Uropres®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku UROPRES® (UROPRES)

Skład:

substancja czynna: desmopressin;

1 ml roztworu zawiera octan desmopresyny w przeliczeniu na desmopresynę 100 % substancję 0,1 mg;

substancje pomocnicze: chlorek benzalkonium, natrium chloridum, glicyna, chlorek betainy, woda do iniekcji.

Postać leku. Kropelki do nosa.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, bezbarwna ciecz. Podczas wstrząsania powstaje warstwa piany, która znika po 30 minutach.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki hormonalne do stosowania systemowego, z wyjątkiem hormonów płciowych i insuliny. Hormony części tylnej przysadki mózgowej. Wazopresyna i jej analogi. Kod ATC H01BA02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Desmopresyna – strukturalny analog naturalnego hormonu L-argininowazopresyny. Lek zwiększa przepuszczalność nabłonka końcowych odcinków kanalików krętych nerek dla wody i zwiększa jej resorpcję. Zmniejsza objętość wydalanego moczu, jednocześnie zwiększając jego osmolarność i obniżając osmolarność osocza krwi. Powoduje to zmniejszenie częstości oddawania moczu oraz zmniejszenie objawów nokturii. Działanie przeciwmoczowe po wstrzyknięciu do nosa 10-20 µg desmopresyny trwa 8-12 godzin.

Farmakokinetyka.

Biodostępność leku po podaniu do nosa wynosi od 3% do 5%. Znaczące stężenie substancji czynnej we krwi osiąga się już po 15-30 minutach od zastosowania, maksimum stężenia osiągane jest po 1 godzinie i zależy od dawki. Objętość rozłożenia wynosi 0,2-0,3 l/kg. Desmopresyna nie przenika przez barierę krew-mózg. Okres półwylu wydalania po podaniu do nosa wynosi średnio 2-3 godziny. Niewielka ilość desmopresyny ulega metabolizmowi w wątrobie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Jako środek antydiuretyczny: leczenie moczówki prostej o etiologii centralnej; w przypadku poliurii i polidypsji po urazach, gdy występuje niedostateczność lub brak hormonu antydiuretycznego po hipofizektomii, operacji w okolicy przysadki mózgowej lub urazie czaszkowo-mózgowym.

Jako środek diagnostyczny: test ekspresowy do określania zdolności koncentracji nerek; do diagnostyki różnicowej moczówki prostej.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na desmopresynę lub inne składniki preparatu;
• polidyppsja pierwotna lub psychogenna, polidyppsja u pacjentów z alkoholizmem;
• ciężkie postacie choroby von Willebranda (typ IIb); obniżenie aktywności czynnika VIII poniżej 5% oraz obecność przeciwciał przeciwko czynnikowi VIII;
• niewydolność serca lub inne stany wymagające stosowania diuretyków;
• umiarkowana lub nasilona niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 50 ml/min);
• hiponatremia;
• zespół nieadekwatnej sekrecji hormonu antydiuretycznego.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Leki mogące wywołać zespół nieadekwatnej sekrecji hormonu antydiuretycznego, takie jak trójcykliczne leki przeciwwpadkowe, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, chloropromazyna, karbamazepina, niektóre leki przeciwcukrzycowe z grupy pochodnych sulfonowych (w szczególności chlorpropamid), mogą nasilać działanie antydiuretyczne i zwiększać ryzyko zatrzymania płynów lub hiponatremii.

Leki przeciwbólowe niesteroidowe (NLPZ) mogą powodować zatrzymanie płynów lub hiponatremię.

Podczas jednoczesnego stosowania z oksytocyną należy wziąć pod uwagę nasilenie działania antydiuretycznego oraz zmniejszenie przepływu przez macicę.

Klofibrowan i indometacyna mogą nasilać działanie antydiuretyczne desmopresyny, a glibenklamid i sole litu mogą je osłabiać.

W przypadku jednoczesnego stosowania wszystkich powyższych leków należy monitorować ciśnienie tętnicze, stężenie sodu w osoczu oraz diurezę.

