Tughina-500

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale TUGYNA-500

Composizione:

Principio attivo: acido tranexamico;

1 compressa contiene 500 mg di acido tranexamico;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, amido di mais, croscarmellosa sodica, acido stearico, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato, rivestimento pellicolare Opadry White YS-1R-7003 (biossido di titanio (E 171)), alcool isopropilico, diclorometano.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse bianche o quasi bianche, biconvesse a forma di capsula, rivestite con film, con linea di rottura su un lato e incisione «500» sull'altro lato.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti emostatici. Inibitori della fibrinolisi. Aminoacidi. Acido tranexamico.

Codice ATC B02A A02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Agente antifibrinolitico. L'acido tranexamico inibisce specificamente l'attivazione del profibrinolisinogeno (plasminogeno) e la sua trasformazione in fibrinolisina (plasmina). Esplica un'azione emostatica locale e sistemica nelle emorragie associate ad aumento della fibrinolisi (patologia delle piastrine, menorragie). Inoltre, l'acido tranexamico, inibendo la formazione di chinine e di altri peptidi attivi coinvolti nelle reazioni allergiche e infiammatorie, esercita un'azione anti-allergica e anti-infiammatoria.

Farmacocinetica

L'assorbimento dopo somministrazione orale di dosi comprese tra 0,5–2 g è del 30–50%. Il TSmax dopo somministrazione orale di 0,5 g, 1 g e 2 g è di 3 ore; il Cmax è rispettivamente di 5 μg/ml, 8 μg/ml e 15 μg/ml. Il legame con le proteine plasmatiche (profibrinolisina) è di almeno il 3%.

Si distribuisce nei tessuti in modo relativamente uniforme (ad eccezione del liquido cerebrospinale, dove la concentrazione è pari a circa 1/10 di quella plasmatica); attraversa la barriera placentare e passa nel latte materno (circa l'1% della concentrazione plasmatica materna). Viene rilevato nel liquido seminale, dove riduce l'attività fibrinolitica senza tuttavia influire sulla mobilità degli spermatozoi. Il volume di distribuzione iniziale è di 9–12 l. La concentrazione antifibrinolitica nei diversi tessuti si mantiene per circa 17 ore, nel plasma sanguigno per 7–8 ore.

Una piccola parte viene metabolizzata. La curva AUC ha un andamento trifasico con un T1/2 nella fase finale di 3 ore. La clearance renale totale è pari a quella plasmatica (7 l/ora). Viene eliminato dai reni (principale via: filtrazione glomerulare) per circa il 95% in forma invariata entro le prime 12 ore.

Sono stati identificati 2 metaboliti dell'acido tranexamico: derivati N-acetilati e desaminati. In caso di compromissione della funzionalità renale, esiste un rischio di accumulo dell'acido tranexamico.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Emorragia o rischio di emorragia in seguito a un aumento della fibrinolisi, sia generalizzata (emorragia durante interventi chirurgici alla prostata e nel periodo postoperatorio, complicanze emorragiche della terapia fibrinolitica), sia localizzata (emorragia uterina, epistassi, emifachia post-traumatica, emorragia dopo prostatectomia o interventi sulla vescica urinaria, conizzazione del collo dell'utero, estrazione dentaria in pazienti emofilici). Edema angioneurotico ereditario.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a qualsiasi eccipiente del medicinale; grave insufficienza renale a causa del rischio di accumulo del farmaco; malattie tromboemboliche attive; trombosi venosa o arteriosa anamnestica; stati fibrinolitici successivi a coagulopatie da esaurimento; crisi convulsive anamnestiche.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'acido tranexamico antagonizza l'effetto trombolitico dei farmaci fibrinolitici.

Caratteristiche particolari di impiego.

In caso di ematuria di origine renale (soprattutto in presenza di emofilia) esiste il rischio di anuria meccanica dovuta alla formazione di coaguli nelle vie urinarie.

Nei pazienti con angioedema ereditario sottoposti a terapia prolungata è necessario effettuare regolarmente controlli della vista (ad esempio acuità visiva, campi visivi, pressione intraoculare, fondo oculare) e della funzionalità epatica.

Le pazienti con emorragie mestruali irregolari non devono assumere acido tranexamico prima che ne sia determinata la causa. Se l’assunzione di acido tranexamico non riduce l’intensità delle emorragie mestruali, si deve considerare la possibilità di un trattamento alternativo.

L’acido tranexamico deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono contraccettivi orali, a causa del rischio aumentato di trombosi.

I pazienti con anamnesi pregressa di malattia tromboembolica o con storia familiare di tromboembolia (pazienti con trombofilia) devono assumere acido tranexamico solo in presenza di una precisa indicazione medica e sotto stretto controllo medico.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale la concentrazione plasmatica del farmaco è aumentata; pertanto, in questi pazienti si raccomanda una riduzione della dose.

Non è consigliato l’uso di acido tranexamico in caso di fibrinolisi aumentata dovuta a coagulazione intravascolare disseminata.

In caso di alterazioni della vista, il trattamento deve essere interrotto.

Non esiste esperienza clinica sull’uso di acido tranexamico nei bambini di età inferiore a 15 anni con menorragia.

