Валекард-здоровье

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ВАЛЕКАРД-ЗДОРОВЬЕ (VALECARD-ZDOROVYE)

Состав:

Действующие вещества: фенобарбитал; этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты;

1 мл (20 капель) препарата содержит фенобарбитала 18,4 мг; этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты 18,4 мг;

Вспомогательные вещества: масло мяты перечной, масло хмеля, этанол 96 %, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветная жидкость с ароматным запахом и горьким вкусом. Допускается опалесценция.

Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные средства. Барбитураты в комбинации с препаратами других групп. Код АТХ N05C B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Комбинированный лекарственный препарат, содержащий фенобарбитал и этилбромизовалерианат (этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты). В зависимости от дозы оба этих вещества оказывают седативное, снотворное, а в высоких дозах — наркотическое действие. Как и другие производные барбитуровой кислоты, фенобарбитал угнетает ингибиторную систему ретикулярной формации. Этилбромизовалерианат обладает как спазмолитическими, так и седативными свойствами. Масло мяты перечной оказывает рефлекторное сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. При концентрации, содержащейся в лекарственном средстве, этилбромизовалерианат действует как синергист фенобарбитала (быстрое наступление проявлений эффективности).

Фармакокинетика. Фенобарбитал быстро всасывается (непосредственно в желудке). Примерно 35 % его связывается с белками плазмы крови, несвязанная часть фильтруется в почках. Реабсорбция происходит при низком уровне рН. Обратная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Примерно 30 % фенобарбитала выводится с мочой в неизмененном виде, и лишь незначительная его часть окисляется в печени. При длительном применении происходит накопление активного вещества в плазме крови, а также индукция ферментов печени. В результате этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром в этилбромизовалерианате выводится из организма очень медленно. При длительном применении препарата происходит его накопление в центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к хронической бромистой интоксикации.

Клинические характеристики.

Показания.

• Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы;
• неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха;
• психосоматически обусловленная тревожность;
• состояния возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями;
• нарушения засыпания.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства. Сахарный диабет, депрессия, миастения, острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени и почек. Лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при алкоголизме, медикаментозной и наркотической зависимости (в том числе в анамнезе), респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивном синдроме, выраженной артериальной гипотензии, при депрессивных расстройствах со склонностью к суицидальному поведению, при остром инфаркте миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При применении препарата с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, возможно взаимное усиление действия (седативно-снотворного эффекта), что может сопровождаться угнетением дыхания. Лекарственные средства, содержащие вальпроевую кислоту, усиливают действие барбитуратов. Алкоголь усиливает действие препарата и может увеличивать его токсичность. Препарат усиливает токсичность метотрексата.

Фенобарбитал индуцирует печеночные ферменты и, таким образом, может ускорять метаболизм некоторых препаратов, метаболизирующихся этими ферментами (например, производных кумарина, антибиотиков и сульфаниламидов). Возможна нежелательная взаимодействие лекарственного средства (вследствие содержания фенобарбитала) с ламотриджином, тиреоидными гормонами, доксициклином, хлорамфениколом, противогрибковыми препаратами (группа азолов), гризеофульвином, глюкокортикоидами, пероральными контрацептивами из-за возможного ослабления действия указанных препаратов.

Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, снижает действие парацетамола, непрямых антикоагулянтов, метронидазола, трициклических антидепрессантов, салицилатов, дигитоксина. Возможное влияние на концентрацию фени тоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении вместе с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение препаратов, содержащих фенобарбитал, вместе с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов.

Особенности применения.

Препарат содержит 55 объёмных процентов этанола.

Были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции при синдроме Стивенса — Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (синдроме Лайелла) при применении фенобарбитала.

Пациентов необходимо предупредить о признаках и симптомах и внимательно наблюдать за кожными реакциями. Риск развития синдрома Стивенса — Джонсона и синдрома Лайелла является наибольшим в первые недели лечения.

Если наблюдаются симптомы синдрома Стивенса — Джонсона или синдрома Лайелла (например, прогрессирующие высыпания на коже, часто с пузырями, и поражение слизистых оболочек), лечение следует прекратить.

