Valocard-Zdorovia

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego VALOCARD-ZDOROVYE (VALECARD-ZDOROVYE)

Skład:

substancje czynne: fenylobarbital; etylowy eter kwasu alfa-bromizowalerianowego;

1 ml (20 kropli) preparatu zawiera fenylobarbitalu 18,4 mg; etylowego etru kwasu alfa-bromizowalerianowego 18,4 mg;

substancje pomocnicze: olejek miętowy, olejek chmielowy, etanol 96 %, woda oczyszczona.

Postać leku. Kapsułki doustne, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna ciecz o aromatycznym zapachu i gorzkim smaku. Dopuszcza się lekkie zmętnienie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki uspokajające i nasenne. Barbiturany w połączeniu z lekami innych grup. Kod ATC N05C B02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Lek kombinowany zawierający fenylobarbital i etylbromizowalerianian (etanowy ester kwasu alfa-bromowalerianowego). Oba te składniki w zależności od dawki wykazują działanie uspokajające, snodajne, a w dawkach wysokich – działanie narkotyczne. Podobnie jak inne pochodne kwasu barbiturowego, fenylobarbital hamuje inhibitorową część formacji siatkowatej. Etylbromizowalerianian wykazuje zarówno działanie przeciwwstrząskowe, jak i uspokajające. Olejek miętowy wywiera odruchowe działanie rozszerzające naczynia i przeciwwstrząskowe. W stężeniu zawartym w leku, etylbromizowalerianian działa jako synergista fenylobarbitalu (szybkie wystąpienie skuteczności).

Farmakokinetyka. Fenylobarbital jest szybko wchłaniany (bezpośrednio w żołądku). Około 35 % wiąże się z białkami osocza krwi; część niezwiązana jest filtrowana w nerkach. Reabsorpcja zachodzi przy niskim poziomie pH. Odwrotna dyfuzja nie zachodzi dzięki zasadowości moczu. Około 30 % fenylobarbitalu wydzielane jest w postaci niezmienionej z moczem, a jedynie niewielka część jest utleniana w wątrobie. Przy długotrwałym stosowaniu następuje akumulacja substancji czynnej w osoczu krwi oraz indukcja enzymów wątrobowych. W wyniku tej indukcji przyspiesza się proces utleniania fenylobarbitalu oraz innych leków.

Brom zawarty w etylbromizowalerianianie wydala się z organizmu bardzo powoli. Przy długotrwałym stosowaniu leku dochodzi do jego akumulacji w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), co prowadzi do przewlekłego zatrucia bromem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Funkcyjne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego;
• zaburzenia nerwicowe towarzyszone zwiększonym pobudzeniem i uczuciem lęku;
• lęk warunkowany psychosomatycznie;
• stany pobudzenia z wyraźnymi objawami wegetatywnymi;
• zaburzenia zasypiania.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z składników leku. Cukrzyca, depresja, miastenia, ostra porfiria wątrobowo-hepatyczna, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i nerek. Leki zawierające fenylobutyrazol są przeciwwskazane w alkoholizmie, uzależnieniach od leków i środków odurzających (również w wywiadzie), chorobach układu oddechowego z dusznością, zespole obturacyjnym, wyrażonej hipotensji tętniczej, w zaburzeniach depresyjnych z tendencjami samobójczymi, w ostrym zawałcie mięśnia sercowego.

Współdziałanie z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji. Podczas stosowania leku w połączeniu z innymi lekami hamującymi OUN, możliwe jest wzajemne wzmocnienie działania (efektu uspokajająco-przeciwbólowego), co może towarzyszyć hamowaniu oddychania. Leki zawierające kwas walproinowy nasilają działanie barbituranów. Alkohol nasila działanie leku i może zwiększać jego toksyczność. Lek nasila toksyczność metotreksatu.

