Vertinex®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VERTINEX® (VERTINEX®)

Composición:

Principio activo: proclorperazina maleato;

1 tableta contiene proclorperazina maleato 5 mg;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz, croscarmelosa sódica, laurilsulfato sódico, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas blancas o casi blancas, redondas, biconvexas, lisas en ambos lados.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antipsicóticos. Fenotiazinas con estructura de piperazina. Código ATC N05A B04.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El maleato de proclorperacina es un derivado de la fenotiazina.

La proclorperacina tiene un amplio espectro de actividad debido a su efecto inhibitorio sobre el SNC, bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos y débil efecto antimuscarínico. Inhibe el factor inhibidor de la dopamina y de la prolactina, estimulando así la liberación de prolactina y acelerando el metabolismo de la dopamina en el cerebro. Existen evidencias de que el efecto terapéutico en trastornos psíquicos se debe al efecto antagonista de la proclorperacina sobre los receptores dopaminérgicos del SNC.

La proclorperacina ejerce un efecto sedante, aunque en la mayoría de los casos se desarrolla rápidamente tolerancia a este efecto. La proclorperacina posee efectos antieméticos y antipruriginosos y bloquea la acción de la serotonina. Además, tiene un efecto antihistamínico leve y un débil efecto gangliopléjico. Asimismo, la proclorperacina tiene un efecto inhibitorio sobre el centro de la termorregulación, relajante sobre los músculos lisos y propiedades membranoestabilizantes y anestésicas locales. El efecto de la proclorperacina sobre el sistema nervioso autónomo provoca vasodilatación, hipotensión arterial, taquicardia, hiposialia y disminución de la secreción del jugo gástrico.

Farmacocinética

La proclorperacina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, pero sufre un extenso metabolismo presistémico en la pared intestinal. También se metaboliza activamente en el hígado y se excreta por orina y bilis. Tras la administración oral de proclorperacina, su concentración en plasma sanguíneo es considerablemente más baja que tras su administración intramuscular. No existe una correlación directa entre la concentración de proclorperacina y sus metabolitos en plasma y el efecto terapéutico.

La proclorperacina puede metabolizarse mediante hidroxilación y conjugación con ácido glucurónico, N-oxidación, oxidación del átomo de azufre y desalquilación. El período de semivida en plasma es de solo varias horas, aunque la eliminación de los metabolitos puede ser muy prolongada. La proclorperacina se une en gran medida a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente por todo el organismo; sus metabolitos atraviesan la barrera placentaria y pasan a la leche materna. La velocidad de metabolismo y excreción de la proclorperacina disminuye en pacientes de edad avanzada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Vértigo causado por el síndrome de Ménière, inflamación del oído interno y otras causas.

Náuseas y vómitos provocados por cualquier causa, incluyendo la migraña.

También puede utilizarse como medicamento adyuvante para el tratamiento a corto plazo de estados de ansiedad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al proclorperacina o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

En caso de sobredosis con proclorperacina, no se debe administrar adrenalina (véase la sección «Sobredosis»).

El efecto depresor del SNC de la proclorperacina puede verse potenciado (de forma aditiva) por el alcohol, los barbitúricos y otros fármacos sedantes. Puede producirse depresión respiratoria.

Los medicamentos anticolinérgicos pueden reducir el efecto antipsicótico de la proclorperacina.

La acción anticolinérgica moderada de la proclorperacina puede verse potenciada por otros medicamentos anticolinérgicos, lo que puede provocar estreñimiento, golpe de calor, etc.

Los antiácidos, los fármacos antiparkinsonianos y los preparados de litio pueden alterar la absorción de la proclorperacina.

Cuando sea necesario tratar los síntomas extrapiramidales provocados por neurolépticos, deben preferirse los fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos frente a la levodopa, ya que los neurolépticos antagonizan el efecto antiparkinsoniano de los agentes dopaminérgicos.

Las altas dosis de neurolépticos reducen el efecto hipoglucemiante de los medicamentos antidiabéticos, por lo que puede ser necesario ajustar sus dosis.

Los medicamentos neurolépticos pueden potenciar el efecto hipotensor de la mayoría de los fármacos antihipertensivos, especialmente de los alfa-bloqueantes.

La proclorperacina, al igual que otros neurolépticos fenotiazínicos, puede inhibir la acción de ciertos medicamentos: anfetamina, levodopa, clonidina, guanetidina y adrenalina.

