Tugina-500

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TUGYNA-500 (TUGYNA-500)

Composición:

Principio activo: ácido tranexámico;

1 tableta contiene 500 mg de ácido tranexámico;

Excipientes: celulosa microcristalina, almidón de maíz, croscarmelosa sódica, ácido esteárico, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, recubrimiento filmógeno Opadry White YS-1R-7003 (dióxido de titanio (E 171)), alcohol isopropílico, diclorometano.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Principales propiedades físico-químicas: tabletas blancas o casi blancas, de forma capsular, biconvexas, recubiertas con película, con una línea de fractura en un lado y grabado «500» en el otro lado.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihemorrágicos. Inhibidores del fibrinolisis. Aminoácidos. Ácido tranexámico.

Código ATC B02A A02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Agente antifibrinolítico. El ácido tranexámico inhibe específicamente la activación del profibrinolisina (plasminógeno) y su transformación en fibrinolisina (plasmina). Produce un efecto hemostático local y sistémico en las hemorragias asociadas con el aumento de la fibrinólisis (patología de las plaquetas, menorragia). Además, el ácido tranexámico, al inhibir la formación de quininas y otros péptidos activos que participan en reacciones alérgicas e inflamatorias, ejerce una acción antiinflamatoria y antialérgica.

Farmacocinética.

La absorción tras la administración oral en dosis comprendidas entre 0,5–2 g es del 30–50 %. El T_max tras la administración oral de 0,5 g, 1 g y 2 g es de 3 horas; la C_max es de 5 µg/ml, 8 µg/ml y 15 µg/ml, respectivamente. La unión a las proteínas plasmáticas (profibrinolisina) es de al menos un 3 %.

Se distribuye de forma relativamente uniforme en los tejidos (excepto en el líquido cefalorraquídeo, donde la concentración es aproximadamente 1/10 de la concentración plasmática); atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna (aproximadamente el 1 % de la concentración en la plasma materno). Se detecta en el semen, donde disminuye la actividad fibrinolítica, pero no afecta la movilidad de los espermatozoides. El volumen inicial de distribución es de 9–12 l. La concentración antifibrinolítica en diversos tejidos se mantiene durante 17 horas y en el plasma sanguíneo hasta 7–8 horas.

Una pequeña fracción se metaboliza. La curva de AUC presenta una forma trifásica con una T_1/2 en la fase final de 3 horas. La depuración renal total es igual a la plasmática (7 l/h). Se elimina por los riñones (la vía principal es la filtración glomerular), aproximadamente el 95 % en forma inalterada durante las primeras 12 horas.

Se han identificado dos metabolitos del ácido tranexámico: derivados N-acetilados y desaminados. En caso de alteración de la función renal existe riesgo de acumulación del ácido tranexámico.

Características clínicas.

Indicaciones.

Hemorragia o riesgo de hemorragia debida a una fibrinólisis intensificada, ya sea generalizada (hemorragia durante la cirugía de próstata y en el período postoperatorio, complicaciones hemorrágicas del tratamiento fibrinolítico), o localizada (hemorragia uterina, epistaxis, hifema pos traumático, hemorragia tras prostatectomía o intervención en la vejiga urinaria, conización del cuello uterino, extracción dental en pacientes con hemofilia). Angioedema hereditario.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes del medicamento; insuficiencia renal grave debido al riesgo de acumulación del medicamento; enfermedades tromboembólicas activas; trombosis venosa o arterial en la historia clínica; estados fibrinolíticos tras coagulopatía por agotamiento; convulsiones en la historia clínica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El ácido tranexámico contrarresta el efecto trombolítico de los medicamentos fibrinolíticos.

Características de uso.

En caso de hematuria de origen renal (especialmente en hemofilia), existe riesgo de anuria mecánica debido a la formación de coágulos en los uréteres.

Durante la terapia prolongada, los pacientes con angioedema hereditario deben someterse regularmente a exámenes oftalmológicos (por ejemplo, agudeza visual, campo visual, presión intraocular, fondo de ojo) y controles de la función hepática.

Las pacientes con hemorragias menstruales irregulares no deben usar ácido tranexámico hasta que se determine la causa de dichas hemorragias. Si el uso de ácido tranexámico no reduce la intensidad de las hemorragias menstruales, se debe considerar la posibilidad de un tratamiento alternativo.

Debe tenerse precaución al administrar ácido tranexámico a pacientes que toman anticonceptivos orales, debido al riesgo aumentado de trombosis.

Los pacientes con antecedentes previos de enfermedad tromboembólica o con antecedentes familiares de enfermedad tromboembólica (pacientes con trombofilia) deben usar ácido tranexámico únicamente bajo indicación médica directa y bajo estricta supervisión médica.

En pacientes con alteraciones de la función renal, la concentración plasmática del fármaco está elevada, por lo que se recomienda reducir la dosis en estos pacientes.

No se recomienda el uso de ácido tranexámico en caso de hiperfibrinólisis secundaria a la coagulación intravascular diseminada.

Si aparecen trastornos visuales, debe suspenderse el tratamiento.

