Уропресс

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства УРОПРЕС® (UROPRES)

Состав:

действующее вещество: десмопрессин;

1 мл раствора содержит десмопрессина ацетат в пересчете на десмопрессин 100 % вещество 0,1 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, глицин, бетаина гидрохлорид, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли назальные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость. При взбалтывании образуется пенный слой, который исчезает через 30 минут.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты гормонов для системного применения, кроме половых гормонов и инсулинов. Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги. Код АТХ Н01В А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Десмопрессин — структурный аналог естественного гормона L-аргинин-вазопрессина. Препарат повышает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев почек для воды и усиливает её реабсорбцию. Уменьшает объём выделяемой мочи, одновременно увеличивая её осмолярность и снижая осмолярность плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению никтурии. Антидиуретическое действие после интраназального введения 10–20 мкг десмопрессина продолжается 8–12 часов.

Фармакокинетика.

Биодоступность препарата после интраназального введения составляет от 3 % до 5 %. Заметная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 15–30 минут после применения, максимальная концентрация достигается через 1 час и зависит от введённой дозы. Объём распределения составляет 0,2–0,3 л/кг. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения после интраназального введения в среднем составляет 2–3 часа. Незначительное количество десмопрессина метаболизируется в печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Как антидиуретическое средство: лечение несахарного диабета центрального генеза; при посттравматической полиурии и полидипсии при наличии транзиторной недостаточности или отсутствия антидиуретического гормона после гипофизэктомии, операций в области гипофиза или черепно-мозговой травмы.

Как диагностическое средство: для экспресс-теста для определения концентрационной способности почек; для дифференциальной диагностики несахарного диабета.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к десмопрессину или к другим компонентам препарата;
• первичная или психогенная полидипсия, полидипсия у больных алкоголизмом;
• тяжелые формы болезни Виллебранда (тип ІІb); снижение активности фактора VIII до 5 % и наличие антител к фактору VIII;
• сердечная недостаточность или другие состояния, требующие назначения диуретиков;
• умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 50 мл/мин);
• гипонатриемия;
• синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, карбамазепин, некоторые антидиабетические препараты класса сульфонилмочевины (в частности, хлорпропамид), могут усиливать антидиуретический эффект и повышать риск задержки жидкости или гипонатриемии.

НПВС могут вызывать задержку жидкости или гипонатриемию.

При одновременном применении с окситоцином следует учитывать усиление антидиуретического эффекта и снижение перфузии матки.

Клофибрат и индометацин могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина, глибенкламид и соли лития могут его ослаблять.

При одновременном применении всех вышеуказанных препаратов следует мониторировать артериальное давление, уровень натрия в плазме и диурез.

Взаимодействие десмопрессина с препаратами, влияющими на метаболизм в печени, маловероятно, поскольку исследования микросомального метаболизма в клетках печени человека in vitro не выявили значительного метаболизма десмопрессина. Однако официальные исследования взаимодействия in vivo не проводились.

Особенности применения.

Лечение следует начинать с самых низких доз, постепенно и осторожно повышая дозу. Назальные капли Уропрес® можно назначать только тем пациентам, которым противопоказан пероральный прием десмопрессина в таблетированной форме.

Терапия десмопрессином без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке воды и гипонатриемии, которые сопровождаются такими симптомами, как увеличение массы тела, головная боль, тошнота, рвота и отеки. В тяжелых случаях возможны развитие отека мозга, судороги и кома. Для профилактики гипергидратации необходимо поддерживать водно-электролитный баланс.

При лечении несахарного диабета центрального генеза тяжелая гипонатриемия может быть связана с применением препарата.

Препарат следует применять с осторожностью: пациентам молодого и пожилого возраста; при состояниях, характеризующихся водным и/или электролитным дисбалансом; пациентам с риском повышения внутричерепного давления; пациентам с риском развития тромбозов.

Препарат следует применять с осторожностью у больных муковисцидозом.

Перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии дисфункции мочевого пузыря и обструкции его выходного отверстия.

Перед началом лечения следует убедиться в согласии пациента на ограничение потребления жидкости. Необходимо предупредить пациентов, родителей (если пациенты — дети) и медицинский персонал о необходимости избегать перегрузки жидкостью (в том числе при занятиях плаванием), а также о прекращении приема десмопрессина при рвоте и диарее до восстановления водно-электролитного баланса.

