Valocard-Zdorovia

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale ВАЛЕКАРД-ЗДОРОВ'Я (Valocard-Zdorovia)

Composizione:

Principi attivi: fenobarbital; etere etilico dell'acido alfa-bromoisovalerianico;

1 ml (20 gocce) di preparato contiene fenobarbital 18,4 mg; etere etilico dell'acido alfa-bromoisovalerianico 18,4 mg;

Eccipienti: olio di menta piperita, olio di luppolo, etanolo 96%, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Soluzione orale in gocce.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido incolore con odore aromatico e sapore amaro. È ammessa opalescenza.

Gruppo farmacoterapeutico. Ipnotici e sedativi. Barbiturici in associazione con medicinali di altre classi. Codice ATC N05CB02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Medicinale combinato contenente fenobarbitale ed etilbromovalerianato (etere etilico dell'acido alfa-bromovalerianico). A seconda del dosaggio, entrambe queste sostanze esercitano un'azione sedativa, ipnotica e, in dosi elevate, narcotica. Come altri derivati dell'acido barbiturico, il fenobarbitale inibisce il sistema inibitorio della formazione reticolare. L'etilbromovalerianato possiede proprietà sia spasmolitiche che sedative. L'olio di menta piperita esercita un'azione vasodilatatrice riflessa e spasmolitica. Alla concentrazione presente nel medicinale, l'etilbromovalerianato agisce come sinergista del fenobarbitale (rapido insorgere dell'efficacia).

Farmacocinetica. Il fenobarbitale viene rapidamente assorbito (direttamente nello stomaco). Circa il 35 % si lega alle proteine plasmatiche; la frazione non legata viene filtrata nei reni. Il riassorbimento avviene a pH basso. La diffusione inversa non si verifica grazie all'alkalinità delle urine. Circa il 30 % del fenobarbitale viene escreto inalterato con le urine e solo una piccola parte viene ossidata nel fegato. Con l'uso prolungato si verifica un accumulo della sostanza attiva nel plasma e l'induzione degli enzimi epatici. Come risultato di questa induzione, si accelera l'ossidazione del fenobarbitale e di altri farmaci.

Il bromo presente nell'etilbromovalerianato viene eliminato molto lentamente dall'organismo. Se il medicinale viene assunto per un periodo prolungato, si verifica un accumulo della sostanza nel sistema nervoso centrale (SNC), portando ad un'intossicazione cronica da bromo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Disturbi funzionali del sistema cardiovascolare;
• nevrosi accompagnate da aumentata irritabilità e sensazione di paura;
• ansia di origine psicosomatica;
• stati di eccitazione con manifestazioni vegetative evidenti;
• disturbi dell’addormentamento.

Controindicazioni. Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale. Diabete mellito, depressione, miastenia, porfiria epatica acuta, gravi alterazioni della funzionalità epatica e renale. I medicinali contenenti fenobarbitale sono controindicati nell’alcolismo, nelle dipendenze da farmaci e sostanze stupefacenti (anche in anamnesi), nelle malattie respiratorie con dispnea, nel sindrome ostruttivo, nell’ipotensione arteriosa marcata, nei disturbi depressivi con tendenza al comportamento suicidario, nell’infarto miocardico acuto.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. Durante l’uso del medicinale insieme ad altri farmaci che deprimono il SNC, è possibile un potenziamento reciproco dell’effetto (effetto sedativo-ipnotico), che può essere accompagnato da depressione respiratoria. I medicinali contenenti acido valproico aumentano l’effetto dei barbiturici. L’alcol potenzia l’effetto del medicinale e può aumentarne la tossicità. Il medicinale aumenta la tossicità del metotrexato.