No existe experiencia clínica sobre el uso de ácido tranexámico en niños menores de 15 años con menorragia.

Se han notificado casos de convulsiones durante el uso de ácido tranexámico. La mayoría de estos casos se registraron tras la administración intravenosa de ácido tranexámico en dosis altas durante derivaciones aortocoronarias.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

A pesar de que en estudios preclínicos no se ha detectado efecto teratogénico del ácido tranexámico sobre el desarrollo fetal, se debe seguir las recomendaciones generales sobre el uso de medicamentos durante el embarazo.

El ácido tranexámico atraviesa la placenta.

Período de lactancia

El ácido tranexámico se excreta en la leche materna en una concentración aproximadamente 100 veces menor que la concentración en sangre de la madre. El efecto antifibrinolítico en el lactante es poco probable.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El medicamento no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos y manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Fibrinólisis local: la dosis estándar recomendada es de 15-25 mg/kg de peso corporal (es decir, 2-3 comprimidos) de 2 a 3 veces al día. En las indicaciones indicadas a continuación, pueden utilizarse los siguientes regímenes de dosificación:

Prostatectomía: para la prevención y tratamiento de hemorragias en pacientes con riesgo elevado, antes o después de la cirugía, se administra ácido tranexámico mediante inyección, seguido de la administración en forma de comprimidos de 1 g (2 comprimidos de 500 mg) de 3 a 4 veces al día hasta la desaparición de la hematuria macroscópica.

Menorragia: la dosis recomendada es de 2 comprimidos (1 g) 3 veces al día, durante no más de 4 días. En caso de hemorragia menstrual prolongada, la dosis puede aumentarse sin sobrepasar la dosis máxima (8 comprimidos de 500 mg al día). No es necesario comenzar el tratamiento con el medicamento antes del inicio del sangrado menstrual.

Hemorragias nasales: en caso de hemorragias recurrentes, administrar 2 comprimidos de 500 mg 3 veces al día durante 7 días.

Conización del cuello uterino: 3 comprimidos de 500 mg 3 veces al día.

Hifema posoperatorio: 2-3 comprimidos de 500 mg 3 veces al día. La dosis es de 25 mg/kg 3 veces al día.

Angioedema hereditario: algunos pacientes familiarizados con la evolución de los episodios agudos generalmente necesitan 2-3 comprimidos de 500 mg de 2 a 3 veces al día durante varios días. Otros pacientes deben tomar el medicamento en la misma dosis durante un período prolongado, dependiendo de la evolución de la enfermedad.

Extracción dental en pacientes con hemofilia: 2-3 comprimidos por vía oral cada 8 horas. La dosis es de 25 mg/kg.

Pacientes de edad avanzada: en ausencia de alteraciones en la función excretora renal, no se requiere ajuste de la dosis.

Pacientes con insuficiencia renal: se requiere ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, según el nivel plasmático de creatinina.

Niños.

No existe experiencia clínica en el uso de ácido tranexámico en niños menores de 15 años con menorrhagia, por lo tanto, no se debe utilizar este medicamento en esta categoría de pacientes.

La dosis recomendada para niños es de 25 mg/kg. Los datos sobre la eficacia, dosificación y seguridad del uso de ácido tranexámico en niños son limitados.

Sobredosis.

Síntomas: náuseas, vómitos, síntomas ortostáticos y/o hipotensión arterial, mareo, dolor de cabeza, convulsiones.

Tratamiento: provocar el vómito, lavado gástrico, administración de carbón activado. Es necesario ingerir una gran cantidad de líquidos para favorecer la excreción renal. En personas con predisposición a la trombosis existe riesgo de desarrollo de trombosis. Debe considerarse el tratamiento con anticoagulantes.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas indicadas a continuación se clasifican por sistemas y órganos afectados y por frecuencia de aparición. La frecuencia se definió de la siguiente manera: muy frecuente (> 1/10); frecuente (> 1/100 hasta < 1/10); poco frecuente (> 1/1000 hasta < 1/100); rara (≥ 1/10.000 hasta < 1/1000); muy rara (< 1/10.000); desconocida (no se puede estimar con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: muy rara: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

Del sistema digestivo: muy rara: náuseas, vómitos, diarrea, que desaparecen al reducir la dosis.

De la piel y del tejido subcutáneo: rara: reacciones cutáneas alérgicas.

Del sistema nervioso: frecuencia desconocida: convulsiones, especialmente en caso de uso inadecuado (ver secciones «Contraindicaciones» y «Precauciones de uso»).

De los órganos de la visión: rara: alteraciones en la percepción del color, oclusión de venas/arterias de la retina.

Alteraciones vasculares: rara: complicaciones tromboembólicas; muy rara: trombosis arterial o venosa de cualquier localización.

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas sospechadas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original, en un lugar fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1 blíster por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Tulip Lab Pvt. Ltd.

Tulip Lab Pvt. Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

F-20/21, Ranjangaon MIDC, Tal. Shirur, Dist. Pune, India

F-20/21, Ranjangaon MIDC, Tal. Shirur, Dist - Pune, India