Interakcje desmopresyny z lekami wpływającymi na metabolizm w wątrobie są mało prawdopodobne, ponieważ badania metabolizmu mikrosomalnego w ludzkich komórkach wątroby in vitro nie wykazały istotnego metabolizmu desmopresyny. Jednakże oficjalnych badań interakcji in vivo nie przeprowadzono.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Leczenie należy rozpoczynać od najniższych dawek, zwiększając je stopniowo i ostrożnie. Uropres®, krople do nosa, można przepisywać wyłącznie pacjentom, u których jest przeciwwskazane doustne stosowanie desmopresyny w postaci tabletek.

Terapia desmopresyną bez jednoczesnego ograniczenia przyjmowania płynów może prowadzić do zatrzymania wody i hiponatremii, które objawiają się takimi objawami jak przyrost masy ciała, ból głowy, nudności, wymioty i obrzęki. W ciężkich przypadkach możliwe jest rozwinięcie się obrzęku mózgu, drgawek i śpiączki. W celu zapobiegania nadmiernemu nawodnieniu należy utrzymywać równowagę wodną.

W leczeniu niesłodkiego cukrzycy o pochodzeniu centralnym ciężka hiponatremia może być związana ze stosowaniem leku.

Lek należy stosować z ostrożnością: u pacjentów młodszych i starszych; u osób w stanach charakteryzujących się zaburzeniem równowagi wodnej i/lub elektrolitowej; u pacjentów z ryzykiem podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego; u pacjentów z ryzykiem rozwoju zakrzepów.

Lek należy stosować z ostrożnością u chorych na mukowiscydozę.

Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się o braku dysfunkcji pęcherza moczowego oraz obturacji otworu wylotowego pęcherza moczowego.

Przed leczeniem należy upewnić się o wyrażeniu przez pacjenta zgody na ograniczenie przyjmowania płynów. Należy uprzedzić pacjentów, rodziców (jeśli pacjentami są dzieci) oraz personel medyczny o konieczności unikania nadmiernego nawodnienia (w tym podczas uprawiania pływania) oraz o zaprzestaniu przyjmowania desmopresyny w przypadku wystąpienia wymiotów i biegunki, aż do przywrócenia równowagi płynów.

Ryzyko drgawek spowodowanych hiponatremią można zminimalizować, stosując zalecaną dawkę początkową oraz wykluczając jednoczesne stosowanie leków zwiększających wydzielanie wazopresyny.

Obecność zatrzymania płynów można określić poprzez monitorowanie masy ciała pacjenta, stężenia sodu w osoczu krwi lub osmolalności.

Przyrost masy ciała może być związany z przedawkowaniem leku lub częściej – z nadmiernym nawodnieniem.

Leczenie desmopresyną należy przerwać w przypadku rozwoju ostrych chorób współistniejących, które mogą prowadzić do zaburzeń równowagi elektrolitów i płynów, takich jak: infekcje układowe, gastroenteropatia, podwyższona temperatura ciała.

Należy podjąć środki ostrożności w celu zapobiegania hiponatremii, w tym ścisłe ograniczenie przyjmowania płynów oraz częstsze monitorowanie stężenia sodu w surowicy, w przypadku jednoczesnego stosowania leków, które znane są z wywoływania zespołu nieadekwatnej sekrecji hormonu antydiuretycznego (ADH), np. trójpierścieniowych leków przeciwdrgawkowych, selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny, chloropromazyny, karbamazepiny, pochodnych sulfonamidów, leków przeciwwątrobowych niesteroidowych (NLPZ).

Podczas wykonywania testu oceny zdolności zagęszczania moczu ilość przyjmowanych płynów należy ograniczyć do 0,5 l, szczególnie w ciągu 1 godziny przed podaniem i przez 8 godzin po zastosowaniu leku.

Po wykonaniu testu diagnostycznego w kierunku niesłodkiego cukrzycy lub testu oceny zdolności zagęszczania moczu należy zachować ostrożność, aby nie dopuścić do nadmiernego nawodnienia. Podawanie płynów nie powinno być wymuszone, drogą doustną ani dożylną, a pacjenci powinni przyjmować tylko tyle płynów, ile potrzebują do zaspokojenia pragnienia.

Benzalkonium chlorid, zawarty w leku jako substancja pomocnicza, może powodować obrzęk błony śluzowej nosa, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. W przypadku podejrzenia takiej reakcji (np. przewlekłe zatkanie nosa) pacjenta należy przełożyć na formę nosową leku bez konserwantu.