Наилучшие результаты в лечении синдрома Стивенса — Джонсона или синдрома Лайелла наблюдались при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого препарата, подозреваемого в вызове этих симптомов.

Если у пациента развился синдром Стивенса — Джонсона или синдром Лайелла при применении лекарственного средства, в дальнейшем ни в коем случае нельзя применять этот препарат у таких пациентов.

В случае, если боль в области сердца не проходит после приёма препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. С осторожностью применять при гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, декомпенсированной сердечной недостаточности, остром и постоянном болевом синдроме, тяжёлом течении артериальной гипотензии, острой интоксикации лекарственными средствами.

Не рекомендуется длительное применение препарата из-за опасности развития медикаментозной зависимости, накопления брома в организме и бромизма.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лекарственное средство снижает скорость реакции. Следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы.

Применять взрослым.

Принимать внутрь во время приёма пищи, разводя разовую дозу небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемая доза — по 15–20 капель 3 раза в сутки; если у пациента бессонница, возможно увеличение дозы до 30 капель.

Длительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата.

Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка.

Симптомы.

Острые (от лёгких до среднетяжёлых) отравления барбитуратами:

головокружение, утомление, вплоть до глубокого сна, от которого пациента невозможно разбудить.

Возможны реакции гиперчувствительности: ангионевротический отёк, крапивница, зуд, сыпь.

Острое тяжёлое отравление:

глубокая кома, сопровождающаяся тканевой гипоксией; поверхностное дыхание, сначала учащённое, затем замедлённое; повышенная частота сердечных сокращений, угнетение сердечно-сосудистой деятельности (включая нарушения сердечного ритма, замедление пульса, снижение артериального давления, брадикардию, сосудистый коллапс); нистагм, головная боль, ослабление или утрата рефлексов; тошнота, слабость, снижение температуры тела, уменьшение диуреза.

При отсутствии неотложных лечебных мероприятий летальный исход наступает от внезапного угнетения сердечно-сосудистой деятельности, паралича дыхания или отёка лёгких.

При более длительном применении органических соединений брома развивается бромизм, который характеризуется следующими симптомами: спутанность сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акне или пурпура.

Лечение.

Случаи острого отравления препаратом следует лечить так же, как и отравления другими снотворными средствами и барбитуратами, в зависимости от тяжести симптомов. Пациента необходимо перевести в отделение интенсивной терапии. Требуется стабилизация и нормализация дыхания и кровообращения. При необходимости проводить искусственную вентиляцию лёгких, шок купировать введением плазмы крови или плазмозаменителей. Если с момента приёма прошло много времени, необходимо промывание желудка (в желудок ввести 10 г порошка активированного угля и по каплям влить 2 столовые ложки сульфата натрия). С целью ускоренного выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества раствора поваренной соли с одновременным введением салуретических средств.

При возникновении реакций гиперчувствительности назначать десенсибилизирующие лекарственные средства.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: астения, слабость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, бессонница (у пожилых пациентов), снижение концентрации внимания, утомляемость, замедление реакций, головная боль, когнитивные нарушения. В отдельных случаях может наблюдаться сонливость и лёгкое головокружение, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении средств, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Сообщалось о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию фенобарбиталом. Механизм, с помощью которого фенобарбитал влияет на метаболизм костной ткани, не выявлен.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, ощущение тяжести в эпигастральной области, при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в том числе мегалобластная).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.

Очень редко: аллергические реакции, в т. ч. отёк лица, затруднённое дыхание, ангионевротический отёк, сыпь, зуд.

Серьёзные кожные побочные реакции, зарегистрированные при применении фенобарбитала: синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, крапивница, ринит, конъюнктивит, слезотечение, акне, пурпура.

Срок годности. 3 года с даты производства препарата в упаковке «in bulk».

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 20 мл или 50 мл во флаконе, укупоренном пробкой-капельницей и крышкой, в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта — флаконы по 20 мл. По рецепту — флаконы по 50 мл.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.