Vinpocetina-Darnitsa
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VINCETINA-DARNITSA (VINPOCETINA-DARNITSA)
Composición:
Principio activo: vinpocetina;
Cada tableta contiene 5 mg de vinpocetina;
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de papa, estearato de magnesio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco, forma cilíndrica plana, con ranura.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes psicoestimulantes y nootrópicos. Vinpocetina.
Código ATC N06BX18.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
La vinpocetina es un compuesto con un mecanismo de acción complejo que ejerce un efecto beneficioso sobre el metabolismo en el cerebro y mejora su irrigación sanguínea, así como también mejora las propiedades reológicas de la sangre.
La vinpocetina ejerce efectos neuroprotectores: el medicamento disminuye los efectos perjudiciales de las reacciones citotóxicas provocadas por aminoácidos excitadores. El medicamento inhibe los canales Na+- y Ca2+-dependientes del potencial, así como también los receptores NMDA y AMPA. El medicamento potencia el efecto neuroprotector de la adenosina.
La vinpocetina estimula el metabolismo cerebral: el medicamento incrementa la captación y el consumo de glucosa y O2 por el tejido cerebral. El medicamento aumenta la resistencia del cerebro a la hipoxia; incrementa el transporte de glucosa —fuente exclusiva de energía para el cerebro— a través de la barrera hematoencefálica; desvía el metabolismo de la glucosa hacia la vía aeróbica, que es más favorable energéticamente; inhibe selectivamente la enzima Ca2+-calmodulina-dependiente, la fosfodiesterasa cGMP (PDE); eleva los niveles de cAMP y cGMP en el cerebro. El medicamento incrementa la concentración de ATP y la relación ATP/AMP; potencia el metabolismo de la noradrenalina y la serotonina en el cerebro; estimula el sistema noradrenérgico ascendente; posee actividad antioxidante. Como resultado de todos estos efectos mencionados, la vinpocetina ejerce una acción cerebroprotectora.
La vinpocetina mejora la microcirculación en el cerebro: el medicamento inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la viscosidad sanguínea patológicamente elevada, incrementa la capacidad de deformación de los eritrocitos e inhibe la captación de adenosina; mejora el transporte de O2 en los tejidos mediante la reducción de la afinidad del O2 por los eritrocitos.
La vinpocetina aumenta selectivamente el flujo sanguíneo en el cerebro: el medicamento incrementa la fracción cerebral del gasto cardíaco; reduce la resistencia vascular en el cerebro sin afectar los parámetros de la circulación sistémica (presión arterial, gasto cardíaco, frecuencia del pulso, resistencia periférica total); el medicamento no provoca el «efecto de robo». Además, durante el tratamiento con el medicamento mejora el flujo sanguíneo hacia las áreas dañadas (pero aún no necrosadas) con isquemia y baja perfusión («efecto de robo inverso»).
Farmacocinética.
Absorción: se absorbe rápidamente, y una hora después de la administración oral su concentración en sangre alcanza el máximo. La absorción ocurre principalmente en los segmentos proximales del tracto gastrointestinal. Durante el paso a través de la pared intestinal no sufre metabolismo.
Distribución: estudios con vinpocetina marcada con isótopo radiactivo mostraron que, tras la administración oral del medicamento, la mayor radioactividad se detecta en el hígado y en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en los tejidos se observa entre 2 y 4 horas después de la administración oral. La concentración de vinpocetina en los tejidos cerebrales no supera su concentración en sangre. En el organismo humano, el 66 % de la vinpocetina se une a proteínas; la biodisponibilidad tras la administración oral es del 7 %; el volumen de distribución es de 246,7 ± 88,5 l, lo que indica una buena distribución en los tejidos. El valor de aclaramiento de vinpocetina en plasma sanguíneo (66,7 l/h) supera su valor en el hígado (50 l/h), lo que indica un metabolismo extrah hepático del compuesto.
Metabolismo: el principal metabolito de la vinpocetina, el ácido apovincamínico (AVC), se forma en el organismo humano en una cantidad del 25-30 % durante el primer paso de la vinpocetina por el hígado. En comparación con la administración intravenosa, tras la administración oral del medicamento, el valor del área bajo la curva «concentración-tiempo» (AUC) del AVC es el doble. Otros metabolitos de la vinpocetina son: hidroxivinpocetina, hidroxi-AVC, glicinato de ácido dihidroxivincamínico y sus conjugados sulfatados y glucurónidos. Las enfermedades hepáticas y renales no afectan el metabolismo de la vinpocetina.
Excreción: tras administraciones repetidas del medicamento por vía oral en dosis de 5 y 10 mg, la cinética es lineal; las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio son respectivamente de 1,2 ± 0,27 ng/ml y 2,1 ± 0,33 ng/ml. El tiempo de semivida en el ser humano es de 4,83 ± 1,29 horas. Se excreta por orina y heces en una proporción de 3:2. La excreción del AVC se realiza mediante filtración glomerular. El tiempo de semivida depende de la dosis de vinpocetina y del régimen de dosificación.
Pacientes de edad avanzada. Según los datos de estudios clínicos, no existen diferencias significativas en la cinética del medicamento entre personas de edad avanzada y pacientes jóvenes, y el medicamento no se acumula. El medicamento se puede administrar en dosis habituales a pacientes con enfermedades hepáticas y/o renales; la ausencia de acumulación permite realizar tratamientos prolongados.
