Тикозид

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ТИКОЗИД (TIKOZID)

Состав:

действующее вещество: тиоколхицид;

1 ампула содержит тиоколхицида 4 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид; кислота соляная разведенная; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М03В Х05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоколхикозид — это полусинтетическое сульфидное производное колхицида, оказывающее миорелаксирующее действие.

В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается исключительно с ГАМК- и стрихнинчувствительными глициновыми рецепторами. Действуя как антагонист ГАМК-рецепторов, тиоколхикозид вызывает эффективный миорелаксирующий эффект посредством регуляторных сложных механизмов на супраспинальном уровне, однако его глицинэргический механизм действия не может быть исключён.

Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК-рецепторами аналогичны таковым для его глюкуронидного производного, являющегося основным метаболитом (см. ниже).

В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на различных экспериментальных моделях.

Также электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативный эффект.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозида достигается через 30 минут; показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл — после введения дозы 8 мг. Соответствующие значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) составляют 283 и 417 нг·ч/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также определяется в более низких концентрациях, с Cmax 11,7 нг/мл, достигаемой через 5 часов после введения дозы, а AUC — 83 нг·ч/мл.

Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Распределение.

Объем распределения тиоколхикозида составляет приблизительно 42,7 л после внутримышечного введения дозы 8 мг. Данные по обоим метаболитам отсутствуют.

Выведение.

Период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс — 19,2 л/ч.

Клинические характеристики.

Показания.

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур при острых патологиях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
• вялый паралич, мышечная гипотония;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• применение у женщин репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие методы контрацепции во время лечения и в течение одного месяца после его завершения;
• применение у мужчин, которые не используют надлежащие методы контрацепции во время лечения и в течение трех месяцев после его завершения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Информация о взаимодействии отсутствует.

Особенности применения.

После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщали о случаях вазовагальной синкопе, поэтому после введения препарата необходимо осуществлять мониторинг состояния пациента (см. раздел «Побочные реакции»).

В постмаркетинговый период сообщали о поражениях печени, связанных с применением тиоколхикозида. У пациентов, одновременно принимавших нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. При появлении признаков поражения печени во время применения препарата следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении тиоколхикозида возможно развитие эпилептических припадков у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида — 8 мг в сутки, которую следует разделить на 2 введения с интервалом 12 часов. При пропуске очередной дозы следующую дозу вводят в обычное время.

Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида SL59.0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к тем, которые достигаются при пероральном применении 8 мг дважды в сутки, и может оказывать аналогичное влияние на человека.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, эмбриональной/фетальной токсичности, выкидыша, нарушения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска развития рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендованной дозы препарата или его длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациентов следует тщательно информировать о потенциальных рисках для возможной беременности и о необходимости применения эффективных методов контрацепции.

После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщали о реакциях в месте инъекции, включая некроз в месте инъекции и медикаментозную эмболию кожи, также известные как синдром Николаю и ливедоидный дерматит (см. раздел «Побочные реакции»). При внутримышечном введении тиоколхикозида необходимо соблюдать правильную технику инъекции.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Контрацепция у женщин и мужчин.

Препарат противопоказан женщинам репродуктивного возраста и мужчинам, которые не используют эффективные методы контрацепции (см. раздел «Противопоказания»).

В связи с анеугенным потенциалом тиоколхикозида и его метаболитов женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение одного месяца после его окончания.

Мужчины должны применять эффективные методы контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение трех месяцев после его окончания (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность.

Информация о применении тиоколхикозида у беременных женщин ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное действие тиоколхикозида. Препарат противопоказан для применения в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период лактации.

Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Препарат противопоказан для применения в период лактации (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность.

Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных концентрациях, что является фактором риска для фертильности человека.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились.

При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки).

Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Следует избегать превышения рекомендованной дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Лекарственное средство противопоказано к применению детям в возрасте до 16 лет.

Передозировка.

Сведений о случаях передозировки нет. В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Побочные реакции.

Ниже перечисленные побочные реакции систематизированы по классам систем органов в соответствии с MedDRA и частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

нечасто – зуд; редко – крапивница; очень редко – гипотензия; неизвестно – ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:

часто – сонливость; редко – возбуждение или кратковременное помутнение сознания; неизвестно – недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальной потерей сознания в первые несколько минут после внутримышечного введения; судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – диарея, боль в желудке; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы:

частота неизвестна – поражение печени (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – аллергические реакции кожи.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

неизвестно – реакции в месте инъекции, включая отек, эритему, зуд, боль в области места инъекции и синдром Николау («лекарственная эмболия кожи» и «ливедоидный дерматит») после внутримышечного введения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, имеют большое значение. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы и риска при применении препарата. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 6 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Мефар Илач Сан. А.Ш., Турция /
Mefar Ilac San. A.S., Turkey.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Рамазаноглу Мах. Энсар Джад. № 20, 34906 Курткой – Пендик/Стамбул, Турция /
Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.