Vertinex®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku VERTINEX® (VERTINEX®)

Skład:

substancja czynna: prochlorperazyna maleinian;

1 tabletka zawiera 5 mg prochlorperazyny maleinianu;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, sodowa sól kroskarboksymetylocelulozy, sodu laurylosiarczan, stearyna magnezu, krzemionka pyłowa bezwodna.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: białe lub prawie białe, okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki, gładkie po obu stronach.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwpsychotyczne. Fenotiazyny o strukturze piperazynowej. Kod ATX N05A B04.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika .

Prochlorperazynu małezan jest pochodną fenylotiazyny.

Prochlorperazyna wykazuje szeroki zakres aktywności dzięki swojemu działaniu hamującemu na OUN, blokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych oraz słabemu działaniu antymuskarynowemu. Hamuje działanie dopaminy oraz czynnik hamujący wydzielanie prolaktyny, co z kolei stymuluje uwalnianie prolaktyny i przyspiesza metabolizm dopaminy w mózgu. Istnieją dowody na to, że działanie terapeutyczne w stanach psychicznych wynika z antagonizmu prochlorperazyny wobec receptorów dopaminergicznych OUN.

Prochlorperazyna wywiera działanie uspokajające, jednak w większości przypadków szybko rozwija się tolerancja na to działanie. Prochlorperazyna wykazuje działanie przeciw nudnościom i przeciw swędzeniu oraz blokuje działanie serotoniny. Ponadto prochlorperazyna wykazuje nieznaczne działanie przeciwhistaminowe oraz słabe działanie blokujące na zwoje. Prochlorperazyna ma również działanie hamujące na ośrodek termoregulacji, rozkurczujące na mięśnie gładkie oraz właściwości stabilizujące błony i działanie miejscowe przypominające działanie środków znieczulających. Działanie prochlorperazyny na ośrodkowy układ nerwowy prowadzi do wazodilatacji, hipotensji tętniczej, tachykardii, hiposaliwacji oraz zmniejszenia wydzielania soku żołądkowego.

Farmakokinetyka.

Prochlorperazyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, jednak ulega intensywnemu metabolizmowi presystemowemu w ścianie jelita. Aktywnie metabolizowana jest również w wątrobie i wydalana z moczem oraz żółcią. Po doustnym podaniu stężenie prochlorperazyny we krwi jest znacznie niższe niż po wstrzyknięciu do mięśnia. Nie istnieje bezpośrednia korelacja między stężeniem prochlorperazyny i jej metabolitów we krwi a działaniem terapeutycznym.

Prochlorperazyna może ulegać metabolizmowi poprzez hydroksylację i koniugację z kwasem glukuronkowym, N-utlenienie, utlenienie atomu siarki oraz dealkilację. Okres półwydalenia z osocza wynosi zaledwie kilka godzin, jednak wydalanie metabolitów może trwać bardzo długo. Prochlorperazyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza i dobrze rozprowadza się w całym organizmie; jej metabolity przenikają przez barierę łożyskową i dostają się do mleka matki. Szybkość metabolizmu i wydalania prochlorperazyny zmniejsza się u pacjentów w wieku podeszłym.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zawroty głowy spowodowane zespołem Menière’a, zapaleniem wewnętrznego ucha oraz innymi przyczynami.

Nudności i wymioty spowodowane dowolną przyczyną, w tym migreną.

Może być również stosowany jako lek wspomagający w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych.

Przeciwwskazania.

Znana nadwrażliwość na prochlorperazynę lub inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

W przypadku przedawkowania prochlorperazyny nie należy stosować adrenaliny (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Działanie depresyjne prochlorperazyny na OUN może być wzmacniane (addytywnie) przez alkohol, barbiturany i inne leki uspokajające. Możliwe jest wystąpienie depresji oddychania.

Leki antycholinergiczne mogą osłabiać działanie antypsychotyczne prochlorperazyny.

Umiarkowane działanie antycholinergiczne prochlorperazyny może być nasilone przez inne leki antycholinergiczne, co może prowadzić do zaparć, udaru cieplnego itp.

Leki przeciwwskazowe, środki przeciw Parkinsonowi i leki zawierające lit mogą pogarszać wchłanianie prochlorperazyny.

W przypadku konieczności leczenia objawów pozapiramidowych wywołanych działaniem neuroleptyków, należy preferować antycholinergiczne leki przeciw Parkinsonowi nad lewodopą, ponieważ neuroleptyki przeciwdziałają działaniu przeciw Parkinsonowi środków dopaminergicznych.

Wysokie dawki neuroleptyków obniżają działanie hipoglikemizujące leków obniżających poziom cukru we krwi, w związku z czym może być konieczna korekta ich dawek.

Leki neuroleptyczne mogą nasilać działanie hipotensyjne większości leków obniżających ciśnienie, szczególnie alfa-adrenoblokatorów.