Existen datos sobre cambios en la concentración plasmática de ciertos medicamentos (por ejemplo, propranolol, fenobarbital), sin que ello tenga relevancia clínica.

Se han observado casos de encefalopatía metabólica transitoria, caracterizada por pérdida de conciencia durante 48-72 horas, con la administración concomitante de proclorperacina y desferroxamina.

Existe un riesgo aumentado de arritmias con la administración concomitante de proclorperacina y medicamentos que prolongan el intervalo QT (incluyendo ciertos antiarrítmicos, antidepresivos y otros antipsicóticos), así como con medicamentos que alteran el equilibrio electrolítico.

Existe un riesgo aumentado de agranulocitosis con la administración concomitante de proclorperacina y medicamentos con potencial mielosupresor (como la carbamazepina, ciertos antibióticos y agentes citotóxicos).

Rara vez se han notificado efectos neurotóxicos con la administración conjunta de neurolépticos y preparados de litio.

Características de aplicación.

No se debe administrar proclorperacina a pacientes con alteraciones de la función hepática o renal, enfermedad de Parkinson, hipotiroidismo, insuficiencia cardíaca, feocromocitoma, miastenia grave ni hipertrofia prostática. Tampoco se debe prescribir proclorperacina a pacientes con sensibilidad conocida a este fármaco, con glaucoma de ángulo cerrado o con antecedentes de agranulocitosis.

Debe vigilarse cuidadosamente a los pacientes con epilepsia o antecedentes de convulsiones, ya que la proclorperacina puede disminuir el umbral convulsivo.

Dado que se han notificado casos de agranulocitosis con el uso de proclorperacina, se recomienda realizar un monitoreo periódico del hemograma completo. La aparición de infección de origen desconocido o fiebre en un paciente puede indicar una discrasia sanguínea, por lo que deben realizarse los estudios hematológicos necesarios.

Debe suspenderse el tratamiento con proclorperacina ante la aparición de fiebre de origen desconocido, ya que podría ser un signo del síndrome neuroléptico maligno (palidez, hipertemia, disfunción autonómica, alteración de la conciencia, rigidez muscular). Los síntomas de disfunción autonómica, como hiperhidrosis y presión arterial inestable, pueden preceder a la hipertemia y servir como signos precoces del síndrome neuroléptico maligno. Aunque este síndrome puede tener origen idiósincratico, factores como la deshidratación y enfermedades orgánicas del cerebro favorecen su desarrollo.

Dado que se han descrito síntomas agudos de abstinencia (incluyendo náuseas, vómitos, insomnio y reacciones extrapiramidales) tras la suspensión brusca de altas dosis de neurolépticos, es conveniente retirar proclorperacina gradualmente.

La proclorperacina, al igual que otros neurolépticos fenotiazínicos, puede potenciar el alargamiento del intervalo QT, lo que incrementa el riesgo de taquicardia ventricular tipo torsades de pointes, una arritmia potencialmente mortal (muerte súbita). El riesgo de alargamiento del intervalo QT aumenta en presencia de bradicardia, hipokalemia, o alargamiento congénito o adquirido (inducido por fármacos) del intervalo QT. Por tanto, antes de prescribir proclorperacina debe evaluarse cuidadosamente la relación riesgo-beneficio. Se recomienda realizar estudios clínicos y de laboratorio adecuados (por ejemplo, análisis bioquímico sanguíneo y ECG) antes del inicio del tratamiento con proclorperacina, durante la fase inicial del tratamiento y según sea necesario durante el mismo, con el fin de descartar posibles factores de riesgo (tales como enfermedades cardíacas, antecedentes familiares de alargamiento del intervalo QT, trastornos metabólicos como hipokalemia, hipocalcemia o hipomagnesemia, antecedentes de inanición, abuso de alcohol, terapia concomitante con otros fármacos que alarguen el intervalo QT) (véase también las secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Reacciones adversas»).

Debe evitarse la terapia concomitante con otros neurolépticos (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Accidente cerebrovascular: en ensayos clínicos aleatorizados realizados en pacientes ancianos con demencia tratados con ciertos antipsicóticos atípicos, se observó un incremento tres veces mayor del riesgo de eventos cerebrovasculares en comparación con pacientes que recibieron placebo. Dado que el mecanismo de este riesgo es desconocido, no puede descartarse su aparición con otros antipsicóticos ni en otros grupos de pacientes. La proclorperacina debe administrarse con precaución a pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.

