Винпоцетин-дарница

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА (Vinpocetinе-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: vinpocetinе;

1 мл препарата содержит винпоцетина 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, кислота винная, сорбит (Е 420), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество лекарственного средства — винпоцетин — оказывает благоприятное влияние на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных возбуждающими аминокислотами. Лекарственное средство ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Лекарственное средство усиливает нейропротективное действие аденозина.

Стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает поглощение глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Лекарственное средство повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеуказанных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт O2 в тканях за счёт снижения аффинитета O2 к эритроцитах.

Избирательно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); не вызывает «эффекта воровства». Кроме того, на фоне применения лекарственного средства улучшается приток крови в повреждённые (но ещё не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект воровства»).

Фармакокинетика.

При внутривенном введении лекарственное средство на 66 % связывается с белками плазмы крови. Максимальные концентрации в тканях мозга достигаются через 2–4 часа после применения лекарственного средства.

Объём распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что указывает на выраженную связь винпоцетина с тканями. В ходе исследований наибольшие концентрации определялись в печени и желудочно-кишечном тракте.

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК) — 20–30 %, а также гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Винпоцетин не кумулируется в организме. Нарушение функции печени и почек не влияет на метаболизм винпоцетина.

Выводится из организма почками (примерно 60 %) и кишечником (примерно 40 %). Период полувыведения составляет 4–5 часов.

Изменение фармакокинетических свойств (например, с возрастом, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин предназначен преимущественно для терапии пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных средств (снижение всасывания, иной распределение и метаболизм, снижение выведения), необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики у молодых людей, а также отсутствует накопление. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

Клинические характеристики.

Показания.

Неврология: различные формы цереброваскулярной патологии (состояния после перенесённого нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебро-базилярная недостаточность, сосудистая деменция, церебральный атеросклероз, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия). Лекарственное средство способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например, тромбоз, обструкция центральной артерии или вены сетчатки).

Отоларингология: старческая глухота при острой сосудистой патологии, токсические (лекарственные) поражения слуха или поражения слуха другого генеза (идиопатические, вызванные шумовым воздействием), болезнь Меньера, шум в ушах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства; острая фаза геморрагического церебрального инсульта; тяжёлые формы ишемической болезни сердца; тяжёлые формы аритмии.

Беременность, период грудного вскармливания.

Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении винпоцетина с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с α-метилдопой — усиление гипотензивного эффекта; при одновременном применении лекарственных средств рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления;

с гепарином — повышение риска развития кровотечений.

В клинических исследованиях применение винпоцетина одновременно с β-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом не сопровождалось какой-либо взаимодействием.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, рекомендуется с осторожностью применять винпоцетин совместно с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, противоаритмическими препаратами, гипотензивными средствами, антикоагулянтами и фибринолитиками.

Лекарственное средство несовместимо с алкоголем.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует применять только после тщательного анализа соотношения пользы и риска у пациентов с повышенным внутричерепным давлением, аритмией или синдромом удлинённого интервала QT, а также при одновременном применении антиаритмических средств.

Рекомендуется проведение ЭКГ-контроля у пациентов с синдромом удлинённого интервала QT или при одновременном приёме лекарственных средств, способствующих удлинению интервала QT.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, плохой переносимостью алкалоидов барвника малого, а также при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств.

Лекарственное средство не рекомендуется применять пациентам с лабильным артериальным давлением и низким сосудистым тонусом.

В составе лекарственного средства содержится небольшое количество сорбита. Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Из-за содержания натрия метабисульфита лекарственное средство редко может вызывать реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или лактации.

Период беременности. Лекарственное средство проникает через плаценту, однако в плаценте и крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта не отмечено. В исследованиях на животных введение высоких доз винпоцетина в некоторых случаях сопровождалось плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно вследствие усиления плацентарного кровообращения.

Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.

Период лактации. Лекарственное средство проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность в грудном молоке была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество вещества, проникающего в грудное молоко в течение 1 часа, составляет 0,25 % от введённой дозы лекарственного средства.

Применение лекарственного средства в период лактации противопоказано, поскольку винпоцетин проникает в молоко матери, а данные о его влиянии на организм новорождённого отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, однако следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (сонливость, головокружение и вертиго).

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применять только внутривенно в виде медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать 80 капель в минуту).

Вводить лекарственное средство подкожно, внутримышечно, а также в концентрированном виде внутривенно запрещено.

Лекарственное средство можно разводить физиологическим раствором или инфузионными растворами, содержащими глюкозу.

Раствор для инфузии следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

Начальная суточная доза лекарственного средства обычно составляет 20 мг, разведенных в 500 мл инфузионного раствора. При необходимости дозу можно увеличить в течение 2–3 дней до 1 мг/кг массы тела в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя суточная доза лекарственного средства составляет 50 мг, разведенных в 500 мл инфузионного раствора, рассчитанная на массу тела 70 кг.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10–14 дней.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение лекарственным средством в форме таблеток.

Пациенты с нарушением функции печени и почек.

Коррекция дозы лекарственного средства не требуется.

Дети.

В связи с отсутствием данных соответствующих клинических исследований лекарственное средство не применяют детям.

Передозировка.

Случаи передозировки не отмечались. На основании опубликованных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела можно считать безопасным. Поскольку отсутствуют данные о применении лекарственного средства в дозах, превышающих указанную, введение препарата в более высоких дозах не допускается.

Побочные реакции.

Побочные реакции с наибольшей вероятностью возникновения регистрировались с частотой менее 1 %. По этой причине в таблице ниже отсутствует категория частоты «Часто».

Нежелательные реакции указаны ниже по классам систем органов и с указанием частоты возникновения в соответствии с терминологией MedDRA:

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Винпоцетин-Дарница фармацевтически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя вводить в одном шприце.

Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения концентрата Винпоцетин-Дарница.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.