Tikozyd

ULOTKA do stosowania leczniczego leku Tikozyd (TIKOZID)

Skład:

substancja czynna: tiokolchikozid;

1 ampułka zawiera tiokolchikozidu 4 mg;

substancje pomocnicze: natrium chloridum; acidum chloridricum dilutum; aqua pro injectione.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór jasnożółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki rozkurczające mięśniowe o mechanizmie działania centralnym. Kod ATC M03BX05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Tiokolchikozyd – to półsyntetyczna siarkowa pochodna kolchikozydu wykazująca działanie miorelaksacyjne.

W badaniach in vitro tiokolchikozyd wiąże się wyłącznie z receptorem GABA oraz czułymi na strychninę receptorami glicynowymi. Tiokolchikozyd działający jako antagonist receptorów GABA wywołuje efektywny efekt miorelaksacyjny poprzez złożone regulatoryczne mechanizmy na poziomie nadrzędnościowym, jednak nie można wykluczyć jego udziału w mechanizmie glicynergicznym.

Charakterystyka oddziaływania tiokolchikozydu na receptory GABA jest taka sama jak dla jego pochodnej glukuronidowej, która jest głównym metabolitem (patrz niżej).

W badaniach in vivo właściwości miorelaksacyjne tiokolchikozydu oraz jego głównego metabolitu wykazano w różnych modelach eksperymentalnych.

Badania elektroencefalograficzne wykazały również, że tiokolchikozyd oraz jego główny metabolit nie wywołują działania uspokajającego.

Farmakokinetyka.

Absorpcja.

Po wstrzyknięciu do mięśnia maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) tiokolchikozydu obserwowano po 30 minutach, osiągając wartości 113 ng/ml po podaniu dawki 4 mg oraz 175 ng/ml po podaniu dawki 8 mg. Odpowiednie wartości pola pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) wynoszą 283 oraz 417 ng∙h/ml.

Farmakologicznie aktywny metabolit SL18.0740 obserwowany jest również w niższych stężeniach, przy Cmax 11,7 ng/ml osiąganym po 5 godzinach od podania dawki, a AUC – 83 ng∙h/ml.

Brak danych dotyczących nieaktywnego metabolitu SL59.0955.

Rozkład.

Udawana objętość rozkładu tiokolchikozydu wynosi około 42,7 l po wstrzyknięciu do mięśnia dawki 8 mg. Brak danych dotyczących obu metabolitów.

Eliminacja.

Okres półtrwania tiokolchikozydu wynosi 1,5 godziny, a klirens osoczowy – 19,2 l/h.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie wspomagające bolesnych skurczów mięśniowych w przypadkach ostrych chorób kręgosłupa u dorosłych oraz u nastolatków od 16. roku życia.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy leku;
• porażenie wiotkie, hipotonia mięśni;
• ciąża;
• okres karmienia piersią;
• stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w trakcie leczenia oraz przez jeden miesiąc po jego zakończeniu;
• stosowanie u mężczyzn, którzy nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w trakcie leczenia oraz przez trzy miesiące po jego zakończeniu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Brak informacji dotyczących interakcji.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Po wstrzyknięciu tiokolchykozydu do mięśni zgłaszano przypadki omdleń wazowagalnych, dlatego po podaniu leku należy monitorować stan pacjenta (patrz sekcja „Efekty uboczne”).

W okresie postmarketingowym zgłaszano uszkodzenia wątroby związane z zastosowaniem tiokolchykozydu. U pacjentów stosujących jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID) lub paracetamol odnotowano ciężkie przypadki uszkodzeń wątroby (np. fulminantny zapalenie wątroby). W przypadku wystąpienia podczas leczenia objawów uszkodzenia wątroby należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem (patrz sekcja „Efekty uboczne”).

Podczas stosowania tiokolchykozydu może dojść do napadów padaczkowych u pacjentów cierpiących na padaczkę lub choroby towarzyszące ryzyku wystąpienia drgawek (patrz sekcja „Efekty uboczne”).

Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki tiokolchykozydu – 8 mg na dobę, którą należy podzielić na 2 podania z 12-godzinnym odstępem. W przypadku pominięcia dawki następną dawkę należy podać w ustalonym terminie.

Zgodnie z danymi badań przedklinicznych, jeden z metabolitów tiokolchykozydu – SL59.0955 – powoduje aneuploidię (zmiana liczby chromosomów w dzielących się komórkach) w stężeniach zbliżonych do 8 mg 2 razy na dobę przy doustnym stosowaniu, co mogłoby podobnie wpływać na człowieka.

