Тугина-500

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства ТУГИНА-500 (TUGYNA-500)

Состав:

Действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 500 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry White YS-1R-7003 (диоксид титана (Е 171)), спирт изопропиловый, дихлорметан.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой «500» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ В02А A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом (патология тромбоцитов, меноррагии). Кроме того, транексамовая кислота за счёт подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция при пероральном применении в дозах в диапазоне 0,5–2 г составляет 30–50 %. ТСmax при приёме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г — 3 часа, Сmax — 5 мкг/мл, 8 мкг/мл и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови (профибринолизином) — не менее 3 %.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (примерно 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в сперме, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Начальный объём распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови — до 7–8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трёхфазную форму с Т1/2 в конечной фазе — 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — примерно 95 % в неизменённом виде в течение первых 12 часов.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усиленном фибринолизе как генерализованном (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационном периоде, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и локальном (маточное, носовое кровотечение, посттравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, конизации шейки матки, экстракции зуба у пациентов с гемофилией). Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства; тяжелая почечная недостаточность в связи с риском накопления лекарственного средства; активные тромбоэмболические заболевания; венозный или артериальный тромбоз в анамнезе; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения; судороги в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Транексамовая кислота противодействует тромболитическому эффекту фибринолитических препаратов.

Особенности применения.

При гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии вследствие образования сгустков в мочеточниках.

При длительной терапии пациентам с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярно проходить проверку зрения (например, остроты зрения, полей зрения, внутриглазного давления, глазного дна) и проверять функцию печени.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Транексамовую кислоту необходимо с осторожностью применять пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска тромбоза.

Пациенты с анамнезом тромбоэмболического заболевания и семейным анамнезом тромбоэмболического заболевания (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовую кислоту только при наличии прямого медицинского показания и под строгим медицинским наблюдением.

У пациентов с нарушением функции почек концентрация препарата в плазме крови повышена, поэтому таким пациентам рекомендуется снижать дозу.

Не рекомендуется применение транексамовой кислоты при повышенном фибринолизе, вызванном диссеминированным внутрисосудистым свертыванием крови.

При возникновении нарушений зрения необходимо прекратить лечение.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей в возрасте до 15 лет с меноррагией отсутствует.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Несмотря на то, что в доклинических исследованиях не было выявлено тератогенного влияния транексамовой кислоты на развитие плода, следует соблюдать общие рекомендации по применению лекарственных средств при беременности.

Транексамовая кислота проникает через плаценту.

Период кормления грудью

Транексамовая кислота выделяется в грудное молоко в концентрации, которая примерно в 100 раз ниже концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у новорождённых маловероятен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Местный фибринолиз: рекомендуемая стандартная доза составляет 15–25 мг/кг массы тела (то есть 2–3 таблетки) 2–3 раза в сутки. При нижеперечисленных показаниях могут применяться следующие режимы дозирования:

Простатэктомия: для профилактики и лечения кровотечений у пациентов с повышенным риском до или после операции транексамовую кислоту назначают в виде инъекций, после чего переходят на приём в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (1 г) 3 раза в сутки, не более 4 дней. При продолжительных менструальных кровотечениях дозу увеличивают, не превышая максимальной дозы (8 таблеток по 500 мг в сутки). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: по 3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки.

Посттравматическая гифема: по 2–3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки. Доза составляет 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Наследственный ангионевротический отёк: некоторым пациентам, знакомым с течением обострений заболевания, как правило, достаточно 2–3 таблеток по 500 мг 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: по 2–3 таблетки внутрь каждые 8 часов. Доза составляет 25 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста: при отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: необходима коррекция дозы у пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью в соответствии с уровнем креатинина плазмы крови.

Дети.

Клинический опыт применения транексаминовой кислоты детям в возрасте до 15 лет при меноррагии отсутствует, поэтому применение этого лекарственного средства данной категории пациентов не рекомендуется.

Рекомендуемая доза для детей составляет 25 мг/кг. Данные об эффективности, дозировке и безопасности применения транексаминовой кислоты у детей ограничены.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, ортостатические симптомы и/или артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь. Необходимо обильное питьё для усиления почечной экскреции. У лиц с предрасположенностью к тромбозам существует риск развития тромбозов. Следует рассмотреть возможность лечения антикоагулянтами.

Побочные реакции.

Ниже указаны побочные реакции, распределенные по классам систем органов и по частоте возникновения. Частота определена следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до < 1/10); нечасто (> 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, диарея, которые исчезают при уменьшении дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — аллергические кожные реакции.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — судороги, в частности при неправильном применении (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения: редко — нарушение цветовосприятия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Сосудистые расстройства: редко — тромбоэмболические осложнения; очень редко — артериальный или венозный тромбоз любой локализации.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Туліп Лаб Пвт. Лтд.

Tulip Lab Pvt. Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

F-20/21, Ранджангаон MIDC, Тал. Ширур, Діст. Пун, Індія

F-20/21, Ranjangaon MIDC, Tal. Shirur, Dist - Pune, India