Tugina
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento TUGYNA (TUGYNA)
Composición:
Principio activo: ácido tranexámico;
1 ml de solución inyectable contiene 100 mg de ácido tranexámico;
Excipientes: agua para preparaciones inyectables.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: solución transparente incolora.
Grupo farmacoterapéutico.
Inhibidores del fibrinólisis. Código ATC B02AA02.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia. Medicamento antifibrinolítico, antialérgico y antiinflamatorio. Inhibe competitivamente al activador del plasminógeno; en concentraciones más altas se une a la plasmina. Prolonga el tiempo de protrombina. Suprime la formación de quininas y otros péptidos durante reacciones inflamatorias y alérgicas.
Farmacocinética.
Tras la administración intravenosa de una dosis de 1 g, la curva «concentración – tiempo» muestra una cinética triexponencial, con un período medio de semivida de aproximadamente 2 horas en la fase final de eliminación. El volumen inicial de distribución es de aproximadamente 9–12 l. Se excreta por la orina. Es eliminado por los riñones mediante filtración glomerular. El nivel total de excreción renal equivale al aclaramiento plasmático total (110–116 ml/min). Más del 95 % de la dosis administrada se elimina por orina sin cambios. La eliminación de ácido tranexámico alcanza aproximadamente el 90 % en las primeras 24 horas tras la administración intravenosa del fármaco en una dosis de 10 mg/kg de peso corporal. El ácido tranexámico atraviesa la barrera placentaria. La concentración en sangre del cordón umbilical tras la administración intravenosa del fármaco en una dosis de 10 mg/kg de peso corporal en mujeres embarazadas es de aproximadamente 30 mg/l. El ácido tranexámico penetra rápidamente en el líquido sinovial y en la membrana sinovial. En el líquido sinovial alcanza el mismo nivel de concentración que en el suero sanguíneo. El período de semivida del ácido tranexámico es de aproximadamente 3 horas. La concentración de ácido tranexámico en sangre es más baja que en otros tejidos. En la leche materna, la concentración es de aproximadamente 1/100 de la concentración máxima en suero sanguíneo. La concentración de ácido tranexámico en el líquido cefalorraquídeo es de aproximadamente 1/10 de la plasmática, y en el líquido intraocular es aproximadamente 1/10 de la plasmática.
Características clínicas.
Indicaciones.
Hemorragia o riesgo de hemorragia debida a una fibrinólisis intensificada, tanto generalizada (hemorragia durante la cirugía y en el período postoperatorio de la próstata, complicaciones hemorrágicas del tratamiento fibrinolítico), como localizada (hemorragia uterina, gastrointestinal, tras prostatectomía, amigdalectomía, conización del cuello uterino, extracción dental en pacientes con hemofilia).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento, trombosis venosa o arterial aguda, enfermedades tromboembólicas, trombosis venosa profunda, tendencia a trombosis y embolias, coagulopatía debida a la coagulación intravascular diseminada (CID) sin una activación fibrinolítica significativa, alteraciones en la percepción de los colores. Hemorragias subaracnoideas, insuficiencia renal grave (existe riesgo de acumulación del fármaco), hematuria, antecedentes de convulsiones en el paciente. Está contraindicado el uso intratecal e intraventricular, así como la administración intracerebral (riesgo de edema cerebral con posterior desarrollo de convulsiones).
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Debido a la limitación de datos, los complejos de protrombina de alta actividad y otros agentes antifibrinolíticos, así como los complejos coagulantes antiprotrombinas, no deben administrarse simultáneamente con ácido tranexámico. El ácido tranexámico puede mezclarse con la mayoría de las soluciones (electrolitos, solución de glucosa, solución para choque).
En la administración intravenosa gota a gota, puede añadirse heparina.
La terapia combinada con clorpromacina y ácido tranexámico en pacientes con hemorragia subaracnoidea puede provocar espasmo de los vasos cerebrales e isquemia cerebral, así como una posible reducción del flujo sanguíneo cerebral.
El medicamento es incompatible con uroquinasa, noradrenalina bitartrato, desoxiepinefrina hidrocloruro, dipiridamol y diazepam.
Debe administrarse con precaución en pacientes que reciben tratamiento antifibrinolítico.
La administración simultánea con estrógenos aumenta el riesgo de formación de trombos.
Características de aplicación.
Las inyecciones intravenosas deben realizarse lentamente. No se debe administrar ácido tranexámico por vía intramuscular.
La administración rápida por vía intravenosa puede provocar mareos e hipotensión. Para prevenir la hipotensión arterial, el medicamento debe administrarse lentamente, con una velocidad no superior a 1 mg por minuto.
En caso de insuficiencia renal (según el grado de elevación de la creatinina en suero), se debe reducir la dosis y la frecuencia de administración. En casos de insuficiencia renal grave, el medicamento está contraindicado.
Durante el tratamiento de hematuria de origen renal, aumenta el riesgo de anuria mecánica debido a la formación de coágulos en la uretra.
Antes de la administración de ácido tranexámico, es necesario evaluar los factores de riesgo de enfermedades tromboembólicas.
Se han descrito casos de trombosis venosa y arterial, así como de tromboembolismo, en pacientes que recibieron este medicamento. Además, se han notificado casos de oclusión de vasos de la retina y de trombosis de la vena central de la retina. En pacientes con enfermedad tromboembólica o antecedentes de trastornos tromboembólicos hereditarios, existe un riesgo aumentado de desarrollar trombosis venosas o arteriales.
No se debe administrar ácido tranexámico simultáneamente con el complejo del factor IX (Factor IX complex) ni con complejos de coagulación inhibidores de anticoagulantes, ya que podría aumentar el riesgo de formación de trombosis.
