Vinpocetina-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE VINPOCETINA-DARNYTSIA (Vinpocetina-Darnytsia)

Composizione:

principio attivo: vinpocetina;

1 ml del medicinale contiene vinpocetina 5 mg;

eccipienti: acido ascorbico, metabisolfito di sodio, alcool benzilico, acido tartarico, sorbitolo (E 420), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Concentrato per soluzione per infusione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore o leggermente verdastro.

Categoria farmacoterapeutica.

Stimolanti psichici e agenti nootropi. Vinpocetina. Codice ATC N06B X18.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo del medicinale – vinpocetina – esercita un effetto benefico sul metabolismo cerebrale e migliora l’irrorazione ematica del cervello, oltre a migliorare le proprietà reologiche del sangue.

Presenta effetti neuroprotettivi: riduce l’azione dannosa delle reazioni citotossiche indotte dagli aminoacidi eccitatori. Il medicinale inibisce i canali Na+- e Ca2+-dipendenti dal potenziale, nonché i recettori NMDA e AMPA. Il medicinale potenzia l’effetto neuroprotettivo dell’adenosina.

Stimola il metabolismo cerebrale: aumenta l’assorbimento e il consumo di glucosio e O2 da parte del tessuto cerebrale. La vinpocetina aumenta la resistenza del cervello all’ipossia; incrementa il trasporto del glucosio – fonte energetica esclusiva del cervello – attraverso la barriera ematoencefalica; sposta il metabolismo del glucosio verso la via aerobica energeticamente più favorevole; inibisce selettivamente l’enzima Ca2+-calmodulina-dipendente fosfodiesterasi del cGMP (PDE); aumenta i livelli di cAMP e cGMP nel cervello. Il medicinale aumenta la concentrazione di ATP e il rapporto ATP/AMP; potenzia il turnover di noradrenalina e serotonina nel cervello; stimola il sistema noradrenergico ascendente; possiede attività antiossidante; come risultato di tutti questi effetti sopra menzionati, la vinpocetina esercita un’azione cerebroprotettiva.

Migliora la microcircolazione cerebrale: inibisce l’aggregazione piastrinica, riduce la viscosità patologicamente aumentata del sangue, aumenta la deformabilità degli eritrociti e inibisce il riassorbimento dell’adenosina, migliorando così il trasporto di O2 nei tessuti mediante riduzione dell’affinità di O2 per gli eritrociti.

Aumenta selettivamente il flusso ematico cerebrale: incrementa la frazione cerebrale della gittata cardiaca; riduce la resistenza vascolare cerebrale senza influire sui parametri della circolazione sistemica (pressione arteriosa, gittata cardiaca, frequenza del polso, resistenza periferica totale); non provoca l’«effetto furto». Inoltre, durante l’assunzione del medicinale, migliora l’afflusso di sangue nelle aree ischemiche danneggiate (ma ancora non necrotiche) con bassa perfusione («effetto furto inverso»).

Farmacocinetica

Dopo somministrazione endovenosa, il medicinale si lega alle proteine plasmatiche per il 66%. Le concentrazioni massime nei tessuti cerebrali si raggiungono entro 2-4 ore dall’applicazione del medicinale.

Il volume di distribuzione è di 246,7 ± 88,5 l, il che indica un marcato legame della vinpocetina nei tessuti. Negli studi, le concentrazioni più elevate sono state riscontrate nel fegato e nel tratto gastrointestinale.

Viene metabolizzato nel fegato. Il principale metabolita della vinpocetina è l’acido apovincaminico (AVK) – 20-30%, nonché idroxi-vinpocetina, idrossi-AVK, diidrossi-AVK-glicinato e i loro coniugati con glucuronidi e/o solfati.

La vinpocetina non si accumula nell’organismo. Le alterazioni della funzionalità epatica e renale non influiscono sul metabolismo della vinpocetina.

Viene eliminata dall’organismo attraverso i reni (circa il 60%) e l’intestino (circa il 40%). Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di 4-5 ore.

Variazione delle proprietà farmacocinetiche (ad esempio in relazione all’età, alla presenza di patologie concomitanti). Poiché la vinpocetina è indicata principalmente per il trattamento di pazienti anziani, nei quali si osservano modifiche della cinetica dei farmaci (ridotto assorbimento, diversa distribuzione e metabolismo, ridotta eliminazione), è stato necessario condurre studi per valutare la cinetica del medicinale proprio in questa fascia d’età, specialmente in caso di trattamento prolungato. I risultati di tali studi hanno dimostrato che la cinetica della vinpocetina negli individui anziani non differisce sostanzialmente da quella nei giovani e, inoltre, non si verifica accumulo. In caso di alterazione della funzionalità epatica o renale, è possibile utilizzare le dosi abituali del medicinale, poiché la vinpocetina non si accumula nell’organismo di tali pazienti, consentendo un trattamento prolungato.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Neurologia: diverse forme di patologia cerebrovascolare (stati successivi a ictus, insufficienza vertebro-basilare, demenza vascolare, aterosclerosi cerebrale, encefalopatia post-traumatica e ipertensiva). Il medicinale contribuisce ad attenuare la sintomatologia psichica e neurologica nella patologia cerebrovascolare.

Oftalmologia: malattie vascolari croniche dell’uvea e della retina (ad esempio trombosi, ostruzione dell’arteria o della vena centrale della retina).

Otorinolaringoiatria: ipoacusia senile in caso di patologia vascolare acuta, alterazioni dell’udito tossiche (farmaco-indotte) o di altra origine (idiopatiche, indotte da rumore), malattia di Ménière, acufeni.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale; fase acuta di ictus cerebrale emorragico; forme gravi di cardiopatia ischemica; forme gravi di aritmia.