Benzalkonium chlorid, zawarty w leku jako substancja pomocnicza, może powodować skurcz oskrzeli. Nie należy stosować Uropres®, krople do nosa, przy zmianach błony śluzowej nosa: blizny, obrzęk lub inne zaburzenia, które mogą prowadzić do zmiany wchłaniania leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w okresie ciąży: desmopresynę należy przepisywać z ostrożnością kobietom w ciąży. Badania dotyczące rozrodczości przeprowadzone na szczurach i królikach przy dawkach ponad 100 razy wyższych niż dawka dla człowieka nie wykazały żadnych objawów szkodliwego działania desmopresyny na płód. Istnieją również rzadkie doniesienia o wadach rozwojowych u dzieci urodzonych przez matki leczone z powodu niesłodkiego cukrzycy w okresie ciąży. Przegląd dostępnych danych nie wskazuje jednak na zwiększone ryzyko wystąpienia wad rozwojowych u dzieci narażonych na działanie desmopresyny przez cały okres ciąży.

Stosowanie w okresie laktacji: wyniki analizy mleka matek karmiących niemowlęta i przyjmujących wysokie dawki desmopresyny (300 µg drogą do nosa), wskazują, że ilość desmopresyny, która może być przeniesiona do niemowlęcia, jest znacznie mniejsza niż dawka konieczna do wpływu na diurezę.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Lek nie ma lub ma bardzo niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się do nosa. Przed zastosowaniem należy oczyścić nos.

W 1 kropli znajduje się 5 µg substancji czynnej.

Diabeć niesłodkowy, pourazowa poliuria i polidypsja o pochodzeniu centralnym.

Dawkę dobiera się indywidualnie, jednak optymalna dawka dla dorosłych to 10–20 µg (2–4 krople) 1–2 razy na dobę. Dla dzieci powyżej 1 roku życia dawka wynosi 10 µg (2 krople) 1–2 razy na dobę. W przypadku wystąpienia objawów zatrzymania płynu i/lub hiponatremii leczenie należy przerwać i skorygować dawkę.

Test ekspresowy w celu oceny zdolności zagęszczania moczu oraz w diagnostyce różnicowej cukrzycy niesłodkowej.

W celu oceny zdolności zagęszczania moczu stosuje się następujące dawki: dla dorosłych – 40 µg (8 kropli), dla dzieci do 1 roku życia – 10 µg (2 krople), dla dzieci powyżej 1 roku życia – 20 µg (4 krople).

Test ekspresowy stosuje się w diagnostyce różnicowej między cukrzycą niesłodkową a poliurią o innym pochodzeniu, a także w celu wykrycia obniżonej zdolności zagęszczania moczu związanego z infekcją dróg moczowych (cystyt, nefryt). Test ten stosuje się również w wczesnym wykrywaniu uszkodzeń kanalikowo-śródmiąższowych, np. spowodowanych lekami litowymi, analgetykami, lekami chemioterapeutycznymi oraz immunosupresorami.

Test ekspresowy najlepiej przeprowadzać w pierwszej połowie dnia. W ciągu pierwszych 12 godzin po zastosowaniu leku należy ograniczyć spożycie płynów. Dzieciom poniżej 5 roku życia oraz pacjentom z chorobami serca lub nadciśnieniem tętniczym objętość spożywanych płynów należy zmniejszyć o połowę.

Przed rozpoczęciem testu należy oznaczyć osmolalność moczu. Po podaniu desmopresyny pobiera się dwie próbki moczu (najlepiej po 2 i 4 godzinach). Mocz zebrany w ciągu pierwszej godziny należy zebrać oddzielnie i wylać. W obu próbkach oznacza się osmolalność. W celu oceny zdolności zagęszczania moczu osmolalność osiągniętą po podaniu leku porównuje się z wartością przed badaniem lub z wartością odniesienia odpowiadającą wiekowi pacjenta (dla dorosłych 800–1000 mOsm/kg). Niskie wartości, brak wzrostu lub niewielki wzrost osmolalności moczu wskazują na zaburzoną zdolność zagęszczania moczu. Jeśli osmolalność moczu istotnie wzrasta, a objętość moczu znacznie maleje, oznacza to, że poliuria ma charakter centralnej cukrzycy niesłodkowej.

