Вертинекс®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВЕРТИНЕКС® (VERTINEX®)

Состав:

действующее вещество: prochlorperazine maleate;

1 таблетка содержит прохлорперазина малеата 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Код АТХ N05A B04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Прокаинперазина малеат является производным фенотиазина.

Прокаинперазин обладает широким спектром активности благодаря своему ингибирующему действию на ЦНС, блокировке альфа-адренорецепторов и слабому антихолинергическому эффекту. Он ингибирует допамин- и пролактинингибирующий фактор, стимулируя тем самым высвобождение пролактина и ускорение метаболизма дофамина в головном мозге. Существуют доказательства того, что терапевтический эффект при психических состояниях обусловлен антагонистическим влиянием прокаинперазина на дофаминергические рецепторы ЦНС.

Прокаинперазин оказывает седативное действие, однако в большинстве случаев к нему быстро развивается толерантность. Прокаинперазин проявляет противорвотное и противозудное действие, а также блокирует действие серотонина. Кроме того, прокаинперазин оказывает незначительное антигистаминное действие и слабое ганглиоблокирующее действие. Также прокаинперазин оказывает угнетающее действие на центр терморегуляции, расслабляющее действие на гладкую мускулатуру и обладает мембраностабилизирующими и местноанестезирующими свойствами. Влияние прокаинперазина на вегетативную нервную систему приводит к вазодилатации, артериальной гипотензии, тахикардии, гипосаливации и снижению секреции желудочного сока.

Фармакокинетика.

Прокаинперазин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако подвергается значительному пресистемному метаболизму в стенке кишечника. Он также активно метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью. После перорального приема концентрация прокаинперазина в плазме крови значительно ниже, чем после его внутримышечного введения. Прямой корреляции между концентрацией прокаинперазина и его метаболитов в плазме и терапевтическим эффектом не существует.

Прокаинперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и дезалкилирования. Период полувыведения из плазмы крови составляет всего несколько часов, однако выведение метаболитов может быть очень продолжительным. Прокаинперазин в значительной степени связывается с белками плазмы и хорошо распределяется по организму; его метаболиты проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком. Скорость метаболизма и экскреции прокаинперазина снижается у пациентов пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Головокружение, вызванное синдромом Меньера, воспалением внутреннего уха и другими причинами.

Тошнота и рвота, возникающие по любой причине, включая мигрень.

Может также применяться как вспомогательное лекарственное средство для краткосрочного лечения тревожных состояний.

Противопоказания.

Известная повышенная чувствительность к прокаинперазину или другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При передозировке прокаинперазином не следует применять адреналин (см. раздел «Передозировка»).

Подавляющее действие прокаинперазина на ЦНС может усиливаться (аддитивно) алкоголем, барбитуратами и другими седативными препаратами. Возможна депрессия дыхания.

Антихолинергические препараты могут ослаблять антипсихотический эффект прокаинперазина.

Умеренное антихолинергическое действие прокаинперазина может усиливаться другими антихолинергическими препаратами, что может привести к запорам, тепловому удару и т.д.

Антациды, противопаркинсонические средства и препараты лития могут ухудшать абсорбцию прокаинперазина.

Если необходимо лечение экстрапирамидных симптомов, вызванных действием нейролептиков, следует отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсоническим средствам перед леводопой, поскольку нейролептики противодействуют противопаркинсоническому эффекту дофаминергических средств.

Высокие дозы нейролептиков снижают гипогликемический эффект сахароснижающих лекарственных средств, поэтому может возникнуть необходимость в коррекции их дозы.

Нейролептические препараты могут усиливать гипотензивное действие большинства гипотензивных лекарственных средств, особенно альфа-адреноблокаторов.

Прокаинперазин, как и другие фенотиазиновые нейролептики, может подавлять действие некоторых лекарственных средств: амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина и адреналина.

Имеются данные о изменении концентрации некоторых лекарственных средств в плазме (например, пропранолола, фенобарбитала), не имеющем клинического значения.

При одновременном применении прокаинперазина и дефероксамина наблюдалась транзиторная метаболическая энцефалопатия, характеризующаяся потерей сознания на 48–72 часа.

Существует повышенный риск аритмии при одновременном применении прокаинперазина и препаратов, удлиняющих интервал QT (включая некоторые антиаритмические препараты, антидепрессанты и другие антипсихотические средства), а также лекарственных средств, нарушающих электролитный баланс.

Существует повышенный риск агранулоцитоза при одновременном применении прокаинперазина и препаратов с миелосупрессивным потенциалом (таких как карбамазепин, некоторые антибиотики и цитотоксические средства).

Редко сообщалось о нейротоксическом действии при одновременном приеме нейролептиков и препаратов лития.

Особенности применения.

Прокаинперазин не следует применять пациентам с нарушениями функции печени или почек, болезнью Паркинсона, гипотиреозом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией тяжелой и гипертрофией предстательной железы. Не следует назначать прокаинперазин пациентам с известной повышенной чувствительностью к прокаинперазину, пациентам с закрытоугольной глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.

Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, поскольку прокаинперазин может снижать порог судорожной готовности.

Поскольку сообщалось о случаях агранулоцитоза при применении прокаинперазина, рекомендуется регулярный мониторинг общего развернутого анализа крови. Развитие у пациента инфекции неясного генеза или лихорадки может свидетельствовать о дискрезии крови, поэтому следует провести необходимые гематологические исследования.

Следует прекратить лечение прокаинперазином при возникновении лихорадки неясного генеза, поскольку она может быть признаком развития злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц). Симптомы вегетативной дисфункции, такие как гипергидроз и нестабильное артериальное давление, могут предшествовать появлению гипертермии и служить ранними признаками злокачественного нейролептического синдрома. Хотя данный синдром может также иметь идиосинкратическое происхождение, факторами, способствующими его развитию, являются обезвоживание и органические заболевания головного мозга.

Поскольку сообщалось о возникновении острых симптомов отмены (включая тошноту, рвоту, бессонницу, экстрапирамидные реакции) после внезапного прекращения приема больших доз нейролептиков, целесообразно постепенное отменение прокаинперазина.

Прокаинперазин, как и другие нейролептические фенотиазины, может потенцировать удлинение интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая является смертельно опасной (внезапная смерть). Риск удлинения интервала QT повышается при наличии у пациента брадикардии, гипокалиемии, а также врожденного или приобретенного (вызванного лекарственными средствами) удлинения интервала QT. Поэтому перед назначением прокаинперазина необходимо полностью оценить соотношение риск-польза. Рекомендуется перед терапией прокаинперазином и в течение начальной фазы лечения, а также по мере необходимости во время лечения проводить соответствующие клинические и лабораторные исследования (например, биохимический анализ крови и ЭКГ) для исключения возможных факторов риска (таких как сердечные заболевания, удлинение интервала QT в семейном анамнезе, метаболические расстройства, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, анамнестические данные о голодании, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии другими препаратами, которые удлиняют интервал QT) (см. также разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

Следует избегать сопутствующей терапии другими нейролептиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Инсульт: в рандомизированных клинических исследованиях, проведенных в группе пожилых пациентов с деменцией, получавших лечение некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдалось трехкратное увеличение риска цереброваскулярных событий по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Поскольку механизм данного риска неизвестен, нельзя исключить его при применении других антипсихотических препаратов или при применении у других групп пациентов. Прокаинперазин следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска развития инсульта.

Как и другие антипсихотические препараты, прокаинперазин не следует применять в качестве монотерапии, если у пациента преобладают проявления депрессии. Однако его можно добавлять к антидепрессивной терапии для лечения состояний, при которых сочетаются депрессия и психоз.

Из-за риска возникновения фотосенсибилизации пациентам, которые применяют прокаинперазин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей.

Для предотвращения сенсибилизации кожи у лиц, которые часто имеют контакт с производными фенотиазинов, им следует избегать контакта препарата с кожей (см. раздел «Побочные реакции»).

Пожилой возраст.

Препарат следует с осторожностью применять пожилым пациентам, особенно в очень жаркую или очень холодную погоду, из-за возможного риска развития у них гипер- или гипотермии. Кроме того, пожилые пациенты склонны к постуральной гипотензии. Также у пациентов данной возрастной категории повышен риск медикаментозного паркинсонизма, особенно после длительного применения прокаинперазина. Поскольку пожилые пациенты более чувствительны к действию лекарственных средств, влияющих на ЦНС, им рекомендуется назначать более низкую суточную дозу прокаинперазина, особенно в начале лечения.

Повышенный уровень летальных исходов у пожилых пациентов с деменцией.

Имеются данные о незначительном повышении риска летальных исходов у пожилых пациентов с деменцией, получавших лечение антипсихотическими препаратами. Поскольку недостаточно данных для оценки величины и причин данного риска, не следует назначать прокаинперазин для лечения поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Повышенный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЕ).

Зарегистрированы случаи ВТЕ при применении антипсихотических препаратов. Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто присутствуют факторы риска развития ВТЕ, перед началом и во время терапии прокаинперазином их необходимо выявить и принять необходимые профилактические меры.

Гипергликемия или нарушение толерантности к глюкозе.

Сообщалось о случаях гипергликемии или нарушения толерантности к глюкозе у пациентов, которые применяли антипсихотические препараты из группы фенотиазинов. Пациенты с диагностированным сахарным диабетом или лица, имеющие факторы риска возникновения диабета, нуждаются в соответствующем гликемическом контроле до и во время лечения прокаинперазином.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит лактозу. Если у Вас установлено непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Адекватных доказательств безопасности применения прокаинперазина во время беременности у людей нет. Следует избегать применения прокаинперазина во время беременности, за исключением случаев, когда врач считает это жизненно необходимым. Поскольку нейролептики могут пролонгировать родовую деятельность, при родах прием препарата следует прекратить до раскрытия шейки матки на 3–4 см. Существует риск нежелательного действия прокаинперазина на новорожденных, которое может проявляться низкой оценкой состояния новорожденного по шкале Апгар, летаргией или, наоборот, парадоксальным возбуждением и тремором.