Aneuploidię uważa się za czynnik ryzyka teratogenności, toksyczności dla embrionu/pleta, poronienia, zaburzeń płodności u mężczyzn oraz potencjalny czynnik ryzyka rozwoju nowotworów. W celu zapobiegania należy unikać przekraczania zalecanej dawki leku lub długotrwałego stosowania (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjentów należy dokładnie poinformować o możliwych ryzykach dla potencjalnej ciąży oraz o skutecznych środkach antykoncepcyjnych, które należy stosować.

Po wstrzyknięciu tiokolchykozydu do mięśni zgłaszano reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym martwicę w miejscu wstrzyknięcia i embolię lekową skóry, znane również jako zespół Nicolau oraz dermatyt lividoidny (patrz sekcja „Efekty uboczne”). Podczas wstrzykiwania tiokolchykozydu do mięśni należy przestrzegać właściwej techniki wstrzyknięcia.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Koniepcja u kobiet i mężczyzn.

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym oraz u mężczyzn, którzy nie stosują skutecznych środków antykoncepcyjnych (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Z uwagi na potencjał aneugenny tiokolchykozydu i jego metabolitów kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne środki antykoncepcyjne podczas leczenia tiokolchykozydem oraz przez okres jednego miesiąca po zakończeniu leczenia.

Mężczyźni powinni stosować skuteczne środki antykoncepcyjne podczas leczenia tiokolchykozydem oraz przez okres trzech miesięcy po zakończeniu leczenia (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ciąża.

Informacje dotyczące stosowania tiokolchykozydu u ciężarnych kobiet są ograniczone, dlatego potencjalne ryzyko dla embrionu i płodu jest nieznane. Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne tiokolchykozydu. Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią.

Tiokolchykozid przenika do mleka matki. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Płodność.

Tiokolchykozid i jego metabolity wykazują działanie aneugenne w różnych stężeniach, co stanowi czynnik ryzyka dla płodności człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu tiokolchykozydu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Podczas stosowania tiokolchykozydu może wystąpić senność, co należy uwzględnić podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lekarstwo przeznaczone jest do wstrzykiwania wewnątrzmięśniowego.

Zalecana maksymalna dawka dobową wynosi 4 mg co 12 godzin (8 mg na dobę).

Leczenie nie powinno przekraczać 5 kolejnych dni.

Należy unikać przekroczenia zalecanej dawki lub długości stosowania (patrz punkt „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Dzieci.

Lekarstwo jest przeciwwskazane u dzieci do 16 roku życia.

Przedawkowanie.

Nie ma danych dotyczących przypadków przedawkowania. W przypadku przedawkowania zaleca się dokładne monitorowanie pacjenta oraz leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Poniższe działania niepożądane zostały uporządkowane według klas układów narządów według klasyfikacji MedDRA oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), nieczęsto (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10 000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

niewiele – świąd; rzadko – pokrzywka; bardzo rzadko – hipotensja; nieznane – obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony układu nerwowego:

często – senność; rzadko – pobudzenie lub krótkotrwała dezorientacja; nieznane – niedoból towarzyszący lub nie towarzyszący omdleniu wazowagalnemu w ciągu pierwszych kilku minut po wstrzyknięciu domięśniowym; drgawki (zob. rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Ze strony przewodu pokarmowego:

często – biegunka, ból brzucha; nieczęsto – nudności, wymioty; rzadko – zgaga.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego:

częstości nieznana – uszkodzenie wątroby (zob. rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Ze strony skóry i tkanek podskórnych:

niewiele – alergiczne reakcje skórne.

Ogólne oraz reakcje w miejscu wstrzyknięcia:

nieznane – reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym obrzęk, zaczerwienienie, świąd, ból wokół miejsca wstrzyknięcia oraz zespół Nicolau („embolia lekowa skóry” i „dermatyt lividoidowy”) po wstrzyknięciu domięśniowym.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które wystąpiły po rejestracji leku, jest bardzo ważne. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania leku. Osoby pracujące w systemie opieki zdrowotnej powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu farmakologii.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 6 ampułek w blisterze, po 1 blisterze w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Mefar Ilac San. A.Ş., Turcja /
Mefar Ilac San. A.S., Turkey.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby działalności.

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. Nr 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Instanbul, Turcja /
Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.

Wniosek składający:

WORLD MEDICINE, sp. z o.o., Ukraina /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.