Durante l’uso di acido tranexamico sono stati riportati casi di convulsioni. La maggior parte di questi casi si è verificata dopo somministrazione endovenosa di alte dosi di acido tranexamico durante interventi di bypass aortocoronarico.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Nonostante negli studi preclinici non sia stato evidenziato alcun effetto teratogeno dell’acido tranexamico sullo sviluppo del feto, si devono seguire le raccomandazioni generali relative all’uso di medicinali durante la gravidanza.

L’acido tranexamico attraversa la placenta.

Periodo di allattamento

L’acido tranexamico viene escreto nel latte materno in concentrazioni circa 100 volte inferiori rispetto a quelle presenti nel sangue della madre. L’effetto antifibrinolitico nei neonati è improbabile.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.

Il medicinale non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli a motore e di utilizzare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Fibrinolisi locale: la dose standard raccomandata è di 15-25 mg/kg di peso corporeo (cioè 2-3 compresse) 2-3 volte al giorno. Nei casi indicati di seguito possono essere utilizzati i seguenti schemi posologici:

Prostatectomia: per la prevenzione e il trattamento delle emorragie nei pazienti con rischio aumentato, prima o dopo l'intervento chirurgico, l'acido tranexamico viene somministrato per via iniettabile e successivamente per via orale sotto forma di compresse, 1 g (2 compresse da 500 mg) 3-4 volte al giorno fino alla scomparsa dell'ematuria macroscopica.

Menorragia: la dose raccomandata è di 2 compresse (1 g) 3 volte al giorno, per non più di 4 giorni. In caso di emorragia mestruale prolungata, la dose può essere aumentata, senza superare la dose massima (8 compresse da 500 mg al giorno). Il trattamento non deve essere iniziato prima dell'inizio dell'emorragia mestruale.

Emorragie nasali: in caso di emorragie ricorrenti, si raccomanda l'assunzione di 2 compresse da 500 mg 3 volte al giorno per 7 giorni.

Conizzazione del collo dell'utero: 3 compresse da 500 mg 3 volte al giorno.

Emofthalmos post-traumatico: 2-3 compresse da 500 mg 3 volte al giorno. La dose è di 25 mg/kg 3 volte al giorno.

Angioedema ereditario: alcuni pazienti, già informati sul decorso delle crisi, di solito assumono 2-3 compresse da 500 mg da 2 a 3 volte al giorno per alcuni giorni. Ad altri pazienti deve essere somministrato il farmaco alla stessa dose per un periodo prolungato, a seconda dell'andamento della malattia.

Estrazione dentale in pazienti con emofilia: 2-3 compresse per via orale ogni 8 ore. La dose è di 25 mg/kg.

Pazienti anziani: in assenza di alterazioni della funzione escretoria renale, non è necessaria alcuna correzione della dose.

Pazienti con insufficienza renale: è necessaria una correzione della dose nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata, in base al livello plasmatico di creatinina.

Pediatria.

Non vi è esperienza clinica nell'uso dell'acido tranexamico nei bambini di età inferiore a 15 anni con menorrhagia; pertanto, questo medicinale non deve essere utilizzato in questa categoria di pazienti.

La dose raccomandata nei bambini è di 25 mg/kg. I dati sull'efficacia, il dosaggio e la sicurezza dell'acido tranexamico nei bambini sono limitati.

Sovradosaggio.

Sintomi: nausea, vomito, sintomi ortostatici e/o ipotensione arteriosa, capogiri, mal di testa, convulsioni.

Trattamento: indurre il vomito, lavanda gastrica, somministrare carbone attivo. È necessario assumere abbondanti liquidi per favorire l'escrezione renale. Nei soggetti predisposti alla trombosi esiste il rischio di sviluppare trombosi. Deve essere preso in considerazione il trattamento con anticoagulanti.

Effetti indesiderati.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati classificati per sistemi e organi e per frequenza di insorgenza. La frequenza è definita come segue: molto frequente (> 1/10); frequente (> 1/100 fino a < 1/10); non frequente (> 1/1.000 fino a < 1/100); raro (≥ 1/10.000 fino a <1/1.000); molto raro (<1/10.000); non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario: molto raro – reazioni di ipersensibilità, compresa anafilassi.

Dal sistema gastrointestinale: molto raro – nausea, vomito, diarrea, che scompaiono riducendo la dose.

Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo: raro – reazioni cutanee allergiche.

Dal sistema nervoso: frequenza sconosciuta – convulsioni, in particolare in caso di uso improprio (vedere sezioni «Controindicazioni» e «Precauzioni particolari»).

Dagli organi della vista: raro – alterazioni della percezione cromatica, occlusione venosa/arteriosa della retina.

Disturbi vascolari: raro – complicanze tromboemboliche; molto raro – trombosi arteriosa o venosa di qualsiasi localizzazione.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale, in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

10 compresse in un blister; 1 blister in un imballaggio di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Tulip Lab Pvt. Ltd.

Tulip Lab Pvt. Ltd.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

F-20/21, Ranjangaon MIDC, Tal. Shirur, Dist - Pune, India

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