Vertinex®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO VERTINEX® (VERTINEX®)

Composizione:

Principio attivo: proclorperazina maleato;

1 compressa contiene proclorperazina maleato 5 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido di mais, sodio croscarmellosa, laurilsolfato di sodio, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, lisce su entrambi i lati.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antipsicotici. Fenotiazine con struttura piperazinica. Codice ATC N05AB04.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il proclorperazina malato è un derivato della fenotiazina.

La proclorperazina ha un ampio spettro di attività grazie al suo effetto inibitorio sul SNC, al blocco dei recettori alfa-adrenergici e al debole effetto antimuscarinico. Inibisce il fattore inibitorio della dopamina e della prolattina, stimolando così il rilascio della prolattina e l'accelerazione del metabolismo della dopamina nel cervello. Esistono evidenze che l'effetto terapeutico nei disturbi psichici sia determinato dall'azione antagonista della proclorperazina sui recettori dopaminergici del SNC.

La proclorperazina esercita un effetto sedativo, tuttavia nella maggior parte dei casi si sviluppa rapidamente tolleranza. La proclorperazina esercita effetti antiemetici e antipruriginosi e blocca l'azione della serotonina. Inoltre, ha un lieve effetto antistaminico e un debole effetto ganglioplegico. La proclorperazina ha inoltre un effetto inibitorio sul centro della termoregolazione, un effetto rilassante sulla muscolatura liscia e proprietà membrane-stabilizzanti e anestetiche locali. L'effetto della proclorperazina sul sistema nervoso autonomo provoca vasodilatazione, ipotensione arteriosa, tachicardia, ipossalivazione e riduzione della secrezione del succo gastrico.

Farmacocinetica

La proclorperazina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale, ma subisce un notevole metabolismo presistemico nella parete intestinale. Viene inoltre attivamente metabolizzata nel fegato ed escreta con l'urina e la bile. Dopo somministrazione orale, la concentrazione plasmatica di proclorperazina è significativamente inferiore rispetto a quella ottenuta dopo somministrazione intramuscolare. Non esiste una correlazione diretta tra la concentrazione plasmatica di proclorperazina e dei suoi metaboliti e l'effetto terapeutico.

La proclorperazina può essere metabolizzata attraverso idrossilazione e coniugazione con acido glucuronico, N-ossidazione, ossidazione dell'atomo di zolfo e desalchilazione. Il tempo di dimezzamento plasmatico è di sole poche ore, ma l'escrezione dei metaboliti può essere molto prolungata. La proclorperazina si lega in misura significativa alle proteine plasmatiche e si distribuisce bene in tutto l'organismo; i suoi metaboliti attraversano la barriera placentare e passano nel latte materno. La velocità di metabolismo ed escrezione della proclorperazina è ridotta nei pazienti di età avanzata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Capogiri dovuti al morbo di Ménière, infiammazione dell'orecchio interno e altre cause.

Nausea e vomito dovuti a qualsiasi causa, inclusa l'emicrania.

Può anche essere utilizzato come terapia aggiuntiva per il trattamento a breve termine degli stati d'ansia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità nota al proclorperazina o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

In caso di sovradosaggio con proclorperazina, non deve essere somministrata adrenalina (vedere sezione «Sovradosaggio»).

L'effetto depressivo della proclorperazina sul SNC può essere potenziato (in modo additivo) dall'alcol, dai barbiturici e da altri farmaci sedativi. È possibile un'insufficienza respiratoria.

I farmaci anticolinergici possono ridurre l'effetto antipsicotico della proclorperazina.

L'effetto anticolinergico moderato della proclorperazina può essere potenziato da altri farmaci anticolinergici, con possibile insorgenza di stitichezza, colpo di calore, ecc.

Gli antiacidi, i farmaci antiparkinsoniani e i sali di litio possono ridurre l'assorbimento della proclorperazina.

Nel caso in cui sia necessario trattare i sintomi extrapiramidali indotti dai neurolettici, si devono preferire i farmaci anticolinergici antiparkinsoniani alla levodopa, poiché i neurolettici antagonizzano l'effetto antiparkinsoniano dei farmaci dopaminergici.

Alte dosi di neurolettici riducono l'effetto ipoglicemizzante dei farmaci antidiabetici, rendendo pertanto possibile la necessità di una correzione della loro dose.

I farmaci neurolettici possono potenziare l'effetto ipotensivo della maggior parte degli agenti ipotensivi, specialmente degli alfa-bloccanti adrenergici.

