Enfermedades autoinmunes, linfogranulomatosis, leucemia, linfoma, mieloma, epilepsia, diabetes mellitus. Administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa, corticosteroides y ciclosporina.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los medicamentos que bloquean los receptores β-adrenérgicos, la clonidina, la dexametasona, la fluvoxamina y algunos otros fármacos pueden alterar la secreción de melatonina endógena. El producto VITA-melatonina® puede influir en la eficacia de los medicamentos hormonales (estrógenos, andrógenos, etc.), aumentar la unión de los benzodiazepínicos a sus receptores específicos, por lo que su uso simultáneo requiere control médico.

La melatonina puede potenciar las propiedades sedantes de los benzodiazepínicos y de los hipnóticos no benzodiazepínicos, como zaleplona, zolpidem y zopiclona. Se han obtenido evidencias claras de una interacción farmacodinámica entre la melatonina y el zolpidem una hora después de su administración conjunta. La administración simultánea provoca un deterioro mayor de la atención, la memoria y la coordinación, en comparación con el uso exclusivo de zolpidem.

VITA-melatonina® puede potenciar el efecto antitumoral del tamoxifeno.

Los efectos dopaminérgicos y serotoninérgicos de la metanfetamina pueden intensificarse cuando se administra conjuntamente con VITA-melatonina®.

VITA-melatonina® puede potenciar la acción antibacteriana de la isoniazida.

La melatonina puede administrarse junto con lisinopril como parte de un tratamiento antihipertensivo combinado en pacientes con insuficiencia funcional de la glándula pineal, potenciando su efecto.

De acuerdo con observaciones existentes, la melatonina induce CYP3A in vitro en concentraciones superiores a las terapéuticas. El significado clínico de este hallazgo es desconocido. La posible aparición de inducción puede provocar una disminución en la concentración plasmática de fármacos administrados simultáneamente.

La fluvoxamina aumenta el nivel de melatonina mediante la inhibición de su metabolismo por las isoenzimas hepáticas CYP1A2 y CYP2C19 del citocromo P450 (CYP). Debe evitarse esta combinación.

Debe observarse cuidadosamente a los pacientes que reciben 5- o 8-metoxipsoraleno, que eleva el nivel de melatonina mediante la inhibición de su metabolismo.

Debe observarse cuidadosamente a los pacientes que reciben cimetidina, un inhibidor de CYP2D, que aumenta el nivel de melatonina en plasma mediante la supresión de su metabolismo.

El tabaquismo puede reducir el nivel de melatonina mediante la inducción de CYP1A2.

Debe observarse cuidadosamente a los pacientes que reciben estrógenos (por ejemplo, anticonceptivos orales o terapia hormonal sustitutiva), ya que el nivel de melatonina aumenta debido a la inhibición de su metabolismo por CYP1A1 y CYP1A2.

Los inhibidores de CYP1A2, como las quinolonas, pueden favorecer el aumento del efecto de la melatonina.

Los inductores de CYP1A2, como la carbamazepina y la rifampicina, pueden favorecer la disminución de la concentración de melatonina en plasma.

Características de uso.

No se debe utilizar en mujeres que planean quedar embarazadas debido al efecto contraceptivo que puede presentar la melatonina.

Durante el uso de Vita-melatonina® se debe evitar la exposición a la luz brillante.

En pacientes con cirrosis hepática, el nivel de metabolismo de la melatonina está reducido, por lo tanto, este medicamento debe administrarse con precaución en estos pacientes.

El medicamento puede administrarse a pacientes con presión arterial elevada (especialmente sistólica) e hipercolesterolemia. Con el uso prolongado, Vita-melatonina® reduce el nivel de colesterol en pacientes con hipercolesterolemia, pero no influye en el nivel de colesterol cuando su concentración en el suero sanguíneo es normal. El medicamento reduce los niveles de insulina y glucosa en plasma, por lo que puede utilizarse en pacientes con hipertensión arterial e hipercolesterolemia asociadas con resistencia a la insulina (índice HOMA superior a 3 unidades convencionales).

Debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones hormonales y/o que estén recibiendo terapia hormonal, así como en pacientes con enfermedades alérgicas.

La melatonina puede causar somnolencia. El medicamento debe usarse con precaución cuando dicha somnolencia pueda representar un riesgo o peligro para la salud del paciente.

No se recomienda su uso en pacientes con enfermedades autoinmunes.

Los pacientes con trastornos hereditarios tales como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

La ingesta simultánea de alcohol reduce la eficacia de la melatonina.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento no debe utilizarse durante el embarazo ni la lactancia debido a la falta de datos clínicos.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Dado que el medicamento puede causar somnolencia, durante su tratamiento se debe abstener de conducir vehículos y realizar otras actividades que requieran concentración.