Fenylobarbital indukuje enzymy wątrobowe i w ten sposób może przyspieszać metabolizm niektórych leków metabolizowanych przez te enzymy (np. pochodnych kumaryny, antybiotyków i sulfonamidów). Niepożądane współdziałanie leku (ze względu na zawartość fenylobarbitalu) z lamotrydżyną, hormonami tarczycy, doksycykliną, chloramfenikolem, lekami przeciwgrzybiczymi (grupa azoli), griseofulwiną, glikokortykosteroidami, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi ze względu na możliwość osłabienia działania tych leków.

Fenylobarbital nasila działanie środków przeciwbólowych, środków znieczulenia, środków do narkozy, neuroleptyków, środków uspokajających, osłabia działanie paracetamolu, doustnych środków przeciwpakowiczowych, metronidazolu, trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, salicylanów, digoksyny. Możliwy wpływ na stężenie fenytoiny we krwi, a także karbamazepiny i klonazepamu. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) przedłużają działanie fenylobarbitalu. Ryfampicyna może osłabiać działanie fenylobarbitalu. Przy stosowaniu razem z lekami zawierającymi złoto zwiększa się ryzyko uszkodzenia nerek. Przy długotrwałym jednoczesnym stosowaniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi istnieje ryzyko powstawania wrzodów żołądka i krwawień. Jednoczesne stosowanie leków zawierających fenylobarbital razem z zydowudyną nasila toksyczność obu leków.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Preparat zawiera 55 objętościowych procent etanolu.

Zagrożujące życie reakcje skórne w zespole Stevensa – Johnsona i toksycznym epidermalnym nekrozie (zespołach Lyella) odnotowano podczas stosowania fenobarbitalu.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych oraz dokładnie monitorować reakcje skórne. Ryzyko rozwoju zespołu Stevensa – Johnsona i zespołu Lyella jest największe w pierwszych tygodniach leczenia.

Jeśli występują objawy zespołu Stevensa – Johnsona lub zespołu Lyella (np. postępujące wysypki skórne, często z pęcherzami, oraz uszkodzenia błon śluzowych), leczenie należy przerwać.

Najlepsze wyniki w leczeniu zespołu Stevensa – Johnsona lub zespołu Lyella obserwowano w przypadku wczesnej diagnostyki i natychmiastowego przerwania stosowania każdego leku podejrzanego o wywołanie tych objawów.

Jeśli u pacjenta rozwinął się zespół Stevensa – Johnsona lub zespół Lyella w wyniku stosowania leku, w żadnym razie nie należy w przyszłości stosować tego preparatu u takich pacjentów.

W przypadku, gdy ból w okolicy serca nie ustępuje po zażyciu preparatu, należy skonsultować się z lekarzem w celu wykluczenia ostrzego zespołu wieńcowego. Ostrożnie stosować u pacjentów z hiperkinezjami, nadczynnością tarczycy, niedoczynnością nadnerczy, dekompensowaną niewydolnością serca, ostrym i trwającym bólem, ciężkim przebiegiem nadciśnienia tętniczego, ostrym zatruciem lekami.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania preparatu ze względu na ryzyko rozwoju uzależnienia lekowego, gromadzenia się bromu w organizmie i zatrucia bromem.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Preparat jest przeciwwskazany w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn. Lek zmniejsza szybkość reakcji. Należy powstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychicznych i ruchowych.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować dorosłym.

Podawać doustnie podczas jedzenia, rozpuszczając pojedynczą dawkę w niewielkiej ilości płynu.

Zalecana dawka – 15–20 kropli 3 razy na dobę; u pacjentów z bezsennością możliwe zwiększenie dawki do 30 kropli.

Czas trwania leczenia lekarz ustala indywidualnie, w zależności od efektu klinicznego i skuteczności tolerancji leku.

Dzieci. Brak doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy.

Ostre (od lekkich do umiarkowanie ciężkich) zatrucia barbituranami:

zawroty głowy, zmęczenie, a nawet głęboki sen, z którego nie można obudzić pacjenta.