La proclorperazina, come altri neurolettici fenotiazinici, può inibire l'effetto di alcuni farmaci: amfetamina, levodopa, clonidina, guanetidina e adrenalina.

Sono stati riportati dati riguardo a modifiche della concentrazione plasmatica di alcuni farmaci (ad esempio, propranololo, fenobarbital) che non hanno rilevanza clinica.

Con l'uso concomitante di proclorperazina e desferoxamina è stata osservata una encefalopatia metabolica transitoria caratterizzata da perdita di coscienza per un periodo di 48-72 ore.

Esiste un aumentato rischio di aritmie con l'uso concomitante di proclorperazina e farmaci che prolungano l'intervallo QT (inclusi alcuni antiaritmici, antidepressivi e altri farmaci antipsicotici), nonché con farmaci che alterano l'equilibrio elettrolitico.

Esiste un aumentato rischio di agranulocitosi con l'uso concomitante di proclorperazina e farmaci con potenziale mielosoppressivo (come carbamazepina, alcuni antibiotici e agenti citotossici).

Raramente sono stati segnalati effetti neurotossici con l'assunzione concomitante di neurolettici e farmaci a base di litio.

Caratteristiche d'uso.

Il procloroperazina non deve essere utilizzata in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica o renale, malattia di Parkinson, ipotiroidismo, insufficienza cardiaca, feocromocitoma, miastenia grave e ipertrofia prostatica. Il procloroperazina non deve essere somministrato a pazienti con nota ipersensibilità al principio attivo, a pazienti con glaucoma ad angolo chiuso o con anamnesi di agranulocitosi.

È necessario monitorare attentamente i pazienti con epilessia o anamnesi di convulsioni, poiché il procloroperazina può ridurre la soglia convulsiva.

Poiché sono stati riportati casi di agranulocitosi con l'uso di procloroperazina, si raccomanda un monitoraggio regolare dell'emocromo completo. L'insorgenza di infezioni di origine sconosciuta o di febbre in un paziente può indicare una discrasia ematica; pertanto, devono essere effettuati gli opportuni esami ematologici.

Il trattamento con procloroperazina deve essere interrotto in caso di comparsa di febbre di origine sconosciuta, poiché potrebbe essere un segno di sviluppo del sindrome neurolettico maligno (pallore, ipertermia, disfunzione autonomica, alterazione della coscienza, rigidità muscolare). I sintomi di disfunzione autonomica, come iperidrosi e instabilità della pressione arteriosa, possono precedere l'insorgenza di ipertermia e rappresentare segni precoci del sindrome neurolettico maligno. Sebbene tale sindrome possa avere anche un'origine idiopatica, i fattori predisponenti comprendono disidratazione e patologie organiche cerebrali.

Poiché sono stati riportati sintomi acuti da astinenza (inclusi nausea, vomito, insonnia, reazioni extrapiramidali) dopo la sospensione improvvisa di alte dosi di neurolettici, è opportuno sospendere gradualmente il procloroperazina.

Il procloroperazina, come altri fenotiazinici neurolettici, può potenziare il prolungamento dell'intervallo QT, aumentando il rischio di tachicardia ventricolare di tipo torsione di punta, potenzialmente letale (morte improvvisa). Il rischio di prolungamento dell'intervallo QT aumenta in presenza di bradicardia, ipokaliemia, o prolungamento congenito o acquisito (indotto da farmaci) dell'intervallo QT. Pertanto, prima di iniziare il trattamento con procloroperazina, è necessario valutare attentivamente il rapporto rischio-beneficio. Si raccomanda di effettuare, prima e durante la fase iniziale della terapia e, se necessario, anche successivamente, esami clinici e di laboratorio appropriati (ad esempio, analisi biochimica del sangue ed ECG) per escludere possibili fattori di rischio (come malattie cardiache, prolungamento dell'intervallo QT in anamnesi familiare, alterazioni metaboliche come ipokaliemia, ipocalcemia o ipomagnesemia, digiuno, abuso di alcol, terapia concomitante con altri farmaci che prolungano l'intervallo QT) (vedere anche le sezioni «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione» e «Effetti indesiderati»).

È opportuno evitare la terapia concomitante con altri neurolettici (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Ictus: negli studi clinici randomizzati condotti su pazienti anziani con demenza, è stato osservato un aumento triplo del rischio di eventi cerebrovascolari nei pazienti trattati con alcuni antipsicotici atipici rispetto a quelli trattati con placebo. Poiché il meccanismo di questo rischio non è noto, non si può escludere che si verifichi anche con l'uso di altri antipsicotici o in altre categorie di pazienti. Il procloroperazina deve essere utilizzata con cautela in pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di ictus.

