Vinpocetina-Darnitsa

INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VINCETINA-DARNITSA (Vinpocetina-Darnitsa)

Composición:

Principio activo: vinpocetina;

1 ml del preparado contiene 5 mg de vinpocetina;

Sustancias auxiliares: ácido ascórbico, metabisulfito de sodio, alcohol bencílico, ácido tartárico, sorbitol (E 420), agua para inyección.

Forma farmacéutica. Concentrado para solución para perfusión.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente verdoso.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos psicoestimulantes y nootrópicos. Vinpocetina. Código ATC N06B X18.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia.

El principio activo del medicamento – vinpocetina – ejerce un efecto beneficioso sobre el metabolismo del cerebro y mejora su irrigación sanguínea, así como también mejora las propiedades reológicas de la sangre.

Presenta efectos neuroprotectores: reduce el efecto nocivo de las reacciones citotóxicas provocadas por aminoácidos excitadores. El medicamento inhibe los canales Na+- y Ca2+-dependientes del potencial, así como también los receptores NMDA y AMPA. El medicamento potencia el efecto neuroprotector de la adenosina.

Estimula el metabolismo cerebral: aumenta la captación y el consumo de glucosa y O2 por el tejido cerebral. La vinpocetina incrementa la resistencia del cerebro a la hipoxia; mejora el transporte de glucosa –fuente exclusiva de energía para el cerebro– a través de la barrera hematoencefálica; desvía el metabolismo de la glucosa hacia la vía aeróbica, más favorable energéticamente; inhibe selectivamente la enzima Ca2+-calmodulina-dependiente, la fosfodiesterasa cGMP (FDE); aumenta los niveles de cAMP y cGMP en el cerebro. El medicamento incrementa la concentración de ATP y la relación ATP/AMP; potencia el reciclaje de noradrenalina y serotonina en el cerebro; estimula el sistema noradrenérgico ascendente; posee actividad antioxidante; como resultado de todos estos efectos mencionados, la vinpocetina ejerce una acción cerebroprotectora.

Mejora la microcirculación en el cerebro: inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la viscosidad sanguínea patológicamente elevada, aumenta la deformabilidad de los eritrocitos e inhibe la captación de adenosina, mejorando así el transporte de O2 en los tejidos mediante la reducción de la afinidad del O2 por los eritrocitos.

Aumenta selectivamente el flujo sanguíneo en el cerebro: incrementa la fracción cerebral del gasto cardíaco; disminuye la resistencia vascular en el cerebro sin afectar los parámetros de la circulación sistémica (presión arterial, gasto cardíaco, frecuencia del pulso, resistencia periférica total); no provoca el «efecto de robo». Además, durante la administración del medicamento mejora el aporte sanguíneo a las áreas dañadas (pero aún no necrotizadas) con baja perfusión («efecto de robo inverso»).

Farmacocinética.

Tras la administración intravenosa, el medicamento se une a las proteínas plasmáticas en un 66 %. Las concentraciones máximas en los tejidos cerebrales se alcanzan entre 2 y 4 horas tras la administración del medicamento.

El volumen de distribución es de 246,7 ± 88,5 l, lo que indica una marcada unión de la vinpocetina a los tejidos. Durante los estudios, las concentraciones más elevadas se detectaron en el hígado y el tracto digestivo.

Se metaboliza en el hígado. El principal metabolito de la vinpocetina es el ácido apovíncamico (ABK), en un 20-30 %, así como también hidroxivinpocetina, hidroxi-ABK, dihidroxi-ABK-glicinato y sus conjugados con glucurónidos y/o sulfatos.

La vinpocetina no se acumula en el organismo. La alteración de la función hepática o renal no influye sobre el metabolismo de la vinpocetina.

Se elimina del organismo por vía renal (aproximadamente el 60 %) y por vía intestinal (aproximadamente el 40 %). El período de semieliminación es de 4-5 horas.

Modificación de las propiedades farmacocinéticas (por ejemplo, por edad o presencia de enfermedades concomitantes). Dado que la vinpocetina está indicada principalmente para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, en quienes pueden presentarse cambios en la cinética de los medicamentos (disminución de la absorción, diferente distribución y metabolismo, reducción de la eliminación), fue necesario realizar estudios para evaluar la cinética del medicamento específicamente en este grupo etario, especialmente durante su uso prolongado. Los resultados de estos estudios demostraron que la cinética de la vinpocetina en personas de edad avanzada no difiere significativamente de la observada en personas jóvenes, y además no se produce acumulación. En caso de alteración de la función hepática o renal, se pueden utilizar las dosis habituales del medicamento, ya que la vinpocetina no se acumula en estos pacientes, lo que permite su administración prolongada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Neurología: diversas formas de patología cerebrovascular (estados tras un accidente cerebrovascular previo [ictus], insuficiencia vertebrobasilar, demencia vascular, ateroesclerosis cerebral, encefalopatía posttraumática e hipertensiva). El medicamento contribuye a reducir la sintomatología neurológica y psíquica en la patología cerebrovascular.

Oftalmología: enfermedades vasculares crónicas de la úvea y de la retina (por ejemplo, trombosis, obstrucción de la arteria o vena central de la retina).

Otorrinolaringología: hipoacusia senil en patología vascular aguda, lesiones auditivas tóxicas (medicamentosas) o de otro origen (idiopáticas, provocadas por exposición al ruido), enfermedad de Ménière, acúfenos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento; fase aguda del ictus cerebral hemorrágico; formas graves de cardiopatía isquémica; formas graves de arritmia.