Como otros fármacos antipsicóticos, la proclorperacina no debe usarse como monoterapia si predominan los síntomas depresivos. No obstante, puede añadirse a la terapia antidepresiva para tratar estados en los que la depresión se asocia con psicosis.

Debido al riesgo de fotosensibilización, los pacientes que toman proclorperacina deben evitar la exposición directa a la luz solar.

Para prevenir la sensibilización cutánea en personas que tienen frecuente contacto con derivados de fenotiazinas, deben evitarse el contacto del fármaco con la piel (véase la sección «Reacciones adversas»).

Edad avanzada.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes de edad avanzada, especialmente en condiciones climáticas extremadamente cálidas o frías, debido al riesgo potencial de hiper- o hipotermia. Además, los pacientes ancianos son propensos a la hipotensión postural. También existe un mayor riesgo de parkinsonismo inducido por medicamentos en esta población, especialmente tras el uso prolongado de proclorperacina. Dado que los pacientes ancianos son más sensibles a los fármacos que afectan al SNC, se recomienda prescribir una dosis diaria más baja de proclorperacina, especialmente al inicio del tratamiento.

Aumento del riesgo de mortalidad en pacientes ancianos con demencia.

Existen datos que indican un ligero aumento del riesgo de mortalidad en pacientes ancianos con demencia tratados con antipsicóticos. Debido a la falta de datos suficientes para evaluar la magnitud y las causas de este riesgo, no se debe prescribir proclorperacina para tratar alteraciones conductuales asociadas con la demencia.

Aumento del riesgo de tromboembolismo venoso (TEV).

Se han notificado casos de TEV con el uso de antipsicóticos. Dado que los pacientes que reciben antipsicóticos suelen tener factores de riesgo para TEV, deben identificarse antes del inicio y durante el tratamiento con proclorperacina, y deben adoptarse las medidas profilácticas necesarias.

Hiperglucemia o alteración de la tolerancia a la glucosa.

Se han notificado casos de hiperglucemia o alteración de la tolerancia a la glucosa en pacientes que toman antipsicóticos fenotiazínicos. Los pacientes con diabetes diagnosticada o con factores de riesgo para desarrollar diabetes deben someterse a un control glucémico adecuado antes y durante el tratamiento con proclorperacina.

Sustancias auxiliares.

El medicamento contiene lactosa. Si se le ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

No existen datos adecuados sobre la seguridad del uso de proclorperacina durante el embarazo en humanos. Debe evitarse su uso durante el embarazo, salvo en casos en los que el médico lo considere estrictamente necesario. Dado que los neurolépticos pueden prolongar el trabajo de parto, el tratamiento debe suspenderse hasta que el cuello uterino esté dilatado 3-4 cm. Existe riesgo de efectos adversos en el recién nacido, que pueden manifestarse como puntuación baja en la escala de Apgar, letargo o, por el contrario, excitación paradójica y temblor.

Dado que existe riesgo de efectos adversos, incluso graves, en recién nacidos cuyas madres han tomado antipsicóticos, incluida la proclorperacina, durante el tercer trimestre del embarazo (incluyendo síntomas extrapiramidales y/o síntomas de abstinencia como agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, alteraciones respiratorias o trastornos alimenticios), debe vigilarse cuidadosamente a estos recién nacidos.

Periodo de lactancia.

Dado que la proclorperacina puede pasar a la leche materna, debe suspenderse la lactancia durante el tratamiento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Debe advertirse a los pacientes sobre la somnolencia durante los primeros días de tratamiento. No se recomienda conducir vehículos ni operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra a adultos. Se utiliza por vía oral.

Prevención de las náuseas y el vómito

1-2 comprimidos (5-10 mg) 2-3 veces al día.

Tratamiento de las náuseas y el vómito

4 comprimidos (20 mg) se toman inmediatamente tras la aparición de los síntomas; si es necesario, se pueden tomar otros 2 comprimidos (10 mg) tras 2 horas.

Vértigo

1 comprimido (5 mg) 3 veces al día. Si es necesario, la dosis diaria del medicamento puede aumentarse hasta 6 comprimidos (30 mg). Tras varias semanas, la dosis diaria puede reducirse gradualmente hasta 1-2 comprimidos (5-10 mg).

