Vinpocetina-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE VINPOCETINA-DARNITSA (VINPOCETINE-DARNITSA)

Composizione:

Principio attivo: vinpocetina;

1 compressa contiene vinpocetina 5 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di patata, magnesio stearato.

Forma farmaceut9ica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco, di forma cilindrica e piatta, con una linea di rottura.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti e agenti nootropi. Vinpocetina.

Codice ATC N06BX18.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La vinpocetina è un composto con un meccanismo d'azione complesso che esercita un effetto benefico sul metabolismo cerebrale, ne migliora l'irrorazione sanguigna e migliora anche le proprietà reologiche del sangue.

La vinpocetina esercita effetti neuroprotettivi: il medicinale attenua gli effetti dannosi delle reazioni citotossiche indotte da amminoacidi eccitatori. Il medicinale inibisce i canali Na+ e Ca2+ dipendenti dal potenziale e i recettori NMDA ed AMPA. Il medicinale potenzia l'effetto neuroprotettivo dell'adenosina.

La vinpocetina stimola il metabolismo cerebrale: il medicinale aumenta l'assorbimento e il consumo di glucosio e O2 da parte del tessuto cerebrale. Il medicinale aumenta la resistenza del cervello all'ipossia; incrementa il trasporto del glucosio – fonte energetica esclusiva per il cervello – attraverso la barriera ematoencefalica; sposta il metabolismo del glucosio verso una via aerobica energeticamente più favorevole; inibisce selettivamente l'enzima fosfodiesterasi del GMPc (PDE), dipendente da Ca2+-calmodulina; aumenta i livelli di AMPc e GMPc nel cervello. Il medicinale aumenta la concentrazione di ATP e il rapporto ATP/AMP; potenzia il metabolismo della noradrenalina e della serotonina nel cervello; stimola il sistema noradrenergico ascendente; possiede attività antiossidante; grazie a tutti questi effetti sopra menzionati, la vinpocetina esercita un'azione cerebroprotettiva.

La vinpocetina migliora la microcircolazione cerebrale: il medicinale inibisce l'aggregazione piastrinica, riduce la viscosità patologicamente aumentata del sangue, aumenta la capacità di deformazione degli eritrociti e inibisce il riassorbimento dell'adenosina; migliora il trasporto di O2 nei tessuti riducendo l'affinità di O2 per gli eritrociti.

La vinpocetina aumenta selettivamente il flusso sanguigno cerebrale: il medicinale aumenta la frazione cerebrale della gittata cardiaca; riduce la resistenza vascolare cerebrale senza influire sui parametri della circolazione sistemica (pressione arteriosa, gittata cardiaca, frequenza del polso, resistenza periferica totale); il medicinale non provoca l'«effetto steal». Inoltre, durante il trattamento con il medicinale migliora l'afflusso di sangue nelle aree ischemiche danneggiate (ma ancora non necrotizzate) con bassa perfusione («effetto steal inverso»).

Farmacocinetica.

Assorbimento: viene rapidamente assorbito e un'ora dopo l'assunzione per via orale la sua concentrazione nel sangue raggiunge il massimo. L'assorbimento avviene principalmente nei segmenti prossimali del tratto gastrointestinale. Durante il passaggio attraverso la parete intestinale non subisce metabolismo.

Distribuzione: studi con vinpocetina marcata con isotopo radioattivo hanno mostrato che, dopo somministrazione orale del medicinale, la radioattività maggiore si riscontra nel fegato e nel tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nei tessuti si osserva 2-4 ore dopo l'assunzione per via orale. La concentrazione di vinpocetina nei tessuti cerebrali non supera la sua concentrazione nel sangue. Nell'organismo umano il 66% della vinpocetina è legato alle proteine, la biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 7%, il volume di distribuzione è di 246,7 ± 88,5 l, indicando una buona distribuzione nei tessuti. Il valore di clearance della vinpocetina (66,7 l/ora) nel plasma supera il valore epatico (50 l/ora), indicando un metabolismo extrapatico del composto.

Metabolismo: il principale metabolita della vinpocetina, l'acido apovincaminico (AVK), si forma nell'organismo umano in una quantità del 25-30% al primo passaggio della vinpocetina attraverso il fegato. Rispetto alla somministrazione endovenosa, dopo l'assunzione orale del medicinale l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) dell'AVK è doppia. Altri metaboliti della vinpocetina sono: idroxyvinpocetina, idrossi-AVK, glicinato di acido diidrossiapovincaminico e i loro coniugati solfato e glucuronide. Le malattie epatiche e renali non influiscono sul metabolismo della vinpocetina.

Eliminazione: con somministrazioni ripetute del medicinale per via orale alle dosi di 5 e 10 mg, la cinetica è lineare, le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario sono rispettivamente di 1,2 ± 0,27 ng/ml e 2,1 ± 0,33 ng/ml. Il tempo di dimezzamento nell'uomo è di 4,83 ± 1,29 ore. Viene eliminato con le urine e le feci in rapporto 3:2. L'eliminazione dell'AVK avviene tramite filtrazione glomerulare. Il tempo di dimezzamento dipende dalla dose di vinpocetina e dal regime di somministrazione.