Il fenobarbitale induce gli enzimi epatici e, di conseguenza, può accelerare il metabolismo di alcuni farmaci metabolizzati da questi enzimi (ad esempio derivati della cumarina, antibiotici e sulfamidici). Interazioni indesiderate del medicinale (a causa del contenuto di fenobarbitale) con lamotrigina, ormoni tiroidei, doxiciclina, cloramfenicolo, antimicotici (gruppo degli azoli), griseofulvina, glucocorticoidi, contraccettivi orali, a causa della possibile riduzione dell’efficacia di tali farmaci.

Il fenobarbitale potenzia l’effetto degli analgesici, anestetici, agenti per narcosi, neurolettici e tranquillanti, riduce l’effetto del paracetamolo, degli anticoagulanti indiretti, del metronidazolo, degli antidepressivi triciclici, dei salicilati e della digitossina. È possibile un’influenza sulla concentrazione ematica di fenitoina, nonché di carbamazepina e clonazepam. Gli inibitori della monoaminoossidasi (MAO) prolungano l’effetto del fenobarbitale. La rifampicina può ridurre l’effetto del fenobarbitale. Quando viene utilizzato insieme a farmaci a base d’oro, aumenta il rischio di danno renale. Con l’uso concomitante prolungato con farmaci antiinfiammatori non steroidei esiste il rischio di sviluppare ulcere gastriche e sanguinamenti. L’uso concomitante di farmaci contenenti fenobarbitale insieme a zidovudina aumenta la tossicità di entrambi i farmaci.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale contiene il 55 per cento in volume di etanolo.

Reazioni cutanee potenzialmente letali, come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sono state segnalate con l'uso di fenobarbitale.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi e deve essere effettuato un attento monitoraggio delle reazioni cutanee. Il rischio di sviluppare la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell è massimo nelle prime settimane di trattamento.

Se si manifestano sintomi della sindrome di Stevens-Johnson o della sindrome di Lyell (ad esempio eruzioni cutanee progressive, spesso con vesciche, e lesioni delle mucose), il trattamento deve essere interrotto.

I migliori risultati nel trattamento della sindrome di Stevens-Johnson o della sindrome di Lyell si ottengono con una diagnosi precoce e l'immediata interruzione di qualsiasi medicinale sospettato di causare tali sintomi.

Se un paziente ha sviluppato la sindrome di Stevens-Johnson o la sindrome di Lyell durante l'uso di un medicinale, il medicinale in questione non deve mai più essere somministrato a tale paziente.

Nel caso in cui il dolore toracico non si attenui dopo l'assunzione del medicinale, è necessario consultare un medico per escludere un sindrome coronarico acuto. Usare con cautela in caso di ipercinesi, ipertiroidismo, insufficienza surrenalica, insufficienza cardiaca scompensata, dolore acuto e persistente, grave ipotensione arteriosa, intossicazione acuta da farmaci.

Non è raccomandato l'uso prolungato del medicinale a causa del rischio di sviluppare dipendenza da farmaci, accumulo di bromo nell'organismo e intossicazione da bromo.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Il medicinale riduce la velocità di reazione. Si raccomanda di astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata attenzione e una rapida reattività psichica e motoria.

Modalità e dosaggio d'uso.

Da assumere per adulti.

Assumere per via orale durante i pasti, diluendo la dose singola in una piccola quantità di liquido.

Dosaggio raccomandato: 15-20 gocce 3 volte al giorno; nei pazienti affetti da insonnia, è possibile aumentare la dose fino a 30 gocce.

La durata del trattamento viene stabilita dal medico individualmente in base all'effetto clinico e alla tollerabilità del medicinale.

Popolazione pediatrica. Non esiste esperienza sull'uso del medicinale nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi.

Avvelenamento acuto da barbiturici (da lieve a moderato):

vertigini, affaticamento, fino ad un sonno profondo dal quale il paziente non può essere svegliato.

Possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità: angioedema, orticaria, prurito, eruzioni cutanee.

