Winpocetytyn-Darnytsia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU WINPOCETYTYN-DARNYTSIA (VINPOCETINE-DARNITSA)

Skład:

substancja czynna: vinpocetine;

1 tabletka zawiera 5 mg winpocetytynu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białego koloru, kształtu cylindrycznego, płaskie, z nacięciem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki psychostymulujące i środki nootropowe. Winpocetytyna.

Kod ATC N06BX18.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Winpocetytyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, który korzystnie wpływa na metabolizm w mózgu i poprawia jego ukrwienie, a także poprawia właściwości reologiczne krwi.

Winpocetytyna wykazuje efekty neuroprotekcyjne: lek osłabia szkodliwe działanie reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy pobudzające. Lek hamuje potencjałozależne kanały Na+- i Ca2+- oraz receptory NMDA i AMPA. Lek wzmacnia działanie neuroprotekcyjne adenozyyny.

Winpocetytyna stymuluje metabolizm mózgu: lek zwiększa wychwyt glukozy i O2 oraz zużycie tych substancji przez tkankę mózgową. Lek zwiększa odporność mózgu na hipoksję; zwiększa transport glukozy – wyjątkowego źródła energii dla mózgu – przez barierę krew-mózg; przesuwa metabolizm glukozy w kierunku energetycznie korzystniejszej drogi tlenowej; selektywnie hamuje enzym cykliczną GMP-fosfodiesterazę (PDE) zależny od Ca2+-kalmoduliny; zwiększa poziom cAMP i cGMP w mózgu. Lek zwiększa stężenie ATP oraz stosunek ATP/AMP; wzmacnia metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu; stymuluje wstępujący układ noradrenergiczny; wykazuje działanie antyoksydacyjne. W wyniku działania wszystkich powyższych efektów winpocetytyna wykazuje działanie neuroprotekcyjne.

Winpocetytyna poprawia mikrokrążenie w mózgu: lek hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie podwyższoną lepkość krwi, zwiększa zdolność czerwonych krwinek do odkształcania się oraz hamuje wychwyt adenozyyny; poprawia transport O2 w tkankach poprzez obniżenie powinowactwa O2 do czerwonych krwinek.

Winpocetytyna selektywnie zwiększa przepływ krwi w mózgu: lek zwiększa frakcję sercowego rzutu krwi kierowaną do mózgu; zmniejsza opór naczyniowy w mózgu bez wpływu na parametry krążenia ogólnego (ciśnienie tętnicze, rzut serca, częstość pulsu, ogólny opór obwodowy); lek nie wywołuje „efektu okradania”. Co więcej, na tle przyjmowania leku poprawia się dopływ krwi do uszkodzonych (lecz jeszcze nie zanekrotyzowanych) obszarów niedokrwienia o niskiej perfuzji („efekt odwróconego okradania”).

Farmakokinetyka.

Wchłanianie: szybko wchłania się, a stężenie w krwi osiąga maksimum po godzinie od przyjęcia doustnego. Wchłanianie zachodzi głównie w odcinkach bliższych przewodu pokarmowego. Podczas przechodzenia przez ścianę jelita nie ulega metabolizmowi.

Rozkład: badania z wykorzystaniem winpocetytyny znakowanej izotopem radioaktywnym wykazały, że po doustnym podaniu leku największą radioaktywność stwierdza się w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie w tkankach obserwuje się po

2–4 godzinach od przyjęcia doustnego. Stężenie winpocetytyny w tkankach mózgu nie przekracza jej stężenia we krwi. W organizmie człowieka 66 % winpocetytyny wiąże się z białkami, biodostępność po podaniu doustnym wynosi 7 %, objętość rozkładu – 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na dobre rozprowadzenie w tkankach. Wartość klirensu winpocetytyny (66,7 l/h) we krwi przekracza jej wartość w wątrobie (50 l/h), co wskazuje na pozawątrobowy metabolizm związku.

Metabolizm: głównym metabolitem winpocetytyny jest kwas apowinokaminowy (ABK), który powstaje w organizmie człowieka w ilości 25–30 % przy pierwszym przejściu winpocetytyny przez wątrobę. W porównaniu z podaniem dożylnym, po podaniu doustnym leku pole powierzchni pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) dla ABK jest dwukrotnie większe. Innymi metabolitami winpocetytyny są: hydroksywinpocetytyna, hydroksy-ABK, glicynat dihydroksyapowinokaminianu oraz ich koniugaty siarczanowe i glukuronidowe. Choroby wątroby i nerek nie wpływają na metabolizm winpocetytyny.

Eliminacja: przy powtarzanych dawkach leku doustnie w dawkach 5 i 10 mg kinetyka ma charakter liniowy, stężenia osoczowe w stanie stacjonarnym wynoszą odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml i 2,1 ± 0,33 ng/ml. Okres półtrwania u człowieka wynosi 4,83 ± 1,29 godziny. Wydalany jest z moczem i kałem w stosunku 3:2. Wydalanie ABK odbywa się drogą filtracji kłębuszkowej. Czas półtrwania zależy od dawki winpocetytyny i trybu dawkowania.