Prochlorperazyna, podobnie jak inne neuroleptyki fenytoazynowe, może hamować działanie niektórych leków: amfetaminy, lewodopy, klonidyny, guanatydyny i adrenaliny.

Istnieją doniesienia o zmianie stężenia niektórych leków w osoczu (np. propranololu, fenylobarbitalu), które nie mają znaczenia klinicznego.

Podczas jednoczesnego stosowania prochlorperazyny i deferroksaminy obserwowano przemijającą encefalopatię metaboliczną charakteryzującą się utratą przytomności trwającą 48–72 godziny.

Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia arytmi przy jednoczesnym stosowaniu prochlorperazyny i leków wydłużających odcinek QT (w tym niektórych leków przeciwarytmicznych, antydepresyjnych i innych leków antypsychotycznych) oraz leków wpływających na równowagę elektrolitową.

Istnieje zwiększony ryzyko agranulocytozy przy jednoczesnym stosowaniu prochlorperazyny i leków o działaniu mielosupresyjnym (takich jak karbamazepina, niektóre antybiotyki i środki cytotoksyczne).

Rzadko opisywano działanie neurotoksyczne przy jednoczesnym stosowaniu neuroleptyków i leków zawierających lit.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Chloropromazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, chorobą Parkinsona, hipotyreozą, niewydolnością serca, fochromocytoma, miastenią ciężką oraz przerośnięciem prostaty. Nie należy przepisywać chloropromazyny pacjentom znanym z podwyższonej wrażliwości na chloropromazynę, pacjentom z zamknięciem kąta jaskry lub z przeszłością agranulocytozy.

Należy dokładnie monitorować stan pacjentów z epilepsją lub z wywiadem drgawek, ponieważ chloropromazyna może obniżać próg drgawkowy.

Ze względu na doniesienia o przypadkach agranulocytozy podczas stosowania chloropromazyny, zaleca się regularne monitorowanie pełnego rozwiniętego morfologii krwi. Pojawienie się u pacjenta infekcji o nieustalonej etiologii lub gorączki może wskazywać na dyskrazję krwi, dlatego należy przeprowadzić niezbędne badania hematologiczne.

Należy przerwać leczenie chloropromazyną w przypadku wystąpienia gorączki o nieustalonej przyczynie, ponieważ może ona być objawem zespołu neuroleptycznego złośliwego (bladość, hipertermia, dysfunkcja wegetatywna, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni). Objawy dysfunkcji wegetatywnej, takie jak nadmierna potliwość (hiperhidroza) i niestabilność ciśnienia tętniczego, mogą poprzedzać pojawienie się hipertermii i stanowić wczesne objawy zespołu neuroleptycznego złośliwego. Choć zespół ten może mieć również pochodzenie idiosynkratyczne, czynnikami sprzyjającymi jego rozwojowi są odwodnienie i organiczne choroby mózgu.

Ze względu na doniesienia o występowaniu ostrych objawów odstawienia (w tym nudności, wymioty, bezsenność, reakcje ekstrapiramidowe) po nagłym zaprzestaniu przyjmowania dużych dawek neuroleptyków, zaleca się stopniowe odstawienie chloropromazyny.

Chloropromazyna, podobnie jak inne neuroleptyczne pochodne fenotiazyny, może nasilać wydłużenie odstępu QT, co zwiększa ryzyko wystąpienia komorowej tachyarytmii typu torsade de pointes, która może prowadzić do nagłej śmierci. Ryzyko wydłużenia odstępu QT wzrasta u pacjentów z bradykardią, hipokaliemią oraz wrodzonym lub nabytym (spowodowanym lekami) wydłużeniem odstępu QT. Dlatego przed przepisaniem chloropromazyny należy dokładnie ocenić stosunek ryzyka do korzyści. Zaleca się przeprowadzenie odpowiednich badań klinicznych i laboratoryjnych (np. biochemicznych badań krwi i EKG) przed rozpoczęciem terapii chloropromazyną, w początkowej fazie leczenia oraz w miarę potrzeby podczas terapii, w celu wykluczenia możliwych czynników ryzyka (takich jak choroby serca, wydłużenie odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, zaburzenia metaboliczne, takie jak hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia, wywiad głodówki, nadużywanie alkoholu, współistniejące leczenie innymi lekami wydłużającymi odstęp QT) (zob. również sekcje „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji” oraz „Działania niepożądane”).

Należy unikać współistniejącej terapii innymi neuroleptykami (zob. sekcję „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Udar mózgu: w randomizowanych badaniach klinicznych przeprowadzonych u starszych pacjentów z demencją, którzy otrzymywali leczenie niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zaobserwowano trzykrotny wzrost ryzyka zdarzeń naczyniowo-mózgowych w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. Ponieważ mechanizm tego ryzyka jest nieznany, nie można go wykluczyć przy stosowaniu innych leków przeciwpsychotycznych ani u innych grup pacjentów. Chloropromazynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu.

Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, chloropromazynę nie należy stosować jako monoterapii, jeśli u pacjenta dominują objawy depresji. Można ją jednak dodać do terapii przeciwdepresyjnej w celu leczenia stanów, w których współwystępują depresja i psychoza.

Ze względu na ryzyko wystąpienia fotosensybilizacji pacjentom stosującym chloropromazynę należy unikać bezpośredniego oddziaływania promieni słonecznych.

W celu zapobiegania sensybilizacji skóry u osób często mających kontakt z pochodnymi fenotiazyny, należy unikać kontaktu leku ze skórą (zob. sekcję „Działania niepożądane”).

Wiek starszy.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów w wieku starszym, szczególnie w bardzo upalną lub bardzo zimną pogodę, ze względu na możliwy ryzyko wystąpienia hiper- lub hipotermii. Ponadto pacjenci w wieku starszym są skłonni do hipotensji ortostatycznej. U pacjentów tej grupy wiekowej zwiększone jest również ryzyko parkinsonizmu lekowego, szczególnie po długotrwałym stosowaniu chloropromazyny. Ponieważ pacjenci starsi są bardziej wrażliwi na działanie leków oddziałujących na OUN, zaleca się im przepisywanie niższych dawek dobowych chloropromazyny, szczególnie na początku leczenia.

Zwiększona śmiertelność u starszych pacjentów z demencją.

Istnieją dane wskazujące na nieznaczne zwiększenie ryzyka śmiertelności u starszych pacjentów z demencją, którzy otrzymywali leczenie lekami przeciwpsychotycznymi. Ze względu na niewystarczające dane do oceny wielkości i przyczyn tego ryzyka, nie należy przepisywać chloropromazyny w celu leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją.

Zwiększony ryzyko wystąpienia zakrzepicy żył głębokich (VTE).

Zarejestrowano przypadki VTE podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych. Ponieważ u pacjentów otrzymujących leki przeciwpsychotyczne często występują czynniki ryzyka VTE, należy je zidentyfikować przed rozpoczęciem i podczas terapii chloropromazyną oraz podjąć odpowiednie środki zapobiegające.

Hyperglikemia lub zaburzenia tolerancji glukozy.

Zgłaszano przypadki hyperglikemii lub zaburzeń tolerancji glukozy u pacjentów stosujących leki przeciwpsychotyczne z grupy fenotiazyn. Pacjenci z rozpoznaną cukrzycą lub osoby z czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy wymagają odpowiedniego kontroli glikemii przed i podczas leczenia chloropromazyną.

Składniki pomocnicze.

Preparat zawiera laktozę. Jeśli stwierdzono u Ciebie nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Nie ma wystarczających dowodów na bezpieczeństwo stosowania chloropromazyny w czasie ciąży u ludzi. Należy unikać stosowania chloropromazyny w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz uzna to za konieczne. Ponieważ neuroleptyki mogą przedłużać poród, należy przerwać przyjmowanie leku do momentu otwarcia się szyjki macicy na 3–4 cm. Istnieje ryzyko niepożądanych skutków chloropromazyny na noworodka, które mogą objawiać się niską oceną stanu noworodka według skali Apgar, letargiem lub, przeciwnie, paradoksalnym pobudzeniem i drżeniem.

Ponieważ u noworodków matek, które przyjmowały leki przeciwpsychotyczne, w tym chloropromazynę, w trzecim trymestrze ciąży, istnieje ryzyko wystąpienia niepożądanych, w tym poważnych skutków, w tym objawów ekstrapiramidowych i/lub objawów odstawienia (pobudzenie, hipertonia, hipotonia, drżenie, senność, zaburzenia oddychania lub zaburzenia odżywiania), należy dokładnie obserwować takie dzieci.

Okres karmienia piersią.

Ponieważ chloropromazyna może przenikać do mleka matki, należy przerwać karmienie piersią w czasie leczenia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Pacjentów należy uprzedzić o senności w pierwszych dniach leczenia. Nie zaleca się prowadzenia samochodu ani pracy z mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się dorosłym. Podaje się doustnie.

Profilaktyka nudności i wymiotów

1–2 tabletki (5–10 mg) 2–3 razy dziennie.

Leczenie nudności i wymiotów

4 tabletki (20 mg) stosuje się natychmiast po wystąpieniu objawów, w razie potrzeby – dodatkowo 2 tabletki (10 mg) po 2 godzinach.

Zawroty głowy

1 tabletka (5 mg) 3 razy dziennie. W razie potrzeby dobową dawkę leku można zwiększyć do 6 tabletek (30 mg). Po kilku tygodniach dawkę dobową można stopniowo zmniejszyć do 1–2 tabletek (5–10 mg).