Pazienti anziani. Secondo i dati degli studi clinici, non vi sono differenze significative nella cinetica del medicinale tra soggetti anziani e pazienti giovani, il medicinale non si accumula. Il medicinale può essere somministrato alla dose abituale ai pazienti con malattie epatiche e/o renali; l'assenza di accumulo permette di effettuare trattamenti prolungati.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Neurologia. Per il trattamento delle diverse forme di patologia cerebrovascolare: stati successivi a ictus, insufficienza vertebrobasilare, demenza vascolare, aterosclerosi cerebrale, encefalopatia post-traumatica ed encefalopatia ipertensiva. Favorisce la riduzione della sintomatologia psichica e neurologica nella patologia cerebrovascolare.

Oftalmologia. Per il trattamento della patologia vascolare cronica della tonaca vascolare dell'occhio e della retina.

Otorinolaringoiatria. Per il trattamento dell'ipoacusia senile di tipo percettivo, della malattia di Ménière e del tinnito.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso contemporaneo di vinpocetina con β-bloccanti (cloranololo, pindololo), nonché con clopamide, glibenclamide, digossina, acenocumarolo o idroclorotiazide, negli studi clinici non è stato accompagnato da alcuna interazione tra questi farmaci.

L'uso contemporaneo di vinpocetina e α-metildopa ha talvolta determinato un certo potenziamento dell'effetto ipotensivo; pertanto, in caso di tale terapia, è necessario un controllo regolare della pressione arteriosa.

Nonostante l'assenza di dati clinici che confermino la possibilità di interazioni, si raccomanda prudenza nell'associazione contemporanea di vinpocetina con farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, antiaritmici e anticoagulanti.

L'uso contemporaneo del medicinale Vinpocetina-Darnytsia e dell'eparina aumenta il rischio di complicanze emorragiche.

Caratteristiche d'uso.

Si raccomanda un controllo ECG in caso di sindrome da allungamento dell'intervallo QT o in caso di assunzione concomitante di un farmaco che favorisca l'allungamento dell'intervallo QT.

Nei pazienti con aumento della pressione intracranica, aritmia o sindrome da allungamento dell'intervallo QT, nonché durante l'assunzione di farmaci antiaritmici, il trattamento con il medicinale può essere iniziato solo dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio-beneficio legato all'uso del farmaco.

I pazienti affetti da rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit della lattasi di Lapp o malassorbimento da glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Riproduzione. Non influisce sulla fertilità.

Effetto teratogeno: non osservato.

Mutagenicità. La vinpocetina non esercita effetti mutageni.

Cancerogenicità. La vinpocetina non esercita effetti cancerogeni.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento al seno è controindicato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari; tuttavia, si raccomanda cautela, considerando la possibile insorgenza di sonnolenza, capogiri e vertigini durante il trattamento.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Assumere per via orale dopo i pasti.

Vinpocetina-Darnytsia è raccomandata negli adulti alla dose di 5–10 mg (1–2 compresse) 3 volte al giorno (15–30 mg al giorno).

I pazienti con malattie renali o epatiche non richiedono un particolare aggiustamento della dose.

La durata del trattamento è stabilita dal medico in modo individuale.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini (a causa della mancanza di dati clinici).

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. L'uso prolungato di vinpocetina alla dose giornaliera di 60 mg è anch'esso sicuro. Anche l'assunzione orale singola di 360 mg di vinpocetina non ha causato alcun effetto indesiderato clinicamente significativo a carico del sistema cardiovascolare o altri effetti.

Reazioni avverse.

Organi di senso visivi: edema della papilla del nervo ottico, iperemia della congiuntiva.

Organi dell'udito e dell'apparato vestibolare: vertigini, iperacusia, ipoacusia, acufeni.

Apparato gastrointestinale: malessere addominale, secchezza orale, nausea, dolore addominale, costipazione, diarrea, dispepsia, vomito, disfagia, stomatite.

Metabolismo e disturbi nutrizionali: ipercolesterolemia, riduzione dell'appetito, anoressia, diabete mellito, aumento di peso.

Sistema nervoso: cefalea, capogiri, disgeusia, stordimento, emiparesi, sonnolenza, amnesia, tremore, convulsioni.

Disturbi psichici: insonnia, disturbi del sonno, eccitazione, irrequietezza, euforia, depressione.

Sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, ipertensione arteriosa, vampate di calore, tromboflebite, fluttuazioni della pressione arteriosa, ischemia/infarto del miocardio, angina pectoris, bradicardia, tachicardia, extrasistole, palpitazioni, aritmia, fibrillazione atriale.

Sangue e sistema linfatico: leucopenia, trombocitopenia, anemia, agglutinazione degli eritrociti.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, prurito, orticaria.

Pelle e tessuto sottocutaneo: eritema, iperidrosi, prurito, orticaria, eruzioni cutanee, dermatite.

Disturbi generali: astenia, debolezza, sensazione di calore, malessere al torace, ipotermia.

Esami di laboratorio: riduzione della pressione arteriosa, aumento della pressione arteriosa, aumento dei livelli ematici di trigliceridi, depressione del segmento ST nell'elettrocardiogramma, aumento/diminuzione del numero di eosinofili, alterazione dell'attività degli enzimi epatici, aumento/diminuzione del numero di leucociti, diminuzione del numero di eritrociti, riduzione del tempo di protrombina.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

10 compresse in una blister; 3 o 5 blister in una scatola.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispylska, 13.