Características clínicas.
Indicaciones.
Neurología. Para el tratamiento de diversas formas de patología cerebrovascular: estados tras un accidente cerebrovascular (ictus) previo, insuficiencia vertebrobasilar, demencia vascular, aterosclerosis cerebral, encefalopatía post-traumática e hipertensiva. Favorece la reducción de la sintomatología psíquica y neurológica en la patología cerebrovascular.
Oftalmología. Para el tratamiento de la patología vascular crónica de la úvea y de la retina.
Otorrinolaringología. Para el tratamiento de la sordera senil de tipo perceptivo, la enfermedad de Ménière y el acúfeno.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
La administración concomitante de vinpocetina con β-bloqueantes (cloranolol, pindolol), así como con clopamida, glibenclamida, digoxina, acenocumarol o hidroclorotiazida, en estudios clínicos no se ha acompañado de ninguna interacción entre ellos.
La administración concomitante de vinpocetina y α-metildopa ha provocado en ocasiones un cierto aumento del efecto hipotensor; por tanto, durante este tratamiento se recomienda un control regular de la presión arterial.
A pesar de la ausencia de datos de estudios clínicos que confirmen la posibilidad de interacciones, se recomienda tener precaución al administrar vinpocetina conjuntamente con medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central, antiarrítmicos y anticoagulantes.
La administración simultánea del medicamento Vinpocetina-Darnitsia y heparina incrementa el riesgo de complicaciones hemorrágicas.
Características de uso.
Se recomienda el control mediante ECG en caso de síndrome de QT prolongado o cuando se administre simultáneamente un medicamento que favorezca la prolongación del intervalo QT.
En pacientes con hipertensión intracraneal, arritmias o síndrome de QT prolongado, así como durante el tratamiento con medicamentos antiarrítmicos, el inicio del tratamiento con este medicamento solo debe realizarse tras un análisis cuidadoso de los beneficios y riesgos asociados a su uso.
Los pacientes con intolerancia hereditaria rara a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o alteraciones en la malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
Fertilidad. No afecta la fertilidad.
Efecto teratogénico. No se ha observado efecto teratogénico.
Mutagénesis. Vinpocetina no ejerce efecto mutagénico.
Cancerogénesis. Vinpocetina no ejerce efecto cancerogénico.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El uso de este medicamento durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No se han realizado estudios sobre el efecto de este medicamento en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria; sin embargo, se debe tener precaución, considerando la posibilidad de presentar somnolencia, mareo y vértigo durante su uso.
Vía de administración y dosis.
Administrar por vía oral después de las comidas.
Se recomienda administrar Vinpocetina-Darnitsa a adultos en una dosis de 5-10 mg (1-2 comprimidos) 3 veces al día (15-30 mg por día).
Los pacientes con enfermedades renales o hepáticas no requieren ajuste especial de la dosis.
La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.
Niños.
No se recomienda el uso del medicamento en niños (debido a la falta de datos clínicos).
Sobredosis.
No se han descrito casos de sobredosis. El uso prolongado de vinpocetina en una dosis diaria de 60 mg también es seguro. Incluso la ingestión única de 360 mg de vinpocetina por vía oral no provocó ningún efecto adverso clínicamente significativo sobre el sistema cardiovascular ni otros efectos.
Reacciones adversas.
Del aparato visual: edema de la papila del nervio óptico, hiperemia de la conjuntiva.
Del oído y del aparato vestibular: vértigo, hiperacusia, hipoacusia, acúfenos.
Del tubo digestivo: molestias abdominales, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, vómitos, disfagia, estomatitis.
Del metabolismo y nutrición: hipercolesterolemia, disminución del apetito, anorexia, diabetes mellitus, aumento de peso.
Del sistema nervioso: cefalea, mareo, disgeusia, estupor, hemiparesia, somnolencia, amnesia, temblor, convulsiones.
Del estado psíquico: insomnio, alteraciones del sueño, excitación, inquietud, euforia, depresión.
Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, hipertensión arterial, sofocos, tromboflebitis, fluctuaciones de la presión arterial, isquemia/infarto de miocardio, angina de pecho, bradicardia, taquicardia, extrasístoles, palpitaciones, arritmia, fibrilación auricular.
De la sangre y sistema linfático: leucopenia, trombocitopenia, anemia, aglutinación de eritrocitos.
Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, urticaria.
De la piel y tejido subcutáneo: eritema, hiperhidrosis, prurito, urticaria, erupciones cutáneas, dermatitis.
Trastornos generales: astenia, debilidad, sensación de calor, molestias en el pecho, hipotermia.
Alteraciones de laboratorio: disminución de la presión arterial, aumento de la presión arterial, elevación de los niveles sanguíneos de triglicéridos, depresión del segmento ST en el electrocardiograma, aumento/disminución del número de eosinófilos, alteración de la actividad de las enzimas hepáticas, aumento/disminución del número de leucocitos, disminución del número de eritrocitos, acortamiento del tiempo de protrombina.
Período de validez. 3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el embalaje original, en un lugar inaccesible para los niños y a una temperatura no superior a 25 °C.
Envase.
10 comprimidos en blíster; 3 ó 5 blísteres por caja.
Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante. Sociedad Anónima «Empresa farmacéutica «Darnitsa».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.