Avvelenamento acuto grave:

coma profondo associato ad ipossia tissutale; respirazione superficiale, inizialmente accelerata, poi rallentata; aumento della frequenza cardiaca, depressione cardiovascolare (inclusi disturbi del ritmo cardiaco, rallentamento del polso, riduzione della pressione arteriosa, bradicardia, collasso vascolare); nistagmo, cefalea, riduzione o perdita dei riflessi; nausea, debolezza, ipotermia, riduzione della diuresi.

In assenza di misure terapeutiche urgenti, l'esito letale può verificarsi a causa di improvvisa depressione cardiovascolare, paralisi respiratoria o edema polmonare.

Con un uso prolungato di composti organici del bromo, si sviluppa un avvelenamento da bromo, caratterizzato dai seguenti sintomi: stato di confusione mentale, atassia, apatia, umore depressivo, congiuntivite, raffreddore, acne o porpora.

Trattamento.

I casi di avvelenamento acuto da questo medicinale devono essere trattati come quelli da altri ipnotici e barbiturici, in base alla gravità dei sintomi. Il paziente deve essere trasferito in un reparto di terapia intensiva. È necessario stabilizzare e normalizzare la funzione respiratoria e circolatoria. Se necessario, si deve effettuare ventilazione artificiale; lo stato di shock deve essere trattato con trasfusioni di plasma o soluzioni plasmatiche sostitutive. Se è trascorso molto tempo dal momento dell'assunzione, è necessario praticare il lavaggio gastrico (introdurre nello stomaco 10 g di polvere di carbone attivo e somministrare goccia a goccia 2 cucchiai di solfato di sodio). Per accelerare l'eliminazione del barbiturico dall'organismo, si può effettuare diuresi forzata con soluzioni alcaline, nonché emodialisi e/o emoperfusione.

Trattamento dell'avvelenamento da bromo: l'eliminazione degli ioni bromuro dall'organismo può essere accelerata mediante somministrazione di una notevole quantità di soluzione salina fisiologica, associata all'uso di diuretici saluretici.

In caso di reazioni di ipersensibilità, somministrare farmaci desensibilizzanti.

Effetti indesiderati.

Del sistema nervoso: astenia, debolezza, atassia, alterazioni della coordinazione motoria, nistagmo, allucinazioni, eccitazione paradossa, insonnia (nei pazienti di età avanzata), riduzione della concentrazione, affaticamento, rallentamento dei riflessi, cefalea, disturbi cognitivi. In singoli casi possono manifestarsi sonnolenza e lievi capogiri, confusione mentale.

Del sistema muscolo-scheletrico: con l’uso prolungato di preparati contenenti fenobarbital, esiste il rischio di alterazioni dell’osteogenesi e sviluppo del rachitismo. Sono stati segnalati casi di riduzione della densità minerale ossea, osteopenia, osteoporosi e fratture in pazienti sottoposti a terapia prolungata con fenobarbital. Il meccanismo attraverso cui il fenobarbital influenza il metabolismo osseo non è stato chiarito.

Del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, stitichezza, sensazione di pesantezza nell’area epigastrica; con l’uso prolungato – alterazioni della funzionalità epatica.

Del sistema emopoietico: agranulocitosi, trombocitopenia, anemia (inclusa quella megaloblastica).

Del sistema cardiovascolare: riduzione della pressione arteriosa, bradicardia.

Rare volte: reazioni allergiche, inclusi edema del volto, difficoltà respiratorie, angioedema, eruzioni cutanee, prurito.

Reazioni avverse cutanee gravi osservate con l’uso di fenobarbital: sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, orticaria, rinite, congiuntivite, lacrimazione, acne, porpora.

Periodo di validità. 3 anni dalla data di produzione del medicinale nell’imballaggio «in bulk».

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 20 ml o 50 ml in flacone chiuso con tappo contagocce e capsula, in confezione.

Categoria di vendita. Senza ricetta – flaconi da 20 ml. Con ricetta – flaconi da 50 ml.

Produttore. SOCIETÀ CON RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 61013, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.