Винпоцетин-дарница

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА (VINPOCETINE-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: vinpocetine;

1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин.

Код АТХ N06В Х18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, благоприятно влияющее на метаболизм в головном мозге и улучшающее его кровоснабжение, а также улучшающее реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротекторные эффекты: лекарственное средство ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных возбуждающими аминокислотами. Лекарственное средство ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Лекарственное средство усиливает нейропротекторное действие аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: лекарственное средство увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Лекарственное средство повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Лекарственное средство повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеуказанных эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: лекарственное средство ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: лекарственное средство увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); лекарственное средство не вызывает «эффекта воровства». Более того, на фоне приема лекарственного средства улучшается приток крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект воровства»).

Фармакокинетика.

Всасывание: быстро всасывается, и через час после приема внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму.

Распределение: исследования с винпоцетином, меченным радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении лекарственного средства наибольшая радиоактивность определяется в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях наблюдается через

2–4 часа после применения внутрь. Концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не превышает его концентрацию в крови. В организме человека 66 % винпоцетина связывается с белками, биодоступность при применении внутрь – 7 %, объем распределения – 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Метаболизм: главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25–30 % при первом прохождении винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после применения лекарственного средства внутрь величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) АВК вдвое больше. Другими метаболитами винпоцетина являются: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидроксиаповинкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.

Выведение: при повторных применениях лекарственного средства внутрь в дозе 5 и 10 мг кинетика имеет линейный характер, плазменные концентрации в стадии равновесия составляют соответственно 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл. Период полувыведения у человека – 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2. Выведение АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пациенты пожилого возраста. По данным клинических исследований, существенных различий в кинетике лекарственного средства у лиц пожилого возраста и молодых пациентов нет, лекарственное средство не кумулируется. Пациентам с заболеваниями печени и/или почек лекарственное средство назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Клинические характеристики.

Показания.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.

Отоларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), а также с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось какой-либо взаимодействием между ними.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении необходим регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, антиаритмическими и антикоагулянтными средствами.

При одновременном применении лекарственного средства Винпоцетин-Дарница и гепарина повышается риск геморрагических осложнений.

Особенности применения.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов, курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа соотношения пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать данный лекарственный препарат.

Репродуктивная функция. Не влияет на фертильность.

Тератогенное действие не выявлено.

Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение лекарственного средства в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

Исследований влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводилось, однако следует соблюдать осторожность, учитывая возможность возникновения при применении лекарственного средства сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь после еды.

Винпоцетин-Дарница рекомендуется применять взрослым по 5–10 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки).

Пациенты с заболеваниями почек или печени не нуждаются в особом подборе дозы.

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Детям лекарственное средство не применяют (из-за отсутствия клинических данных).

Передозировка.

Случаи передозировки не отмечались. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный приём внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Побочные реакции.

Со стороны органов зрения: отек диска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, дисфагия, стоматит.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гиперхолестеринемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисгевзия, оглушение, гемипарез, сонливость, амнезия, тремор, судороги.

Со стороны психики: бессонница, нарушения сна, возбуждение, беспокойство, эйфория, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит, колебания артериального давления, ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, аритмия, фибрилляция предсердий.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая высыпания, зуд, крапивницу.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, высыпания, дерматит.

Общие расстройства: астения, слабость, ощущение жара, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные показатели: снижение артериального давления, повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов, увеличение/уменьшение числа лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 или по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.