Winpocetytyn-Darnytsia

INSTRUKCJA dotyczĂĄca stosowania leku Winpocetytyn-Darnytsia (Vinpocetin-Darnitsa)

Skład:

substancja czynna: vinpocetin;

1 ml preparatu zawiera 5 mg winpocetytyny;

substancje pomocnicze: kwas askorbinowy, metabisulfit sodu, alkohol benzylowy, kwas winny, sorbitol (E 420), woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Stężony roztwór do wlewu.

GĹ‚Ăłwne fizykochemiczne wĹ‚aĹ›ciwoĹ›ci: przezroczysta ciecz bezbarwna lub Å‚Ä…cznie zielonkawa.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki psychostymulujÄ…ce i nootropowe. Winpocetytyna. Kod ATC N06B X18.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Substancja czynna leku – winpocetyna – wykazuje korzystny wpływ na metabolizm mózgu i poprawia jego ukrwienie, a także polepsza reologiczne właściwości krwi.

Wykazuje efekty neuroprotekcyjne: osłabia szkodliwe działanie reakcji cytotoksycznych wywołanych przez pobudzające aminokwasy. Lek hamuje zależne od potencjału kanały Na+- i Ca2+- oraz receptory NMDA i AMPA. Lek nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny.

Stymuluje metabolizm mózgowy: zwiększa wychwyt glukozy i O2 oraz zużycie tych substancji przez tkankę mózgową. Winpocetyna zwiększa odporność mózgu na hipoksję; zwiększa transport glukozy – jedynego źródła energii dla mózgu – przez barierę krew-mózg; przesuwa metabolizm glukozy w kierunku korzystniejszej drogi tlenowej; selektywnie hamuje zależny od Ca2+-kalmoduliny enzym cykliczną GMP-fosfodiesterazę (PDE); podnosi poziom cAMP i cGMP w mózgu. Lek zwiększa stężenie ATP oraz stosunek ATP/AMP; nasila krążenie noradrenaliny i serotoniny w mózgu; stymuluje wstępujący układ noradrenergiczny; wykazuje działanie antyoksydacyjne; w wyniku działania wszystkich powyższych efektów winpocetyna wykazuje działanie neuroprotekcyjne.

Poprawia mikrokrążenie w mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie podwyższoną lepkość krwi, zwiększa odkształcalność erytrocytów oraz hamuje wychwyt adenozyny, polepsza transport O2 w tkankach poprzez obniżenie powinności O2 do erytrocytów.

Selektywnie zwiększa przepływ krwi w mózgu: zwiększa frakcję wyrzutu serca kierowaną do mózgu; zmniejsza opór naczyń mózgowych bez wpływu na parametry krążenia ogólnego (ciśnienie tętnicze, wyrzut serca, częstość pulsu, ogólny obwodowy opór naczyniowy); nie powoduje „efektu okradania”. Ponadto, w trakcie stosowania leku polepsza się dopływ krwi do uszkodzonych (lecz jeszcze nie zanikających) obszarów niedokrwienia o niskiej perfuzji („efekt odwróconego okradania”).

Farmakokinetyka.

Po podaniu dożylnym lek wiąże się z białkami osocza krwi w 66%. Maksymalne stężenia w tkankach mózgu stwierdza się 2–4 godziny po podaniu leku.

Objętość rozproszenia wynosi 246,7 ± 88,5 l, co oznacza wyraźne wiązanie winpocetyny w tkankach. W badaniach największe stężenia stwierdzano w wątrobie i przewodzie pokarmowym.

Metabolizuje się w wątrobie. Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (ABK) – 20–30%, a także hydroksywinpocetyna, hydroksy-ABK, dihydroksy-ABK-glicyna oraz ich koniugaty z glukuronidami i/lub siarczanami.

Winpocetyna nie kumuluje się w organizmie. Zaburzenia funkcji wątroby i nerek nie wpływają na metabolizm winpocetyny.

Wydalany jest z organizmu przez nerki (około 60%) i przewód pokarmowy (około 40%). Okres półwylęgania wynosi 4–5 godzin.

Zmiana właściwości farmakokinetycznych (np. w określonym wieku, przy współistniejących chorobach). Ponieważ winpocetyna jest wskazana głównie w terapii pacjentów w wieku podeszłym, u których obserwuje się zmiany kinetyki leków (obniżone wchłanianie, inny rozkład i metabolizm, obniżone wydalanie), konieczne było przeprowadzenie badań oceniających kinetykę leku właśnie w tej grupie wiekowej, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. Wyniki tych badań wykazały, że kinetyka winpocetyny u osób w podeszłym wieku istotnie nie różni się od kinetyki u młodych ludzi, a ponadto nie występuje akumulacja. W przypadku zaburzeń funkcji wątroby lub nerek można stosować zwykłe dawki leku, ponieważ winpocetyna nie gromadzi się w organizmie takich pacjentów, co pozwala na długotrwałe stosowanie leku.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Neurologia: różne formy patologii cerebro naczyniowej (stany po przebytym zaburzeniu krążenia mózgowego (udarze), niedostateczność krążenia kręgowo-podstawnego, demencja naczyniowa, miażdżyca mózgu, encefalopatia pourazowa i nadciśnieniowa). Lek sprzyja osłabieniu objawów psychicznych i neurologicznych w przebiegu patologii naczyniowej mózgu.

Oftalmologia: przewlekłe choroby naczyniowe tunicji naczyniowej i siatkówki oka (np. zakrzepica, obturacja tętnicy lub żyły środkowej siatkówki).