Embarazo, período de lactancia.

Está contraindicado el uso del medicamento en niños (debido a la falta de datos de estudios clínicos adecuados).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se administra vinpocetina conjuntamente con otros medicamentos, pueden producirse las siguientes interacciones:

con α-metildopa: potenciación del efecto hipotensor; cuando se administren ambos medicamentos simultáneamente, se recomienda realizar un control regular de la presión arterial;

con heparina: aumento del riesgo de hemorragia.

En estudios clínicos, la administración simultánea de vinpocetina con β-bloqueantes (cloranolol, pindolol), clopamida, glibenclamida, digoxina, acenocumarol, hidroclorotiazida no se asoció con ninguna interacción.

A pesar de la falta de datos de estudios clínicos, se recomienda emplear vinpocetina con precaución junto con medicamentos que afectan al sistema nervioso central, antiarrítmicos, agentes hipotensores, anticoagulantes y fármacos fibrinolíticos.

El medicamento es incompatible con el alcohol.

Características de aplicación.

El medicamento debe administrarse solo tras un análisis exhaustivo de los beneficios y riesgos en pacientes con presión intracraneal elevada, arritmia o síndrome de QT prolongado, así como en caso de tratamiento concomitante con medicamentos antiarrítmicos.

Se recomienda el control mediante ECG en pacientes con síndrome de QT prolongado o en caso de administración concomitante de medicamentos que favorezcan la prolongación del intervalo QT.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, mala tolerancia a los alcaloides de Vinca minor y en caso de tratamiento concomitante con medicamentos hipotensores.

No se recomienda el uso del medicamento en pacientes con tensión arterial lábil y bajo tono vascular.

El medicamento contiene una pequeña cantidad de sorbitol. Si se le ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.

Debido al contenido de metabisulfito sódico, el medicamento puede rara vez provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Periodo de embarazo. El medicamento atraviesa la placenta, pero se detecta en concentraciones más bajas en la placenta y en la sangre fetal que en la sangre materna. No se ha observado efecto teratogénico ni embriotóxico. En estudios en animales, la administración de altas dosis de vinpocetina provocó en algunos casos hemorragia placentaria y aborto, principalmente como resultado del incremento de la circulación placentaria.

El uso del medicamento durante el embarazo está contraindicado.

Periodo de lactancia. El medicamento atraviesa la leche materna. En estudios con vinpocetina marcada radiactivamente, la actividad radioactiva en la leche materna fue 10 veces mayor que en la sangre materna. La cantidad que pasa a la leche materna durante la primera hora tras la administración representa el 0,25 % de la dosis administrada.

El uso del medicamento durante la lactancia está contraindicado, ya que la vinpocetina atraviesa la leche materna y no existen datos sobre su efecto en el organismo del recién nacido.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No hay datos sobre la capacidad del medicamento para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria, pero debe tenerse en cuenta la posibilidad de que ocurran reacciones adversas del sistema nervioso (somnolencia, mareo y vértigo).

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse solo por vía intravenosa en forma de infusión gota a gota lenta (la velocidad de infusión no debe superar las 80 gotas por minuto).

Está contraindicado el uso subcutáneo, intramuscular y la administración intravenosa en forma concentrada del medicamento.

El medicamento puede diluirse con solución fisiológica o con soluciones para infusión que contengan glucosa.

La solución para infusión debe utilizarse dentro de las 3 horas siguientes a su preparación.

La dosis diaria inicial del medicamento generalmente es de 20 mg, diluidos en 500 ml de solución para infusión. Si es necesario, la dosis puede aumentarse durante 2–3 días hasta 1 mg/kg de peso corporal por día, según la tolerancia del paciente al medicamento.

La dosis diaria media del medicamento es de 50 mg, diluidos en 500 ml de solución para infusión, calculada para un peso corporal de 70 kg.

La duración media del curso de tratamiento es de 10–14 días.

Tras finalizar el curso de terapia por infusión, se recomienda continuar el tratamiento con el medicamento en forma de comprimidos.

Pacientes con alteración de la función hepática y renal.

No existe necesidad de ajuste de la dosis del medicamento.

Niños.

Debido a la falta de datos procedentes de estudios clínicos adecuados, el medicamento no debe utilizarse en niños.

Sobredosificación.

No se han notificado casos de sobredosificación. Según datos publicados, la administración del medicamento en una dosis de 1 mg/kg de peso corporal puede considerarse segura. Dado que no existen datos sobre el uso del medicamento en dosis superiores a la indicada, no se permite la administración de dosis más altas.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se registraron con una frecuencia inferior al 1 %, por lo que es más probable que ocurran. Debido a esta razón, en la tabla inferior falta la categoría de frecuencia «Frecuente».

Las reacciones adversas indicadas a continuación se presentan por clases de órganos y sistemas y con indicación de la frecuencia de aparición según la terminología MedDRA:

Comunicación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la comercialización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento correspondiente. Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidades.

Fisiotropin-Darnitsa es farmacéuticamente incompatible con heparina, por lo que no deben administrarse juntos en la misma jeringa.

La solución de vinpocetina es químicamente incompatible con soluciones para perfusión que contienen aminoácidos, por lo que no deben utilizarse para la dilución del concentrado de Fisiotropin-Darnitsa.

Envase.

2 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 2 envases blíster en caja; 10 ampollas en envase blíster; 1 envase blíster en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Sociedad por Acciones «Empresa Farmacéutica Darnitsa».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispiльska, 13.