Pacjenci w podeszłym wieku. Według danych z badań klinicznych, nie stwierdzono istotnych różnic w kinetyce leku u osób w podeszłym wieku w porównaniu z młodymi pacjentami, lek nie kumuluje się. Pacjentom z chorobami wątroby i/lub nerek lek należy stosować w dawce standardowej; brak kumulacji umożliwia prowadzenie długotrwałych cykli leczenia.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Neurologia. W leczeniu różnych postaci patologii naczyniowej mózgu: stanów popołogowych po przebytym udarze mózgu (udarze), niedostateczności krążenia kręgowo-bazylarnego, demencji naczyniowej, miażdżycy mózgowej, encefalopatii pourazowej i nadciśnieniowej. Sprzyja zmniejszeniu objawów psychicznych i neurologicznych w patologii naczyniowej mózgu.

Oftalmologia. W leczeniu przewlekłej patologii naczyniowej tuniczki naczyniowej oka i siatkówki.

Otolaryngologia. W leczeniu starczych form niedosłuchu receptorowego, choroby Menière’a oraz szumów w uszach.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie winpocetyny z β-blokerami (chloranololem, pindololem), a także z klonamidem, glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem lub hydrochlorotiazydem w badaniach klinicznych nie wiązało się z żadnymi interakcjami między nimi.

Jednoczesne stosowanie winpocetyny i α-metylodopy czasami powodowało pewne nasilenie efektu hipotensyjnego, dlatego przy takim leczeniu należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze.

Mimo braku danych z badań klinicznych potwierdzających możliwość interakcji, zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym przepisywaniu winpocetyny z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, lekami przeciwaregularyjnymi i lekami przeciwkrzepliwymi.

Przy jednoczesnym stosowaniu leku Winpocetytyn-Darnytsia i heparyny zwiększa się ryzyko powikłań hemoragicznych.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Zalecane jest monitorowanie EKG w przypadku występowania zespołu wydłużonego interwału QT lub jednoczesnego stosowania leku, który sprzyja wydłużeniu interwału QT.

W przypadku podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeń rytmu serca lub zespołu wydłużonego interwału QT, a także podczas stosowania leków przeciwnadżerkowych, leczenie preparatem Winpocetytyn-Darnytsia można rozpocząć dopiero po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem leku.

Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub zaburzeniem wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Plodność. Nie wpływa na płodność.

Działanie teratogenne. Nie stwierdzono działania teratogennego.

Mutagenność. Winpocetytyn nie wykazuje działania mutagennego.

Kancerogenność. Winpocetytyn nie wykazuje działania kancerogennego.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku w czasie ciąży lub karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub obsługi innych urządzeń.

Nie przeprowadzono badań wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń mechanicznych, jednak należy zachować ostrożność, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia podczas stosowania leku senności, zawrotów głowy i uczucia wiru.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować doustnie po przyjęciu pokarmu.

Winpocetytyn-Darnytsia zaleca się stosować dorosłym w dawce 5–10 mg (1–2 tabletki) 3 razy dziennie (15–30 mg na dobę).

Pacjenci z chorobami nerek lub wątroby nie wymagają specjalnego doboru dawki.

Czas trwania leczenia określa lekarz indywidualnie.

Dzieci .

Lek nie stosuje się dzieciom (ze względu na brak danych klinicznych).

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania. Długotrwałe stosowanie winpocetyny w dawce dobowej 60 mg jest również bezpieczne. Nawet jednorazowe doustne przyjęcie 360 mg winpocetyny nie wywołało żadnych klinicznie istotnych niepożądanych skutków ze strony układu sercowo-naczyniowego ani innych efektów.

Działania niepożądane.

Ze strony narządów wzroku: obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, zaczerwienienie spojówek.

Ze strony narządów słuchu i aparatu przedsionkowego: zawroty głowy, nadwrażliwość słuchowa, niedosłuch, szumy w uszach.

Ze strony przewodu pokarmowego: dyskomfort brzuszny, suchość w ustach, nudności, ból brzucha, zaparcia, biegunka, dyspepsja, wymioty, dysfagia, zapalenie jamy ustnej.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu: hipercholesterolemia, obniżenie apetytu, anoreksja, cukrzyca, zwiększenie masy ciała.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, dysgezja, stupor, hemipareza, senność, amnezja, drżenie, drgawki.

Ze strony psychiki: bezsenność, zaburzenia snu, pobudzenie, niepokój, euforia, depresja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, nadciśnienie tętnicze, napoty cieplne, zakrzepowe zapalenie żył, wahania ciśnienia tętniczego, niedokrwienie/infarkt mięśnia sercowego, angina pectoris, bradykardia, tachykardia, ekstrasystolia, uczucie kołatania serca, arytmia, migotanie przedsionków.

Ze strony krwi i układu chłonnego: leukopenia, trombocytopenia, anemia, aglutynacja erytrocytów.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd, pokrzywka.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rumień, nadpotliwość, świąd, pokrzywka, wysypka, zapalenie skóry.

Stany ogólne: osłabienie, słabość, uczucie gorąca, dyskomfort w klatce piersiowej, hipotermia.

Wskaźniki laboratoryjne: obniżenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie stężenia trójglicerydów we krwi, depresja odcinka ST w zapisie EKG, zwiększenie/zmniejszenie liczby eozynofilów, zmiana aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie/zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby erytrocytów, skrócenie czasu protrombinowego.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w opakowaniu pierwotnym, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 3 lub 5 blisterów w kartonie.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Farmaceutyczna firma „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspilska 13.