Como medicamento adicional para el tratamiento a corto plazo de los estados de ansiedad

1 comprimido (5 mg) 3-4 veces al día al inicio del tratamiento. Si es necesario, la dosis diaria del medicamento puede aumentarse hasta 8 comprimidos (40 mg) en 3-4 tomas.

Pacientes de edad avanzada

Se recomienda una dosis diaria más baja de proclorperazina en pacientes de edad avanzada.

Niños

No existen datos suficientes sobre la utilización de proclorperazina en niños, por lo que no se debe administrar Vertinex**®** a esta categoría de edad de pacientes.

Sobredosis.

Síntomas de sobredosis: somnolencia o pérdida de conciencia, hipotensión arterial, taquicardia, alteraciones en el ECG, arritmia ventricular, hipotermia, discinesia extrapiramidal.

Tratamiento.

Primeros auxilios. Si desde la ingestión de la dosis tóxica del medicamento no han transcurrido más de 6 horas, se debe realizar un lavado gástrico. No se recomienda provocar el vómito mediante medicamentos. Se debe administrar carbón activado. No existe antídoto específico. Se recomienda un tratamiento de soporte y sintomático.

Hipotensión arterial. En casos leves, elevar las extremidades superiores del paciente hacia arriba suele ser suficiente. En casos graves, puede ser necesaria una terapia de infusión para corregir el volumen total de líquidos. Se deben administrar soluciones para infusión previamente calentadas (con el fin de prevenir la hipotermia). Si la reposición de líquidos no es suficiente para corregir la hipotensión arterial, se pueden utilizar fármacos con acción inotrópica positiva, como la dopamina.

No se recomienda el uso de agentes vasoconstrictores de acción periférica ni adrenalina.

Taquiarritmia ventricular y supraventricular. Habitualmente, el mantenimiento de la temperatura corporal normal, la corrección del volumen total de sangre circulante y/o los trastornos metabólicos son medidas eficaces para tratar la taquiarritmia. Si estas medidas no son eficaces o si la taquiarritmia pone en peligro la vida, se debe iniciar la terapia antiarrítmica necesaria. No se recomienda el uso de lidocaína ni de fármacos antiarrítmicos de acción prolongada.

Depresión del SNC. Es necesario utilizar medicamentos dirigidos a mantener la función respiratoria, incluyendo, si es necesario, ventilación artificial de los pulmones.

Distrofia. En casos graves, las manifestaciones de distonía pueden corregirse mediante prociclidina (5-10 mg) u orfenadrina (20-40 mg) por vía intravenosa o intramuscular.

Síndrome convulsivo. Es necesario administrar diazepam por vía intravenosa.

Síndrome neuroléptico maligno. Es necesario aplicar métodos físicos de enfriamiento. También puede administrarse dantroleno sódico.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad de tipo I, incluyendo angioedema y urticaria.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: leucopenia, agranulocitosis.

Del sistema endocrino: hiperprolactinemia, que puede provocar galactorrea; ginecomastia; amenorrea; impotencia; intolerancia a la glucosa; hiperglucemia.

Alteraciones del metabolismo: síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiurética, hiponatremia.

Del sistema nervioso: distonía aguda o discinesia, incluyendo crisis oculógiras; acatisia; síntomas parkinsonianos (temblor, rigidez, acinesia u otros); discinesia tardía; insomnio; excitación ansiosa; convulsiones.

De los órganos de la visión: alteraciones oftalmológicas.

Del corazón: cambios en el ECG (alargamiento del intervalo QT, depresión del segmento ST, cambios en las ondas U y/o T); alteraciones del ritmo cardíaco (arritmias ventriculares y auriculares, bloqueo auriculoventricular, taquicardia ventricular, que puede provocar fibrilación ventricular o parada cardíaca); muerte súbita.

Del sistema vascular: hipotensión, tromboembolismo venoso (incluyendo casos de embolia pulmonar), trombosis de venas profundas.

Del sistema gastrointestinal: sequedad de boca.

Del sistema respiratorio: depresión respiratoria, congestión nasal.

Del hígado y de las vías biliares: ictericia.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: coloración grisácea metálica de la piel; erupciones cutáneas; fotosensibilización.

Alteraciones generales: síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, rigidez, disfunciones autonómicas y alteración de la conciencia).

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1 blíster por envase de cartón.

10 comprimidos por blíster; 1 blíster por envase de cartón; 10 envases de cartón por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.