Поскольку у новорожденных, матери которых принимали во время третьего триместра беременности антипсихотические препараты, включая прокаинперазин, существует риск возникновения нежелательных, в том числе серьезных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены (возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, расстройства дыхания или расстройства питания), за такими детьми следует тщательно наблюдать.

Период кормления грудью.

Поскольку прокаинперазин может проникать в грудное молоко, следует прекратить кормление грудью во время лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует предупредить о сонливости в первые дни лечения. Не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают взрослым. Применяют перорально.

Профилактика тошноты и рвоты

По 1–2 таблетки (5–10 мг) 2–3 раза в сутки.

Лечение тошноты и рвоты

4 таблетки (20 мг) принимают немедленно после появления симптомов, при необходимости — ещё 2 таблетки (10 мг) через 2 часа.

Головокружение

По 1 таблетке (5 мг) 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно увеличить до 6 таблеток (30 мг). Через несколько недель суточную дозу можно постепенно снизить до 1–2 таблеток (5–10 мг).

Как дополнительное лекарственное средство для кратковременного лечения тревожных состояний

По 1 таблетке (5 мг) 3–4 раза в сутки в начале лечения. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно увеличить до 8 таблеток (40 мг) в 3–4 приёма.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста рекомендуется более низкая суточная доза прокаинперазина.

Дети

Недостаточно данных по применению прокаинперазина у детей, поэтому не следует назначать Вертинекс**®** данной возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы передозировки: сонливость или потеря сознания, артериальная гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ, желудочковая аритмия, гипотермия, экстрапирамидная дискинезия.

Лечение.

Первая помощь. Если с момента приёма токсической дозы лекарственного средства прошло не более 6 часов, следует провести промывание желудка. Не рекомендуется вызывать рвоту с помощью лекарственных средств. Необходимо дать активированный уголь. Специфического антидота не существует. Рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Артериальная гипотензия. В лёгких случаях достаточным мероприятием является поднятие верхних конечностей пациента вверх. В тяжёлых случаях может возникнуть необходимость в инфузионной терапии для коррекции общего объёма жидкости. Следует вводить заранее подогретые инфузионные растворы (с целью профилактики гипотермии). Если восполнение жидкости недостаточно для коррекции артериальной гипотензии, можно применить средства с положительным инотропным действием, такие как дофамин.

Не рекомендуется применять сосудосуживающие средства периферического действия и адреналин.

Желудочковая и наджелудочковая тахиаритмия. Обычно поддержание нормальной температуры тела, коррекция общего объёма циркулирующей крови и/или метаболических нарушений являются эффективными мерами для лечения тахиаритмии. При неэффективности вышеуказанных мер или если тахиаритмия угрожает жизни, следует проводить необходимую антиаритмическую терапию. Не рекомендуется применять лидокаин или антиаритмические средства длительного действия.

Подавление ЦНС. Необходимо применять лекарственные средства, направленные на поддержание дыхания, включая при необходимости искусственную вентиляцию лёгких.

Дистония. В тяжёлых случаях проявления дистонии можно корректировать с помощью прокаинперазина (5–10 мг) или орфенадрина (20–40 мг) внутривенно или внутримышечно.

Судорожный синдром. Необходимо применять диазепам внутривенно.

Злокачественный нейролептический синдром. Необходимо применять физические методы охлаждения. Также можно применить дантролен натрия.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности I типа, включая ангионевротический отек и крапивницу.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, которая может привести к галакторее; гинекомастия; аменорея; импотенция; непереносимость глюкозы; гипергликемия.

Нарушения обмена веществ: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: острая дистония или дискенезия, включая окулогирный криз; акатизия; симптомы паркинсонизма (тремор, ригидность, акинезия или другие); тардивая дискенезия; бессонница; тревожное возбуждение; судороги.

Со стороны органов зрения: офтальмологические изменения.

Со стороны сердца: изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, изменения зубцов U и/или T); нарушения сердечного ритма (желудочковая аритмия и аритмии предсердий, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца); внезапная смерть.

Со стороны сосудов: гипотензия, венозная тромбоэмболия (включая случаи легочной эмболии), тромбоз глубоких вен.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, заложенность носа.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: металлическая серо-лиловая окраска кожи; кожные высыпания; фотосенсибилизация.

Общие нарушения: злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, вегетативные дисфункции и нарушение сознания).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке; по 10 картонных упаковок в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

СП-289 (А), РИИКО Промышленная зона, Чопанки, Бхивади, округ Алвар (Раджастхан), Индия /
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.