Тугина

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата ТУГИНА (TUGYNA)

Состав:

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора для инъекций содержит 100 мг транексамовой кислоты;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях связывает плазмин. Удлиняет протромбиновое время. Подавляет образование кининов и других пептидов при воспалительных и аллергических реакциях.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения дозы 1 г кривая «концентрация – время» демонстрирует трехэкспоненциальную кинетику с средним периодом полувыведения около 2 часов в конечной фазе элиминации. Начальный объём распределения составляет приблизительно 9–12 л. Экскретируется с мочой. Выводится почками путём клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентен общему клиренсу плазмы (110–116 мл/мин). Более 95 % введённой дозы выделяется с мочой в неизменённом виде. Выведение транексамовой кислоты составляет около 90 % в течение 24 часов после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин составляет около 30 мг/л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает той же концентрации, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 от пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости — приблизительно 1/10 от плазменной.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усиленном фибринолизе, как генерализованном (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и локальном (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у пациентов с гемофилией).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства, острый венозный или артериальный тромбоз, тромбоэмболические заболевания, тромбоз глубоких вен, склонность к тромбозам и эмболии, коагулопатия вследствие диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови (ДВС-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушения восприятия цветов. Субарахноидальные кровоизлияния, тяжёлая почечная недостаточность (существует риск накопления препарата), гематурия, судороги в анамнезе у пациента. Противопоказано проведение интратекальных и интравентрикулярных инъекций, внутримозговое введение (риск отёка головного мозга с последующим развитием судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В связи с ограниченностью данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарины.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму церебральных сосудов и церебральной ишемии, а также возможному снижению церебрального кровотока.

Средство несовместимо с урокиназой, норадреналином битартратом, деоксипинефрином гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять у пациентов, получающих антифибринолитическую терапию.

При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.

Особенности применения.

Внутривенные инъекции проводить медленно. Транексамовую кислоту не следует вводить внутримышечно.

При быстром внутривенном введении возможны головокружение и гипотензия; для предотвращения артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно, со скоростью не более 1 мг в минуту.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) дозу и кратность введения уменьшают; при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии вследствие образования сгустка в мочевыводящих путях.

Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.

Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, получавших препарат. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии сосудов сетчатки и центральной вены сетчатки. У пациентов с тромбоэмболическими заболеваниями или наличием в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск развития венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов.

Пациенты с ДВС-синдромом, которым необходимо лечение препаратом, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт терапии таких заболеваний.

У пациентов с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием крови (ДВС-синдром) лечение должно применяться только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.

У пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможно применение транексамовой кислоты в сочетании с гепарином. Транексамовая кислота не влияет на механизм действия гепарина.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения, цветового зрения и осмотра глазного дна.

С осторожностью применять транексамовую кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, поскольку возрастает риск развития тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения судорог после операций такая же, как и у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать эффективные средства контрацепции.

Недостаточно клинических данных по применению препарата в период беременности, поэтому лекарственное средство можно применять только в случаях, когда существует угроза жизни беременной женщины.

В течение первого триместра беременности в качестве меры предосторожности назначение транексамовой кислоты не рекомендуется.

Имеются лишь ограниченные клинические данные по применению транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во втором и третьем триместрах беременности, по которым невозможно выявить вредное влияние на плод.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует учитывать, что во время лечения у некоторых пациентов возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии. Поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или при работе с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Вводить внутривенно (капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов, скорость введения — 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на приём таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.

Если существует высокий риск развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.

Больным с коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать приём внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации 250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации более 500 мкмоль/л — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Дети.

Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 1 года составляет 10 мг/кг, вводить 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Дети.

Дозирование для детей в зависимости от возраста не установлено.

Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, перенесшим операции на сердце, не были изучены в полном объеме.

Передозировка.

В отдельных случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружение.

Сосудистые расстройства: артериальная гипотензия (особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия лёгких, тромбоз сосудов головного мозга.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острый некроз коркового слоя почек.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, хроматопсия.

Возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожные высыпания.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Фармацевтически несовместим с препаратами крови; растворами, содержащими пенициллин, гипертензивными средствами (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид); тетрациклинами; дипиридамолом; диазепамом.

Несовместим с урокиназой, за исключением случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.

Упаковка.

По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампул в лотке из ПВХ; каждый лоток в картонной упаковке.

Категория отпуска. по рецепту.

Производитель.

Стерил-Джен Лайф Сайенсиз (П) Лтд / Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

№ 45, Мангалам Мейн Роуд, Виллианур Комм’юн, Пудучерри, 605110, Индия / No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India

Заявитель.

Туліп Лаб Прайвіт Лімітед, Індія / Tulip Lab Private Limited, India

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности.

4024, А-Винг, Оберої Гарден Эстейт, Чандивали, Андхери (Ист), Мумбаи 400 072, Индия /
4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai 400 072, India