Los pacientes con síndrome de coagulación intravascular diseminada (CID) que requieran tratamiento con este medicamento deben estar bajo supervisión médica por un profesional con experiencia en el tratamiento de estas enfermedades.
En pacientes con coagulación intravascular diseminada (CID), el tratamiento debe limitarse únicamente a los casos en que predomine la activación del sistema fibrinolítico durante hemorragias agudas graves.
En pacientes con alto riesgo de tromboembolismo, puede considerarse la administración de ácido tranexámico junto con heparina. El ácido tranexámico no interfiere con el mecanismo de acción de la heparina.
Durante el tratamiento prolongado por varios días, es necesario realizar un seguimiento oftalmológico que incluya evaluación de la agudeza visual, campos visuales, visión del color y examen del fondo de ojo.
El ácido tranexámico debe administrarse con precaución en pacientes que toman anticonceptivos orales, ya que aumenta el riesgo de trombosis.
Durante el uso de ácido tranexámico se han notificado casos de convulsiones. La mayoría de estos casos se registraron tras la administración intravenosa de dosis altas de ácido tranexámico durante derivaciones aortocoronarias (CABG). Al utilizar las dosis bajas recomendadas, la frecuencia de convulsiones tras la cirugía es similar a la de los pacientes que no recibieron ácido tranexámico.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento.
No existen datos clínicos suficientes sobre el uso del medicamento durante el embarazo; por lo tanto, solo debe administrarse en casos en los que exista un riesgo vital para la madre embarazada.
Como medida preventiva, no se recomienda la administración de ácido tranexámico durante el primer trimestre del embarazo.
Solo hay datos clínicos limitados sobre el uso de ácido tranexámico en diferentes estados hemorrágicos clínicos durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, y según dichos datos no se ha podido identificar un efecto perjudicial sobre el feto.
El ácido tranexámico atraviesa la leche materna. Si es necesario utilizar el medicamento, se debe considerar la interrupción de la lactancia.
No existen datos clínicos sobre el efecto del ácido tranexámico en la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Debe tenerse en cuenta que durante el tratamiento algunos pacientes pueden experimentar mareos e hipotensión arterial. Por lo tanto, debe tenerse precaución al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria compleja.
Vía de administración y dosis.
Administrar por vía intravenosa (en perfusión gota a gota o en bolo).
El régimen posológico es individual, según la situación clínica.
En caso de fibrinólisis generalizada, administrar una dosis única de 15 mg/kg de peso corporal cada 6–8 horas, con una velocidad de infusión de 1 ml/min.
En caso de fibrinólisis localizada, se recomienda administrar el medicamento en dosis de 200–500 mg de 2 a 3 veces al día.
En caso de prostatectomía, administrar 1 g durante la intervención quirúrgica, seguido de 1 g cada 8 horas durante 3 días; posteriormente, pasar a la administración oral de ácido tranexámico en forma de comprimidos hasta la desaparición de la macrohematuria.
Si existe un alto riesgo de hemorragia o en caso de reacción inflamatoria sistémica, se recomienda administrar el medicamento en una dosis de 10–11 mg/kg entre 20 y 30 minutos antes de la intervención.
En pacientes con trastornos de la coagulación, antes de la extracción dental, administrar el medicamento en una dosis de 10 mg/kg de peso corporal; tras la extracción dental, prescribir la administración oral de ácido tranexámico en forma de comprimidos.
En caso de alteración de la función excretora renal, es necesaria una adaptación posológica: con una concentración de creatinina en sangre de 120–250 µmol/l, administrar 10 mg/kg 2 veces al día; con una concentración de 250–500 µmol/l, administrar 10 mg/kg 1 vez al día; con una concentración superior a 500 µmol/l, administrar 5 mg/kg 1 vez al día.
Niños.
La dosis única máxima para niños a partir de 1 año de edad es de 10 mg/kg, administrada 2 veces al día. La dosis diaria máxima es de 20 mg/kg de peso corporal.
Pacientes de edad avanzada.
En ausencia de alteraciones en la función excretora renal, no se requiere ajuste posológico.
Niños.
No se ha establecido la posología en niños según la edad.
Los aspectos de eficacia, particularidades posológicas y la seguridad del uso de ácido tranexámico en niños sometidos a cirugía cardiaca no han sido completamente investigados.
Sobredosis.
En casos aislados, pueden observarse náuseas, vómitos, síntomas ortostáticos, hipotensión arterial, mareo, cefalea, convulsiones o un aumento de la intensidad de otras reacciones adversas.
Tratamiento: tratamiento sintomático y diuresis forzada.
Reacciones adversas.
Trastornos del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, sensación de malestar en el estómago e intestino.
Trastornos del sistema nervioso: convulsiones, mareos.
Trastornos vasculares: hipotensión arterial (especialmente tras la administración intravenosa rápida), hipotensión ortostática, tromboembolismos, trombosis de venas profundas, embolia pulmonar, trombosis de vasos cerebrales.
Trastornos renales y de las vías urinarias: necrosis aguda de la capa cortical del riñón.
Trastornos oculares: alteraciones visuales, cromatopsia.
Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia y erupciones cutáneas.
Período de validez. 2 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidades.
Farmacéuticamente incompatible con productos sanguíneos; soluciones que contienen penicilina, agentes hipertensivos (noradrenalina, desoxiepinefrina clorhidrato), tetraciclinas, dipiridamol, diazepam.
Incompatible con uroquinasa, excepto en casos de uso como antídoto tras sobredosis de esta última.
Envase.
5 ml en ampolla de vidrio incoloro; 5 ampollas por blíster de PVC; cada blíster en envase de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante.
Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India
Titular del registro.
Tulip Lab Private Limited, India
Domicilio del titular y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai 400 072, India