Schemat stosowania kropli do nosa w fiolce zamkniętej kaptelkiem do kropel:

1. Zdjąć ochronny kaptel z fiolki.
2. Odwrócić fiolkę końcówką do dołu i przed pierwszym użyciem wykonać kilka próbnych naciśnieć na dawkownik.
3. Wprowadzić końcówkę do każdego z nosowych przejść naprzemiennie i nacisnąć dawkownik tyle razy, ile wynosi zalecana dawka.
4. Po zastosowaniu zamknąć fiolkę kaptelkiem.

Dzieci.

Lek należy stosować u dzieci pod nadzorem dorosłych w celu kontrolowania dawki.

Test oceny zdolności zagęszczania moczu u dzieci poniżej 1 roku życia należy przeprowadzać wyłącznie w warunkach szpitalnych z dalszą obserwacją.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie desmopresyny może prowadzić do hiponatremii i napadów drgawkowych. Objawy przedawkowania mogą wystąpić przy stosowaniu zbyt wysokiej dawki leku, nadmiernym spożyciu płynów w czasie lub bezpośrednio po podaniu desmopresyny, a także przy nieadekwatnych warunkach wchłaniania leku po podaniu do nosa. Przedawkowanie objawia się: przyrostem masy ciała (zatrzymanie wody), bólem głowy, nudnościami, nieznacznym nadciśnieniem tętniczym, tachykardią, uczuciem ciepła, w ciężkich przypadkach – nadmiernym nawodnieniem organizmu i drgawkami.

Przedawkowanie może występować u małych dzieci z powodu niewłaściwego doboru dawki.

Leczenie: w przypadku przedawkowania należy zmniejszyć dawkę leku, wydłużyć odstępy między dawkami lub całkowicie przerwać leczenie. W przypadku obrzęku mózgu wymagana jest natychmiastowa hospitalizacja w oddziale intensywnej terapii. Drgawki u dzieci wymagają natychmiastowego leczenia intensywnego. W przypadku wystąpienia hiponatremii leczenie desmopresyną należy natychmiast przerwać, a spożycie płynów ograniczyć do momentu normalizacji stężenia sodu w surowicy. Nie istnieje specyficzny antydotum. W przypadku wskazań do terapii moczopędnej można stosować diuretyki takie jak furosemid.

Niepożądane działania.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym gorączka, skurcz oskrzeli, anafilaksja.

Ze strony przemiany materii i odżywiania: hiponatremia, odwodnienie.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, senność, obrzęk mózgu, drgawki spowodowane hiponatremią, drgawki, dezorientacja, spowolnienie reakcji, śpiączka.

Ze strony psychiki: bezsenność, niestabilność emocjonalna, koszmary sennych, pobudzenie, agresywność, zaburzenia emocjonalne u dzieci.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, napływy gorąca; u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca możliwe wystąpienie napadów dławicy piersiowej.

Ze strony układu oddechowego: zatkanie nosa, katar, krwawienie z nosa, suchość w gardle, infekcje dróg oddechowych górnych, duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, gastroenteritis.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: nadmierne pocenie się, reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: skurcze mięśni.

Ogólne zaburzenia: zwiększone zmęczenie, osłabienie, obrzęki obwodowe, ból w klatce piersiowej, dreszcze.

Dane laboratoryjne i instrumentalne: podwyższenie temperatury ciała, przyrost masy ciała.

Populacja pediatryczna: hiponatremia jest stanem odwracalnym; u dzieci często obserwuje się ją w związku ze zmianami w trybie dnia wpływającymi na spożycie wody i/lub pocenie się.

Inne specjalne grupy pacjentów: u dzieci w młodszym wieku oraz u pacjentów starszych, u których stężenie sodu w osoczu znajduje się na dolnym krańcu normy, może występować zwiększony ryzyko hiponatremii.

Okres ważności.

2 lata. Okres ważności po otwarciu fiolki – 50 dni.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 2 °C do 8 °C.

Niezgodność. Nie stwierdzono.

Opakowanie.

Po 2,5 ml lub 5 ml w fiolce, umieszczonej w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. A.T. „Farmak”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylicka 74.