Come altri antipsicotici, il procloroperazina non deve essere utilizzata come monoterapia in caso di sintomi depressivi predominanti. Tuttavia, può essere aggiunta alla terapia antidepressiva per trattare condizioni in cui coesistono depressione e psicosi.

A causa del rischio di fotosensibilizzazione, i pazienti in trattamento con procloroperazina devono evitare l'esposizione diretta ai raggi solari.

Per prevenire la sensibilizzazione cutanea in persone che hanno frequenti contatti con derivati delle fenotiazine, si deve evitare il contatto del farmaco con la pelle (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Età avanzata.

Il farmaco deve essere utilizzato con cautela negli anziani, specialmente in condizioni climatiche molto calde o molto fredde, a causa del possibile rischio di sviluppare iper- o ipotermia. Inoltre, i pazienti anziani sono soggetti a ipotensione ortostatica. In questa fascia d'età aumenta anche il rischio di parkinsonismo da farmaci, specialmente dopo un uso prolungato di procloroperazina. Poiché i pazienti anziani sono più sensibili agli effetti dei farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, si raccomanda di iniziare il trattamento con dosi giornaliere più basse di procloroperazina.

Aumento del tasso di mortalità negli anziani con demenza.

Esistono dati che indicano un lieve aumento del rischio di mortalità nei pazienti anziani con demenza trattati con antipsicotici. Poiché i dati disponibili non sono sufficienti per valutare l'entità e le cause di tale rischio, il procloroperazina non deve essere utilizzato per il trattamento dei disturbi comportamentali associati alla demenza.

Aumentato rischio di tromboembolia venosa (TEV).

Sono stati riportati casi di TEV con l'uso di antipsicotici. Poiché nei pazienti in trattamento con antipsicotici sono spesso presenti fattori di rischio per TEV, questi devono essere identificati prima e durante la terapia con procloroperazina, e devono essere adottate le opportune misure preventive.

Iperglicemia o alterazione della tolleranza al glucosio.

Sono stati riportati casi di iperglicemia o alterazione della tolleranza al glucosio in pazienti trattati con antipsicotici fenotiazinici. I pazienti con diabete diagnosticato o con fattori di rischio per lo sviluppo di diabete richiedono un adeguato controllo glicemico prima e durante il trattamento con procloroperazina.

Sostanze ausiliarie.

Il medicinale contiene lattosio. Se si è intolleranti ad alcuni zuccheri, si consiglia di consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

Non esistono dati adeguati sulla sicurezza dell'uso di procloroperazina durante la gravidanza nell'uomo. L'uso di procloroperazina durante la gravidanza deve essere evitato, salvo nei casi in cui il medico lo ritenga strettamente necessario. Poiché i neurolettici possono prolungare il travaglio, il trattamento deve essere sospeso fino all'apertura della cervice uterina di 3-4 cm. Esiste un rischio di effetti indesiderati del procloroperazina sul neonato, che possono manifestarsi con un basso punteggio Apgar, letargia o, al contrario, eccitazione paradossale e tremore.

Poiché nei neonati di madri trattate con antipsicotici, inclusa la procloroperazina, durante il terzo trimestre di gravidanza esiste il rischio di effetti indesiderati, anche gravi, inclusi sintomi extrapiramidali e/o sintomi da astinenza (agitazione, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, disturbi respiratori o alimentari), tali neonati devono essere attentamente monitorati.

Allattamento.

Poiché il procloroperazina può passare nel latte materno, l'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

I pazienti devono essere avvertiti della possibile sonnolenza nei primi giorni di trattamento. Non è raccomandato guidare veicoli o lavorare con macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale è indicato per gli adulti. Si somministra per via orale.

Prevenzione di nausea e vomito

1-2 compresse (5-10 mg) 2-3 volte al giorno.

Trattamento di nausea e vomito

4 compresse (20 mg) da assumersi immediatamente dopo la comparsa dei sintomi; se necessario, ulteriori 2 compresse (10 mg) dopo 2 ore.

Vertigini

1 compressa (5 mg) 3 volte al giorno. Se necessario, la dose giornaliera del medicinale può essere aumentata fino a 6 compresse (30 mg). Dopo alcune settimane, la dose giornaliera può essere ridotta gradualmente a 1-2 compresse (5-10 mg).