Jako lek dodatkowy w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych

1 tabletka (5 mg) 3–4 razy dziennie na początku leczenia. W razie potrzeby dobową dawkę leku można zwiększyć do 8 tabletek (40 mg) w 3–4 dawkach.

Pacjenci w wieku podeszłym

Pacjentom w wieku podeszłym zaleca się niższą dawkę dobową prochlorperazyny.

Dzieci.

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania prochlorperazyny u dzieci, dlatego nie należy przepisywać leku Vertinex**®** tej grupie wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie .

Objawy przedawkowania: senność lub utrata przytomności, hipotensja tętnicza, tachykardia, zmiany w EKG, arytmia komorowa, hipotermia, dyskinezja pozapiramidowa.

Leczenie.

Pierwsza pomoc. Jeśli od zażycia toksycznej dawki leku nie minęło więcej niż 6 godzin, należy przeprowadzić przemywanie żołądka. Nie zaleca się wywoływania wymiotów za pomocą środków leczniczych. Należy podać węgiel aktywowany. Nie istnieje specyficzny antydotum. Zaleca się leczenie wspomagające i objawowe.

Hypotensja tętnicza. W przypadkach łagodnych wystarczające jest uniesienie kończyn górnych pacjenta do góry. W przypadkach ciężkich może być konieczna terapia infuzyjna w celu skorygowania objętości krążącej. Należy podawać wcześniej podgrzane roztwory do wlewów (w celu zapobiegania hipotermii). Jeśli uzupełnienie płynów nie wystarcza do skorygowania hipotensji tętniczej, można zastosować leki o działaniu inotropowym dodatnim, takie jak dopamina.

Nie zaleca się stosowania leków obwodowych zwężających naczynia oraz adrenaliny.

Tachyarytmia komorowa i nadkomorowa. Zazwyczaj wspomaganie normalnej temperatury ciała, korekcja objętości krążącej i/lub zaburzeń metabolicznych są skutecznymi działaniami w leczeniu tachyarytmii. W przypadku nieskuteczności powyższych działań lub jeśli tachyarytmia zagraża życiu, należy przeprowadzić niezbędną terapię przeciwarytmiczną. Nie zaleca się stosowania lidokainy ani leków przeciwarytmicznych o długim działaniu.

Depresja OUN. Należy stosować leki wspomagające oddychanie, w razie potrzeby w tym sztuczne wentylowanie płuc.

Dystonia. W przypadkach ciężkich objawy dystonii można korygować za pomocą procykliny (5–10 mg) lub orfenadryny (20–40 mg) dożylnie lub wewnątrzmięśniowo.

Zespół padaczkowy. Należy stosować diazepan dożylnie.

Zespół neuroleptyczny złośliwy. Należy stosować metody fizyczne ochładzania. Można również zastosować dantrolen sodu.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości typu I, w tym obrzęk naczynioruchowy i pokrzywkę.

Ze strony krwi i układu chłonnego: leukopenia, agranulocytoza.

Ze strony układu endokrynnego: hiperprolaktynemia, która może prowadzić do galaktorei; ginekomastia; amenoreę; impotencję; nietolerancję glukozy; hiper- glikemię.

Zaburzenia przemiany materii: zespół niedostatecznej sekrecji hormonu antydiuretycznego, hiponatremię.

Ze strony układu nerwowego: ostra dystonia lub dyskinezja, w tym zespół okulogirny; akatyzję; objawy parkinsonizmu (drżenie, sztywność, akinezę lub inne); dyskinezę opóźnioną; bezsenność; pobudzenie lękowe; drgawki.

Ze strony narządów wzroku: zmiany okulistyczne.

Ze strony serca: zmiany na EKG (wydłużenie odcinka QT, depresja odcinka ST, zmiany fali U i/lub T); zaburzenia rytmu serca (arytmia komorowa i przedsionkowa, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa, która może prowadzić do migotania komór lub zatrzymania serca); nagła śmierć.

Ze strony układu krążenia: hipotensję, zakrzepicę żylną (w tym przypadki zatoru tętnicy płucnej), zakrzepicę żył głębokich.

Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach.

Ze strony układu oddechowego: osłabienie oddychania, zatkany nos.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: żółtaczkę.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: metaliczne szaro- fioletowe przebarwienie skóry; wysypkę skórną; fotosensybilizację.

Zaburzenia ogólne: zespół neuroleptyczny złośliwy (hipertermia, sztywność, zaburzenia funkcji autonomicznych i świadomości).

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 1 blisterze w opakowaniu tekturowym.

Po 10 tabletek w blistrze; po 1 blisterze w opakowaniu tekturowym; po 10 opakowań tekturowych w pudełku tekturowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.