Риск гипонатриемических судорог можно свести к минимуму при соблюдении рекомендованной начальной дозы и исключении одновременного применения препаратов, которые усиливают секрецию вазопрессина.

Наличие задержки жидкости можно определить путем мониторинга массы тела пациента, концентрации натрия в плазме крови или осмоляльности.

Увеличение массы тела может быть связано с передозировкой препарата или чаще — с гипергидратацией.

Лечение десмопрессином необходимо прервать при развитии острых сопутствующих заболеваний, которые могут привести к нарушению баланса электролитов и жидкости, таких как системные инфекции, гастроэнтерит, повышение температуры.

Меры предосторожности для предотвращения гипонатриемии, включая строгое ограничение потребления жидкости и более частый мониторинг концентрации натрия в сыворотке, должны соблюдаться при одновременном применении препаратов, которые, как известно, вызывают синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, например, трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, хлорпромазина, карбамазепина, препаратов сульфонилмочевины, НПВС.

При проведении пробы на концентрационную способность почек объем жидкости следует ограничить до 0,5 л, особенно за 1 час до приема и в течение 8 часов после применения препарата.

После проведения диагностической пробы на несахарный диабет или пробы на концентрационную способность почек следует соблюдать осторожность, чтобы избежать перегрузки жидкостью. Введение жидкости не должно быть принудительным — ни перорально, ни парентерально, и пациенты должны употреблять только столько жидкости, сколько необходимо для утоления жажды.

Бензалкония хлорид, содержащийся в препарате как вспомогательное вещество, может вызывать отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении. При подозрении на такую реакцию (например, при хронической заложенности носа) пациента следует перевести на назальную форму препарата без консерванта.

Бензалкония хлорид, содержащийся в препарате как вспомогательное вещество, может вызывать бронхоспазм. Не следует применять Уропрес®, капли назальные, при наличии изменений слизистой оболочки носа: рубцы, отек или другие нарушения, которые могут привести к изменению всасывания препарата.

Применение в период беременности или лактации.

Применение в период беременности: десмопрессин следует назначать с осторожностью беременным женщинам. Исследования репродуктивной токсичности, проведенные на крысах и кроликах с дозами, превышающими дозу для человека более чем в 100 раз, не выявили признаков вредного действия десмопрессина на плод. Также имеются редкие сообщения о врожденных пороках у детей, рожденных от матерей, получавших лечение по поводу несахарного диабета во время беременности. Однако обзор имеющихся данных не указывает на увеличение частоты врожденных пороков у детей, подвергшихся воздействию десмопрессина в течение всей беременности.

Применение в период лактации: результаты анализа молока матерей, кормивших грудью и принимавших высокие дозы десмопрессина (300 мкг интраназально), свидетельствуют, что количество десмопрессина, которое может передаваться ребенку, значительно меньше необходимого для влияния на диурез.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не оказывает или оказывает очень незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применять интраназально. Перед применением следует очистить нос.

В 1 капле содержится 5 мкг лекарственного вещества.

Несахарный диабет, посттравматическая полиурия и полидипсия центрального генеза.

Дозу подбирать индивидуально, однако оптимальной дозой для взрослых является 10–20 мкг (2–4 капли) 1–2 раза в сутки. Для детей в возрасте от 1 года доза составляет 10 мкг (2 капли) 1–2 раза в сутки. В случае появления симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии лечение необходимо прекратить и скорректировать дозу.

Экспресс-тест для определения концентрационной способности почек и для дифференциальной диагностики несахарного диабета.

Для оценки концентрационной способности почек использовать следующие дозировки: для взрослых — 40 мкг (8 капель), для детей в возрасте до 1 года — 10 мкг (2 капли), для детей в возрасте от 1 года — 20 мкг (4 капли).

Экспресс-тест используют для дифференциального диагноза между несахарным диабетом и полиурическим синдромом другого генеза, а также для выявления снижения концентрационной способности почек, связанной с инфекцией мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит). Данный тест также применяется для ранней диагностики тубулоинтерстициального поражения, например, вызванного препаратами лития, анальгетиками, химиотерапевтическими средствами и иммунносупрессорами.