Come medicinale aggiuntivo nel trattamento a breve termine degli stati d'ansia

1 compressa (5 mg) 3-4 volte al giorno all'inizio del trattamento. Se necessario, la dose giornaliera del medicinale può essere aumentata fino a 8 compresse (40 mg) in 3-4 somministrazioni.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani si raccomanda una dose giornaliera più bassa di proclorperazina.

Fanciulli.

Non sono disponibili dati sufficienti sull'uso di proclorperazina nei bambini; pertanto, non si deve somministrare Vertinex**®** a questa fascia di età.

Sovradosaggio.

Manifestazioni da sovradosaggio: sonnolenza o perdita di coscienza, ipotensione arteriosa, tachicardia, alterazioni dell'ECG, aritmia ventricolare, ipotermia, discinesia extrapiramidale.

Trattamento.

Primo soccorso. Se dall'assunzione della dose tossica del medicinale non sono trascorse più di 6 ore, è necessario praticare il lavaggio gastrico. Non è raccomandato indurre il vomito con farmaci. È necessario somministrare carbone attivo. Non esiste un antidoto specifico. Si raccomanda un trattamento di supporto e sintomatico.

Ipotensione arteriosa. Nei casi lievi, sollevare le estremità superiori del paziente verso l'alto può essere sufficiente. Nei casi gravi, può rendersi necessaria una terapia infusionale per correggere il volume circolante. È necessario somministrare soluzioni per infusione riscaldate preventivamente (al fine di prevenire l'ipotermia). Se la sostituzione dei liquidi non è sufficiente a correggere l'ipotensione arteriosa, si possono utilizzare farmaci con azione inotropa positiva, come la dopamina.

Non è raccomandato l'uso di vasocostrittori ad azione periferica né dell'adrenalina.

Tachiaritmia ventricolare e sopraventricolare. Di norma, il mantenimento della normale temperatura corporea, la correzione del volume ematico circolante e/o delle alterazioni metaboliche sono misure efficaci per il trattamento della tachiaritmia. Se tali misure non si dimostrano efficaci o se la tachiaritmia è potenzialmente letale, deve essere avviata un'adeguata terapia antiaritmica. Non è raccomandato l'uso di lidocaina o di farmaci antiaritmici a lunga durata d'azione.

Depressione del SNC. È necessario somministrare farmaci per il sostegno della funzione respiratoria, inclusa se necessario la ventilazione artificiale.

Distonia. Nei casi gravi, i sintomi di distonia possono essere corretti somministrando prociclidina (5-10 mg) o orfenadrina (20-40 mg) per via endovenosa o intramuscolare.

Sindrome da convulsioni. È necessario somministrare diazepam per via endovenosa.

Sindrome neurolettica maligna. È necessario applicare metodi fisici di raffreddamento. Si può inoltre somministrare dantrolene sodico.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità di tipo I, compresi angioedema e orticaria.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: leucopenia, agranulocitosi.

Disturbi del sistema endocrino: iperprolattinemia, che può causare galattorrea; ginecomastia; amenorrea; impotenza; intolleranza al glucosio; iperglicemia.

Disturbi del metabolismo: sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico, iponatriemia.

Disturbi del sistema nervoso: distonia acuta o discinesia, compresa crisi oculogira; akatisia; sintomi parkinsoniani (tremore, rigidità, akinèsia o altri); discinesia tardiva; insonnia; agitazione ansiosa; convulsioni.

Disturbi dell'organo della vista: alterazioni oftalmologiche.

Disturbi del cuore: alterazioni dell'ECG (prolungamento dell'intervallo QT, depressione del segmento ST, alterazioni delle onde U e/o T); aritmie cardiache (aritmie ventricolari e atriali, blocco atrioventricolare, tachicardia ventricolare che può portare a fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco); morte improvvisa.

Disturbi vascolari: ipotensione, tromboembolia venosa (inclusi casi di embolia polmonare), trombosi venosa profonda.

Disturbi del sistema gastrointestinale: secchezza della bocca.

Disturbi del sistema respiratorio: depressione respiratoria, congestione nasale.

Disturbi del fegato e delle vie biliari: ittero.

Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo: colorazione grigio-violacea metallica della pelle; eruzioni cutanee; fotosensibilizzazione.

Disturbi generali: sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidità, disfunzioni autonomiche e alterazioni della coscienza).

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in blister; 1 blister in confezione cartonata.

10 compresse in blister; 1 blister in confezione cartonata; 10 confezioni cartonate in scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.