Gravidanza, periodo di allattamento al seno.

L’uso del medicinale nei bambini è controindicato (a causa della mancanza di dati provenienti da studi clinici adeguati).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Quando vinpocetina viene somministrata contemporaneamente ad altri medicinali, possono verificarsi le seguenti interazioni:

con α-metildopa – potenziamento dell’effetto ipotensivo; si raccomanda il monitoraggio regolare della pressione arteriosa durante il trattamento concomitante;

con eparina – aumento del rischio di emorragia.

Negli studi clinici, l’uso contemporaneo di vinpocetina con β-bloccanti (cloranololo, pindololo), clopamide, glibenclamide, digossina, acenocumarolo, idroclorotiazide non ha evidenziato alcuna interazione.

Nonostante l’assenza di dati provenienti da studi clinici, si raccomanda cautela nell’uso concomitante di vinpocetina con medicinali che agiscono sul sistema nervoso centrale, farmaci antiaritmici, agenti ipotensivi, anticoagulanti e fibrinolitici.

Il medicinale è incompatibile con l’alcol.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere utilizzato solo dopo un'attenta analisi del rapporto rischio/beneficio nei pazienti con aumento della pressione intracranica, aritmia o sindrome da prolungamento dell'intervallo QT, nonché in caso di assunzione concomitante di farmaci antiaritmici.

Si raccomanda il monitoraggio ECG nei pazienti con sindrome da prolungamento dell'intervallo QT o in caso di assunzione concomitante di medicinali che favoriscono il prolungamento dell'intervallo QT.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica, scarsa tolleranza agli alcaloidi della Vinca minor e in caso di trattamento concomitante con farmaci ipotensivi.

Il medicinale non è raccomandato nei pazienti con pressione arteriosa labile e basso tono vascolare.

Il medicinale contiene una piccola quantità di sorbitolo: se si ha un'intolleranza ad alcuni zuccheri, si consiglia di consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

A causa della presenza di metabisolfito di sodio, il medicinale può raramente causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Il medicinale attraversa la placenta, ma nel feto e nel sangue placentare si riscontrano concentrazioni più basse rispetto a quelle nel sangue materno. Non sono stati osservati effetti teratogeni o embriotossici. Negli studi sugli animali, la somministrazione di alte dosi di vinpocetina ha causato in alcuni casi emorragia placentare e aborto, principalmente a causa dell'aumento della circolazione placentare.

L'uso del medicinale durante la gravidanza è controindicato.

Allattamento. Il medicinale passa nel latte materno. Negli studi con vinpocetina marcata, la radioattività nel latte materno è risultata 10 volte superiore rispetto a quella nel sangue materno. La quantità che passa nel latte materno nell'arco di 1 ora corrisponde allo 0,25% della dose somministrata.

L'uso del medicinale durante l'allattamento è controindicato poiché la vinpocetina passa nel latte materno e non sono disponibili dati sull'effetto sul neonato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare o nell'uso di macchinari.

Non sono disponibili dati sull'effetto del medicinale sulla velocità di reazione nel guidare o nell'uso di macchinari; tuttavia, si deve tenere conto della possibile insorgenza di reazioni avverse a carico del sistema nervoso (sonnolenza, capogiri e vertigini).

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale deve essere somministrato esclusivamente per via endovenosa sotto forma di infusione lenta a gocce (la velocità di infusione non deve superare le 80 gocce al minuto).

È controindicato somministrare il medicinale per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa in forma concentrata.

Il medicinale può essere diluito con soluzione fisiologica o con soluzioni per infusione contenenti glucosio.

La soluzione per infusione deve essere utilizzata entro 3 ore dalla sua preparazione.

La dose giornaliera iniziale del medicinale è generalmente pari a 20 mg, diluiti in 500 ml di soluzione per infusione. Se necessario, la dose può essere aumentata nell’arco di 2-3 giorni fino a 1 mg/kg di peso corporeo al giorno, in base alla tollerabilità del medicinale da parte del paziente.

La dose giornaliera media del medicinale è di 50 mg, diluiti in 500 ml di soluzione per infusione, calcolata per un peso corporeo di 70 kg.

La durata media del ciclo di trattamento è di 10-14 giorni.

Al termine del ciclo di terapia per infusione, si raccomanda di proseguire il trattamento con il medicinale in forma di compresse.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica e renale.

Non è necessaria alcuna correzione della dose del medicinale.

Bambini.

A causa della mancanza di dati derivanti da studi clinici adeguati, il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. Sulla base dei dati pubblicati, la somministrazione del medicinale alla dose di 1 mg/kg di peso corporeo può considerarsi sicura. Poiché non vi sono dati sull’uso del medicinale a dosi superiori a quella indicata, la somministrazione a dosi più elevate non è consentita.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati con la maggiore probabilità di insorgenza sono stati registrati con una frequenza inferiore all'1%. Per questo motivo, nella tabella riportata di seguito manca la categoria di frequenza «Frequente».

Le reazioni avverse sono elencate di seguito per classi di sistemi e organi e con l'indicazione della frequenza di insorgenza secondo la terminologia MedDRA:

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è un'importante procedura. Permette di continuare a monitorare il rapporto rischio-beneficio del medicinale in questione. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

La Vinpocetina-Darnytsia è farmaceuticamente incompatibile con eparina, pertanto non devono essere somministrati nella stessa siringa.

La soluzione di vinpocetina è chimicamente incompatibile con soluzioni per infusione contenenti aminoacidi, pertanto tali soluzioni non devono essere utilizzate per diluire il concentrato Vinpocetina-Darnytsia.

Confezionamento.

2 ml in una fiala; 5 fiale in un blister; 2 blister in una confezione; 10 fiale in un blister; 1 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispylska, 13.