Экспресс-тест лучше всего проводить в первой половине дня. В течение первых 12 часов после применения препарата потребление жидкости следует ограничить. Детям в возрасте до 5 лет и пациентам с заболеваниями сердца или артериальной гипертензией объем потребляемой жидкости следует уменьшить в 2 раза.

Перед началом проведения теста необходимо определить осмоляльность мочи. После введения десмопрессина взять 2 пробы мочи (желательно через 2 и 4 часа). Мочу, полученную в течение первого часа, следует собрать отдельно и слить. В обеих пробах определяется осмоляльность. Для оценки концентрационной способности почек наибольшее достигнутое значение осмоляльности сравнивают со значением до исследования или с референтным значением, соответствующим возрасту пациента (для взрослых — 800–1000 мОсм/кг). Низкие значения, отсутствие увеличения или незначительное повышение осмоляльности мочи указывают на нарушение концентрационной способности почек. Если осмоляльность мочи значительно повышается, а объем мочи значительно уменьшается, это означает, что полиурия связана с несахарным диабетом центрального генеза.

Схема использования назальных капель во флаконе, укупоренном пипеткой:

1. Снять защитный колпачок с флакона.
2. Повернуть флакон наконечником вниз и перед первым применением капель сделать несколько пробных нажатий на насос-дозатор.
3. Поместить наконечник поочередно в каждый носовой ход и нажать на насос-дозатор необходимое количество раз в соответствии с дозировкой.
4. После применения закрыть флакон колпачком.

Дети.

Применять детям под наблюдением взрослых с целью контроля дозы препарата.

Тест для определения концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводить исключительно в условиях стационара с последующим наблюдением.

Передозировка.

Передозировка десмопрессина может привести к гипонатриемии и судорогам. Симптомы передозировки могут возникать при применении слишком высокой дозы препарата, избыточном потреблении жидкости во время или сразу после применения десмопрессина, а также при неадекватных условиях резорбции препарата при его интраназальном введении. Передозировка проявляется следующими симптомами: увеличение массы тела (задержка воды), головная боль, тошнота, незначительная артериальная гипертензия, тахикардия, «приливы», в тяжелых случаях — гипергидратация и судороги.

Передозировка может наблюдаться у детей раннего возраста в связи с недостаточно тщательным подбором дозы.

Лечение: при передозировке следует уменьшить дозу препарата, увеличить интервал между отдельными приемами или отменить применение препарата. При наличии отека мозга требуется немедленная госпитализация пациента в реанимационное отделение. Судороги у детей также требуют немедленного интенсивного лечения. При возникновении гипонатриемии лечение десмопрессином должно быть немедленно прекращено, а потребление жидкости — ограничено до нормализации уровня натрия в сыворотке. Специфического антидота не существует. При наличии показаний к диуретической терапии возможно применение салуретиков, таких как фуросемид.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия, обезвоживание.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, отек головного мозга, гипонатриемические судороги, судороги, спутанность сознания, снижение уровня сознания, кома.

Со стороны психики: бессонница, аффективная лабильность, кошмарные сновидения, раздражительность, агрессивность, эмоциональные расстройства у детей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, приливы; у пациентов с ишемической болезнью сердца возможна появление приступов стенокардии.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, носовое кровотечение, сухость в горле, инфекция верхних дыхательных путей, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэнтерит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение, аллергические реакции, в т.ч. сыпь на коже, зуд, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, общее недомогание, периферические отеки, боль в грудной клетке, озноб.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение температуры тела, увеличение массы тела.

Педиатрическая популяция: гипонатриемия является обратимым состоянием, у детей часто наблюдается в связи с изменениями в режиме дня, влияющими на потребление воды и/или потоотделение.

Другие особые группы пациентов: у детей младшего возраста, пациентов пожилого возраста, у которых концентрация натрия в сыворотке крови находится на нижней границе нормы, может наблюдаться повышенный риск гипонатриемии.

Срок годности.

2 года. Срок годности после вскрытия флакона — 50 суток.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2 °C до 8 °C.

Несовместимость. Не выявлена.

Упаковка.

По 2,5 мл или 5 мл в флаконе, помещенном в пачку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.