Otolaryngologia: niedosłuch starczy przy ostrym uszkodzeniu naczyniowym, toksyczne (lekowe) uszkodzenia słuchu lub uszkodzenia słuchu innego pochodzenia (idiopatyczne, spowodowane hałasem), choroba Menière’a, szumy w uszach.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na inne składniki leku; ostra faza krwotocznego udaru mózgu; ciężkie formy choroby niedokrwotwornej serca; ciężkie formy arytmi.

Ciąża, okres karmienia piersią.

Stosowanie leku u dzieci jest przeciwwskazane (ze względu na brak danych z odpowiednich badań klinicznych).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania winpocetyny z innymi lekami możliwe są następujące interakcje:

z α-metylodopą – nasilenie efektu hipotensyjnego; przy jednoczesnym stosowaniu leków zaleca się regularny monitoring ciśnienia tętniczego;

z heparyną – zwiększenie ryzyka krwawień.

W badaniach klinicznych jednoczesne stosowanie winpocetyny z β-blokerami (chloranolol, pindolol), klomamidem, glibenklamidem, digoksyną, akenokumarolem, hydrochlorotiazydem nie wiązało się z żadnymi interakcjami.

Mimo braku danych z badań klinicznych, zaleca się ostrożne stosowanie winpocetyny razem z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, lekami przeciwarytmicznymi, lekami hipotensyjnymi, lekami przeciwwzakrzepowymi i fibrynolitykami.

Lek jest niespoisty z alkoholem.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Lek należy stosować tylko po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, zaburzeniami rytmu serca lub zespołem wydłużonego interwału QT, a także w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwardżdżeniowych.

Zaleca się kontrolę EKG u pacjentów z zespołem wydłużonego interwału QT lub w przypadku jednoczesnego przyjmowania leków, które sprzyjają wydłużeniu interwału QT.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością wątroby, złym tolerowaniem alkaloidów z dzwonka mniejszego (Vinca minor) oraz w przypadku jednoczesnego stosowania leków obniżających ciśnienie tętnicze.

Leku nie zaleca się stosować pacjentom z niestabilnym ciśnieniem tętniczym i niskim napięciem naczyń.

Lek zawiera niewielką ilość sorbitolu – jeśli stwierdzono u Państwa nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Ze względu na zawartość metabisulfitu sodu lek rzadko może powodować reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Okres ciąży. Lek przenika przez łożysko, ale w łożysku i we krwi płodu stwierdza się niższe stężenia niż we krwi matki. Nie zaobserwowano działania teratogennego ani embrionotoksycznego. W badaniach na zwierzętach podawanie wysokich dawek winpocetytyny wiązało się w niektórych przypadkach z krwotokiem łożyskowym i poronieniem, głównie w wyniku nasilenia krążenia łożyskowego.

Stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

Okres karmienia piersią. Lek przenika do mleka matki. W badaniach z zastosowaniem oznakowanego winpocetytyny radioaktywność w mleku matki była 10 razy wyższa niż we krwi matki. Ilość substancji przenikającej do mleka matki w ciągu 1 godziny wynosi 0,25% podanej dawki leku.

Stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane, ponieważ winpocetytyna przenika do mleka matki, a brakuje danych dotyczących wpływu na organizm noworodka.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Brak danych na temat wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych mechanizmów, należy jednak wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego (senność, zawroty głowy i uczucie kręcenia się).

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosować wyłącznie dożylnie w postaci powolnej infuzji kroplowej (szybkość infuzji nie powinna przekraczać 80 kropel na minutę).

Wprowadzanie leku podskórnie, domięśniowo oraz skoncentrowanego dożylnie jest przeciwwskazane.

Lek można rozcieńczać roztworem fizjologicznym lub roztworami do infuzji zawierającymi glukozę.

Roztwór do infuzji należy użyć w ciągu 3 godzin od przygotowania.

Początkowa dawka dzienna leku wynosi zazwyczaj 20 mg rozpuszczonych w 500 ml roztworu do infuzji. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć w ciągu 2–3 dni do 1 mg/kg masy ciała na dobę, w zależności od tolerancji leku przez pacjenta.

Średnia dawka dzienna leku wynosi 50 mg, rozpuszczonych w 500 ml roztworu do infuzji, obliczona dla masy ciała 70 kg.

Średnia długość cyklu terapii wynosi 10–14 dni.

Po zakończeniu cyklu terapii dożylnej zaleca się kontynuację leczenia lekiem w postaci tabletek.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby i nerek.

Nie ma potrzeby korygowania dawki leku.

Dzieci.

Ze względu na brak danych z odpowiednich badań klinicznych lek nie należy stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania. Na podstawie opublikowanych danych podanie leku w dawce 1 mg/kg masy ciała można uznać za bezpieczne. Ze względu na brak danych dotyczących stosowania leku w dawkach przekraczających wskazaną, podawanie leku w wyższych dawkach jest niedopuszczalne.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania z największym prawdopodobieństwem występowania odnotowywano z częstością mniejszą niż 1%. Z tego powodu w poniższej tabeli brak kategorii częstości „Często”.

Niepożądane reakcje wymienione poniżej według klas narządów i układów organizmu oraz z podaniem częstości występowania zgodnie z terminologią MedDRA:

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego jest ważnym procederem. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w służbie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamarzać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Winpocetytyn-Darnytsia jest farmaceutycznie niezgodny z heparyną, dlatego nie można ich podawać w jednej strzykawce.

Roztwór winpocetytyny jest chemicznie niezgodny z roztworami do wlewania zawierającymi aminokwasy, dlatego nie można ich stosować do rozcieńczania koncentratu Winpocetytyn-Darnytsia.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; 2 blistry w kartonie; po 10 ampułek w blisterze; 1 blister w kartonie.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne «Fabryka Farmaceutyczna «Darnytsia».

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispiłska 13.