Możliwe reakcje nadwrażliwości: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka.

Ostre ciężkie zatrucie:

głęboka śpiączka towarzysząca hipoksji tkanek; płytkie oddychanie, początkowo przyśpieszone, następnie spowolnione; zwiększona częstość skurczów serca, zahamowanie czynności sercowo-naczyniowej (w tym zaburzenia rytmu serca, spowolnienie tętna, obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, kolaps naczyniowy); niestajność, ból głowy, osłabienie lub utrata odruchów; nudności, osłabienie, obniżenie temperatury ciała, zmniejszenie diurezy.

W przypadku niepodjęcia natychmiastowych działań leczniczych śmierć może nastąpić wskutek nagłego zahamowania czynności sercowo-naczyniowej, porażenia oddechu lub obrzęku płuc.

Przy dłuższym stosowaniu organicznych związków bromu rozwija się zatrucie bromem, które charakteryzuje się następującymi objawami: stan dezorientacji, ataksja, apatia, nastrój depresyjny, zapalenie spojówek, przeziębienie, trądzik lub purpura.

Leczenie.

Ostre zatrucie lekiem należy leczyć tak samo jak zatrucia innymi środkami nasennymi i barbituranami, w zależności od ciężkości objawów zatrucia. Pacjenta należy przetransportować do oddziału intensywnej terapii. Konieczna jest stabilizacja i normalizacja oddychania oraz krążenia. W razie potrzeby należy prowadzić sztuczne oddychanie, wstrząs leczyć wlewem osocza krwi lub substytutów osocza. Jeśli od przyjęcia minęło dużo czasu, należy przepłukać żołądek (do żołądka wprowadzić 10 g proszku węgla aktywnego i kroplowo wlać 2 łyżki stołowe siarczanu sodu). W celu szybkiego usunięcia barbituranu z organizmu można przeprowadzić wymuszoną diurezę alkaliczną, a także hemodializę i/lub hemoperfuzję.

Leczenie zatrucia bromem: wyprowadzenie jonów bromu z organizmu można przyśpieszyć podając dużą ilość roztworu soli kuchennej, równocześnie wprowadzając środki saluretyczne.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy przepisać leki odwrażliwiające.

Efekty uboczne.

Ze strony układu nerwowego: osłabienie, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchów, mimowolne ruchy gałek ocznych, halucynacje, paradoksalne pobudzenie, bezsenność (u pacjentów w podeszłym wieku), obniżona koncentracja uwagi, zmęczenie, spowolnienie reakcji, ból głowy, zaburzenia poznawcze. W pojedynczych przypadkach może występować senność oraz lekkie zawroty głowy, dezorientacja.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: przy długotrwałym stosowaniu leków zawierających fenylobutyrobaryt istnieje ryzyko zaburzeń osteogenezy i rozwoju krzywicy. Opisywano przypadki zmniejszenia gęstości mineralnej tkanki kostnej, osteopenii, osteoporozy i złamania u pacjentów poddawanych długotrwałej terapii fenylobutyrobarytem. Mechanizm wpływu fenylobutyrobarytu na metabolizm tkanki kostnej nie został wyjaśniony.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcia, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, przy długotrwałym stosowaniu – zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza, trombocytopenia, anemia (w tym megaloblastyczna).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia.

Bardzo rzadko: reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd.

Ciężkie reakcje skórne zaobserwowane przy stosowaniu fenylobutyrobarytu: zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, pokrzywka, katar, zapalenie spojówek, nadmierne łzawienie, trądzik, purpura.

Okres ważności. 3 lata od daty produkcji leku w opakowaniu „in bulk”.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 20 ml lub 50 ml w fiolce zamkniętej korkiem-kroplówką i nakrętką, w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty – fiolki po 20 ml. Na receptę – fiolki po 50 ml.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „Valocard-Zdorovia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.