Vía de administración y dosis.

Para el tratamiento, se prescribe Vita-melatonina® por vía oral a adultos en dosis de 3 mg a 6 mg (1-2 comprimidos) al día. Los comprimidos deben tomarse diariamente 30 minutos antes de dormir, preferiblemente a la misma hora.

La duración del tratamiento continúa hasta la recuperación del ritmo fisiológico «sueño-vigilia», pero no más de 1 mes.

En caso de uso profiláctico, la dosis del medicamento y la duración del tratamiento las determina el médico según las características individuales del paciente y la evolución de la enfermedad. Habitualmente se toma de 1 a 2 comprimidos al día, 30 minutos antes de dormir, preferiblemente a la misma hora, durante 2 meses, con una pausa semanal entre los ciclos (ciclo de tratamiento: 1 mes).

Para el tratamiento de trastornos crónicos del sueño (incluyendo enfermedad hipertensiva concomitante y/o hipercolesterolemia) en pacientes de edad avanzada, el medicamento se prescribe en la dosis mínima eficaz de 1,5 mg (½ comprimido) una vez al día, tomando el comprimido 30 minutos antes de dormir. Si la eficacia es insuficiente, la dosis puede aumentarse hasta 3 mg. La interrupción del tratamiento debe realizarse de forma progresiva, reduciendo la dosis durante 1-2 semanas.

Siguiendo el mismo esquema, el medicamento se administra a pacientes de edad avanzada con hipertensión arterial elevada y enfermedad hipertensiva. El medicamento puede utilizarse durante 3-6 meses, con intervalos de 1 semana entre cada ciclo mensual de tratamiento.

Insuficiencia renal. No existen estudios sobre el efecto de la insuficiencia renal en diferentes grados sobre la farmacocinética de la melatonina; por lo tanto, se debe tener precaución al administrar melatonina a estos pacientes.

Alteraciones de la función hepática. No existe experiencia en el uso de melatonina en pacientes con alteraciones de la función hepática. Los datos publicados indican niveles significativamente elevados de melatonina endógena durante el día, como resultado de una reducción del aclaramiento en estos pacientes. Por consiguiente, no se recomienda el uso de melatonina en pacientes con alteraciones de la función hepática.

Niños. No existe experiencia en el uso del medicamento en pacientes pediátricos.

Sobredosis.

Se han descrito varios casos de sobredosis de melatonina (ingesta única de 24-30 mg de melatonina). En caso de sobredosis, pueden presentarse desorientación, somnolencia prolongada y amnesia anterógrada. El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

En algunos casos, pueden observarse reacciones adversas durante el uso del medicamento.

Infecciones e invasiones: herpes zóster.

Del sistema sanguíneo y linfático: leucopenia, trombocitopenia.

Del sistema cardiocirculatorio: angina de pecho, palpitaciones.

Desde el punto de vista psíquico: irritabilidad, excitación aumentada, ansiedad, insomnio, sueños inusuales, cambios del estado de ánimo, agresividad, agitación, llanto incontrolado, despertar precoz matutino, aumento de la libido, depresión.

Del sistema nervioso central (SNC): migraña, aumento de la actividad psicomotora, mareo, somnolencia, deterioro de la memoria, alteraciones de la atención, alteraciones en la calidad del sueño, parastesia.

Del órgano de la visión: disminución de la agudeza visual, visión borrosa, aumento de la lagrimation.

Del oído y del aparato vestibular: mareo al cambiar la posición corporal.

Alteraciones vasculares: sofocos (oleadas de calor).

Del tubo digestivo: dolor abdominal, estreñimiento, sequedad de boca, úlceras en la mucosa oral, vómitos, ruidos intestinales anormales, meteorismo, aumento de la secreción salival, mal aliento, reflujo gastroesofágico.

Del metabolismo: hipertigliceridemia, hipocalcemia, hiponatremia.

Del sistema hepatobiliar: hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, alteración de la función hepática, alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio.

De la piel y del tejido subcutáneo: sudoración nocturna, dermatitis, eccema, eritema, erupciones cutáneas con picazón, prurito, sequedad de la piel, psoriasis, lesiones de las uñas.

Del sistema muscular esquelético y del tejido conjuntivo: dolor en las extremidades, espasmos musculares, dolor de cuello, artritis.

Del sistema urinario y genital: glucosuria, proteinuria, síntomas menopáusicos, poliuria, hematuria, nicturia, priapismo, prostatitis.

Alteraciones generales: astenia, dolor en el pecho, fatiga, sed.

Otras alteraciones: aumento de peso, alteraciones en los niveles de electrolitos.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos en blíster; 3 blísteres en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

04073, Ucrania, Kiev, calle Kopilivska, 38.

Sitio web: www.vitamin.com.ua.